Laboratoire 4 - PK rat bolus i.v

Question 1

Pourquoi est-ce uniquement le plasma qui est récupéré pour les analyses?

Answer 1

Parce que c’est cette fraction qui contient le médicament.

Question 2

Pourquoi avoir acidifier le plasma dans l’extraction liquide-liquide?

Answer 2

Pour précipiter les protéines et protonation de notre molécule (via acétonitrile) pour créer deux phases, soit la phase organique et la phase aqueuse.

Question 3

À quoi sert le MBA dans l’extraction liquide-liquide?

Answer 3

Il sert de contrôle interne, étant donné que le MBA se comporte comme l’Aspirine en extraction. Il montre la qualité de l’extraction. s’il est pareil dans tous les échantillons.

Question 4

La 1/2 vie est indépendante de quoi?

Answer 4

De la dose et de la voie d’administration.

Question 5

Pourquoi alcaliniser l’urine d’un patient qui s’est intoxiqué par surdosage d’aspirine?

Answer 5

Afin d’obtenir un pH de 6-7 pour favoriser la forme ionisée de la molécule et donc avoir une élimination plus rapide étant donné quelle est maintenant soluble dans l’eau. Le fait que la molécule soit ionisée empêche en plus la réabsorption tubulaire.

Question 6

Est-ce que l’ASA a subi un premier passage hépatique?

Answer 6

Non, puisqu’elle a été injectée IV; elle a subi une élimination rénale et une biotransformation hépatique.

Question 7

Dans quel type (linéaire ou non-linéaire) est-ce que l’AUC n’augmente pas de façon proportionnelle avec l’augmentation de la dose?

Answer 7

Pharmacocinétique non linéaire.

Question 8

Quel est le pourcentage de biodisponibilité d’une drogue qui a été administrée IV?

Answer 8

100%

Question 9

Comment est-ce que le Cmax est atteint?

Answer 9

Lorsque la vitesse d’entrée de Rx = vitesse sortie de Rx.

Question 10

Quels paramètres pharmacocinétiques le modèle a compartiments permet de trouver?

Answer 10

1. Constantes (abs, élimination, distribution)
2. Le volume de distribution
3. La demi-vie
4. La clairance systémique

Question 11

Expliquer le modèle à 1 compartiment.

Answer 11

• Aucune phase de libération ni d’absorption
• Cinétique d’élimination d’ordre 1
• Compartiment sanguin uniquement
• La drogue est éliminée du compartiment sanguin

Question 12

Expliquer le modèle à 2 compartiments.

Answer 12

• Aucune phase de libération ni d’absorption
• Diminution rapide de la concentration plasmatique
• Phase de distribution rapide
• Phase d’élimination lente
• Équilibre entre concentrations plasmatiques périphériques et centrale
• Cinétique d’élimination d’ordre 1

Question 13

Qu’est-ce que l’AUC?

Answer 13

L’aire sous la courbe de concentration plasmatique se calcule à partir du graphique semi-log de la concentration plasmatique en fct du temps. Elle mesure l’exposition du patient au médicament.

Question 14

Quelle est l’unité de l’AUC?

Answer 14

ug*min/ml

Question 15

Qu’est-ce que la clairance?

Answer 15

C’est le volume de sang débarrassé d’un médicament par unité de temps. La clairance totale est égale à la somme de toutes les clairances de chaque organe d’éxcrétion.

Question 16

Quelle est l’unité de la clairance?

Answer 16

ml/min

Question 17

Qu’est-ce que le volume de distribution?

Answer 17

C’est un volume virtuel dans lequel se distribue un médicament à même concentration que dans le plasma. Il donne donc l’intensité de la distribution tissulaire d’un PA.

Question 18

Quelle est l’unité du volume de distribution (Vd)?

Answer 18

ml

Question 19

Qu’est-ce que la demi-vie?

Answer 19

C’est le temps nécessaire pour faire diminuer la concentration plasmatique de moitié (ou le temps nécessaire pour éliminer la moitié du PA).

Question 20

Quelle est l’unité de la demi-vie?

Answer 20

min

Question 21

Décrire un modèle d’administration de toutes voies, sauf IV, dans l’organisme.

Answer 21

• Vitesse d’entrée du Rx plus lente
• Apparition de phase d’absorption au graphique.
• Le Cmax est le plateau amené par la fin de l’absorption.
• Donne la vitesse de libération et la vitesse d’absorption du Rx.

Question 22

Le Cmax dépends de quels facteurs?

Answer 22

• Dose administrée

- Propriétés d’abs, distrib et élim.

Question 23

Pourquoi calculer les paramètres pharmacocinétiques d’un médicament?

Answer 23

Pour…

• obtenir des informations sur le devenir du Rx dans l’organisme
• déterminer/prévoir la posologie
• surveiller/suivre la pharmacothérapie d’un patient
• obtenir le type de traitement associé au médicament

Question 24

Est-ce que l’augmentation du volume de distribution entraîne une augmentation de la clairance?

Answer 24

Non.