Kinetics NL deel 1

Question 1

Welke aspecten vallen onder kinetics?

Answer 1

Exposure, internal dose, ADME

Question 2

Wat betekent Kinetics?

Answer 2

Lot van een stof in het lichaam

Question 3

Waar gaat kinetics over?

Answer 3

Kwantitatieve eigenschappen van hoe een stof door het lichaam gaat

Question 4

Wat is het voordeel van moduleren i.p.v. meten?

Answer 4

Meten is invasief, modellen niet

Question 5

Wat zijn kinetische vraagstukken?

Answer 5

• Hoeveel van een stof moet ik toedienen om een effect te krijgen?
• Hoe lang duurt het voor het effect heeft?
• Hoe lang werkt een medicijn?
• Hoe zit het met verschillen tussen mensen?
• Wat voor effect heeft de manier van toedienen op de effectieve dose?

Question 6

Wat zijn research goals van kinetics?

Answer 6

• Preclinical tests
• Drug intake epalen
• Margin of safety voorspellen
• In vitro effect vertalen naar in vivo dose

Question 7

Wat zijn kinetic parameters in een grafiek? (5)

Answer 7

Cmax = maximum concentratie
Tmax = tijd tot Cmax
AUC = area under curve  totale bloostelling hoeveelheid
MEC = Minimum effective concentration
MTC = Maximum tolerated concentration

Question 8

Wat wordt beïnvloed door de route?

Answer 8

De effectiviteit en toxiciteit van een stof

Question 9

Wat is bioavailabilty?

Answer 9

Deel van de dose dat de systematische circulatie haalt.

Question 10

Welke factoren beinvloeden bioavailibility? (4)

Answer 10

Psych-chem
Matrix
Absorptie
First-pass metabolisme

Question 11

Wat is het verschil tussen concentratie van een stof als het oraal vs. In de aderen wordt toegediend?

Answer 11

Via de aderen is de concentratie in het bloed gelijk hoger

Question 12

Wat is de AUC en wat geeft het weer?

Answer 12

Area Under curve = totale blootstellings hoeveelheid
- Hoeveel van een stof de bloedvaten bereikt binnen een bepaalde tijd
- + bioavailability vergelijken

Question 13

In welke % wordt een drug verdeeld over het lichaam?

Answer 13

!Doel weefsel = 2%!
Weefsel = 50%
Plasma protein = 13%
Plasma = 10%
Vet = 2.5%

Question 14

Wat is de volume of distribution? (Vd)

Answer 14

Geeft aan of een stof de neiging heeft om in de waterige bloedbaan te gaan of bijvoorbeeld naar vetweefsel.

Question 15

Hoe wordt Vd berekend?

Answer 15

Dose (mg) / plasma concentratie (mg/L)

Question 16

Waarom is Vd niet een fysiologisch volume?

Answer 16

Vd geeft de grootte aan van de hoeveelheid lichaamsvloeistoffen die nodig zou zijn als het medicijn gelijkmatig over het lichaam zou worden verdeeld.

Question 17

Wat is metabolisme?

Answer 17

Deactivatie en of bioactivatie van een stof, afbreken van parent compound

Question 18

Wat is clearance?

Answer 18

Volume van bloed, plasma of orgaanmassa dat effectief verwijderd van een stof door eliminatie

Question 19

Wat is de formule van clearance en total clearance?

Answer 19

Cl = elimination rate / concentration plasma ( in Liter/Hour)

Total Cl = Clr+ Clh + Clp

Question 20

Wat is het verschil tussen clearance en excretie?

Answer 20

Clearance wordt gemeten in L/uur. De hoeveelheid geeft de snelheid waarmee een stof wordt geëlimineerd gedeeld door de plasmaconcentratie. Excretie is een meting van de hoeveelheid van een stof die per tijdseenheid uit het lichaam wordt verwijderd.

Question 21

Wat betekent een hoge clearance waarde uit de formule?

Answer 21

Efficiënte snelle verwijdering van en stof