interactions médicamenteuses Flashcards
le type d’interaction médicamenteuse qui est dépendant des concentrations plasmatiques
a) dynamique
b) cinétique
b) cinétique
(ADME : absorption, distribution, métabolisme, élimination)
type d’interaction médicamenteuse qui est indépendant des concentrations plasmatiques
a) dynamique
b) cinétique
a) dynamique
Médicament qui agit sur la personne (mécanismes d’action, effets bénéfiques, effets toxiques)
pharmacodynamique ou pharmacocinétique
pharmacodynamique
La personne agit sur le médicament (absorption, distribution, métabolisme, élimination)
pharmacodynamique ou pharmacocinétique
pharmacocinétique
Capacité d’initier une réponse
activité intrinsèque
force de la liaison entre le médicament et son récepteur
affinité
agoniste inverse
favorise l’état de repos
(le plus souvent, l’état de base est l’état de repos)
efficacité NÉGATIVE
aucun effet, ce sera encore plus difficile d’atteindre un effet
agoniste
se lie à son récepteur et favorise une réponse biologique
Efficacité POSITIVE
effet complet
agoniste partiel : effet incomplet
antagoniste
efficacité NEUTRE
aucun effet
L’effet d’un médicament peut-être modifiée lorsqu’on l’associe à d’autres molécules ayant une activité pharmacologique reliée. S’effectue au niveau des récepteurs ou des fonctions physiologiques, SANS MODIFICATION DES CONCENTRATIONS PLASMATIQUES DU MÉDICAMENT. L’effet est cliniquement visible mais n’est PAS mesurable au niveau des concentrations plasmatiques.
INTERACTIONS PHARMACODYNAMIQUES
qui induit la conformation active du récepteur
agoniste ou antagoniste
agoniste
qui occupe le récepteur sans entrainer d’effet
agoniste ou antagoniste
antagoniste “classique”
il empêche l’agoniste de se lier en se fixant au même site
quel est le type de relation entre l’agoniste et l’antagoniste
relation de COMPÉTITION,
seulement 1 gagne, celui avec le plus d’affinité
L’antagoniste peut être SURMONTABLE, comment ?…
si on met bcp de médicament 1, le médicament 2 (antagoniste) risque de ne pas pouvoir se lier au récepteur
PHÉNOMÈNE DE COMPÉTITION
Vrai ou faux. 2 médicaments peuvent ne pas agir au même site du récepteur, n’activeront pas les mêmes sites d’activation donc il y a des effets variables
vrai
Où se lie l’antagoniste NON-COMPÉTITIF
sur un site allostérique (site distinct du site de liaison de l’agoniste)
inhibition de la réponse peu importe la concentration
antagoniste non-compétitif ou compétitif
antagoniste non-compétitif
effet biologique est plus bas
peut retrouver même effet avec doses plus élevées
antagoniste non-compétitif ou compétitif
antagoniste compétitif
2 récepteurs distincts, s’ils font la même chose il y a un effet plus grand
oui
si un 2e récepteur fait des effets contraires, il y a un effet balance entre les 2
oui
que peuvent modifier les interactions pharmacodynamiques au niveau des voies de signalisation (différents récepteurs)
L’EFFICACITÉ et la PUISSANCE d’une substance
efficacité : capacité d’avoir une réponse maximal (morphine plus efficace qu’acétaminophène)
entre le fentanyl et la morphine, fentanyl est plus puissant (une petite quantité peut être fatal)
les 4 catégories d’effets pour les interactions pharmacodynamiques
- toxicité additive : effets secondaires s’accumulent
- efficacité additive (1+1=2) : ensemble plus d’effet
- synergie (1+1= >2) : effet résultant est encore plus grand que les deux individuels
- antagonisme (1+1= 0-1)
médicament à enrobage entérique
conçu pour se dissoudre à pH de > 5,5-6
EMPÊCHE LA DISSOLUTION DU MÉDICAMENT DANS L’ESTOMAC ET PERMET DE SE RENDRE À L’INTESTIN POUR Y ÊTRE ABSORBÉ
où s’effectue la majorité de l’absorption des médicaments
dans l’intestin grêle (pH >5-7)
chélation
certaines molécules se lient à d’autres pour empêcher leur absorption
Exemple: Cholestyramine est un chélateur d’acide biliaire → forme un complexe éliminé dans les selles et force l’utilisation de cholestérol pour former des acides biliaires. Du coup, la cholestyramine peut aussi adsorbé d’autres médicaments…
vrai ou faux l’absorption est passif et actif
vrai
passif : liposoluble
actif : affinité avec les transporteur
Les molécules nécessitant une activation par le CYP450 sont appelées…
prodrogues
