Inhibidores de síntesis de pared y membrana celular bacteriana Flashcards
Corresponden a los compuestos B-lactámicos
- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Monobactámicos
- Inhibidores de la B-lactamasa
- Carbapenémicos
Corresponden a los antibióticos glucopeptídicos
- Vancomicina
- Teicoplanina
- Telavancina
- Dalbavancina
Otros fármacos activos en la pared o membrana celular
- Daptomicina
- Fosfomicina
- Bacitracina
- Cicloserina
Corresponde al mecanismo de acción de los medicamentos B-lactámicos
Inhiben la proliferación bacteriana uniéndose a la proteína de unión a la penicilina (PBP) de manera covalente, inhibiendo las reacciones de transpeptidación
Corresponden al subgrupo de las penicilinas de espectro estrecho
- Penicilina G
- Penicilina V
Los 3 mecanismos principales de resistencia a las penicilinas
- Inactivación de los antibióticos por la B- lactamasa
- Modificación del PBP
- Alteración de la penetración del fármaco a la PBP
- Eflujo antibiótico
Verdadero o Falso
En cuanto a la farmacocinética de las peniclinas, deben administrarse 1-2 horas antes o después de una comida
-Verdadero, para evitar que se unan a las proteínas presentes en la comida
En cuanto a la farmacocinética de las penicilinas, ¿qué relación hay con el uso de probenecid?
El probenecid altera la secreción tubular de ácidos débiles, como las penicilinas, por lo que aumenta la concentración sanguíneas de estas.
En cuanto a la vía de administración de la Penicilina G, ¿se prefiere vía IV o IM? ¿por qué?
Se prefiere la vía IV porque suele haber irritación y dolor local por vía IM
La principal vía de eliminación de las penicilinas
Renal, donde 90% corresponde a la secreción tubular y el resto a filtración glomerular
También hay eliminación en menor medida por esputo y leche
Principal vía de eliminación de la nafcilina
Excreción biliar, lo que permite su uso en pacientes con enfermedad renal
Indicaciones clínicas de la penicilinas de espectro estrecho
- Faringitis estreptocócica
- Meningitis bacteriana
- Sífilis primario
- Neumonía
- Otitis media
- No son efectivas contra microorganismos Gram - aerobios
- Son sensibles a las B-lactamasas
Penicilinas antiestafilocócicas
- Nafcilina
- Meticilina
- Isoxazolil penicilina
- Oxacilina
- Cloxacilina
- Dicloxacilina
Indicaciones de las penicilinas antiestafilocócicas
- Estafilococos productores de B-lactamasa
- Ya no se usa tanto meticilina por la creciente resistencia a esta penicilina
Penicilinas de amplio espectro
- Amoxicilina
- Ampicilina
- Piperacilina
- Ticarcilina
Indicaciones clínicas de Penicilinas de amplio espectro
- Bacterias Gram -
- Faringitis
- Otitis media
- Infecciones por S. pneumoniae, Staphylococcus y H. influenzae
- Infecciones del tracto genitourinario –> E. coli, P. mirabilis, E. faecalis
- Úlcera peptídica
- Rinosinusitis
- Infecciones cutáneas por microorganismos Gram +
- La amoxicilina es segura para usar en embarazadas.
- Gastroenteritis por microorganismos Gram
- La ticarcilina y piperacilina son activas contra Pseudomonas aeruginosa
Principales efectos adversos de las penicilinas
- Reacciones de hipersensibilidad
- Diarrea
- Anemia hemolítica
Cefalosporinas de primera generación
- Cefalexina
- Cefazolina
- Cefalotina
Farmacocinética de las cefalosporinas de primera gerenación
- Vía oral, absorción intestinal variable y excreción es principalmente renal tanto por filtración glomerular como por secreción tubular.
- Via parenteral (cefazolina) se elimina por vía renal.
Indicaciones de las cefalosporinas de primera generación
- Infecciones de vías urinarias (P. mirabilis, E. coli, Klebsiella pneumoniae)
- Profilaxis quirúrgica
- Pacientes alérgicos a la penicilina
- Bacteriemia
- No cruza barrera hematoencefálica por lo que no es útil en meningitis
Cefalosporinas de segunda generación
- Cefaclor
- Cefuroxima
- Ceforanida
- Cefotetán
- Cefoxitina
Farmacocinética de las cefalosporinas de segunda generación
Vía oral
Vía parenteral
-Evitar la administración IM
-Eliminación renal –> ajuste en falla renal
Indicaciones clínicas de las cefalosporinas de segunda generación
- Sinusitis
- Otitis
- Infecciones de vías respiratorias bajas
- Infecciones mixtas anaeróbicas: peritonitis, diverticulitis y enfermedad pélvica inflamatoria
- Neumonía adquirida en la comunidad
- Sensibles a la B-lactamasa
Cefalosporinas de tercera generación
- Ceftriaxona
- Cefexima
- Ceftazidime
- Cefotaxime
Farmacocinética de las cefalosporinas de tercera generación
Vía oral y vía parenteral
- Buena absorción y penetración de tejidos corporales
- Cruzan barrera hematoencefálica
- Ceftriaxona –> semivida de 6-8 hrs –> una dosis diaria
- Ceftriaxona –> se elimina por vía biliar
- El resto de las cefalosporinas de tercera generación se eliminan por riñón
Indicaciones clínicas de la ceftriaxona
- Tratamiento empírico de la meningitis bacteriana
- Otitis media
- Bacteriemia
- Infecciones de osteoarticulares
- Infecciones intraabdominales
- Infecciones de vías respiratorias inferiores
- Enfermedad inflamatoria pélvica
- Infecciones cutáneas
- Profilaxis quirúrgica
- Gonorrea
- Enfermedades de vías urinarias
Indicaciones clínicas de las cefalosporinas de tercera generación
- Microorganismos resistentes a otros fármacos
- Espectro más amplio de
- Sensibles a la B-lactamasa
Cefalosporina de cuarta generación
Cefepima
Farmacocinética de Cefepima
- Vía IM
- Cruza barrera hematoencefálica
- Semivida de 2 hrs
- Eliminación renal
Indicaciones de Cefepima
- Actividad contra P. aeruginosa
- Infecciones de vías urinarias
- Neumonía moderada a severa
Cefalosporina con actividad contra estafilococos resistentes a meticilina (5ta generación)
Ceftarolina
Indicaciones de Ceftarolina
- Actividad contra P. aeruginosa
- Actividad contra staphylococcus aureus resistente a meticilina
Efectos adversos de las cefalosporinas
- Reacciones de hipersensibilidad
- Efecto disulfiram con alcohol
- Toxicidad renal
- Trastornos hemorrágicos
- Hipoprotrombinemia
Indicaciones de medicamentos monobactámicos (aztreonam)
-Bacilos Gram -
Farmacocinética de monobactámicos
- Cruza barrera hematoencefálica
- Se administra por vía intravenosa
- Semivida de 2 hrs
- Eliminación renal
Inhibidores de la B-lactamasa
- Ácido clavulánico
- Sulbactam
- Tazobactam
Indicaciones para los inhibidores de la B-lactamasa
Se utilizan para proteger a las penicilinas hidrolizables por las B-lactamasas
Carbapenémicos
- Doripenem
- Ertapenem
- Imipenem
Farmacocinética de los carbapenémicos
- El imipenem es inactivado por las dihidropeptidasas de los túbulos renales, por lo que se administra con cilastatina
- Cruzan barrera hematoencefálica
- Eliminación renal
Indicaciones de los carbapenémicos
- Microorganismos susceptibles que son resistentes a otros medicamentos, p. ej P. aeruginosa
- Infecciones mixtas, aerobias y anaerobias
- Neumococo resistente a penicilina
- Enterobacter
- Infecciones por bacterias Gram - productoras de B-lactamasa de amplio espectro
- En pacientes neutropénicos febriles
Efectos adversos de los carbapenémicos
- Náusea
- Vómito
- Diarrea
- Convulsiones
Corresponde al mecanismo de acción de la vancomicina
Inhibición de la transglucosidasa por unión firme al extremo D-Ala-D-Ala del pentapéptido petidoglucano durante la síntesis de la pared de peptidoglucano
Principal mecanismo de resistencia a la vancomicina
modificación del sitio de unión de D-Ala-D-Ala por una sustitución de D-Ala por D-lactato
Verdadero o Falso
En cuanto a la farmacocinética de la vancomicina, se absorbe poco en intestino
Verdadero, por esto es indicada vía oral para el tratamiento de colitis pseudomembranosa y vía IV para otras indicaciones
Medio de eliminación de la vancomicina
Filtración glomerular
Indicaciones de la vancomicina
- Endocarditis por estafilococos resistentes a meticilina
- Meningitis por neumococo resistente a penicilina
- Colitis pseudomembranosa
Efecto adverso característico de la vancomicina
Síndrome del hombre rojo: rubor generalizado
Verdadero o Falso
La daptomicina no es útil para tratar a VRSA (vancomicin resistant staphylococcus aureus)
Falso, la daptomicina tiene un espectro similar al de la vancomicina, añadiendole VRSA
Medio de eliminación de la daptomicina
Renal
En cuanto a la farmacocinética de la daptomicina, menciona la razón por la que no se puede aplicar en neumonías
La daptomicina se inactiva por el surfactante
Principal indicación de la fosfomicina
-Infecciones urinarias no complicadas
¿Cuál es la razón por la que la bacitracina se prefiere en su presentación tópica como ungüento?
Es muy nefrotóxica y su administración tópica es efectiva contra infecciones locales sin toxicidad sistémica
Antibiótico que se usa para el tratamiento de cepas de Mycobacterium tuberculosis resistentes a medicamentos de primera línea
Cicloserina
