Antimicobacterianos Flashcards
Verdadero o falso
Las micobacterias presentan resistencia a la mayoría de los otros antibióticos
Verdadero, en parte por su crecimiento lento, desarrollo de resistencia, además de que su pared lípidica es impermeable a muchos fármacos
Fármacos de primera línea para la tuberculosis
- Isoniazida
- Rifampicina
- Pirazinamida
- Etambutol
- Estreptomicina
Verdadero o falso
La isoniazida tiene actividad contra mircoorganismos intracelulares y extracelulares
Verdadero, además de penetrar bien a los macrófagos
Mecanismo de acción de la isoniazida
Es un profármaco que se activa por la KatG, catalasa-peroxidasa de la bacteria y una vez activada forma un complejo con una proteína transportadora de radicales acilo y con una sintetasa de proteínas portadoras de cetobacilos, lo que bloquea la síntesis de ácido micólico
Farmacocinética de la isoniazida
- Buena absorción intestinal
- Vía oral, aunque también se puede dar vía parenteral
- Metabolizada por acetilación hepática por lo que es susceptible a cambios en semivida en acetiladores lentos/rápidos
- Excreción urinaria, sin ajuste posológico necesario
Indicaciones y efectos adversos de la isoniazida
Como único fármaco, para la tuberculosis latente, sin embargo siempre se da con otros antimicobacterianos para la infección activa.
- Lupus eritematoso farmacógeno
- Hepatitis*
- Anorexia
- Neuropatía
- Promueve la eliminación de piridoxina, anemia
Mecanismo de acción de la rifampicina
Se une a la subunidad Beta de la polimerasa de ARN dependiente de ADN, lo cual inhibe la síntesis de ARN
Farmacocinética de la rifampicina
- Vía oral, bien absorbida
- Eliminación biliar, poca entra recirculación enterohepática y se elimina en heces y poca en orina
- Alcanza concentraciones adecuadas en líquido cefalorraquídeo en inflamación meníngea
Indicaciones de la rifampicina
- En conjunto de medicamentos para tuberculosis
- Algunas otras micobacterias como M. leare
- Tuberculosis latente en px que no pueden recibir isoniazida
- Eliminar el estado de portador del gonococo y de estafilococos
- Profilaxis para H. influenzae tipo B
Efectos adversos de la rifampicina
-Fluidos corporales color naranja/rojo
-Nefritis
-Hepatitis
-Ictericia colestática
> 2 semas –> síndrome grupal
-Induce CYP450 –> eliminación rápida de otros fármacos
Mecanismo de acción
Inhibición de las arabinosil transferasas de las micobacterias, impidiendo polimerización de arabinoglucano, componente esencial de la pared micobacteriana
Farmacocinética del etambutol
- Bien absorbido vía oral
- 20% excreción en heces, 50% en orina
- Cruza barrera hematoencefálica cuando hay inflamación menóngea
Indicaciones y efectos adversos del etambutol
-En conjunto con los demás fármacos antituberculosos
-Meningitis tuberculosa
Efectos adversos:
-Neuritis retrobulbar –> ceguera al rojo y verde y pérdida de agudeza visual
Mecanismo de acción de la pirazinamida
Profármaco que se activa por la pirazinamidasa micobacteriana y que altera el metabolismo de la membrana celular micobacteriana y sus funciones de transporte. Se desconoce su mecanismo de acción específico
Farmacocinética de la pirazinamida
- Bien absorbida vía oral
- Alcanza meninges inflamadas
- Compuesto original se elimina por hígado pero metabolito por vía renal (requiere ajuste)
Indicaciones y efectos adversos de la pirazinamida
-En conjunto con otros fármacos antituberculosos
-Como agente esterilizante junto con otros fármacos, contra microorganismos intracelulares residuales que pudiesen causar recaída
Efectos adversos:
-Hepatotoxicidad
-Náuseas, vómito
-Fiebre
-Hiperuricemia
Mecanismo de acción de la estreptomicina
Inhibe la subunidad 30s de bacteriana (aminoglucósido)
Farmacocinética de la estreptomicina
- Mal absorbido vía oral pero bien absorbido vía IM
- Excreción urinaria
- Penetra poco las células por lo que es más útil para los bacilos de la tuberculosis extracelular
Indicaciones y efectos adversos de la estreptomicina
-Tuberculosis cuando se necesita fármaco inyectable contra bacterias resistentes a otros fármacos
Efectos adversos:
-Ototoxicidad
-Nefrotoxicidad
Fármacos de segunda línea para la tuberculosis
- Etionamida
- Capreomicina
- Cicloserina
- Kanamicina y amikacina
- Ácido aminosalicílico (PAS)
- Fluoroquinolonas
- Linezolida
- Rifabutina
- Rifapentina
- Bedaquilina
Criterios para utilizar medicamentos de segunda línea
- Resistencia a los fármacos de primera línea
- Fallo de la respuesta clínica al tratamiento convencional
- Reacción secundaria muy severa a medicamentos de primera línea
Efectos adversos de la etionamida
- Hepatotoxicidad
- Irritación gástrica
- Síntomas neurológicos
Efectos adversos de la capreomicina
- Ototoxicidad
- Nefrotoxicidad
- Acúfenos
Efectos adversos de la cicloserina
- Neuropatía periférica
- Disfunción de SNC
- Reacciones psicóticas
- Depresión
Efectos adversos del ácido aminosalicílico
- Cristaluria
- Úlcera péptica
- Hemorragia
- Fiebre
- Artralgia
- Exantema
- Hepatoesplenomegalia
- Hepatitis
- Adenopatía
- Granulocitopenia
Verdadero o falso
Las fluoroquinolonas son activas contra M. tuberculosis y otras microbacterias atípicas
Verdadero
Aunque es útil contra tuberculosis este fármaco debe ser utilizado como último recurso para la infección por cepas resistentes a múltiples fármacos
Linezolida
Fármaco de segunda línea que induce a las enzimas de la CYP 450 y que puede ser utilizado en infección por tuberculosis en pacientes con VIH
Rifabutina
Fármaco de segunda línea activo contra M. tuberculosis y MAC que no debe ser utilizado en pacientes con VIH
Rifapentina
Mecanismo de acción, indicación y efectos adversos de la bedaquilina
-MOA: Inhibe la sintasa de adenosina-5-fosfato (ATP) de las micobacterias
-Indicación: Tuberculosis pulmonar confirmada con cepas resistentes a isoniazida y rifampicina
Efectos adversos: Hepatotoxicidad, prolongación del intervalo QT
Bacterias que conforman el complejo de M. avium (MAC)
M. avium y M. intracellulare
Verdadero o falso
El esquema terapéutico de tuberculosis es efectivo para MAC
Falso, es menos susceptible que M. tuberculosis a casi todos los medicamentos antituberculosos
Fármacos para disminuir la bacteriemia por MAC en pacientes con sida (CD4 < 50/mcl)
Amikacina, doxiciclina, imipenem, macrólidos, tobramicina
Medicamentos que se pueden utilizar para tratar infecciones por M. leprae
- Dapsona y otras sulfonas
- Rifampicina
- Clofazimina
Mecanismo de acción y farmacocinética de la dapsona
- Inhibe la síntesis de folatos
- Se absorbe bien por intestino
- Elimina por bilis y reabsorbe por intestino
- Excreción en orina variable
Efectos adversos de la dapsona
- Intolerancia gastrointestinal
- Fiebre
- Prurito
- Exantemas
- Eritema nodoso
Fármaco de elección para la lepra resistente a múltiples fármacos
Clofazimina
Farmacocinética y efectos adversos de Clofazimina
-Se almacena en tejidos reticuloendoteliales formando cristales que se liberan lentamente por lo que su semivida puede ser de dos meses
-Excreción por heces
Efectos adversos:
-Cambio de coloración en piel y conjuntivas
-Efectos gastrointestinales
