Antimicobacterianos Flashcards

1
Q

Verdadero o falso

Las micobacterias presentan resistencia a la mayoría de los otros antibióticos

A

Verdadero, en parte por su crecimiento lento, desarrollo de resistencia, además de que su pared lípidica es impermeable a muchos fármacos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Fármacos de primera línea para la tuberculosis

A
  • Isoniazida
  • Rifampicina
  • Pirazinamida
  • Etambutol
  • Estreptomicina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Verdadero o falso

La isoniazida tiene actividad contra mircoorganismos intracelulares y extracelulares

A

Verdadero, además de penetrar bien a los macrófagos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Mecanismo de acción de la isoniazida

A

Es un profármaco que se activa por la KatG, catalasa-peroxidasa de la bacteria y una vez activada forma un complejo con una proteína transportadora de radicales acilo y con una sintetasa de proteínas portadoras de cetobacilos, lo que bloquea la síntesis de ácido micólico

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Farmacocinética de la isoniazida

A
  • Buena absorción intestinal
  • Vía oral, aunque también se puede dar vía parenteral
  • Metabolizada por acetilación hepática por lo que es susceptible a cambios en semivida en acetiladores lentos/rápidos
  • Excreción urinaria, sin ajuste posológico necesario
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Indicaciones y efectos adversos de la isoniazida

A

Como único fármaco, para la tuberculosis latente, sin embargo siempre se da con otros antimicobacterianos para la infección activa.

  • Lupus eritematoso farmacógeno
  • Hepatitis*
  • Anorexia
  • Neuropatía
  • Promueve la eliminación de piridoxina, anemia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Mecanismo de acción de la rifampicina

A

Se une a la subunidad Beta de la polimerasa de ARN dependiente de ADN, lo cual inhibe la síntesis de ARN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Farmacocinética de la rifampicina

A
  • Vía oral, bien absorbida
  • Eliminación biliar, poca entra recirculación enterohepática y se elimina en heces y poca en orina
  • Alcanza concentraciones adecuadas en líquido cefalorraquídeo en inflamación meníngea
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Indicaciones de la rifampicina

A
  • En conjunto de medicamentos para tuberculosis
  • Algunas otras micobacterias como M. leare
  • Tuberculosis latente en px que no pueden recibir isoniazida
  • Eliminar el estado de portador del gonococo y de estafilococos
  • Profilaxis para H. influenzae tipo B
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Efectos adversos de la rifampicina

A

-Fluidos corporales color naranja/rojo
-Nefritis
-Hepatitis
-Ictericia colestática
> 2 semas –> síndrome grupal
-Induce CYP450 –> eliminación rápida de otros fármacos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Mecanismo de acción

A

Inhibición de las arabinosil transferasas de las micobacterias, impidiendo polimerización de arabinoglucano, componente esencial de la pared micobacteriana

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Farmacocinética del etambutol

A
  • Bien absorbido vía oral
  • 20% excreción en heces, 50% en orina
  • Cruza barrera hematoencefálica cuando hay inflamación menóngea
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Indicaciones y efectos adversos del etambutol

A

-En conjunto con los demás fármacos antituberculosos
-Meningitis tuberculosa
Efectos adversos:
-Neuritis retrobulbar –> ceguera al rojo y verde y pérdida de agudeza visual

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Mecanismo de acción de la pirazinamida

A

Profármaco que se activa por la pirazinamidasa micobacteriana y que altera el metabolismo de la membrana celular micobacteriana y sus funciones de transporte. Se desconoce su mecanismo de acción específico

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Farmacocinética de la pirazinamida

A
  • Bien absorbida vía oral
  • Alcanza meninges inflamadas
  • Compuesto original se elimina por hígado pero metabolito por vía renal (requiere ajuste)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Indicaciones y efectos adversos de la pirazinamida

A

-En conjunto con otros fármacos antituberculosos
-Como agente esterilizante junto con otros fármacos, contra microorganismos intracelulares residuales que pudiesen causar recaída
Efectos adversos:
-Hepatotoxicidad
-Náuseas, vómito
-Fiebre
-Hiperuricemia

17
Q

Mecanismo de acción de la estreptomicina

A

Inhibe la subunidad 30s de bacteriana (aminoglucósido)

18
Q

Farmacocinética de la estreptomicina

A
  • Mal absorbido vía oral pero bien absorbido vía IM
  • Excreción urinaria
  • Penetra poco las células por lo que es más útil para los bacilos de la tuberculosis extracelular
19
Q

Indicaciones y efectos adversos de la estreptomicina

A

-Tuberculosis cuando se necesita fármaco inyectable contra bacterias resistentes a otros fármacos
Efectos adversos:
-Ototoxicidad
-Nefrotoxicidad

20
Q

Fármacos de segunda línea para la tuberculosis

A
  • Etionamida
  • Capreomicina
  • Cicloserina
  • Kanamicina y amikacina
  • Ácido aminosalicílico (PAS)
  • Fluoroquinolonas
  • Linezolida
  • Rifabutina
  • Rifapentina
  • Bedaquilina
21
Q

Criterios para utilizar medicamentos de segunda línea

A
  • Resistencia a los fármacos de primera línea
  • Fallo de la respuesta clínica al tratamiento convencional
  • Reacción secundaria muy severa a medicamentos de primera línea
22
Q

Efectos adversos de la etionamida

A
  • Hepatotoxicidad
  • Irritación gástrica
  • Síntomas neurológicos
23
Q

Efectos adversos de la capreomicina

A
  • Ototoxicidad
  • Nefrotoxicidad
  • Acúfenos
24
Q

Efectos adversos de la cicloserina

A
  • Neuropatía periférica
  • Disfunción de SNC
    • Reacciones psicóticas
    • Depresión
25
Q

Efectos adversos del ácido aminosalicílico

A
  • Cristaluria
  • Úlcera péptica
  • Hemorragia
  • Fiebre
  • Artralgia
  • Exantema
  • Hepatoesplenomegalia
  • Hepatitis
  • Adenopatía
  • Granulocitopenia
26
Q

Verdadero o falso

Las fluoroquinolonas son activas contra M. tuberculosis y otras microbacterias atípicas

A

Verdadero

27
Q

Aunque es útil contra tuberculosis este fármaco debe ser utilizado como último recurso para la infección por cepas resistentes a múltiples fármacos

A

Linezolida

28
Q

Fármaco de segunda línea que induce a las enzimas de la CYP 450 y que puede ser utilizado en infección por tuberculosis en pacientes con VIH

A

Rifabutina

29
Q

Fármaco de segunda línea activo contra M. tuberculosis y MAC que no debe ser utilizado en pacientes con VIH

A

Rifapentina

30
Q

Mecanismo de acción, indicación y efectos adversos de la bedaquilina

A

-MOA: Inhibe la sintasa de adenosina-5-fosfato (ATP) de las micobacterias
-Indicación: Tuberculosis pulmonar confirmada con cepas resistentes a isoniazida y rifampicina
Efectos adversos: Hepatotoxicidad, prolongación del intervalo QT

31
Q

Bacterias que conforman el complejo de M. avium (MAC)

A

M. avium y M. intracellulare

32
Q

Verdadero o falso

El esquema terapéutico de tuberculosis es efectivo para MAC

A

Falso, es menos susceptible que M. tuberculosis a casi todos los medicamentos antituberculosos

33
Q

Fármacos para disminuir la bacteriemia por MAC en pacientes con sida (CD4 < 50/mcl)

A

Amikacina, doxiciclina, imipenem, macrólidos, tobramicina

34
Q

Medicamentos que se pueden utilizar para tratar infecciones por M. leprae

A
  • Dapsona y otras sulfonas
  • Rifampicina
  • Clofazimina
35
Q

Mecanismo de acción y farmacocinética de la dapsona

A
  • Inhibe la síntesis de folatos
  • Se absorbe bien por intestino
  • Elimina por bilis y reabsorbe por intestino
  • Excreción en orina variable
36
Q

Efectos adversos de la dapsona

A
  • Intolerancia gastrointestinal
  • Fiebre
  • Prurito
  • Exantemas
  • Eritema nodoso
37
Q

Fármaco de elección para la lepra resistente a múltiples fármacos

A

Clofazimina

38
Q

Farmacocinética y efectos adversos de Clofazimina

A

-Se almacena en tejidos reticuloendoteliales formando cristales que se liberan lentamente por lo que su semivida puede ser de dos meses
-Excreción por heces
Efectos adversos:
-Cambio de coloración en piel y conjuntivas
-Efectos gastrointestinales