Inhibidores de la síntesis de ácidos nucléicos y del ácido fólico Flashcards
Fármacos antifolatos
- Sulfonamidas
- Trimetoprim y mezclas
Corresponde al mecanismo de acción de las sulfonamidas
Al ser análogos del Ácido p-aminobenzoico (PABA), se unen a la dihidropteroato sintetasa inhibiendola e impidiendo la síntesis de ácidos nucléicos
Principal mecanismo de resistencia a las sulfonamidas
Microorganismos que obtienen folatos por vía exógena y no necesitan PABA
Verdadero o falso
Las sulfonamidas se hidrolizan en hígado y se excretan en la orina por secreción tubular
Falso, las sulfonamidas se acetila y glucoronizan, y se excretan en orina por filtración glomerular
Distribución y absorción de las sulfonamidas
Las sulfonamidas orales absorbentes, se absorben por estómago e intestino y se distribuyen en tejidos corporales incluidos líquido cefalorraquídeo, placenta y feto.
Indicaciones de las sulfonamidas
- No se dan solas, se acompañan de inhibidores de la dihidrofolato reductasa
- Infecciones del tracto urinario
- Infecciones de hueso y articulaciones
- Pneumocystis jirovecii
- Toxoplasmosis
- Nocardiosis
Tratamiento de primera línea para toxoplasmosis
Sulfadiazina-pirimetamina
¿Para qué puede ser utilizado como medicamento de segunda línea la mezcla sulfadoxina-pirimetamina?
Malaria
Efectos adversos de las sulfonamidas
- Síndrome de Stevens-Johnson
- Hiperkalemia
- Nefrotoxicidad
- Fiebre
- Cristaluria
- Hematuria
- Anemia hemolítica o aplásica
- Granulocitopenia
- Reacciones leucemoides
- Quernícterus en embarazo
Mecanismo de acción del Trimetoprim
Inhibición de la enzima dihidrofolato reductasa, lo que impide la formación de ácidos nucléicos
Consecuencia del sinergismo del Trimetoprim y la Pirimetamina con las sulfonamidas
Compuesto bactericida, a diferencia de la propiedad bacteriostática de una sulfonamida sola
Verdadero o falso
El Trimetoprim es más liposoluble que el sulfametoxazol por lo que se debe administrar a una razón de 1:5 respectivamente
Verdadero
Lugares donde tiene mayor actividad el trimetoprim debido a su naturaleza de base débil
Líquidos prostático y vaginal, lugares más ácidos que la sangre
¿En qué situaciones se indica administrar Trimetoprim solo?
Pacientes alérgicos a las sulfonamidas y en infecciones de vías urinarias bajas
Fluoroquinolonas
- Ciprofloxacino
- Levofloxacino
- Moxifloxacino
- Gemifloxacino