Inhibidores de síntesis de pared y membrana celular bacteriana

Question 1

Compuestos lactámicos beta

Answer 1

Penicilinas, cefalosporinas, monobactámicos, carbapenémicos e inhibidores de la lactamasa beta.

Question 2

Surge de la hidrólisis del anillo lactámico beta por las lactamasas bacterianas

Answer 2

ácido peniciloico que carece de actividad bacteriana

Question 3

3 grupos en los que se dividen las penicilinas

Answer 3

penicilinas, penicilinas antiestafilocócicas, penicilinas de amplio espectro

Question 4

Mecanismo de acción de las penicilinas

Answer 4

Interfieren con la reacción de transpeptidación en la síntesis de la pared celular bacteriana. Son análogos del sustrato de D-ala-D-ala, se unen a la PBP (proteína de unión de penicilina) inhibiendo la reacción de transpeptidación. Eliminan a las células bacterianas sólo cuando están en crecimiento y síntesis de su pared celular.

Question 5

Mecanismos de resistencia a las penicilinas

Answer 5

1) Inactivación de antibióticos por lactamas B.
2) Modificación de PBP.
3) Alteración de la penetración del fármaco a la PBP.
4) Eflujo antibiótico

Question 6

Mecanismo más frecuente de resistencia

Answer 6

Producción de lactamasa beta.

Question 7

Beta lactámicos muy resistentes a hidrólisis por penicilinasas y cefalosporinasas pero hidrolizables por metalolactamasas beta y carbapenemasas

Answer 7

Carbapenémicos

Question 8

Causa de la resistencia a la meticilina en los estafilococos y de la resistencia a la penicilina en los neumococos y enterococos.

Answer 8

PBP alteradas

Question 9

Los microorganismos gramnegativos pueden producir una bomba de eliminación que consiste en…

Answer 9

Componentes citoplásmicos y proteínas periplásmicas, que transportan algunos antibióticos lactámicos B desde el periplasma a la membrana externa.

Question 10

Altera la absorción de casi todas las penicilinas (menos de amoxicilina)

Answer 10

Presencia de alimentos

Question 11

Vía de administración preferible de nafcilina y penicilina G

Answer 11

intravenosa

Question 12

La penicilina se excreta por estas vías

Answer 12

90% secreción renal

En menor cantidad por filtración renal, esputo y leche.

Question 13

Principal forma de excreción de nafcilina

Answer 13

excreción biliar

Question 14

El probenecid eleva las concentraciones sanguíneas de las penicilinas ya que…

Answer 14

altera la secreción tubular renal de los ácidos débiles, como los lactámicos beta.

Question 15

La penicilina G se usa para tratar infecciones por…

Answer 15

estreptococos, meningococos, algunos enterococos, estafi no productores de lactamasas, Treponema pallidum, bacterias del género Clostridium, Actinomyces entre otros bacilos grampositivos.

Question 16

Forma oral de la penicilina

Answer 16

Penicilina V. Está indicada en infecciones menores por mala biodisponibilidad.

Question 17

La penicilina benzatínica IM es eficaz para tratar…

Answer 17

faringitis por estreptococos beta hemolíticos y sífilis.

Question 18

Son penicilinas resistentes a lactamasa beta de estafilococos.

Answer 18

meticilina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina.

Question 19

Son 2 fármacos de la familia de penicilinas resistentes a lactamasa B que se prefieren para infecciones sistémicas graves por estafilococos.

Answer 19

Oxacilina y nafcilina

Question 20

Son aminopenicilinas

Answer 20

amoxicilina y ampicilina

Question 21

Indicaciones y vía de administración de amoxicilina

Answer 21

Vía oral. Infecciones urinarias, sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias inferiores.

Question 22

Indicaciones (bacterias) y vía de administración de ampicilina.

Answer 22

Intravenosa. Shigelosis, infecciones graves por patógenos susceptibles (anaerobios, enterococos, L. monocytogenes, cepas negativas para lactamasa B de cocos y bacilos gramnegativos–> E.coli y Salmonella spp.)

Question 23

Son ureidopenicilinas, las cuales tienen actividad contra algunos bacilos gramnegativos como K. pneumoniae.

Answer 23

Piperacilina, mezlocilina, azlocilina

Question 24

Efectos adversos penicilinas

Answer 24

reacciones de hipersensibilidad: choque anafiláctico, reacciones de tipo enfermedad del suero y exantemas.
Puede haber lesiones bucales, fiebre, nefritis intersticial, eosinofilia, anemia hemolítica, vasculitis.
Naficilina–> neutropenia.
Oxacilina–> hepatitis
Metacilina–> nefritis intersticial (ya no se usa)
Ampicilina–> colitis pseudomembranosa

Question 25

Son cefalosporinas de primera generación

Answer 25

cefazolina, cefadroxilo, cefalexina, cefalotina, cefapirina, cefradina.

Question 26

Cefalosporinas de primera generación administradas oralmente y su vía de excreción.

Answer 26

Cefalexina, cefadroxilo, cefradina. Se excretan por filtración glomerular y secreción tubular.

Question 27

Única cefalosporina de primera generación administrada IV o IM.

Answer 27

Cefazolina. Se excreta por riñón.

Question 28

Indicaciones cefalosporinas orales de primera generación.

Answer 28

Infecciones de vías urinarias y producidas por estafi o estrepto como celulitis o abscesos de tejidos blandos.

Question 29

Indicaciones cefazolina

Answer 29

Profilaxia quirúrgica, infecciones en las que es el fármaco menos tóxico, personas con infecciones estafilocócicas o estreptocócicas y antecedente de alergia a la penicilina diferente a hipersensibilidad inmediata. NO se usa para meningitis.

Question 30

Son cefalosporinas de segunda generación

Answer 30

Cefaclor, cefamandol, cefonicida, cefuroxima, cefprozilo, loracarbef, ceforanida, cefoxitina, cefmetazol, cefotetán.

Question 31

Cefalosporinas de segunda generación que pueden administrarse vía oral.

Answer 31

Cefaclor, cefuroxima acetilo, cefprozilo y loracarbef.

Question 32

Forma de eliminación de cefalosporinas de segunda generación

Answer 32

renal

Question 33

Indicaciones y microorganismos contra los que son activos algunas cefalosporinas de segunda gen.

Answer 33

Sinusitis, otitis, infecciones de vías respiratorias bajas. H. influenzae, M. catarrhalis. Tienen actividad contra anaerobios. Cefuroxima se usa para neumonía adquirida en la comunidad.

Question 34

Son cefalosporinas de tercera gen.

Answer 34

Cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftizoxima, ceftriaxona, cefixima, cefpodoxima, procetilo, cefdinir, cefditorén pivoxilo, ceftibutén, moxalactam.

Question 35

Fármaco preferido para infecciones gonocócicas

Answer 35

Ceftriaxona IM en combinación con otro antibiótico.

Question 36

Vía de excreción principal de ceftriaxona y cefoperazona

Answer 36

biliar

Question 37

Indicaciones de cefalosporinas de 3ra gen.

Answer 37

Meningitis , infecciones por neumococos, septicemia.

Question 38

Cefalosporinas de 4ta gen

Answer 38

Cefepima

Question 39

Lactamasas a las que es resistente y susceptible la cefepima

Answer 39

Resistente a lactamasas beta cromosómicas y susceptible a lactamasas beta de espectro ampliado.

Question 40

Bacterias contra las que tiene actividad la cefepima

Answer 40

P. aureginosa, Enterobacteriaceae, S. aureus, S. pneumoniae, Haemophilus, Neisseria spp.

Question 41

Cefalosporina con actividad contra estafilococos resistentes a la meticilina

Answer 41

Ceftarolina fosamilo

Question 42

Efectos secundarios de las cefalosporinas

Answer 42

Reacciones de hipersensibilidad: anafilaxia, fiebre, exantemas, nefritis, granulocitopenia, anemia hemolítica.

Las cefalosporinas con un grupo metiltiotetrazol (cefamandol, cefmetazol, cefotetán y cefoperazona) pueden causar hipotrombinemia y trastornos hemorrágicos así como reacciones de tipo disulfiram.

Question 43

Monobactámicos, ejemplos, bacterias para las que son activos, vía de administración y efectos adversos.

Answer 43

Aztreonam
Actividad contra bacilos aeróbicos gramnegativos (como P. aeruginosa)
Vía intravenosa

EA: Exantemas, incremento ocasional de aminotransferasas.

Question 44

Son inhibidores de la lactamasa beta

Answer 44

Ác. clavulánico, sulbactam, tazobactam

Question 45

Son fármacos carbapenémicos

Answer 45

Doripenem, imipenem, ertapenem, meropenem.

Question 46

Se tiene que administrar con cilastatina para no ser inactivado por las dehidropeptidasas en los túbulos renales

Answer 46

Imipenem.

Question 47

FC carbapenémicos

Answer 47

Se excretan vía renal.

Se aplican vía IV o IM.

Question 48

Indicaciones carbapenémicos

Answer 48

Infecciones mixtas, infecciones por neumococos no susceptibles a penicilina, infecciones por Enterobacter y bacterias gramnegativas productoras de lactamasa B de amplio espectro.

Question 49

Efectos adversos carbapenémicos

Answer 49

náusea, vómito, diarrea, exantemas y convulsiones en pacientes con insuficiencia renal.

Question 50

Son antibióticos glucopeptídicos

Answer 50

vancomicina, teicoplanina, telavancina, dalbavancina

Question 51

Vancomicina mecanismo de acción

Answer 51

Se une al extremo D-ala-D-ala del pentapéptido peptidoglucano de síntesis reciente lo que inhibe a la transglucosilasa y evita la elongación del peptidoglucano.

Question 52

Actividad antibacteriana de vancomicina

Answer 52

Bactericida para grampositivos incluidos los productores de lactamasas y resistentes a nafcilina y meticilina.

Question 53

FC vancomicina

Answer 53

Se absorbe mal. Se administra vía oral solo para el tratamiento de colitis por C. difficile.
90% se excreta por filtración glomerular.

Question 54

Aplicaciones clínicas vancomicina

Answer 54

infecciones sanguíneas, endocarditis por estafilococos resistentes a meticilina. Meningitis por neumococo resistente a penicilina. Colitis pseudomembranosa aunque se prefiere el metronidazol como primera línea.

Question 55

Reacciones adversas vancomicina

Answer 55

Ototoxicidad, nefrotoxicidad (raro pero se eleva con fármacos oto y nefrotóxicos), síndrome de hombre rojo (histamina).

Question 56

Mecanismo de acción del lipoglucopéptido derivado de vancomicina.

Answer 56

La telavancina inhibe la síntesis de pared celular por unión al extremo D-ala-D-ala, altera el potencial de membrana celular bacteriana y aumenta la permeabilidad de la misma.

Question 57

Indicaciones telavancina

Answer 57

Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos y neumonía hospitalaria. No se administra a mujeres embarazadas porque es teratógeno.

Question 58

Indicaciones del lipoglucopéptido derivado de la teicoplanina.

Answer 58

La dalbavancina se usa para tratar infecciones cutáneas y tejidos blandos así como infecciones del torrente sanguíneo relacionadas con catéteres.

Question 59

Daptomicina efectos adversos y CI

Answer 59

Miopatía, neumonitis alérgica. No se debe dar en neumonía porque el factor tensioactivo pulmonar lo antagoniza.

Question 60

Fosfomicina MA, indicaciones, FC, vía de administración.

Answer 60

• Es análogo de fosfoenolpiruvato. Inhibe la enolpiruvato transferasa y bloquea la adición de fosfoenolpiruvato a UDP-N-acetilglucosamina lo que impide la formación de ácido N-acetil murámico.
• Indicado para infecciones no complicadas de vías urinarias bajas en mujeres. Activa contra grampositivos y negativos.
• Excreción renal, administraciónoral o parenteral.
• Seguro en embarazo

Question 61

Bacitracina vía de administración e indicaciones

Answer 61

Tópica, porque sistémica es nefrotóxica y tiene mala absorción.
Indicada para supresión de flora bacteriana en lesiones superficiales de la piel, heridas quirúrgicas o mucosas. Así como también en solución para irrigar articulaciones, heridas quirúrgicas o la cavidad pleural.

Question 62

Cicloserina MA, indicaciones, EA

Answer 62

Análogo de D-alanina que inhibe incorporación de D-alanina al pentapéptido peptidoglucano por inhibición de la racemasa de alanina.
Se usa para tuberculosis resistente a los fármacos de primera línea.
EA: Toxicidad de SNC relacionada con dosis acompañada de cefalea, temblores, psicosis aguda, convulsiones.