Inhibidores de la síntesis de proteínas

Question 1

Mecanismo de acción tetraciclinas

Answer 1

Son bacteriostáticos que suprimen la síntesis de proteínas. Se unen de forma reversible a la subunidad ribosomal 30S bacteriana, bloqueando la unión de aminoacil-tRNA que impide la adición de aminoácidos al péptido en crecimiento.

Question 2

Mecanismos de resistencia a las tetraciclinas

Answer 2

1) alteración de la entrada o salida por la bomba proteínica de transporte activo.
2) protección de ribosomas
3) inactivación enzimática

Question 3

Tetraciclinas con mejor y peor absorción

Answer 3

Las que tienen mejor son la doxiciclina y minociclina con 95-100% y la de menor es la tigeciclina por lo que se administra IV.

Question 4

Absorción y distribución de tetraciclinas.

Answer 4

Su absorción se altera por la presencia de alimentos, cationes multivalentes y pH alcalino.
Se unen en 40-80% a proteínas.
Se distribuyen ampliamente en los tejidos menos en LCR.
Cruzan la placenta y se excretan en la leche. Quelan calcio y se unen a los huesos en crecimiento dañándolos.

Question 5

Tetraciclina que alcanza concentraciones altas en lágrimas y saliva.

Answer 5

minociclina

Question 6

Cosas que pueden disminuir la semivida de doxiciclina

Answer 6

Carbamazepina, fenitoína, barbitúricos e ingestión crónica de alcohol pueden disminuir la semivida de doxiciclina por inducción de enzimas hepáticas.

Question 7

Mecanismo de excreción de tetraciclina

Answer 7

Por bilis y orina. Una parte del medicamento eliminado en la bilis se resorbe en el intestino. La excreción de 10-50% es en la orina principalmente por filtración; 10-40% se excreta por heces.

Question 8

2 tetraciclinas que no necesitan ajuste para insuficiencia renal.

Answer 8

Doxiciclina y tigeciclina

Question 9

Clasificación de las tetraciclinas de acuerdo a su semivida

Answer 9

Acción breve (6-8 h): clortetraciclina, tetraciclina, oxitetraciclina.
Acción intermedia (12 h): demeclociclina y metaciclina.
Acción prolongada (16-18 h) : doxiciclina y minociclina.
Tigeciclina tiene una semivida de 36 h.

Question 10

Clase de fármaco ideal para rickettsias

Answer 10

Tetraciclinas

Question 11

Indicaciones tetraciclinas

Answer 11

• Tratamiento alternativo para infecciones por M. pneumoniae.
• Enfermedad ulceropéptica gástrica y duodenal.
• Cólera
• Infecciones por clamidias
• Enfermedad gonocócica (doxiciclina en combinación con ceftriaxona)
• Peste, tularemia y brucelosis (tetraciclina combinado con otros antibióticos)
• Tratamiento o profilaxia de infecciones por protozoarios.
• Acné, exacerbaciones de bronquitis, neumonía EH, Lyme, fiebre recurrente, leptospirosis.
• Infección de la piel y anexos, intraabdominales, neumonía adquirida en la comunidad.

Question 12

Tetraciclina oral de elección porque puede administrarse 2 veces al día y su absorción no se altera por alimento.

Answer 12

Doxiciclina.

Question 13

Causa de que las tetraciclinas estén contraindicadas en embarazadas y menores de 8 años.

Answer 13

Porque quelan metales por lo que se pueden acumular en huesos en crecimiento.

Question 14

Efectos adversos gastrointestinales de tetraciclinas

Answer 14

Náusea, vómito, diarrea. Supresión de patógenos coliformes y posibilidad de crecimiento de Pseudomonas, Proteus, estafi, clostridios, Candida y coliformes resistentes.

Question 15

Efectos adversos en las estructuras óseas y dientes de tetraciclinas

Answer 15

Se unen al calcio en el hueso en crecimiento y puede acumularse en los dientes fetales y causar fluorescencia, cambios de color y displasia de esmalte. Así como deformidad e inhibición del crecimiento.

Question 16

Otros efectos tóxicos tetraciclinas

Answer 16

Alteración de la función hepática. Hay acidosis tubular renal y síndrome de Fanconi con tetraciclinas caducadas.

Question 17

Eritromicina mecanismo de acción

Answer 17

Inhibe síntesis de proteínas por unión al RNA ribosómico 50S.

Question 18

FC eritromicina

Answer 18

Destruida por ácido gástrico.
Los alimentos interfieren con la absorción.
Se excretan grandes en bilis.
Es captada por leucocitos PMN y macrófagos.
Atraviesa la placenta y llega al feto.

Question 19

Aplicaciones clínicas eritromicina

Answer 19

Fármaco de elección en las infecciones por corinebacterias y en infecciones respiratorias, neonatales, oculares o genitales causadas por clamidia.
Tratamiento de la neumonía extrahospitalaria.
Profilaxia contra la endocarditis durante procedimientos odontológicos en individuos con cardiopatía valvular.

Question 20

Reacciones adversas eritromicina

Answer 20

Anorexia, náuseas, vómito y diarrea. Hepatitis colestásica aguda, fiebre, eosinofilia, exantemas.
Inhibición de las enzimas del citocromo P450 (por lo que aumentan las concentraciones séricas de muchos fármacos como teofilina, warfarina, ciclosporina, metilprednisolona, digoxina).

Question 21

Ventajas de claritromicina en comparación con eritromicina

Answer 21

Menor incidencia de intolerancia gastrointestinal y dosificación menos frecuente (s.v. 6h).

Question 22

FC claritromicina

Answer 22

Degradación hepática, se elimina en la orina. Inactiva a las enzimas de cit P450

Question 23

Actividad antimicrobiana de claritromicina y azitromicina

Answer 23

M. avium, T. gondii, H. influenzae. M. leprae (claritro), Chlamydia (azitro):

Question 24

FC azitromicina

Answer 24

S.v. de eliminación de casi 3 días. Se administra vía oral una hora antes o dos después, de comer. No inactiva las enzimas de citocromo P450. Prolongación del intervalo QT por efecto en los canales de potasio.

Question 25

Cetólido aprobado para uso clínico

Answer 25

telitromicina

Question 26

Efectos adversos telitromicina

Answer 26

Inhibe al sistema CYP3A4, puede prolongar el intervalo QT. Puede causar hepatitis e insuficiencia hepática. Exacerba miastenia grave.

Question 27

Indicaciones telitromicina

Answer 27

Neumonía adquirida en la comunidad

Question 28

Mecanismo de acción clindamicina

Answer 28

Se une a la subunidad 50S ribosómica e inhibe la formación del complejo de inicio y reacciones de translocación de aminoácidos.

Question 29

Clindamicina actividad antibacteriana

Answer 29

Inhibe a estreptococos, estafilococos y neumococos. Los anaerobios grampositivos y negativos son casi siempre sensibles. Los aerobios gramnegativos presentan resistencia.

Question 30

Clindamicina FC

Answer 30

Administración oral e IV. Penetra bien en abscesos y es captada por células fagocíticas. Se degrada en hígado y se excreta en bilis y orina.

Question 31

Indicaciones clindamicina

Answer 31

Infecciones de la piel y tejidos blandos causada por estafi y estreptococos. Infecciones del ap. genital femenino, abscesos pulmonares. Prevención de endocarditis en pacientes con valvulopatía que se someten a procedimientos dentales.

Question 32

EA clindamicina

Answer 32

Diarrea, náuseas, exantemas, alteración de la función hepática, neutropenia, riesgo para colitis por C. difficile.

Question 33

Mecanismo de acción estreptograminas

Answer 33

Mismo que clindamicina y eritromicina

Question 34

FC quinupristina-dalfopristina

Answer 34

Administrado IV. Eliminación por vía fecal. Inhibe a la CYP3A4.

Question 35

Indicaciones estreptograminas

Answer 35

Infecciones por estafilococos o cepas de E. faecium resistentes a vancomicina pero no de E. faecalis.

Question 36

Efectos adversos quinupristina-dalfopristina.

Answer 36

Síndrome de artralgias-mialgias. Dolor en el sitio de inyección.

Question 37

Mecanismo de acción cloranfenicol

Answer 37

Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas. Se une a la subunidad 50S e inhibe la formación del enlace peptídico.

Question 38

FC cloranfenicol

Answer 38

Gran parte se inactiva por conjugación con ácido glucurónico (sobre todo en hígado).

Question 39

Uso clínico cloranfenicol

Answer 39

Tratamiento de infecciones graves por rickettsias, como el tifo y la fiebre exantemática de las Montañas rocosas. Alternativa para meningitis bacteriana. De forma tópica se usa para infecciones oculares.

Question 40

Reacciones adversas cloranfenicol

Answer 40

Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómito y diarrea. Anemia aplásica (poco común). En lactantes puede ocasionar síndrome del niño gris. Inhibición de las enzimas microsomales hepáticas.

Question 41

Clase de fármaco a la que pertenece la linezolida

Answer 41

Oxazolidinonas

Question 42

Mecanismo de acción linezolida

Answer 42

Se une en el sitio del RNA ribosómico 23s de la subunidad 50s.

Question 43

FC linezolida

Answer 43

Absorción del 100%. Semivida de 4-6 h. Se degrada por metabolismo oxidativo. No altera las enzimas del citocromo P450.

Question 44

Aplicaciones clínicas linezolida

Answer 44

Infecciones por E. faecium resistente a vancomicina, neumonía, infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por bacterias grampositivas susceptibles. Tuberculosis resistente a múltiples fármacos e infecciones por Nocardia.

Question 45

EA linezolida

Answer 45

Trombocitopenia (más frecuente), anemia, neutropenia; neuropatía óptica y periférica y acidosis láctica con uso prolongado. Síndrome por serotonina cuando se administra con fármacos serotoninérgicos.

Question 46

Son aminoglucosidos

Answer 46

Estreptomicina, neomicina, kanamicina, gentamicina, tobramicina, sisomicina, netilmicina.

Question 47

Mecanismo de acción aminoglucósidos

Answer 47

Inhiben irreversiblemente la síntesis de proteínas. Se unen a la subunidad 30 s. Tienen acción bactericida.

Question 48

FC aminoglucósidos

Answer 48

Tienen muy poca absorción en el tubo digestivo por lo que se administran por vía IV generalmente. Se necesita inyección intratecal o intraventricular para alcanzar concentraciones altas en el LCR. Presentan aniquilación dependiente de la concentración, efecto posantibiótico y aniquilación sinérgica con antibióticos activos en la pared celular.
Se eliminan por vía renal.

Question 49

Efectos adversos aminoglucósidos

Answer 49

Ototoxicidad, nefrotoxicidad. En dosis altas causa bloqueo neuromuscular con parálisis respiratoria que suele ser reversible con gluconato de calcio o neostigmina.

Question 50

Cosa que limita el uso de estreptomicina como agente único contra una infección.

Answer 50

Resistencia ribosómica rápida.

Question 51

Infecciones por micobacterias en las que se usa estreptomicina

Answer 51

Tuberculosis (tratamiento de segunda línea).

Question 52

Infecciones diferentes a la tuberculosis en las que se usa la estreptomicina.

Answer 52

Peste, tularemia, brucelosis. Endocarditis enterocócica y endocarditis por S. viridians (con penicilina). Infecciones por enterococos resistentes a gentamicina.

Question 53

Reacciones adversas estreptomicina

Answer 53

Hipersensibilidad (fiebre, exantemas, etc.) Alteración de la función vestibular, con vértigo y pérdida del equilibrio. Durante el embarazo puede causar sordera en el recién nacido.

Question 54

Gentamicina aplicaciones clínicas por administración IM o IV.

Answer 54

Infecciones graves por bacterias gramnegativas. Normalmente se usa en combinación con un segundo agente.

Question 55

Gentamicina aplicaciones clínicas por administración tópica y ocular.

Answer 55

Quemaduras, heridas o lesiones cutáneas infectadas y para prevenir infecciones de catéteres intravenosos. Infecciones oculares.

Question 56

Reacciones adversas gentamicina

Answer 56

Nefrotoxicidad reversible leve, ototoxicidad irreversible.

Question 57

Es un derivado sintético de la kanamicina

Answer 57

Amikacina, se puede usar contra microorganismos resistentes a estreptomicina y M. tuberculosis.

Question 58

Son fármacos del grupo de la neomicina.

Answer 58

Kanamicina, neomicina y paromomicina

Question 59

FC de los fármacos del grupo de la neomicina

Answer 59

Mala absorción. Suprime o modifica flora intestinal y se excreta en heces. Si es absorbido su excreción es por filtración glomerular principalmente.

Question 60

Vía de administración neomicina

Answer 60

Tópica, ya que es muy tóxica por vía parenteral.

Question 61

Usos de la paromomicina

Answer 61

Leishmaniasis visceral. Infección intestinal por Entamoeba histolytica.

Question 62

Indicaciones aplicación tópica, fármacos del grupo de la neomicina.

Answer 62

Se usan soluciones sobre superficies infectadas o por inyección articular, a la cavidad pleural, espacios hísticos o abscesos con infección.

Question 63

Indicaciones administración oral, fármacos del grupo de la neomicina.

Answer 63

Cirugía electiva intestinal y encefalopatía hepática para suprimir la flora intestinal. Paromomicina se usa para tratar infecciones por protozoarios.

Question 64

Reacciones adversas de los fármacos del grupo de la neomicina.

Answer 64

Nefrotoxicidad y ototoxicidad significativas. Sordera con alteración de la función renal.
Absorción súbita de kanamicina en postoperatorio en cavidad pleural–> bloqueo neuromuscular y paro respiratorio.

Question 65

Antídotos para los efectos adversos causados por la kanamicina.

Answer 65

Gluconato de calcio y neostigmina.

Question 66

Aminociclitol antibiótico que tiene relación con los aminoglucósidos

Answer 66

Espectinomicina

Question 67

Indicaciones espectinomicina

Answer 67

Tx alternativo de gonorrea resistente a algunos fármacos.