Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos y del ácido fólico

Question 1

Mecanismo de acción sulfonamidas

Answer 1

Son análogos estructurales del PABA, inhiben a la dihidropteroato sintetasa y la producción de folato

Question 2

Dato interesante de las sulfonamidas y rickettsias

Answer 2

Estas no son inhibidas por las sulfonamidas sino que su crecimiento se estimula.

Question 3

Mecanismos de resistencia a las sulfonamidas

Answer 3

1) sobreproducción de PABA
2) Producción de una enzima de síntesis de ácido fólico que tiene poca afinidad por las sulfonamidas.
3) Alteración de la permeabilidad a las sulfonamidas.

Question 4

Farmacocinética de las sulfonamidas

Answer 4

Se dividen en 1) orales absorbibles, 2) orales no absorbibles, 3) tópicas. Las primeras a su vez se clasifican dependiendo de su semivida.
Se absorben en el estómago e ID. Se distribuyen ampliamente incluidos en LCR, placenta, y feto.
Una porción del fármaco se acetila o glucuroniza en hígado.
Se excretan por orina, principalmente por filtración.

Question 5

Sulfonamidas de acción breve (s.v. de máx. 9 h)

Answer 5

Sulfacitina, sulfisoxazol, sulfametizol

Question 6

Sulfonamidas de acción intermedia (s.v. de máx. 17 h)

Answer 6

Sulfadiacina, Sulfametoxazol, Sulfapiridina

Question 7

Sulfonamidas de acción prolongada (hasta 9 días)

Answer 7

Sulfadoxina

Question 8

Indicaciones de sulfisoxazol y sulfametoxazol

Answer 8

infecciones de vías urinarias

Question 9

Sulfadiacina con pirimetamina es el tratamiento ideal para

Answer 9

toxoplasmosis aguda

Question 10

Indicación de sulfasalazina

Answer 10

Ya que es un fármaco oral no absorbible se utiliza para tratar colitis ulcerativa, enteritis y otras patologías intestinales inflamatorias.

Question 11

Sulfonamidas tópicas e indicaciones

Answer 11

• Solución de sulfacetamida sódica oftálmica se usa para tratar conjuntivitis bacteriana y tracoma.
• Acetato de mafenida se puede absorben en quemaduras.
• Sulfadiacina argéntica se usa para prevenir infecciones en quemaduras.

Question 12

Efectos adversos sulfonamidas

Answer 12

fiebre, exantema, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, urticaria, náuseas, vómito, diarrea. Síndrome de Stevens-Johnson (raro). Estomatitis, conjuntivitis, alteraciones hematopoyéticas, hepatitis, polarteritis nodosa y psicosis.

Question 13

Efectos adversos renales de sulfonamidas

Answer 13

Cristaluria, hematuria, nefrosis y nefritis alérgica.

Question 14

Tratamiento del efecto adverso de la sulfadiazina, producido por administración a grandes dosis y poca agua.

Answer 14

Bicarbonato de sodio (cristaluria)

Question 15

Efectos adversos hematopoyéticos sulfonamidas

Answer 15

Anemia hemolítica o aplásica, granulocitopenia, trombocitopenia, reacción leucemoide. Afecciones hemolíticas en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Question 16

Mecanismo de acción trimetoprim.

Answer 16

Inhibe a la ácido dihidrofólico reductasa bacteriana.

Question 17

Mecanismo de acción pirimetamina.

Answer 17

Inhibe a la ácido dihidrofólico reductasa de protozoarios.

Question 18

FC trimetoprim

Answer 18

Admin. vía oral o IV, con sulfametoxazol. Tiene un volumen más grande de distribución que este último y buena absorción intestinal. Se excreta en orina. Es una base débil que se encuentra en líquidos prostático y vaginal (más ácidos que plasma).

Question 19

Indicaciones trimetoprim

Answer 19

Infecciones agudas de vías urinarias (solo). En combinación con sulfametoxazol: neumonía, infecciones de vías urinarias, prostatitis, infecciones por micobacterias no tuberculosas. Activa contra MRSA. Shigelosis, e infecciones por Samonella, otitis media. Infecciones por P. jiroveci.

Question 20

EA trimetoprim

Answer 20

Anemia megaloblástica, leucopenia, granulocitopenia.

Question 21

Mecanismo de acción quinolonas

Answer 21

Bloquean la síntesis de ADN por inhibición de topoisomerasa II bacteriana y topoisomerasa IV. La inhibición de la primera previene la relajación del ADN superenrollado necesario para la transcripción y replicacion normal. La inhibición de la segunda interfiere con la separación de ADN cromosómico replicado en las células hijas.

Question 22

FC fluoroquinolonas

Answer 22

Buena absorción, semividas variables de 3-10 hrs, la absorción oral se altera por la presencia de cationes divalentes y trivalentes. Se eliminan por riñón, ya sea secreción o filtración.

Question 23

Indicaciones fluoroquinolonas

Answer 23

infecciones urinarias, diarrea bacteriana (shigella, Salmonella, E.coli y Campylobacter). Infecciones de tejidos blandos, huesos y articulaciones, del aparato respiratorio e intraabdominales. Ciprofloxacina es ideal para profilaxis y tratamiento de carbunco. La cipro y levofloxacina son eficaces para uretritis o cervicitis por Chlamydia. Estas dos o moxifloxacina se administran en ocasiones para tuberculosis o infecciones por micobacterias. Son útiles para erradicar meningococo y para profilaxis en pacientes neutropénicos con cáncer.

Question 24

Son fluoroquinolonas respiratorias

Answer 24

Levofloxacina, gatifloxacina, gemifloxacina, moxifloxacina.

Question 25

Efectos adversos y contraindicaciones fluoroquinolonas

Answer 25

Náuseas, vómito, diarrea. Fotosensibilidad, prolongación del intervalo QT (con gati, levo, gemi y moxifloxacina). Deben evitarse en pacientes que reciben antiarrítmicos clase IA o clase III. Contraindicado en embarazadas.

Question 26

Efectos adversos fluoroquinolonas

Answer 26

Pueden dañar el cartílago en crecimiento y causar artropatía. No se recomiendan en menores de 18. Puede haber tendinitis en adultos. Neuropatía periférica.