Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos y del ácido fólico Flashcards
Mecanismo de acción sulfonamidas
Son análogos estructurales del PABA, inhiben a la dihidropteroato sintetasa y la producción de folato
Dato interesante de las sulfonamidas y rickettsias
Estas no son inhibidas por las sulfonamidas sino que su crecimiento se estimula.
Mecanismos de resistencia a las sulfonamidas
1) sobreproducción de PABA
2) Producción de una enzima de síntesis de ácido fólico que tiene poca afinidad por las sulfonamidas.
3) Alteración de la permeabilidad a las sulfonamidas.
Farmacocinética de las sulfonamidas
Se dividen en 1) orales absorbibles, 2) orales no absorbibles, 3) tópicas. Las primeras a su vez se clasifican dependiendo de su semivida.
Se absorben en el estómago e ID. Se distribuyen ampliamente incluidos en LCR, placenta, y feto.
Una porción del fármaco se acetila o glucuroniza en hígado.
Se excretan por orina, principalmente por filtración.
Sulfonamidas de acción breve (s.v. de máx. 9 h)
Sulfacitina, sulfisoxazol, sulfametizol
Sulfonamidas de acción intermedia (s.v. de máx. 17 h)
Sulfadiacina, Sulfametoxazol, Sulfapiridina
Sulfonamidas de acción prolongada (hasta 9 días)
Sulfadoxina
Indicaciones de sulfisoxazol y sulfametoxazol
infecciones de vías urinarias
Sulfadiacina con pirimetamina es el tratamiento ideal para
toxoplasmosis aguda
Indicación de sulfasalazina
Ya que es un fármaco oral no absorbible se utiliza para tratar colitis ulcerativa, enteritis y otras patologías intestinales inflamatorias.
Sulfonamidas tópicas e indicaciones
- Solución de sulfacetamida sódica oftálmica se usa para tratar conjuntivitis bacteriana y tracoma.
- Acetato de mafenida se puede absorben en quemaduras.
- Sulfadiacina argéntica se usa para prevenir infecciones en quemaduras.
Efectos adversos sulfonamidas
fiebre, exantema, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, urticaria, náuseas, vómito, diarrea. Síndrome de Stevens-Johnson (raro). Estomatitis, conjuntivitis, alteraciones hematopoyéticas, hepatitis, polarteritis nodosa y psicosis.
Efectos adversos renales de sulfonamidas
Cristaluria, hematuria, nefrosis y nefritis alérgica.
Tratamiento del efecto adverso de la sulfadiazina, producido por administración a grandes dosis y poca agua.
Bicarbonato de sodio (cristaluria)
Efectos adversos hematopoyéticos sulfonamidas
Anemia hemolítica o aplásica, granulocitopenia, trombocitopenia, reacción leucemoide. Afecciones hemolíticas en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
Mecanismo de acción trimetoprim.
Inhibe a la ácido dihidrofólico reductasa bacteriana.
Mecanismo de acción pirimetamina.
Inhibe a la ácido dihidrofólico reductasa de protozoarios.
FC trimetoprim
Admin. vía oral o IV, con sulfametoxazol. Tiene un volumen más grande de distribución que este último y buena absorción intestinal. Se excreta en orina. Es una base débil que se encuentra en líquidos prostático y vaginal (más ácidos que plasma).
Indicaciones trimetoprim
Infecciones agudas de vías urinarias (solo). En combinación con sulfametoxazol: neumonía, infecciones de vías urinarias, prostatitis, infecciones por micobacterias no tuberculosas. Activa contra MRSA. Shigelosis, e infecciones por Samonella, otitis media. Infecciones por P. jiroveci.
EA trimetoprim
Anemia megaloblástica, leucopenia, granulocitopenia.
Mecanismo de acción quinolonas
Bloquean la síntesis de ADN por inhibición de topoisomerasa II bacteriana y topoisomerasa IV. La inhibición de la primera previene la relajación del ADN superenrollado necesario para la transcripción y replicacion normal. La inhibición de la segunda interfiere con la separación de ADN cromosómico replicado en las células hijas.
FC fluoroquinolonas
Buena absorción, semividas variables de 3-10 hrs, la absorción oral se altera por la presencia de cationes divalentes y trivalentes. Se eliminan por riñón, ya sea secreción o filtración.
Indicaciones fluoroquinolonas
infecciones urinarias, diarrea bacteriana (shigella, Salmonella, E.coli y Campylobacter). Infecciones de tejidos blandos, huesos y articulaciones, del aparato respiratorio e intraabdominales. Ciprofloxacina es ideal para profilaxis y tratamiento de carbunco. La cipro y levofloxacina son eficaces para uretritis o cervicitis por Chlamydia. Estas dos o moxifloxacina se administran en ocasiones para tuberculosis o infecciones por micobacterias. Son útiles para erradicar meningococo y para profilaxis en pacientes neutropénicos con cáncer.
Son fluoroquinolonas respiratorias
Levofloxacina, gatifloxacina, gemifloxacina, moxifloxacina.
Efectos adversos y contraindicaciones fluoroquinolonas
Náuseas, vómito, diarrea. Fotosensibilidad, prolongación del intervalo QT (con gati, levo, gemi y moxifloxacina). Deben evitarse en pacientes que reciben antiarrítmicos clase IA o clase III. Contraindicado en embarazadas.
Efectos adversos fluoroquinolonas
Pueden dañar el cartílago en crecimiento y causar artropatía. No se recomiendan en menores de 18. Puede haber tendinitis en adultos. Neuropatía periférica.
