Antimicobacterianos

Question 1

Fármacos de primera línea para tuberculosis

Answer 1

Isoniazida, rifampicina, pirazinamida, etambutol y estreptomicina

Question 2

Isoniazida mecanismo de acción

Answer 2

Inhibe la síntesis de ácidos micólicos.

Question 3

FC isoniazida

Answer 3

Su metabolismo, en especial la acetilación por N-acetiltransferasa hepática, está determinada genéticamente. Se absorbe bien. Se excreta por vía renal pero no necesita ajuste en insuficiencia.

Question 4

Aplicaciones clínicas isoniazida

Answer 4

Tuberculosis (en combinación con otro fármaco o solo, para tuberculosis latente).

Question 5

Reacciones adversas isoniazida

Answer 5

Exantema, fiebre, LES.
La hepatitis es el efecto más frecuente.
Neuropatía periférica (a dosis > 5mg/kg/día)
Otros menos frecuentes: anemia por deficiencia de piridoxina, acúfenos, disminución del metabolismo de fenitoína, pérdida de memoria, psicosis y convulsiones.

Question 6

Mecanismo de acción rifampicina

Answer 6

Se une a la subunidad beta de la polimerasa de RNA dependiente de ADN bacteriano e inhibe la síntesis de ARN. Efecto bactericida sobre micobacterias.

Question 7

FC rifampicina

Answer 7

Se absorbe bien, se excreta principalmente por el hígado y la bilis. Presenta circulación enterohepática. Unión alta a proteínas. Distribución amplia.

Question 8

Indicaciones rifampicina

Answer 8

Tuberculosis activa (junto con isoniazida u otro), para prevenir la aparición de micobacterias resistentes.
Infecciones por micobacterias atípicas y lepra (con otro fármaco).
Eliminación de estado de portador de meningococos y estafilococos.
Infecciones graves por estafi.
Profilaxia contra H. influenzae.

Question 9

Reacciones adversas rifampicina

Answer 9

Color naranja a la orina, sudor  y lágrimas. 
Eritemas, trombocitopenia y nefritis. 
Ictericia colestática y hepatitis.
Proteinuria de cadena ligera. 
Síndrome gripal. 
Necrosis tubular aguda.

Induce a las enzimas del citocromo P450.

Question 10

Mecanismo de acción etambutol y aplicaciones clínicas

Answer 10

Limita las arabinosil transferasas de las micobacterias. Tratamiento de tuberculosis activa y meningitis tuberculosa.

Question 11

FC etambutol

Answer 11

Se absorbe bien. Casi 20% se excreta sin cambios en heces y 50% en orina. Atraviesa barrera hematoencefálica solo cuando las meninges están inflamadas.
Siempre se administra en combinación con otro antituberculoso (por resistencia).

Question 12

Reacciones adversas etambutol

Answer 12

Neuritis retrobulbar (pérdida agudeza visual y ceguera a colores rojo y verde).

Question 13

Mecanismo de acción pirazinamida

Answer 13

Se convierte en ácido pirazinoico, su forma activa. Este altera el metabolismo de la membrana celular micobacteriana y sus funciones de transporte.

Question 14

FC pirazinamida

Answer 14

Buena absorción. El compuesto original se degrada en hígado y sus metabolitos se eliminan vía renal.

Question 15

Aplicaciones clínicas pirazinamida

Answer 15

Se usa en combinación con rifampicina e isoniazida en esquemas de corta duración, como agente esterilizante contra microorganismos IC residuales.

Question 16

Reacciones adversas pirazinamida

Answer 16

Hepatotoxicidad, hiperuricemia, náusea, vómito, fiebre.

Question 17

Fármacos de segunda línea para tuberculosis

Answer 17

Etionamida, amikacina, ácido aminosalicílico, bedaquilina, capreomicina, ciprofloxacino, clofazimina, cicloserina, levofloxacina, moxifloxacina, rifabutina y rifapentina.

Question 18

Etionamida MA, FC, EA.

Answer 18

Inhibe síntesis de ácidos micólicos.
Metabolismo en hígado.
Hepatotoxicidad y síntomas neurológicos con conc. altas.

Question 19

Capreomicina MA, FC, EA.

Answer 19

Inhibe síntesis de proteínas.
Indicada para tuberculosis resistente a fármacos.
Es nefrotóxica y ototóxica.

Question 20

EA cicloserina

Answer 20

Neuropatía periférica, disfunción del SNC, lo cual se previene con la administración concomitante de piridoxina.

Question 21

MA, FC, EA ácido aminosalicílico

Answer 21

Antagonista de síntesis de folato con actividad casi exclusiva contra M. tuberculosis.
Se administra vía oral y se excreta en la orina, pudiendo producir cristaluria.

Los síntomas GI son frecuentes, además de reacciones de hipersensibilidad.

Question 22

Fluoroquinolonas que inhiben cepas de M. tuberculosis.

Answer 22

Ciprofloxacina, levofloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina.

Question 23

Rifabutina MA, EA, indicaciones.

Answer 23

Similar a la rifampicina. Es sustrato e inductor menos potente que rifampicina, de enzimas del citocromo P450. Se usa para tuberculosis en pacientes con VIH que reciben antirretrovíricos. Actividad contra M. tuberculosis, MAC y M. fortuitum.

Question 24

Rifapentina MA, EA, Indicaciones.

Answer 24

Análogo de rifampicina. Es un potente inhibidor de enzimas del citocromo P450. Su metabolito activo es 25-desacetilrifapentina.

Question 25

Bedaquilina MA

Answer 25

Inhibe la sintasa de adenosina 5´-trifosfato (ATP) en las micobacterias.

Question 26

Bedaquilina FC

Answer 26

Sus conc. aumentan cuando se administra con alimentos con grasa. Se une ampliamente a proteínas. Se metaboliza por citP450. Se elimina por heces.

Question 27

Bedaquilina EA

Answer 27

Hepatotoxicidad, toxicidad cardíaca.

Question 28

Tratamiento eficaz para la enfermedad diseminada por M. avium y M. intracellulare (MAC).

Answer 28

Azitromicina o claritromicina más etambutol y/o ciprofloxacina o rifabutina.

Question 29

Tratamiento inicial recomendado de la lepra

Answer 29

Dapsona, rifampicina y clofazimina.

Question 30

Dapsona MA, EA.

Answer 30

Inhibe síntesis de folato. Puede causar metahemoglobinemia y anemia hemolítica en personas con deficiencia de G-6-FD, así como también intolerancia GI, fiebre y exantemas. Suele aparecer eritema nodoso de la lepra con su administración; este puede ser suprimido con talidomida.

Question 31

Clofazamina aspectos químicos, FC, EA.

Answer 31

Es un colorante que se usa para lepra resistente a múltiples fármacos. Una parte se almacena en tejidos reticuloendoteliales y piel.
Tras su administración hay cambio de color en la piel y conjuntivas y efectos GI.