Inhibidores de síntesis de pared y membrana celular bacteriana Flashcards
¿Cuál es la estructura básica que comparten todas las penicilinas?
Un anillo de tiazolidina que se une a un anillo lactámico beta que porta un grupo amino secundario.
Producto de la hidrólisis del anillo beta lactámico por las beta lactamasas
Ácido peniciloico, que carece de actividad antibacteriana.
Las penicilinas tienen la mayor actividad contra…
Los microorganismos grampositivos, cocos gram negativos y anaerobios no productores de beta lactamasa.
¿Cómo se debe de preparar la solución de penicilinas en forma cristalina seca y por qué?
Se deben prepararse poco antes de su administración ya que pierden su actividad con rapidez en 24 horas a 20° C. Son estables a 4° C durante años.
¿Cuál es el mecanismo de acción básico de las penicilinas?
Inhiben la proliferación bacteriana por la interferencia con la reacción de transpeptidación en la síntesis de la pared celular bacteriana.
¿Dónde llegan las penicilinas en la membrana citoplasmática para efectuar el mecanismo de acción?
La proteína de unión de penicilina (PBP)
Los antibióticos beta lactámicos ¿En qué parte del ciclo celular realizan su efecto?
Cuando se encuentran en proceso de crecimiento activo y síntesis de pared celular.
¿Cuáles son los cuatro mecanismos por el cual existe resistencia a las penicilinas y beta lactámicos, y cual es el más frecuente de la resistencia?
- Inactivación de los antibióticos por beta lactamasa, siendo el más frecuente.
- Modificación de PBP.
- Alteración de la penetración del fármaco a la PBP.
- Eflujo antibiótico.
Única penicilina que no se altera en presencia de alimentos
Amoxicilina
¿Cuantas horas deben transcurrir para poder administrarse las penicilinas antes o después de una comida?
Al menos de una a dos horas
Penicilina con elevada unión a proteínas…
Nafcilina
¿Cuál es la principal vía de excreción de las penicilinas y a que porcentajes se excreta?
Por los riñones: 90% por secreción tubular y el resto por filtración glomerular.
¿La nafcilina por dónde se elimina principalmente?
Por excreción biliar
¿Cuáles 3 penicilinas tienes secreción biliar y renal, y no se es necesario hacer ajuste de las dosis para estos fármacos en pacientes con insuficiencia renal?
La oxacilina, la dicloxacilina y la cloxacilina.
¿Que medicamento aumenta los niveles de penicilina en la sangre?
El probenecid
¿En qué zonas del cuerpo la penetración de penicilinas es mala y en que situaciones cómo y dónde puede ser mayor esta penetración?
La próstata, el ojo y el sistema nervioso central. Cuando hay meningitis bacteriana, la penicilina puede alcanzar concentraciones óptimas en el sistema nervioso central para eliminar a las cepas de neumococos y meningococos.
¿Qué infecciones son ideales para tratar con penicilina G?
Estreptococos, meningococos, algunos enterococos, neumococos suceptibles a la penicilina, estafilococos no productores de beta lactmasa, Treponema pallidum y los generos Clostridium y Actinomyces.
¿Cuáles son las penicilinas resistentes a la lactamasa beta de estafilococos?
Meticiclina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina.
¿Qué microorganismos no son susceptibles a estos antibióticos?
Listeria Monocytogenes, los enterococos y las cepas de estafilococos resistentes a la meticilina
¿Qué fármacos son preferidos para las infecciones sistémicas graves por estafilococos?
Oxacilina y la nafcilina
Menciona las penicilinas de amplio espectro
Amoxicilina, ampicilina, piperacilina y ticarcilina
¿Por qué las penicilinas de amplio espectro tienen mayor actividad que las penicilinas de estrecho espectro contra las bacterias gramnegativas?
Por su mayor capacidad de penetrar la membrana
¿La amoxicilina para que enfermedades más frecuentes se administra por vía oral?
Infecciones urinarias, sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias inferiores
¿Qué fármaco es muy recomendable para la shigelosis?
Ampicilina
¿Qué antibióticos acompañanan a las penicilinas por su efecto inhibitorio contra la beta lactamasa y contra que microorganismos es recomendada la combinación?
Ácido clavulánico, sulbactam o tazobactam.
Ampicilina-sulbactam: S. aureus y H. influenzae.
En general la combinación permite la destrucción de S. aureus y algunas bacterias gramnegativas
¿Cuáles son los efectos adversos más comunes que pueden presentarse con el uso de penicilinas?
Anafilaxia (hipersensibilidad tipo I), reacciones del tipo de enfermedad del suero y exantemas
¿Qué es recomendable cuando existe una sensibilidad por la penicilina pero es necesario el tratamiento con dicho fármaco y en que enfermedades ocurre esto?
Desensibilización con dosis crecientes de penicilina.
Para endocardiditis por enterococo y sífilis.
¿Qué puede ocurrir en pacientes con insuficiencia renal al administrarse penicilina?
Convulsiones
¿Cuáles son los efectos adversos que se vinculan con la administración de nafcilina, oxacilina, meticilina y ampicilina?
Nafcilina - neutropenia
Oxacilina - hepatitis
Meticilina - nefritis interticial
Ampicilina - colitis pseudomembranosa
¿Que infección ya tiene resistencia a cualquier cefalosporina?
Listeria monocytogenes
¿Hacia que tipo de bacterias es recomendable la administración de cefalosporinas de primera generación?
Cocos grampositivo
¿Por donde es la eliminación de las cefalosporinas de primera generación?
Por filtración glomerular y secreción tubular hacia la orina.
¿Cuál es la única cefalosporina de primera generación que se administra por vía parenteral y cuales son sus indicaciones terapéuticas más comunes?
Cefazolina. Se utiliza para profilaxis quirúrgica y es opción para infecciones en las que es el fármaco menos tóxico (para E. coli o K. pneumoniae).
Es eficaz para infecciones graves por estafilococos como la bacteriemia. Se da en el embarazo
¿Cuales son las cefalosporinas de segunda generación mayormente utilizadas?
Cefuroxima, cefoxitina y cefotetán
¿Qué bacterias suelen ser muy sencibles a las cefalosporinas de segunda generación?
Genero Klebsiella, H. influenzae, Moraxella catarrhalis y B. fragilis.
¿Qué indicaciones clínicas son para las cefalosporinas de segunda generación?
Peritonitis, diverticulitis y enfermedad pélvica inflamatoria. La cefuroxima se utiliza para tratar la neumonía adquirida en la comunidad.
¿Que cefalosporinas de tercera generación son activas contra P- aeruginosa?
Ceftazidima y la cefoperazona
¿Cuál es la farmacocinética de las cefalosporinas de tercera generación?
Dichas cefalosporinas penetran bien en los líquidos y tejidos corporales.
Se excretan principalmente por las vías biliares y no se requiere ajuste posológico por insuficiencia renal de la ceftriaxona y cefoperazona.
Infecciones que se deben evitar el uso de cefalosporinas de tercera generación
Enterobacter
¿Para qué infecciones está indicada la ceftriaxona y la cefotaxima?
Meningitis (neumococo, meningococo, H. influenzae y bacilos gramnegativos) y septicemia en pacientes inmunocomprometidos (ceftazidima).
¿Contra que microorganismos representativos tiene efecto la cefepima, cefalosporina de cuarta generación?
P- aeruginosa, Enterobacteriaceae, S. aureus y S. pnuemoniae.
Explica la farmaconcinética de las cefalosporinas de cuarta generación cefepima
Penetran en el líquido cefalorraquídeo, se eliminan por vía renal y tienen un semivida de dos horas.
¿Que cefalosporina tiene actividad contra estafilococos resistentes a la meticilina?
Ceftarolina fosamilo
¿Para que infecciones está indicada la ceftarolina?
Infecciones cutáneas y de tejidos blandos, así como neumonía extrahospitalaria.
¿Cuáles son los efectos secundarios de las cefalosporinas?
Reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia, fiebre, exantemas, nefritis, granulocitopenia y anemia hemolítica). Reacciones por toxicidad (nefritis intersticial y necrosis tubular.
¿Cuáles son los efectos secundarios que tienen un grupo metiltiotetrazol (cefotetán y cefoperazona)?
Hipoprotrombinemia y transtornos hemorrágicos. La administración de vitamina K puede inhibir estos efectos. Reacciones disulfiram
¿A que infecciones están restringidos los monobactámicos?
A bacilos aeróbicos gramnegativos como P. aerugnosa.
¿Cuáles son los efectos adversos del aztroenam (monobactámico)?
Exantemas e incremento de las aminotransferasas séricas.
Menciona los inhibidores de la beta lactamasa
Ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam
¿Para cuáles infecciones están indicados la combinación de ampicilina-sulbactam?
S. aureus y H. influenzae.
Menciona 4 carbapenémicos
Doripenem, ertapenem, imipinem y meropenem
¿Contra que microorganismos están indicados los carbapenémicos?
Bacilos gramnegativos (P. aeruginosa), grampositivos y anaerobios. Son el tratamiento de elección para infecciones de bacterias gramnegativos productoras de beta lactamasa de amplio espectro.
¿El imipinem con que es inactivado y junto con qué se administra para evitar ésta inhibición?
Es inhibido por la deshidropeptidasas en los túbulos renales. Se administra con cilastatina, un inhibidor de la deshidropeptidasas.
El ertapenem se puede utilizar para infecciones por P. aeruginosa
Falso
¿Qué puede causar la administración de carbapenémicos en pacientes que presentan insuficiencia renal?
Convulsiones, en especial el imipenem
¿Cuál es el mecanismo de acción de la vancomicina?
Inhibe la síntesis de la pared celular por unión firme al extremo D-Ala-D-Ala del bloque de construcción.
¿Con qué otros fármacos también se administra la vancomicina funcionando en un sinergismo y contra qué patógenos?
Gentamicina y estreptomicina contra cepas de enterococcus faecium y Enterococcus faecalis.
¿Para que patógeno se puede administrar la vancomicina por vía oral?
C. difficile, colitis pseudomembranosa.
¿Cuál es la vía de excreción de la vancomicina?
Se excreta por filtración glomerular y en presencia de insuficiencia renal la semivida de la vancomicina es de 10 días. Su eliminación es proporcional al de la creatinina.
¿Cuáles son los efectos adversos de la vancomicina?
Es irritante para los tejidos y produce flebitis. Ototoxicidad y nefrotoxicidad.
Síndrome del hombre rojo.
¿Cuál es la diferencia que existe entre la vancomicina y la teicoplanina?
La teicoplanina tiene buena absorción en el intestino.
¿Además de la inhibición de la síntesis de la pared celular, que otro mecanismo de acción tiene la telavancina?
Altera el potencial de acción de la membrana bacteriana y aumenta su permeabilidad. Es teratógeno
¿Qué es lo que se conoce del mecanismo de acción de la daptomicina?
Se une a la membrana celular mediante la inserción de calcio en su cola lipídica lo que ocasiona despolarización de la membrana celular, con salida de potasio y muerte celular rápida.
¿Por qué no se puede administrar daptomicina en pacientes con neumonía?
Ya que tiene actividad tensoactiva.
¿Cuáles son los efectos adversos de la daptomicina?
Miopatia, neumonitis alérgica con tratamiento prolongado.
¿Cuál es el mecanismo de acción de la fosfomicina trometamol?
Inhibe la enzima enolpiruvato transferasa y bloqueo de la adición de fosfoenolpiruvato a la UDP-N-acetilglucosamina.
¿Con que otros medicamento existe sinergismo para la fosfomicina trometamol?
Beta lactamicos, aminoglucosidos o fluoroquinolonas
¿Cuál es el mecanismo de acción de la bacitracina?
Interfiere con la desfosforilación en el ciclo del transportador de lípidos, lo que inhibe la síntesis de la pared celular.
¿Cuáles son las desventajas de la bacitracina y cuál es su beneficio como administración tópica?
Es muy nefrotóxica (sólo se administra por vía cutánea) y se absorbe mal en el intestino.
Se puede administrar para irrigación de articulaciones en solucion salina, heridas quirúrgicas o la cavidad pleural.
¿Cuál es la principal indicación para la cicloserina?
Tuberculosis
¿Cuáles son los efectos adversos del uso de la cicloserina?
Toxicidad para el sistema nervioso central (cefalea, psicosis aguda y convulsiones.
