Inhibidores de síntesis de pared y membrana celular bacteriana Flashcards
¿Cuál es la estructura básica que comparten todas las penicilinas?
Un anillo de tiazolidina que se une a un anillo lactámico beta que porta un grupo amino secundario.
Producto de la hidrólisis del anillo beta lactámico por las beta lactamasas
Ácido peniciloico, que carece de actividad antibacteriana.
Las penicilinas tienen la mayor actividad contra…
Los microorganismos grampositivos, cocos gram negativos y anaerobios no productores de beta lactamasa.
¿Cómo se debe de preparar la solución de penicilinas en forma cristalina seca y por qué?
Se deben prepararse poco antes de su administración ya que pierden su actividad con rapidez en 24 horas a 20° C. Son estables a 4° C durante años.
¿Cuál es el mecanismo de acción básico de las penicilinas?
Inhiben la proliferación bacteriana por la interferencia con la reacción de transpeptidación en la síntesis de la pared celular bacteriana.
¿Dónde llegan las penicilinas en la membrana citoplasmática para efectuar el mecanismo de acción?
La proteína de unión de penicilina (PBP)
Los antibióticos beta lactámicos ¿En qué parte del ciclo celular realizan su efecto?
Cuando se encuentran en proceso de crecimiento activo y síntesis de pared celular.
¿Cuáles son los cuatro mecanismos por el cual existe resistencia a las penicilinas y beta lactámicos, y cual es el más frecuente de la resistencia?
- Inactivación de los antibióticos por beta lactamasa, siendo el más frecuente.
- Modificación de PBP.
- Alteración de la penetración del fármaco a la PBP.
- Eflujo antibiótico.
Única penicilina que no se altera en presencia de alimentos
Amoxicilina
¿Cuantas horas deben transcurrir para poder administrarse las penicilinas antes o después de una comida?
Al menos de una a dos horas
Penicilina con elevada unión a proteínas…
Nafcilina
¿Cuál es la principal vía de excreción de las penicilinas y a que porcentajes se excreta?
Por los riñones: 90% por secreción tubular y el resto por filtración glomerular.
¿La nafcilina por dónde se elimina principalmente?
Por excreción biliar
¿Cuáles 3 penicilinas tienes secreción biliar y renal, y no se es necesario hacer ajuste de las dosis para estos fármacos en pacientes con insuficiencia renal?
La oxacilina, la dicloxacilina y la cloxacilina.
¿Que medicamento aumenta los niveles de penicilina en la sangre?
El probenecid
¿En qué zonas del cuerpo la penetración de penicilinas es mala y en que situaciones cómo y dónde puede ser mayor esta penetración?
La próstata, el ojo y el sistema nervioso central. Cuando hay meningitis bacteriana, la penicilina puede alcanzar concentraciones óptimas en el sistema nervioso central para eliminar a las cepas de neumococos y meningococos.
¿Qué infecciones son ideales para tratar con penicilina G?
Estreptococos, meningococos, algunos enterococos, neumococos suceptibles a la penicilina, estafilococos no productores de beta lactmasa, Treponema pallidum y los generos Clostridium y Actinomyces.
¿Cuáles son las penicilinas resistentes a la lactamasa beta de estafilococos?
Meticiclina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina.
¿Qué microorganismos no son susceptibles a estos antibióticos?
Listeria Monocytogenes, los enterococos y las cepas de estafilococos resistentes a la meticilina
¿Qué fármacos son preferidos para las infecciones sistémicas graves por estafilococos?
Oxacilina y la nafcilina
Menciona las penicilinas de amplio espectro
Amoxicilina, ampicilina, piperacilina y ticarcilina
¿Por qué las penicilinas de amplio espectro tienen mayor actividad que las penicilinas de estrecho espectro contra las bacterias gramnegativas?
Por su mayor capacidad de penetrar la membrana
¿La amoxicilina para que enfermedades más frecuentes se administra por vía oral?
Infecciones urinarias, sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias inferiores
¿Qué fármaco es muy recomendable para la shigelosis?
Ampicilina
¿Qué antibióticos acompañanan a las penicilinas por su efecto inhibitorio contra la beta lactamasa y contra que microorganismos es recomendada la combinación?
Ácido clavulánico, sulbactam o tazobactam.
Ampicilina-sulbactam: S. aureus y H. influenzae.
En general la combinación permite la destrucción de S. aureus y algunas bacterias gramnegativas
¿Cuáles son los efectos adversos más comunes que pueden presentarse con el uso de penicilinas?
Anafilaxia (hipersensibilidad tipo I), reacciones del tipo de enfermedad del suero y exantemas
¿Qué es recomendable cuando existe una sensibilidad por la penicilina pero es necesario el tratamiento con dicho fármaco y en que enfermedades ocurre esto?
Desensibilización con dosis crecientes de penicilina.
Para endocardiditis por enterococo y sífilis.
¿Qué puede ocurrir en pacientes con insuficiencia renal al administrarse penicilina?
Convulsiones