Inhibidores de síntesis de pared y membrana celular bacteriana Flashcards
Nafcilina (tipo de fármaco)
Penicilina antiestafilocócica
Oxacilina (tipo de fármaco)
Penicilina antiestafilocócica
Dicloxacilina (tipo de fármaco)
Penicilina antiestafilocócica
Meticilina (tipo de fármaco)
Penicilina antiestafilocócica
Cloxacilina (tipo de fármaco)
Penicilina antiestafilocócica
Mecanismo de acción de fármacos β lactámicos
Inhibición de transpeptidación
Efecto farmacológico de fármacos β lactámicos
Bacteriostáticos
Ticarcilina (tipo de fármaco)
Carboxipenicilina de amplio espectro
Piperacilina (tipo de fármaco)
Ureidopenicilina de amplio espectro
Mecanismos de resistencia ante fármacos β-lactámicos
Inactivación mediante β-lactamasas; modificación de PBPs; ↓ de penetración de la droga a PBPs diana; salida de la droga
Mecanismo de resistencia de SARM
Modificación de PBPs
Penicilina antiestafilocócica que no es adecuada para su administración oral
Nafcilina
Aminopenicilina que puede administrarse oralmente acompañada de alimentos
Amoxicilina
Se prefiere la administración de penicilina G intravenosa sobre intramuscular porque…
Causa irritación y dolor local
Penicilina antiestafilocócica que tiene fuerte fijación a proteínas plasmáticas
Nafcilina
Penicilinas formuladas para retardar absorción
Penicilinas benzatínicas y procaínica
Las penicilinas no penetran adecuadamente…
El SNC, los ojos y la próstata
La penicilina se excreta, además de excretarse por la orina, por…
Leche materna y saliva (a concentraciones 3-15% de aquellas en plasma)
Los pacientes con meningitis séptica pueden alcanzar concentraciones de 1-5 µg/mL en el LCR de penicilinas (Verdadero/Falso)
Verdadero
La excreción de penicilinas en la orina se da en proporción secreción:filtración de
9:1
Penicilina que se excreta principalmente por vía biliar
Nafcilina
Penicilina(s) que no requiere(n) ajuste en la dosis en pacientes con insuficiencia renal
Nafcilina, oxacilina, dicloxacilina y cloxacilina
Las penicilinas no se deben administrar oralmente junto con alimentos debido a que…
Las penicilinas se fijan a las proteínas en los alimentos y se inactivan.
Penicilina que se encuentra en formulación con tazobactam
Piperacilina
Penicilina que se encuentra en formulación con sulbactam
Ampicilina
Penicilina que se encuentra en formulación con ácido clavulánico
Amoxicilina
La piperacilina se utiliza en conjunto con qué otros antibióticos para tratar infecciones por P. aeruginosa
Aminoglucósidos o fluoroquinolonas
Componente alérgico de las penicilinas
Ácido penicilóico
Penicilina asociada a neutropenia y nefritis intersticial
Nafcilina
Penicilina asociada a hepatitis
Oxacilina
Penicilina asociada a nefritis intersticial; se ha retirado del mercado por esto.
Meticilina
Penicilina asociada a colitis pseudomembranosa y candidiasis vaginal
Ampicilina
Penicilinas asociadas a la aparición de ronchas cuando se administran en situaciones de infección viral (particularmente infecciones por el virus de Epstein-Barr)
Amoxicilina y ampicilina
Penicilina que, al administrarse junto con vancomicina, ha sido asociada a mayor incidencia de lesión renal aguda.
Piperacilina
Coco anaerobio resistente a cefalosporinas de primera generación
Bacteroides fragilis
Cefalosporina de primera generación que se administra de forma oral
Cefalexina
Cefalosporina de primera generación que se administra de forma parenteral
Cefazolina
Cefalosporina(s) de elección para profilaxis de cirugía
Cefazolina
Cefalosporina(s) de segunda generación con actividad contra H. influenzae pero no contra Serratia o B. fragilis
Cefuroxima y ceflaclor
Cefalosporina(s) de segunda generación con actividad contra Serratia o B. fragilis pero no contra H. influenzae
Cefoxitina y cefotetan
Cefalosporina(s) que, aunque cruza la barrera hematoencefálica, no está indicada para el tratamiento de meningitis
Cefuroxima
Cefalosporina(s) de segunda generación más comúnmente administrado de forma oral
Cefuroxima axetil
Cefalosporina(s) de segunda generación indicadas para el tratamiento de peritonitis, diverticulitis y enfermedad pélvica inflamatoria
Cefoxitina y cefotetan
Cefazolina (tipo de fármaco)
Cefalosporina de primera generación
Cefalexina (tipo de fármaco)
Cefalosporina de primera generación
Cefoxitina (tipo de fármaco)
Cefalosporina de segunda generación
Cefotetan (tipo de fármaco)
Cefalosporina de segunda generación
Cefuroxima (tipo de fármaco)
Cefalosporina de segunda generación
Ceftriaxona (tipo de fármaco)
Cefalosporina de tercera generación
Ceftazidima (tipo de fármaco)
Cefalosporina de tercera generación
Cefotaxima (tipo de fármaco)
Cefalosporina de tercera generación
Cefepime (tipo de fármaco)
Cefalosporina de cuarta generación
Ceftarolina (tipo de fármaco)
Cefalosporina activa contra MRSA
Cefalosporina(s) de segunda generación que aveces se utiliza para neumonía adquirida en la comunidad
Cefuroxima
Cefalosporinas con actividad contra P. aeruginosa
Ceftazidima y cefepime
Cefalosporina(s) que cruza(n) la barrera hematoencefálica
Cefuroxima, cefalosporinas de tercera y cuarta generación
Principales vías de administración de ceftriaxona
Intramuscular e intravenosa
Cefalosporina de tercera generación de mayor vida media (7-8 hrs)
Ceftriaxona
Cefalosporina de tercera generación que se administra oralmente para infecciones de las vías urinarias
Cefixime
Régimen de elección para tratar infecciones gonocócicas
Ceftriaxona intramuscular en conjunto con azitromicina
Cefalosporina de tercera generación que no requiere ajuste en la dosis en pacientes con insuficiencia renal
Ceftriaxona
Las cefalosporinas de tercera generación no están indicadas para tratar meningitis causada por…
Listeria monocytogenes
Se añade este fármaco para el tratamiento de meningitis causada por cepas de neumococo no susceptible a penicilinas cuando no responden a cefalosporinas de tercera generación.
Vancomicina
Diferencias distinctivas entre ceftazidima y cefepime
Cefepime tiene actividad contra cepas de estreptococos no susceptibles a penicilinas y es útil para tratar infecciones causadas por Enterobacter
Cefalosporina que se usa como tratamiento empírico para pacientes con neutropenia febril
Cefepime
Metabolito activo de la cefalosporina con actividad contra MRSA
Ceftarolina fosamil
Cefalosporina de quinta generación que se combina con tazobactam
Ceftolozano
Todas las cefalosporinas de quinta generación tienen actividad contra MRSA (verdadero/falso)
Falso
Cefalosporina de tercera generación que se combina con avibactam
Ceftazidima
Para tratar infecciones intraabdominales complicadas con ceftazidima-avibactam o ceftolozano-tazobactam se debe administrar también…
Metronidazol (para combatir patógenos anaerobios)
Efectos adversos de penicilinas
Shock anafiláctico; reacciones tipo enfermedad del suero (urticaria, fiebre, inflamación de articulaciones, angioedema, prurito, compromiso respiratorio 7-12 días después de exposición); variedad de ronchas; lesiones orales, nefritis intersticial (como reacción autoinmune al complejo penicilina-proteína), eosinofilia, anemia hemolítica y vasculitis.
Efectos adversos de cefalosporinas
Reacciones de hipersensibilidad (anafilaxis), fiebre, ronchas, nefritis, granulocitopenia y anemia hemolítica. Alergenicidad cruzada mayor entre penicilina, aminopenicilinas y cefalosporinas de primera y segunda generación.
Cefalosporina asociada a hipoprotrombinemia y desórdenes de sangrado (estos EA pueden ser evitados con la administración de vitamina K)
Cefotetan
Cefalosporina asociada a reacciones similares a disulfiram
Cefotetan
Monobactámico capaz de cruzar la barrera hematoencefálica
Aztreonam
Aztreonam demuestra reacción cruzada con…
Ceftazidima
Efectos adversos relacionados con aztreonam
Ronchas y elevación de aminotransferasas séricas
Espectro de actividad de aztreonam
Bacterias gram negativas aerobias (P. aeuruginosa)
Inhibidor de β-lactamasa con actividad contra β-lactamasas de clase Ambler A, C y algunas D
Avibactam
Carbapenémico que es inactivado por dihidropeptidasas renales
Imipenem
Inhibidor de dihidropeptidasa renal
Cilastatina
Carbapenémico que no cruza la barrera hematoencefálica
Ertapenem
Imipenem tiene _____ (mayor/menor) actividad contra gram positivos y _____ (mayor/menor) actividad contra gram negativos que doripenem y meropenem.
mayor; menor
Carbapenémico que no tiene actividad contra P. aeruginosa y Acinetobacter
Ertapenem
Carbapenémico con mayor vida media
Ertapenem
Los carbapenémicos pueden o no administrarse junto con un aminoglucósido para tratar pacientes con…
Neutropenia febril
Carbapenémico asociado a mayor incidencia de efectos adversos
Imipenem
Efectos adversos de carbapenémicos
Ronchas, reacciones en sitio de infusión y convulsiones.
La vancomicina es aislada de la bacteria…
Amycolatopsis orientalis
Razón por la cuál la vancomicina es activa contra gram positivos y no gram negativos
Tiene un alto peso molecular y no cruza las membranas de los organismos gram negativos
Mecanismos de resistencia a vancomicina
Modificación del sitio de unión D-Ala-D-Ala a D-Ala-D-lactato y (en VRSA) aumento en la cantidad de residuos D-Ala-D-Ala que sirven como sitios de unión “muertos”
La vancomicina es bactericida para estafilococos estáticos (verdadero/falso)
Falso; actúa sobre bacterias activamente
Estos fármacos muestran sinergismo con vancomicina en contra de E. faecium y E. faecalis
Gentamicina y estreptomicina
La excreción de vancomicina en la orina se da en proporción secreción:filtración de
1:9
Principales líneas de tratamiento para colitis pseudomembranosa
Metronidazol, vancomicina y linezolida
Reacciones adversas de vancomicina
Flebitis en el sitio de inyección, escalofríos, fiebre, ototoxicidad, nefrotoxicidad, síndrome del hombre rojo, síndrome de DRESS
Mecanismo(s) de administración de vancomicina
Intravenosa y oral; no se puede administrar intramuscular
Vida media de teicoplanina
45-70 hrs
Mecanismo(s) de administración de teicoplanina
Intravenosa e intramuscular
Efectos adversos de telavancina
Nefrotoxicidad sustancial; potente teratógeno; al contrario de la vancomicina, su concentración sérica no debe estar monitoreada
Lipoglucopéptidos que no requieren ajuste de dosis en pacientes con afectaciones renales o hepáticas leves a moderadas
Dalbavancina y oritavancina
Vidas medias de dalbavancina y oritavancina
> 10 días
La daptomicina es aislada de la bacteria…
Streptomyces roseosporus
Mecanismo de acción de daptomicina
Su cola lipídica se inserta en la membrana lo cual resulta en la despolarización de la membrana, salida rápida de potasio y muerte celular
Sustancia endógena que inactiva la daptomicina
Surfactante
Efectos adversos de daptomicina
Miopatías, rabdomiólisis y neumonitis alérgica. Los niveles de creatina fosfocinasa deben monitorearse semanalmente.
Indicaciones para daptomicina
Bacteriemia, endocarditis izquierda por VRSA, MRSA, enterococcos
Inhibidor de la síntesis de pared celular análogo de fosfoenlopiruvato
Fosfomicina
Mecanismo de acción de fosfomicina
Inhibe la transferasa de enolpiruvato mediante su unión al residuo de cistina en el sitio activo y prohibe la adición de fosfoenolpiruvato a UDP-N-acetilglucosamina. Entra a la célula mediante sistemas de transporte de glicerofosfato o glucosa-6-fosfato.
Estos fármacos muestran sinergismo con fosfomicina
β-lactámicos, aminoglucósidos y fluoroquinolonas
Mecanismos de administración de fosfomicina
Oral y parenteral. Siendo Oral la única aprovada en EEUU
Indicaciones para fosfomicina
“Lower UTIs” no complicadas; prostatitis. No se utiliza para tratar pielonefritis. Seguro para su uso durante el embarazo.
La bacitracina es aislada de la bacteria…
Bacillus subtilis
Mecanismo de acción de bacitracina
Inhibe la formación de la pared celular por interferencia con la desfosforilación en el ciclo del transportador de lípidos, que transfiere subunidades de peptidoglucanos a la pared celular en crecimiento
Indicaciones de bacitracina
Para la supresión de la flora bacteriana mixta en lesiones superficiales de la piel, heridas quirúrgicas o mucosas; artritis séptica en su forma disuelta en solución salina
Efectos adversos de bacitracina
Nefrotoxicidad
La cicloserina es aislada de la bacteria…
Streptomyces orchidaceous
Mecanismo de acción de cicloserina
Análogo de D-alanina; inhibe la incorporación de D-alanina al pentapéptido del peptidoglucano mediante la inhibición de la racemasa de alanina y la ligasa D-alanil-D-alanina
Efectos adversos de cicloserina
Relacionados a la dosis (SNC): cefalea, temblores, psicosis aguda y convulsiones
Indicaciones para penicilina G o V
Faringitis estreptocócica (V), fiebre reumática (V o G), endocarditis de lado izquierdo causada por S. viridans o S. bovis, profilaxis intraparto contra estreptococos grupo B, sífilis primaria (G), etc.
