Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos y del ácido fólico Flashcards

1
Q

Las suulfonamidas son más solubles en pH ____ (ácido/alcalino)

A

Alcalino

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2
Q

Mecanismo de acción de sulfonamidas

A

Inhibición de la sintasa de dihidropteroato; análogo del ácido p-aminobenzoico (PABA)

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3
Q

Contraindicaciones de sulfonamidas

A

Infecciones por Rickettsiae

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4
Q

Mecanismos de resistencia a sulfonamidas

A

Sobreproducción de PABA; disminución de la afinidad de las enzimas por las sulfonamidas; disminución de la permeabilidad de la membrana

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5
Q

Sulfometoxazol (tipo de fármaco)

A

Sulfonamida absorbible

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6
Q

Sulfadiazina (tipo de fármaco)

A

Sulfonamida absorbible

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7
Q

Sulfadoxina (tipo de fármaco)

A

Sulfonamida absorbible

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8
Q

Sulfasalazina (tipo de fármaco)

A

Sulfonamida no absorbible

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9
Q

Sulfacetamida (tipo de fármaco)

A

Sulfonamida tópica

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10
Q

Efectos adversos de sulfonamidas

A

Reacciones alérgicas cruzadas con otros medicamentos (diuréticos de asa, diazoxida, agentes hipoglucémicos sulfoniurea); fiebre, ronchas, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, urticaria, nausea, vómito, diarrea; cristaliuria (se trata con bicarbonato de sodio), hematuria, obstrucción urinaria, nefrosis y nefritis alérgica; síndrome de Stevens-Johnson; anemia hemolítica o aplásica, granulocitopenia, trombocitonpenia o reacción leucemoide; estomatitis, kernicterus, conjuntivitis, artritis y rara vez poliarteritis nodosa y psicosis.

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11
Q

Mecanismo de acción de trimetoprim

A

Inhibición selectiva de la reductasa de ácido dihidrofólico

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12
Q

Efecto farmacológico de sulfonamidas

A

Bacteriostático

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13
Q

Efecto farmacológico de la administración de ambos sulfonamidas y trimetoprim

A

Bactericida

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14
Q

Mecanismo de resistencia a trimetoprim

A

Disminución de la permeabilidad de la célula; sobreproducción de la reductasa de ácido dihidrofólico o producción de una reductasa con baja afinidad a trimetoprim

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15
Q

Mecanismos de administración de trimetoprim

A

Oral

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16
Q

Mecanismos de administración de sulfonamidas

A

Oral y tópico

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17
Q

Mecanismos de administración de SMZ-TMP

A

Oral e intravenosa

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18
Q

Excreción de sulfonamidas

A

Filtración glomerular

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19
Q

La trimetoprima tiene mayor actividad antimicrobiana en los fluidos prostáticos y vaginales debido a que…

A

Estos fluidos son más ácidos que la plasma y por ende se concentra en estos tejidos

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20
Q

¿Qué se debe administrar junto con pirimetamina para minimizar la supresión de la médula ósea?

A

Ácido folínico (leucovorina)

21
Q

Indicaciones de trimetoprima oral

A

Infecciones de vías urinarias agudas

22
Q

Indicaciones de SMZ-TMP oral

A

Neumonía por P. jiroveci (y profilaxis CD4+<200), infecciones de vías urinarias, prostatitis aguda; infecciones por MRSA, Shigella, Salmonella, micobacterias no tuberculosas, Nocardia o Stenotrophomonas maltophilia

23
Q

Indicaciones de SMZ-TMP intravenosa

A

Neumonía por P. jiroveci; infecciones por Enterobacter, Serratia, Shigella, Salmonella o Listeria

24
Q

Tratamiento de toxoplasmosis

A

Pirimetamina & sulfadiazina

25
Q

Tratamiento de falciparum malaria

A

Pirimetamina & sulfadoxina

26
Q

Explica porqué los laboratorios de un paciente que utilizó SMZ-TMP pueden mostrar elevación de la creatinina en suero sin elevación de la tasa de filtración glomerular

A

La trimetroprima inhibe la secreción de creatinina en el túbulo contorneado distal. La nefrotoxicidad verdadera mostraría elevación de la creatinina en suero y una disminución de la tasa de filtración glomerular.

27
Q

Es más común que los pacientes con SIDA y neumonía neumocística muestren estos efectos adversos relacionados a la pirimetamina y la sulfadiazina:

A

Fiebre, ronchas, leucopenia, diarrea, elevación de las aminotransferasas hepáticas, hipercalemia e hiponatremia.

28
Q

Las quinolonas relevantes clínicamente son análogos del…

A

Ácido nalidíxico

29
Q

Mecanismo de acción de quinolonas

A

Inhibición de la topoisomerasa II (girasa), interfiriendo con la relajación del ADN super enrollado; inhibición de la topoisomerasa IV, intefiriendo con la separación de los cromosomas que ya fueron replicados durante la mitosis

30
Q

Actividad contra gram positivos y negativos de ciprofloxacino

A

Excelente contra gram negativos y actividad moderada a buena contra gram positivos

31
Q

Actividad contra gram positivos y negativos de enoxacino

A

Excelente contra gram negativos y actividad moderada a buena contra gram positivos

32
Q

Actividad contra gram positivos y negativos de lomefloxacino

A

Excelente contra gram negativos y actividad moderada a buena contra gram positivos

33
Q

Actividad contra gram positivos y negativos de levofloxacino

A

Excelente contra gram negativos y actividad moderada a buena contra gram positivos

34
Q

Actividad contra gram positivos y negativos de ofloxacino

A

Excelente contra gram negativos y actividad moderada a buena contra gram positivos

35
Q

Actividad contra gram positivos y negativos de pefloxacino

A

Excelente contra gram negativos y actividad moderada a buena contra gram positivos

36
Q

Fármaco que se utiliza junto con fluoroquinolonas para el tratamiento de infecciones estafilocócicas para evitar emergencia de resistencia

A

Rifampicina

37
Q

Fluoroquinolona con mejor actividad contra gram negativos, especialmente P. aeruginosa

A

Ciprofloxacino

38
Q

Fluoroquinolona disponible únicamente como solución oftálmica pues muestra toxicidad cuando se administra sistémicamente

A

Gatifloxacina

39
Q

Actividad contra gram positivos y negativos de norfloxacina

A

Mínima

40
Q

Actividad contra gram positivos y negativos de gatifloxacina

A

Buena contra gram positivos y gram negativos

41
Q

Actividad contra gram positivos y negativos de gemifloxacina

A

Buena contra gram positivos y gram negativos

42
Q

Actividad contra gram positivos y negativos de moxifloxacina

A

Buena contra gram positivos y gram negativos

43
Q

Mecanismos de resistencia a fluoroquinolonas

A

Mutaciones puntuales en el sitio de unión de la enzima diana, cambio en la permeabilidad de la membrana, proteínas Qnr que protegen la girasa y la producción de acetiltransferasas de aminoglucósidos capaces de modificar fluoroquinolonas

44
Q

Fluoroquinolona que no se elimina renalmente

A

Moxifloxacino

45
Q

Las fluoroquinolonas se absorben bien _____ (junto con/en ausencia de) alimentos

A

En ausencia de

46
Q

Fluoroquinolonas respiratorias

A

Levofloxacina, gemifloxacina y moxifloxacina

47
Q

Indicaciones fluoroquinolonas

A

Neumonía atípica (Mycoplasma, Legionella, clamidias), diarrea bacteriana (Shigella, Salmonella, ETEC, Campylobacter), Anthrax, neumonía adquirida en la comunidad (S. pneumoniae), infecciones de vías urinarias y prostatitis

48
Q

Efectos adversos de fluoroquinolonas

A

Más comunes: náusea, vómito y diarrea. Prolongación de QTc, tendinitis (mayores y usuarios de esteroides a mayor riesgo de ruptura de tendón), teratógeno (daño a cartílago en crecimiento; contraindicado en infantes), fotosensibilidad y neuropatía periférica.