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Antibióticos A01566361 > Inhibidores de la síntesis de proteínas > Flashcards

Inhibidores de la síntesis de proteínas Flashcards

1
Q

Glicilciclina derivada de la minociclina

A

Tigeciclina

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2
Q

Mecanismo de acción de tetraciclinas

A

Al unirse reversiblemente a la subunidad 30s de las ribosomas, bloquea la unión del aminoacil-ARNt en el sitio A

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3
Q

Mecanismos de resistencia a tetraciclinas

A

Disminución de entrada o aumento de salida (mediante bomba Tet(AE)) del fármaco, protección de la ribosoma mediada por proteínas e inactivación enzimática.

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4
Q

Tetraciclinas mejor absorbidas

A

Doxiciclina y minociclina

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5
Q

Tetraciclinas que pueden administrarse oralmente junto con alimentos

A

Doxiciclina y minociclina

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6
Q

Ejemplos de compuestos que aceleran metabolismo y disminuyen vida media al 50% de tetraciclinas

A

Carbamazepina, fenitoína, barbitúricos y alcohol

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7
Q

Tetraciclinas que no requieren ajuste de dosis en pacientes con enfermedad renal

A

Doxiciclina y tigeciclina

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8
Q

Vías de excreción de tetraciclinas

A

50% mediante orina (filtración glomerular) y 40% heces (presenta circulación enterohepática)

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9
Q

Tetraciclinas de corta duración (6-8hrs)

A

Tetraciclina, clortetraciclina y oxitetraciclina

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10
Q

Tetraciclinas de intermedia duración (12hrs)

A

Demeclociclina y metaciclina

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11
Q

Tetraciclinas de larga duración (16-18hrs)

A

Doxiciclina y minociclina

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12
Q

Tetraciclinas de ultra larga duración (36hrs)

A

Tigeciclina

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13
Q

Indicaciones de tetraciclinas

A

Infecciones por MRSA, bacterias transmitidas por garrapatas (Rickettsia, Erlichia, Francisella, Borrelia) o pulgas (Yersinia), Brucella, Coxiella, Chlamydiae (cervicitis, uretritis, EIP); neumonía atípica (clamidia y Mycoplasma); acné; erradicar estado de portador de meningococo; alternativa para tratamiento de sífilis primaria y secundaria en pacientes alérgicos a penicilina; infeciones por P. falciparum

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14
Q

Indicación de demeclociclina

A

Tratamiento de síndrome de secreción inadecuada de ADH, pues inhibe su actividad sobre el túbulo colector

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15
Q

Indicaciónes de tigeciclina

A

Infecciones por MRSA, VRSA, VRE, cepas multiresistentes de Acinetobacter, Legionella

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16
Q

Organismos resistentes a tigeciclina

A

Proteus, Providencia y P. aeruginosa

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17
Q

Efecto adverso principal de tigeciclina

A

Náusea y en ocasiones emesis

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18
Q

Efectos adversos gastrointestinales de tetraciclinas

A

Más comunes: náusea, emesis y diarrea. Ulceración esofágica, erradicación de microbiota (riesgo de infección por Pseudomonas, Proteus, estafilococos, coliformes resistentes, Clostridium y Candida -> prurito anal, candidiasis oral o vaginal o colitis pseudomembranosa)

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19
Q

Efectos adversos en dientes y huesos de tetraciclinas

A

Si son administradas durante embarazo el recién nacido puede presentar fluorescencia, discoloración o displasia de esmalte en los dientes o deformidad e inhibición de crecimiento de los huesos

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20
Q

Efectos adversos de tetraciclinas no relacionados al TGI o a dientes y hueso

A

Afectación de la función hepática (especialmente en embarazadas), síndrome de Fanconi (relacionado a preparaciones caducas de tetraciclinas), fotosensibilidad, mareo, vértigo y tinitus

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21
Q

La eritromicina fue obtenida de la bacteria…

A

Saccharopolyspora erythraea

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22
Q

La eritromicina es estable en estas condiciones

A

A 4˚C (pierde actividad a 20˚C) y a pH alcalino

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23
Q

Mecanismo de acción de macrólidos

A

Inhibición de la síntesis de proteínas mediante su unión a la subunidad 50s de ribosomas

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24
Q

Mecanismo de resistencia a macrólido, clindamicina y estreptograminas

A

Disminución de permeabilidad de membrana o expulsión activa, producción (por Enterobacteriaceae) de esterasas que hidrolizan macrólidos o modificación del sitio de unión en la ribosoma (mutación o metilasa). Los más comunes son aumento de la expulsión o metilasa.

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25
Farmacocinética de eritromicina
Inactivado por ácido estomacal (requiere recubrimiento entérico); alimentos no permiten absorción; inhibe CYP450; eliminación (95%) biliar; penetra células como PMN y macrófagos
26
Indicaciones eritromicina
Fármaco de elección para tratamiento de infecciones por corinebacterias (difteria, sepsis corinebacteriana y eritrasma) y clamidia (respiratoria, neonatal, ocular o genital), dosis altas para neumonía por L. pneumophila, gastroparesis
27
Efectos adversos de macrólidos
Anorexia, náusea, emesis, diarrea, aumento en la motilidad GI, hepatitis colestática aguda (como reacción de hipersensibilidad); prolongación de QTc
28
Farmacocinética de claritromicina
Mayor estabilidad en ambiente ácido, mejor absorción en TGI, mayor vida media que eritromicina, es parcialmente eliminado por la orina y requiere ajuste de dosis
29
Indicaciones de claritromicina
Mayor actividad contra el complejo Mycobacterium avium, toxoplasma y M. leprae
30
Farmacocinética de azitromicina
Muy buena absorción y bien tolerado oralmente, aliemntos no alteran absorción, no inhibe CYP450; concentración en tejidos es 10-100x mayor que en plasma, se libera lentamente de tejidos -> mayor vida media (3 días)
31
Indicaciones azitromicina
Neumonía adquirida en la comunidad
32
Farmacocinética de telitromicina
Biodisponibilidad 57%; metabolizada en hígado; excretada por orina y bilis; inhibidor de CYP3A4
33
Indicaciones de telitromicina
Neumonía adquirida en la comunidad
34
Efectos adversos de telitromicina
Prolongación de QTc, hepatitis y falla hepática
35
Contraindicación de telitromicina
Miastenia grave
36
La clindamicina deriva de...
La lincomicina, antibiótico elaborado por Streptomyces lincolnensis
37
Mecanismo de acción de clindamicina
Inhibición de la síntesis de proteínas mediante su unión a la subunidad 50s de ribosomas
38
Farmacocinética de clindamicina
Buena absorción en TGI; 90% unido a proteínas plasmáticas; penetra bien tejidos (excepción LCR) y abcesos; fagocitos la concentran; excretado por bilis y orina y no requiere ajuste de dosis en pacientes con enfermedad renal.
39
Indicaciones de clindamicina
Infecciones por staph o strep; trata infecciones de tejidos blandos; trata acné; actividad contra MRSA, anaeróbicos, C. perfringens; trata infecciones y neumonía por aspiración causadas por B. fragilis; junto con gentamicina indicada para infecciones del tracto genitourinario femenino (por ejemplo, infección por G. vaginallis)
40
Efectos adversos de clindamicina
Diarrea, náusea, ronchas, disminución de función hepática, neutropenia y colitis pseudomembranosa
41
Estreptogramina A
Dalfopristina
42
Estreptogramina B
Quimupristina
43
Farmacocinética de estreptograminas
Administración intravenosa, metabolizados rápidamente, eliminación por vía fecal (no requiere ajuste de dosis), inhibición de CYP3A4
44
Indicaciones de estreptograminas
Gram positivos. La quinupristina-dalfopristina está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por estafilococos y cepas de E. faecium resistentes a vancomicina. No indicada para E. faecalis.
45
Efectos adversos de estreptograminas
Dolor en sitio de infusión y síndrome de artralgia y mialgia.
46
Indicaciones de cloramfenicol
Se puede consderar su uso para el tratamiento de infecciones por ricketsias
47
Farmacocinética de cloramfenicol
Para su administración IV es prodroga y su concentración plasmática es menor que cuando se administra oralmente; buena penetración a tejidos, incluidos LCR y SNC; es inactivado por glucoronidación o reducción; se elimina por la orina y en menor medida por la bilis (no requiere ajuste pero se debe utilizar con precaución)
48
Efectos adversos de cloramfenicol
Candidiasis oral o vaginal, anemia aplásica o síndrome del bebé gris
49
Mecanismo de acción de oxazolidinonas
Inhibe la síntesis de proteínas al unirse al ARNr de 23s de la subunidad 50s de las ribosomas
50
Indicaciones de oxazolidinonas
Infecciones causadas por MRSA y VRE; neumonía adquirida en la comunidad y asociada al personal del sistema de salud; infecciones por cepas resistentes de tuberculosis y Nocardia
51
Farmacocinética de oxazolidinonas
Biodisponibilidad del 100% tras administración oral; concentración en LCR es 60-70% de plasma; metabolizado por mecanismos oxidativos
52
Efectos adversos de oxazolidinonas
Trombocitopenia, anemia y neutropenoa; neuropatía óptica y periférica; acidosis láctica y síndrome serotoninérgico
53
Mecanismo de acción de aminoglucósidos
Inhibidores irreversibles de la síntesis de proteínas mediante la unión a la subunidad 30s de las ribosomas e inhibir la iniciación del complejo para la formación de péptidos, interfiriendo en la lectura del ARNm y provocando la ruptura de los polisomas
54
Mecanismos de resistencia a aminoglucósidos
Producción de enzima transferasa que inactivan los aminoglucósidos mediante la adenilación, acetilación o fosforilación; disminución de la entrada del fármaco a la célula por afectación de porinas; mutación en sitio de unión en la subunidad 30s
55
Efectos farmacológicos de aminoglucósidos
Sinergismo con β-lactámicos o vancomicina; muestran actividad dependiente de concentración y un efecto postantibiótico significante
56
Indicaciones de estreptomicina
Infecciones por F. tulerensis, Y. pestis, y M. tuberculosis
57
Diferencias entre tobramicina y gentamicina
Gentamicina más activo contra S. marcescens y tobramicina más activo contra P. aeruginosa. E. faecalis es suscpetible a ambos. E. faecium es resistente a tobramicina.
58
Indicaciones de amikacina
Tratamiento de infecciones por organismos resistentes a gentamicina y tobramicina; tratamiento de infecciones por algunas cepas multiresistentes de M. tuberculosis
59
Segunda línea de tratamiento de tuberculosis
Estreptomicina; utilizar únicamente en combinación con otros fármacos
60
Indicaciones de estreptomicina
Tuberculosis, brucelosis, peste y tularemia; tratamiento de infecciones por algunas cepas resistentes a los demás aminoglucósidos
61
Farmacocinética de aminoglucósidos
Mal absorbidos por TGI; excreción por filtración glomerular
62
Indicación para kanamicina
Tratamiento de tuberculosis multiresistente (IM)
63
Efectos adversos de kanamicina
Bloqueo neuromuscular similar al curar; paro respiratorio. Antídotos: neostigmina y gluconato de calcio.
64
Indicaciones de neomicina
Uso tópico u oral. Inyección en articulaciones, cavidades pleurales, espacio entre tejidos o cavidades de abscesos donde la infección está presente; se usa para la preparación de cirugías de intestinos para reducir microbiota aeróbica sin afectar anaerobios
65
Indicaciones de paramomicina
Tratamiento de leishmaniasis visceral al administrarse en forma parenteral; tratamiento de infecciones GI causadas por parásitos (E. histolytica)
66
Indicaciones de espectomicina
Utilizado casi solo como tratamiento alternativo de gonorrea resistente a otras drogas o gonorrea en pacientes alérgicos a penicilinas
67
Efectos adversos de espectomicina
Dolor en sitio de inyección, fiebre, náuseas, nefrotoxicidad y anemia
68
Efectos adversos de aminoglucósidos
Ototoxicidad (potenciada por diuréticos de asa), nefrotoxicidad, inhibición de liberación de acetilcolina (debilidad; contraindicado en miastenia grave), reacciones alérgicas, náusea, emesis

Antibióticos A01566361 (4 decks)

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