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Antibióticos A01566361 > Inhibidores de la síntesis de proteínas > Flashcards

Inhibidores de la síntesis de proteínas Flashcards

1
Q

Glicilciclina derivada de la minociclina

A

Tigeciclina

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2
Q

Mecanismo de acción de tetraciclinas

A

Al unirse reversiblemente a la subunidad 30s de las ribosomas, bloquea la unión del aminoacil-ARNt en el sitio A

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3
Q

Mecanismos de resistencia a tetraciclinas

A

Disminución de entrada o aumento de salida (mediante bomba Tet(AE)) del fármaco, protección de la ribosoma mediada por proteínas e inactivación enzimática.

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4
Q

Tetraciclinas mejor absorbidas

A

Doxiciclina y minociclina

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5
Q

Tetraciclinas que pueden administrarse oralmente junto con alimentos

A

Doxiciclina y minociclina

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6
Q

Ejemplos de compuestos que aceleran metabolismo y disminuyen vida media al 50% de tetraciclinas

A

Carbamazepina, fenitoína, barbitúricos y alcohol

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7
Q

Tetraciclinas que no requieren ajuste de dosis en pacientes con enfermedad renal

A

Doxiciclina y tigeciclina

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8
Q

Vías de excreción de tetraciclinas

A

50% mediante orina (filtración glomerular) y 40% heces (presenta circulación enterohepática)

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9
Q

Tetraciclinas de corta duración (6-8hrs)

A

Tetraciclina, clortetraciclina y oxitetraciclina

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10
Q

Tetraciclinas de intermedia duración (12hrs)

A

Demeclociclina y metaciclina

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11
Q

Tetraciclinas de larga duración (16-18hrs)

A

Doxiciclina y minociclina

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12
Q

Tetraciclinas de ultra larga duración (36hrs)

A

Tigeciclina

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13
Q

Indicaciones de tetraciclinas

A

Infecciones por MRSA, bacterias transmitidas por garrapatas (Rickettsia, Erlichia, Francisella, Borrelia) o pulgas (Yersinia), Brucella, Coxiella, Chlamydiae (cervicitis, uretritis, EIP); neumonía atípica (clamidia y Mycoplasma); acné; erradicar estado de portador de meningococo; alternativa para tratamiento de sífilis primaria y secundaria en pacientes alérgicos a penicilina; infeciones por P. falciparum

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14
Q

Indicación de demeclociclina

A

Tratamiento de síndrome de secreción inadecuada de ADH, pues inhibe su actividad sobre el túbulo colector

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15
Q

Indicaciónes de tigeciclina

A

Infecciones por MRSA, VRSA, VRE, cepas multiresistentes de Acinetobacter, Legionella

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16
Q

Organismos resistentes a tigeciclina

A

Proteus, Providencia y P. aeruginosa

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17
Q

Efecto adverso principal de tigeciclina

A

Náusea y en ocasiones emesis

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18
Q

Efectos adversos gastrointestinales de tetraciclinas

A

Más comunes: náusea, emesis y diarrea. Ulceración esofágica, erradicación de microbiota (riesgo de infección por Pseudomonas, Proteus, estafilococos, coliformes resistentes, Clostridium y Candida -> prurito anal, candidiasis oral o vaginal o colitis pseudomembranosa)

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19
Q

Efectos adversos en dientes y huesos de tetraciclinas

A

Si son administradas durante embarazo el recién nacido puede presentar fluorescencia, discoloración o displasia de esmalte en los dientes o deformidad e inhibición de crecimiento de los huesos

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20
Q

Efectos adversos de tetraciclinas no relacionados al TGI o a dientes y hueso

A

Afectación de la función hepática (especialmente en embarazadas), síndrome de Fanconi (relacionado a preparaciones caducas de tetraciclinas), fotosensibilidad, mareo, vértigo y tinitus

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21
Q

La eritromicina fue obtenida de la bacteria…

A

Saccharopolyspora erythraea

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22
Q

La eritromicina es estable en estas condiciones

A

A 4˚C (pierde actividad a 20˚C) y a pH alcalino

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23
Q

Mecanismo de acción de macrólidos

A

Inhibición de la síntesis de proteínas mediante su unión a la subunidad 50s de ribosomas

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24
Q

Mecanismo de resistencia a macrólido, clindamicina y estreptograminas

A

Disminución de permeabilidad de membrana o expulsión activa, producción (por Enterobacteriaceae) de esterasas que hidrolizan macrólidos o modificación del sitio de unión en la ribosoma (mutación o metilasa). Los más comunes son aumento de la expulsión o metilasa.

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25
Q

Farmacocinética de eritromicina

A

Inactivado por ácido estomacal (requiere recubrimiento entérico); alimentos no permiten absorción; inhibe CYP450; eliminación (95%) biliar; penetra células como PMN y macrófagos

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26
Q

Indicaciones eritromicina

A

Fármaco de elección para tratamiento de infecciones por corinebacterias (difteria, sepsis corinebacteriana y eritrasma) y clamidia (respiratoria, neonatal, ocular o genital), dosis altas para neumonía por L. pneumophila, gastroparesis

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27
Q

Efectos adversos de macrólidos

A

Anorexia, náusea, emesis, diarrea, aumento en la motilidad GI, hepatitis colestática aguda (como reacción de hipersensibilidad); prolongación de QTc

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28
Q

Farmacocinética de claritromicina

A

Mayor estabilidad en ambiente ácido, mejor absorción en TGI, mayor vida media que eritromicina, es parcialmente eliminado por la orina y requiere ajuste de dosis

29
Q

Indicaciones de claritromicina

A

Mayor actividad contra el complejo Mycobacterium avium, toxoplasma y M. leprae

30
Q

Farmacocinética de azitromicina

A

Muy buena absorción y bien tolerado oralmente, aliemntos no alteran absorción, no inhibe CYP450; concentración en tejidos es 10-100x mayor que en plasma, se libera lentamente de tejidos -> mayor vida media (3 días)

31
Q

Indicaciones azitromicina

A

Neumonía adquirida en la comunidad

32
Q

Farmacocinética de telitromicina

A

Biodisponibilidad 57%; metabolizada en hígado; excretada por orina y bilis; inhibidor de CYP3A4

33
Q

Indicaciones de telitromicina

A

Neumonía adquirida en la comunidad

34
Q

Efectos adversos de telitromicina

A

Prolongación de QTc, hepatitis y falla hepática

35
Q

Contraindicación de telitromicina

A

Miastenia grave

36
Q

La clindamicina deriva de…

A

La lincomicina, antibiótico elaborado por Streptomyces lincolnensis

37
Q

Mecanismo de acción de clindamicina

A

Inhibición de la síntesis de proteínas mediante su unión a la subunidad 50s de ribosomas

38
Q

Farmacocinética de clindamicina

A

Buena absorción en TGI; 90% unido a proteínas plasmáticas; penetra bien tejidos (excepción LCR) y abcesos; fagocitos la concentran; excretado por bilis y orina y no requiere ajuste de dosis en pacientes con enfermedad renal.

39
Q

Indicaciones de clindamicina

A

Infecciones por staph o strep; trata infecciones de tejidos blandos; trata acné; actividad contra MRSA, anaeróbicos, C. perfringens; trata infecciones y neumonía por aspiración causadas por B. fragilis; junto con gentamicina indicada para infecciones del tracto genitourinario femenino (por ejemplo, infección por G. vaginallis)

40
Q

Efectos adversos de clindamicina

A

Diarrea, náusea, ronchas, disminución de función hepática, neutropenia y colitis pseudomembranosa

41
Q

Estreptogramina A

A

Dalfopristina

42
Q

Estreptogramina B

A

Quimupristina

43
Q

Farmacocinética de estreptograminas

A

Administración intravenosa, metabolizados rápidamente, eliminación por vía fecal (no requiere ajuste de dosis), inhibición de CYP3A4

44
Q

Indicaciones de estreptograminas

A

Gram positivos. La quinupristina-dalfopristina está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por estafilococos y cepas de E. faecium resistentes a vancomicina. No indicada para E. faecalis.

45
Q

Efectos adversos de estreptograminas

A

Dolor en sitio de infusión y síndrome de artralgia y mialgia.

46
Q

Indicaciones de cloramfenicol

A

Se puede consderar su uso para el tratamiento de infecciones por ricketsias

47
Q

Farmacocinética de cloramfenicol

A

Para su administración IV es prodroga y su concentración plasmática es menor que cuando se administra oralmente; buena penetración a tejidos, incluidos LCR y SNC; es inactivado por glucoronidación o reducción; se elimina por la orina y en menor medida por la bilis (no requiere ajuste pero se debe utilizar con precaución)

48
Q

Efectos adversos de cloramfenicol

A

Candidiasis oral o vaginal, anemia aplásica o síndrome del bebé gris

49
Q

Mecanismo de acción de oxazolidinonas

A

Inhibe la síntesis de proteínas al unirse al ARNr de 23s de la subunidad 50s de las ribosomas

50
Q

Indicaciones de oxazolidinonas

A

Infecciones causadas por MRSA y VRE; neumonía adquirida en la comunidad y asociada al personal del sistema de salud; infecciones por cepas resistentes de tuberculosis y Nocardia

51
Q

Farmacocinética de oxazolidinonas

A

Biodisponibilidad del 100% tras administración oral; concentración en LCR es 60-70% de plasma; metabolizado por mecanismos oxidativos

52
Q

Efectos adversos de oxazolidinonas

A

Trombocitopenia, anemia y neutropenoa; neuropatía óptica y periférica; acidosis láctica y síndrome serotoninérgico

53
Q

Mecanismo de acción de aminoglucósidos

A

Inhibidores irreversibles de la síntesis de proteínas mediante la unión a la subunidad 30s de las ribosomas e inhibir la iniciación del complejo para la formación de péptidos, interfiriendo en la lectura del ARNm y provocando la ruptura de los polisomas

54
Q

Mecanismos de resistencia a aminoglucósidos

A

Producción de enzima transferasa que inactivan los aminoglucósidos mediante la adenilación, acetilación o fosforilación; disminución de la entrada del fármaco a la célula por afectación de porinas; mutación en sitio de unión en la subunidad 30s

55
Q

Efectos farmacológicos de aminoglucósidos

A

Sinergismo con β-lactámicos o vancomicina; muestran actividad dependiente de concentración y un efecto postantibiótico significante

56
Q

Indicaciones de estreptomicina

A

Infecciones por F. tulerensis, Y. pestis, y M. tuberculosis

57
Q

Diferencias entre tobramicina y gentamicina

A

Gentamicina más activo contra S. marcescens y tobramicina más activo contra P. aeruginosa. E. faecalis es suscpetible a ambos. E. faecium es resistente a tobramicina.

58
Q

Indicaciones de amikacina

A

Tratamiento de infecciones por organismos resistentes a gentamicina y tobramicina; tratamiento de infecciones por algunas cepas multiresistentes de M. tuberculosis

59
Q

Segunda línea de tratamiento de tuberculosis

A

Estreptomicina; utilizar únicamente en combinación con otros fármacos

60
Q

Indicaciones de estreptomicina

A

Tuberculosis, brucelosis, peste y tularemia; tratamiento de infecciones por algunas cepas resistentes a los demás aminoglucósidos

61
Q

Farmacocinética de aminoglucósidos

A

Mal absorbidos por TGI; excreción por filtración glomerular

62
Q

Indicación para kanamicina

A

Tratamiento de tuberculosis multiresistente (IM)

63
Q

Efectos adversos de kanamicina

A

Bloqueo neuromuscular similar al curar; paro respiratorio. Antídotos: neostigmina y gluconato de calcio.

64
Q

Indicaciones de neomicina

A

Uso tópico u oral. Inyección en articulaciones, cavidades pleurales, espacio entre tejidos o cavidades de abscesos donde la infección está presente; se usa para la preparación de cirugías de intestinos para reducir microbiota aeróbica sin afectar anaerobios

65
Q

Indicaciones de paramomicina

A

Tratamiento de leishmaniasis visceral al administrarse en forma parenteral; tratamiento de infecciones GI causadas por parásitos (E. histolytica)

66
Q

Indicaciones de espectomicina

A

Utilizado casi solo como tratamiento alternativo de gonorrea resistente a otras drogas o gonorrea en pacientes alérgicos a penicilinas

67
Q

Efectos adversos de espectomicina

A

Dolor en sitio de inyección, fiebre, náuseas, nefrotoxicidad y anemia

68
Q

Efectos adversos de aminoglucósidos

A

Ototoxicidad (potenciada por diuréticos de asa), nefrotoxicidad, inhibición de liberación de acetilcolina (debilidad; contraindicado en miastenia grave), reacciones alérgicas, náusea, emesis

Antibióticos A01566361 (4 decks)

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