Antimicobacterianos

Question 1

Mecanismo de acción de isoniazida

Answer 1

La isoniazida es una prodroga activada por KatG, la catalasa-peroxidasa micobacteriana; bloquea la síntesis de ácido micólico.

Question 2

Farmacocinética de isoniazida

Answer 2

Bien absorbida en TGI, sin alimentos; se difunde a todos los fluidos y tejidos corporales (incluyendo LCR); metabolismo en hígado mediante acetilación; no se requiere ajuste de dosis en pacientes con enfermedad renal; inhibe CYP450

Question 3

Indicaciones isoniazida

Answer 3

Tratamiento de tuberculosis; puede administrarse en conjunto con otro agente antituberculoso; se administra junto con piridoxina para evitar neuropatías (isoniazida promueve excreción de piridoxina); tuberculosis latente

Question 4

Efectos adversos de isoniazida

Answer 4

Más común e importante: Hepatitis inducida por isoniazida (anorexia, náusea, emesis, ictericia, dolor en cuadrante superior derecho. Lupus eritematoso inducido por drogas; neuropatía periférica; anemia por deficiencia de piridoxina, tinitus, problemas GI

Question 5

Mecanismo de acción de rifampina

Answer 5

Se une a la subunidad β de las polimerasas de ARN dependientes de ADN -> inhibición de síntesis de ARN

Question 6

Farmacocinética de rifampina

Answer 6

Buena absorción en TGI; secreción biliar (no requiere ajuste de dosis en enfermedad renal o hepática); inductor de CYP450

Question 7

Indicaciones rifampina

Answer 7

Coadministración con otras drogas antituberculosas para prevenir que surgan cepas resistentes; alteraniva para tratar tuberculosis latente; eliminar estado portador de meningococo; profilaxis para niños en contacto con enfermo por H. influenzae (tipo b)

Question 8

Efectos adversos de rifampina

Answer 8

Tiñe la orina, sudor y lágrimas de tono naranja; ronchas, trombocitopenia, nefritis; ictericia colestática, hepatitis, proteinuria de cadenas ligeras; síndrome de gripe (fiebre, escalofríos, mialgias, anemia y trombocitopenia); está asociado a necrosis tubular aguda

Question 9

Mecanismo de acción del etambutol

Answer 9

Inhibidor de las transferasas del arabinosil micobacteriano (involucradas en la polimerización de arabinoglucano; componente esencial de la pared celular micobacteriana)

Question 10

Farmacocinética de etambutol

Answer 10

Bien absorbido en GI; eliminación renal (requiere ajuste de dosis)

Question 11

Indicaciones de etambutol

Answer 11

Para evitar resistencia, se administra junto con otros antimicobacterianos; dosis alta para meningitis tuberculosa; en conjunto con otros fármacos para infecciones por el complejo M. avium o por M. kansaii

Question 12

Efectos adversos de etambutol

Answer 12

Efecto adverso más común: neuritis retrobulbar (disminución de agudeza visual y daltonismo de colores rojo-verde) -> contrainidcado en niños muy pequeños que no tengan muy buena discriminación de visión

Question 13

Mecanismo de acción de pirazinamida

Answer 13

Se convierte en ácido pirazinoico mediante la pirazinamidasa micobacteriana. Éste interviene en las funciones de metabolismo y transporte de la membrana celular.

Question 14

Farmacocinética de pirazaninamida

Answer 14

Bien absorbida en GI y bien distribuida por tejidos; metabolizado por hígado; excreción renal (requiere ajuste de dosis)

Question 15

Efectos adversos de pirazanimida

Answer 15

Hepatotoxicidad, náusea, emesis, fiebre, fotosensibilidad e hiperuricemia

Question 16

Fármacos de segunda línea terapéutica para tuberculosis

Answer 16

Estreptomicina
Etionamida
Capreomicina
Cicloserina
Ácido aminosalicílico
Kanamicina y Amikacina
Fluoroquinolonas
Linezolid
Rifabutina
Rifapentina
Bedaquiline