Inhibidores de la síntesis de proteínas Flashcards

Question

Generalidades de la claritromicina

Answer 1

Deriva de eritromicina por adición de un grupo metilo Mejor estabilidad de ácido y absorción oral MOA el mismo que eritromicina Ejerce mayor actividad contra el complejo M. avium, y actividad contra M. leprae, T. gondii y H. influenzae

Answer 2

Metabolismo: hepático Metabolismo: 14-hidroxiclaritromicina, la cual posee actividad antibacteriana Semivida prolongada: 6 horas Ventajas con respecto a eritromicina: menor incidencia de intolerancia GI

Answer 3

Compuesto macrólido con un anillo de lactona Deriva de la eritromicina por la adición de un nitrógeno metilado en el anillo de lactona MOA similar a claritromicina Menos activa que la eritromicina y claritromicina contra estafilococos y estreptococos Más activa contra H. influenzae Actividad elevada contra Chlamydia

Answer 4

Semivida de 2 a 4 días Administración oral Antiácidos de aluminio y magnesio no alteran biodisponivilidad, pero retardan absorción y disminuyen concentración sérica máxima No inactiva enzimas del citocromo P450

Answer 5

Causan prolongación del intervalo QT por efecto en conductos de potasio y ocasiona arritmia torsades de pointes

Answer 6

Macrólidos semisintéticos con anillos de 14 elementos difieren de eritromicina por la sustitución de un grupo 3 ceto en lugar del azucar neutro, 1-cladinosa

Answer 7

Cetólido Actividad contra S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, Micoplasma spp, L. pneumophila, Chlamydia spp, H. pylori, N. gonorrhoeae, B. fragilis, T. gondii y ciertas micobacterias no tuberculosas

Answer 8

``` Biodisponibilidad oral de 57% Penetración hística intracelular Degradación hepática Eliminación: biliar y urinaria Inhibidor reversible del sistema enzimático CYP3A4 y puede prolongar el intervalo QTc ```

Answer 9

Neumonía bacteriana adquirida en la comunidad, puede causar hepatitis e insuficiencia hepática y contraindicada en pacientes con miastenia grave porque la excarba

Answer 10

Compuesto radical cloro derivado de la lincomicina

Answer 11

Inhibe la síntesis de proteínas por interferencia con la formación del complejo de incio y las reacciones de translocación de los aminoacilos Sitio de unión es subunidad 50S del ribosoma bacteriano Inhibe estreptococos, estafilococos y neumococos

Answer 12

Administración: oral e IV Penetra bien en tejidos, con excepción del cerebro y LCR Degradación: hígado Eliminación: bilis y orina Semivida: 2.5 horas Aumenta a 6 horas la semivida en enfermos con anuria No requiere ajuste posológico con insuficiencia renal

Answer 13

Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por estreptococos y estafilococos Activa contra cepas S. aureus extrahospitalarias resistentes a la meticilina Infecciones originadas por el aparato genital femenino

Answer 14

Tratamiento de heridas penetrantes del abdomen e intestino

Answer 15

Mejor en lugar de eritromicina para prevención de endocarditis en pacientes con cardiopatía valvular que se someten a procedimientos dentales y alergia sustancial a penicilina

Answer 16

Alternativa eficaz del TMP/SMX para neumonía moderada-grave por P. jiroveci en pacientes con sida

Answer 17

Toxoplasmosis del cerebro relacionada con el sida

Answer 18

Diarrea, náusea, exantemas, alteración de función hepática, neutropenia y factor de riesgo para diarrea y colitis por C. difficile

Answer 19

Quinupristina (estreptogramina B) y dalfopristina (estreptogramina A)

Answer 20

Inhiben síntesis de proteínas de la misma forma que clindamicina y eritromicina Bactericida con efecto rápido para la mayor parte de los m.o. susceptibles, con excepción de Enterococcus faecium (destrucción lenta) Activa contra cocos grampositivos Resistencia se debe a la modificación del sitio de unión para quinupristina (resistencia tipo MLS-B), desactivación enzimática de la dalfopristina o salida del fármaco

Answer 21

Administración: IV Semivida: 0.85 horas Eliminación: fecal Inhiben a CYP3A4 que degrada warfarina, diazepam, astemizol, terfenadina, cisaprida, inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos y ciclosporina

Answer 22

Tratamiento de infecciones por estafilococos o cepas de E. faecium resistentes a vancomicina, pero no E. faecalos, que son intrínsecamente resistentes, por mecanismo de resistencia de salida

Answer 23

Principales toxicidades: dolo en sitio de inyección y síndrome de artralgias-mialgias

Answer 24

Soluble en alcohol, pero poco soluble en agua Succinato de cloranfenicol, que se usa administración parenteral, es altamente hidrosoluble

Answer 25

Potente inhibidor de la síntesis proteínica microbiana, se une de forma reversible con la subunidad 50S del ribosoma bacteriano e inhibe la formación del enlace peptídico Antibiótico bacteriostático de amplio espectro con actividad contra bacterias grampositivasa y gramnegativas, aeróbicas y anaeróbicas

Answer 26

Activo contra rickettsias, pero no clamidias

Answer 27

Administración: oral Distribución: alta, en todos tejidos, incluyendo LCR, y SNC Penetra con facilidad en membranas Inactivación por conjugación con ácido glucurónico (en hígado) o por reducción a arilaminas inactivas Eliminación orina

Answer 28

Profármaco oral, que se hidroliza en el intestino para producir cloranfenicol libre

Answer 29

Profármaco parenteral, se hidroliza para formar cloranfenicol libre y concentraciones séricas un poco menores que la forma oral

Answer 30

Infecciones graves por rickettsias, como el tifo y fiebre exantemática de las montañas rocosas Alternativa a los B lactámicos para el tratamiento de la meningitis bacteriana en pacientes con reacción de hipersensibilidad graves a penicilina Tópico: infecciones oculares INEFICAZ para infecciones por chlamydia

Answer 31

Diarrea, náusea, vómito en adultos; raros en adultos Clamidiosis oral o vaginal, como resultado de alteraciones de lfora microbiana normal Cantidades mayores: supresión reversible de la producción de eritrocitos y anemia aplásica

Answer 32

Carecen mecanismos de conjugación eficaz con el ácido glucurónico para la degradación y desintoxicación del cloranfenicol Acumulación provoca Sx del niño gris: vómito, flacidez, hipotermia, color grisáceo, choque y colapso Inhiben enzimas microsomales hepáticas Semividas prolongadas

Answer 33

Linezolida Actividad contra bacterias grampositivas Bacteriostático, pero acción bactericida contra estreptococos Actividad contra M. tuberculosos

Answer 34

Oxazolidinonas Inhibe la síntesis al evitar la formación del complejo ribosómico que la inicia Sitio de unión en ARN ribosómico, 23S de la subunidad 50S, no tiene resistencia cruzada con otros fármacos

Answer 35

Biodisponibilidad del 100% Administración: oral o IV Semivida: 4-6 horas Metabolismo oxidativo,

Answer 36

Aprobada para infecciones por E. faecium resistente a vancomicina, neumonía asociada con los cuidados de la salud, neumonía adquirida en la comunidad, infecciones de lapiel y tejidos blandos complicadas y no complicadas ocasiones por grampositivas

Answer 37

Tratamiento de la tuberculosis resistentes a múltiples fármacos e infecciones por nocardia

Answer 38

Principal: hematológica, reversibles y leves + frecuente: trombocitopenia, anemia, neutropenia, neuropatía periférica Acidosis láctica (ciclos prolongados de linezolida)

Answer 39

Administración de linezolid + fármacos serotoninérgicos, por lo general antidepresivos

Answer 40

Radical activo del profármaco, el fosfato de tedizolida, una oxazolidinona con mayor potencia contra bacterias grampositivas, incluyendo S. aureus resistente a meticilina

Answer 41

Estreptomicina, neomicina, kanamicina, gentamicina, tobramicina, sisomicina, netilmicina...

Answer 42

Se usan con mayor frecuencia combinados con algún antibiótico lactámico β en las infecciones graves por bacterias gramnegativas, combinado con vancomicina o algún lactámico β contra endocarditis por grampositivos y para el tratamiento de la tuberculosis

Answer 43

Anillo de hexosa, son hidrosolubles, estables en solución y más activos en un pH alcalino que ácido

Answer 44

Son inhibidores irreversibles de la síntesis de proteína pero se desconoce el mecanismo preciso de su actividad bactericida. Dentro de la célula se unen a proteínas específicas de la subunidad 30S del ribosoma. El transporte se puede estimular mediante fármacos activos sobre la pared celular, como la penicilina o vancomicina.

Answer 45

Administración: oral, IV, IM, intratecal (llegar al LCR) Absorción: muy poco en tubo digestivo íntegro (si hay úlcera se absorbe) Eliminación: renal (proporcional a eliminación de creatinina), heces; hemodíalisis (forma parcial e irregular) Semivida: 2-3 horas en suero Aniquilación dependiente de la concetración, es decir, entre mayor sea la concentración del fármaco, mayor será el porcentaje de bacterias que éste aniquile y con mayor velocidad. Efecto posantibiótico, la actividad antibacteriana persiste más alla del periodo durante el cual el fármaco está presente en cantidad mesurable. Aniquilación sinérgica: aminoglucósido + antibiótico activo en pared celular

Answer 46

Dependen tanto de la concentración como del tiempo. Ototóxicos y nefrotóxicos (tx dura más de 5 días) Uso concomitante con diuréticos de asa, u otros agentes antimicrobianos nefrotóxicos, pueden potenciar la nefrotoxicidad. Agentes más ototóxicos: neomicina, kanamicina y amikacina Tóxicos para el vestíbulo: estreptomicina y gentamicina Nefrotóxicos: neomicina, tobramicina y gentamicina

Answer 47

Efecto similar al del curare, con bloqueo neuromuscular que causa parálisis respiratoria (puede ser reversible con administración de gluconato de calcio, de inyección rápida, o neostigmina)

Answer 48

Contra bacterias intestinales gramnegativas aminoglucósidos + penicilina: actividad bactericida en el tx de endocarditis enterocócica

Answer 49

Actividad antimicrobiana, resistencia en casi todas las especies de microorganismos, y por lo cual lo limita. La resistencia ribosómica se presenta rápidamente, y limita su uso como agente único.

Answer 50

Agente de segunda línea en el tratamiento de la tuberculosis; también se administra en combinación con una tetraciclina oral en la peste, tularemia, en ocasiones, la brucelosis. Estreptomicina + penicilina: contra endocarditis enterocócica y endocarditis por Streptococcus viridans durante dos semanas. ** gentamicina la sustituyó**

Answer 51

Fiebre, exantemas y otras manifestaciones alérgicas. Efecto tóxico más grave es la alteración de la función vestibular, con vértigo y pérdida del equilibrio; tiende a ser irreversible CONTRAINDICADA en embarazo porque causa sordera en el recién nacido

Answer 52

Mezcla de tres constituyentes relacionados: C1, C1A y C2 Es eficaz contra microorganismos grampositivos y gramnegativos

Answer 53

El sulfato de gentamicina, inhibe in vitro muchas cepas de estafilococos, coliformes y otras bacterias gramnegativas. Acompañante sinérgico de los antibióticos β-lactámicos y otros bacilos gramnegativos que son resistentes a muchos otros antibióticos. No actividad contra microorganismos anaerobios.

Answer 54

Estreptococos y enterococos resistentes a la gentamicina. Gentamicina + vancomicina o penicilina, efecto bactericida potente

Answer 55

Administración IM, IV: infecciones graves (septicemia y neumonía) por bacterias gramnegativas. Administración tópica y ocular: quemaduras, heridas o lesiones cutáneas infectadas y para prevenir las infecciones de los catéteres IV. Exudados purulentos la inactivan. Administracion intratecal: meningitis causada por bacterias gramnegativas; forma intraventrciular es tóxica. Se usa mejor cefalosporinas de 3a generación.

Answer 56

Nefrotoxicidad, suele ser reversible y leve. | Otoxocidad, es irreversible, se manifiesta como disfunción vestibular y puede ocurrir périda de la audición.

Answer 57

Espectro antibacteriano similar al de la gentamicina. Administración: IM, IV, inhalación (tx de infecciones de vías respiratorias por P. aeruginosa que complican la fibrosis quística) Poco más activa contra P. aureuginosa; E. faecalis es sensible, pero E. faecium es resistente. Ototóxica y nefrotóxica (menor que gentamicina)

Answer 58

Derivado semisintético de la kanamicina, menos tóxico que la molécula original; resistente a muchas enzimas que inactivan a la gentamicina y tobramicina, por lo que se puede usar contra algunos microorganismos resistentes a tales fármacos. Administración: IM Nefrotóxica y ototóxica

Answer 59

Comparte características con la gentamicina y tobramicina. La adición de un grupo etilo a la posición 1-amino del anillo de 2-desoxiestreptamina, protege de manera estérica a la molécula de netilmicina de la degradación enzimática. La netilmicina puede ser activa contra algunas bacterias resistentes a gentamicina y tobramicina.

Answer 60

Administración: oral y tópica Absorción: mal en el tubo digestivo Eliminación: heces Excreción absorbida por filtración glomerular en la orina

Answer 61

Se limitan a usos tópicos y orales Neomicina muy tóxica para usarse vía parenteral. Paramomicina: eficacia contra leishmaniasis visceral por vía parenteral, suele utilizarse para infección intestinal por Entamoeba histolytica, y por otros parátsitos

Answer 62

Nefrotoxicidad y ototoxicidad significativa (función auditiva más afectada que la función vestibular) Absorción súbita de kanamicina durante posoperatorio en cavidad peritoneal ha causado bloqueo neuromuscular y paro respiratorio (gluconato de calcio y neostigmina antídoto)

Answer 63

Aminociclitol antibiótico que tiene relación estructural con los aminoglucósidos. Carece de azúcares aminados y enlaces glucosídicos. Tx alternativo de la gonorrea resistente a algunos fármacos o en pacientes que la padecen y son alérgicos a la penicilina. Administración: IM Ef. adversos: fiebre, náuseas, rara vez nefrotoxicidad y anemia.