Inhibidores de la síntesis de pared y membrana celular bacteriana

Question 1

Compuestos β lactámicos

Answer 1

Penicilinas, cefalosporinas, monobactámicos, carbapenémicos e inhibidores de la β lactamasa (ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam)

Question 2

Clasificación de las penicilinas

Answer 2

Penicilinas de espectro estrecho, penicilinas antiestafilocócicas y penicilinas de amplio espectro

Question 3

Mecanismo de acción de las penicilinas

Answer 3

Inhiben proliferación bacteriana por interferencia con la reacción de transpeptidación en la síntesis de la pared celular bacteriana

Question 4

Anillo de la penicilina

Answer 4

Anillo de tiazolidin

Question 5

Resistencia de las penicilinas por medio de:

Answer 5

Inactivación de los antibióticos por la lactamasa β, modificacción y alteración de la penetración del fármaco a la PBP (proteína de unión a la penicilina), y eflujo antibiótico.

Question 6

Farmacocinética de las penicilinas

Answer 6

Con excepción de amoxicilina oral, las penicilinas se deben administrar 2 horas antes o después de la comida
Estables al ácido, bien absorbidas: ampicilina y amoxicilina y dicloxacilina
Penicilina G administración IV
Excreción: esputo, leche, secreción tubular y filtración glomerular

Question 7

Administración de probenecid

Answer 7

Elevación de concentraciones sanguíneas de todas las penicilinas

Question 8

Características de las penicilinas de espectro estrecho

Answer 8

Máxima actividad contra microorganismos grampositivos, cocos gramnegativos y anaerobios productores de lactamasa β

Question 9

Penicilina V

Answer 9

Penicilina de espectro estrecho
Forma oral
Amoxicilina se usa en su lugar

Question 10

Penicilina G benzatínica y procaínica

Answer 10

Penicilinas de espectro estrecho
Benzatínica: tx para sífilis primaria
Procaínica: tx para neumonía neumocócica no complicada y gonorrea

Question 11

Penicilinas resistentes a la lactamasa β de estafilococos

Answer 11

Cloxaciclina, dicloxaciclina, isoxazolil penicilina, meticilina, nafcilina y oxaciclina.

Question 12

Características de las penicilinas resistentes a la lactamasa β de estafilococos

Answer 12

Estables al ácido

Alimentos interfieren con su absorción

Question 13

Penicilinas de espectro ampliado

Answer 13

Aminopenicilinas, ampicilinas, amoxicilinas, azlocilinacarboxipenicilinas, mezclocilina, piperacilina, y ticarcilina y ureidopenicilinas

Question 14

Características de las penicilinas de espectro ampliado

Answer 14

Mayor actividad que la penicilina de espectro estrecho contra bacterias gramnegativas (mayor capacidad para penetrar su membrana) y son inactivadas por muchas lactamasas β

Question 15

Aplicaciones clínicas para penicilinas de espectro ampliado

Answer 15

Infecciones de vías respiratorias superiores, otitis media aguda, sinusitis aguda y faringitis aguda (M. catarrhalis, S. pneumoniae, H. influenzae)

Question 16

Amoxicilina

Answer 16

Administración oral, tx para infecciones urinarias, sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias inferiores. Meningitis en geriátricos y pediátricos por L. monocytogenes.

Question 17

Ampicilina

Answer 17

Efectiva para shigelosis, y meningitis en geriátricos y pediátricos por L. monocytogenes.
Ef. adversos: colitis pseudomembranosas

Question 18

Reacciones adversas de penicilinas

Answer 18

Hipersensibilidad, choque anafiláctico, edema articular, exantemas, eosinofilia, anemia hemolítica, vasculitis, candidiasis vaginal, penicilina + insuficiencia renal= convulsiones
“ABCD-SSS”
- A: abdominal pain/anafilaxis
- B: Black tongue
- C: Diarrhea
- SSS: skin rash, stomach upset, seizures

Question 19

Ácido 7-aminocefalosporánico

Answer 19

Núcleo de cefalosporinas

Question 20

Cefalosporinas de primera generación

Answer 20

“cefa” excepto cefradina

Cefaxelina, cefalozina, cefalotina*, cefradoxil, cefradina

Question 21

Cefalosporinas de segunda generación

Answer 21

“Furry fox face tanned by a pro”

Cefuroxima, cefaxotina, cefaclor, cefotetán*, cefprozil

Question 22

Cefalosporinas de tercera generación

Answer 22

“Me dinner for me”

Cefotaxima, cofixima, cefpodoxima, ceftazidima, cefdinir, ceftriaxona*, cefoperazona

Question 23

Cefalosporinas de cuarta generación

Answer 23

“pi + me”

Cefepima, cefpirome

Question 24

Cefalosporinas de quinta generación

Answer 24

“ceft + l”

Ceftobiprole, ceftarolina, ceftolazono

Question 25

Farmacocinética de cefalosporinas de primera generación

Answer 25

Administración: oral Absorción: intestino (cefalexina, cefradina y cefadroxilo) Excreción: filtración glomerular y secreción tubular *** Probenecid aumenta concentración sérica *** Cefazolina: ÚNICA administración parenteral

Question 26

Aplicaciones clínicas de cefalosporinas de primera generación

Answer 26

``` Infecciones cutáneas (grampositivos) Infecciones urinarias (gramnegativos) ``` p. ej. Ureaplasma, E. coli, P. mirabillis, K. pneumoniae

Question 27

Cefazolina (C1aG)

Answer 27

IV, profilaxis quirúrgica, infecciones estafilocócicas/estreptocócicas y antecedentes de alergia a la penicilina. No penetra SNC (no trata meningitis, pero sí bacteriemia). No cruza barrera placentaria.

Question 28

Características de cefalosporinas de segunda generación

Answer 28

Mayor resistencia a β-lactamasa

Question 29

Aplicaciones clínicas de cefalosporinas de segunda generación

Answer 29

Contra gramnegativos Tratamiento para sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas, , neumonía adquirida en la comunidad, no tan eficaz para meningitis, peritonitis, diverticulitis, enfermedad pélvica inflamatoria P. ej., Contra H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis, serratia

Question 30

Características de cefalosporinas de tercera generación

Answer 30

Alto espectro, mayor resistencia contra gramnegativos, menor resistencia contra grampositivos; cruza barrera hematocerebral

Question 31

Farmacocinética de cefalosporinas de tercera generación

Answer 31

Administración: IV Distribución: penetra bien en líquidos y tejidos corporales (excepto cefoperazona) y alcanzan concentraciones en LCR Excreción: renal, excepto cefoperazona y ceftriaxona (excreción biliar)

Question 32

Aplicaciones clínicas de las cefalosporinas de tercera generación

Answer 32

Contra meningitis bacterial P. ej., H. influenzae, neumococo, meningococo, neisseria. Ceftazidima y cefoperazón: ÚNICOS para P. aeruginosa Ceftriaxona: enfermedad de Lyme (mejor dar doxiciclina)

Question 33

Características de cefalosporinas de cuarta generación

Answer 33

Igual de efectivo que C3aG contra gramnegativos Puede cruzar barrera hematocerebral Mayor resistencia a β-lactamasa

Question 34

Farmacocinética de cefalosporinas de cuarta generación

Answer 34

Distribución: penetra LCR | Eliminación: renal

Question 35

Aplicaciones clínicas de cefalosporinas de cuarta generación

Answer 35

Enfermedades nosocomiales Cefepima: resistente a hidrólisis por β-lactamasa cromosómica Actividad contra P. aeruginosa, enterobacter, S. aureus, y S. pneumoniae y estreptococos no susceptibles a penicilina Muy eficaz contra H. influenzae y neisseria

Question 36

Efectos secundarios de las cefalosporinas

Answer 36

Reacciones de hipersensibilidad: anafilaxia, fiebre, exantemas cutáneos, nefritis, granulocitopenia, anemia hemolítica Reacción con cefalosporinas en pacientes con anafilaxia a penicilina C1aG: alergia cruzada Antecedentes anafilaxia a cefalosporinas NO dar C1aG ni C2aG, pero si C3aG y C4aG bajo vigilancia

Question 37

Toxicidad por cefalosporinas

Answer 37

Irritación, dolor, toxicidad renal, nefritis intersticial y necrosis tubular. Cefalosporinas con grupo metiltioterazol causan hipoprotrombinemia y trastornos hemorrágicos (prevención con administración de vitamina k)

Question 38

Monobactámicos

Answer 38

Adminstración: IV Aztreonán: penetra LCR Uso en caso de anafilaxia por penicilina para el tratamiento de neumonía, meningitis, septicemia (gramnegativos, actividad sólo bacilos aerobios)

Question 39

Inhibidores de β-lactamasa

Answer 39

Ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam

Question 40

Características de los inhibidores de β-lactamasa

Answer 40

Acción antibacteriana muy débil Actividad máxima contra β-lactamasas de clase A de Ambler Espectro antibacteriano determinado por la penicilina que lo acompaña Ampicilina + sulbactam activa contra S. aureus y H. influenzae Excreción renal

Question 41

Carbapenémicos

Answer 41

Ertapenem*, imipenem*, meropenem*, doripenen Muy activos contra enterobacter Resistencia a mayor parte de las β-lactamasas

Question 42

Iminpenem (carbapenémico)

Answer 42

Inactivado por deshidropeptidasa en los túbulos renales Ef. adv.: náusea, vómito, diarrea, exantema, reaciones en sitios de adminsitración y convulsiones en pacientes con insuficiencia renal.

Question 43

Farmacocinética de carbapenémicos

Answer 43

Administración: IV Distribución: penetran tejidos y LCR Eliminación: renal

Question 44

Antibióticos glucopeptídicos

Answer 44

Vancomicina, teicoplanina, telavancina, dalbavancina

Question 45

Características de la vancomicina

Answer 45

Antibiótico glucopeptídico Actividad contra bacterias grampositivas Glucopéptido hidrosoluble MOA: inhibe sítesis de pared celular por unión firme a extremo D-Ala-DAla del pentapéptido peptidoglucano de síntesis reciente|

Question 46

Farmacocinética de la vancomina

Answer 46

Administración: parenteral y oral para colitis pseudomembranosa Absorción: poca en intestino Distribución: amplia Eliminación: filtración glomerular 90%

Question 47

Aplicaciones clínicas de la vancomicina

Answer 47

Infecciones sanguíneas, endocarditis por estafilococos resistentes a meticilina, celulitis, neumonía necrosante Vancomicina + gentamicina: tx para endocarditis enterocócica en alergia grave a penicilina Vancomicina + cefotaxima, rifampicina, ó ceftriaxona: tx para meningitis por neumococo resistente a peniclina

Question 48

Efectos adversos de la vancomicina

Answer 48

Irritación, flebitis (en sitio de inyección), escalofríos, fiebre, ototoxicidad, nefrotoxicidad y síndrome de hombre rojo

Question 49

Teicoplanina

Answer 49

Similar a vancomicina Administración: oral o IV Absorción: tracto GI Eliminación: renal (filtración glomerular) Tratamiento para: colitis pseudomembranosa

Question 50

Telavancina

Answer 50

Activo contra bacterias gramnegativas Teratógeno Provoca mayor permeabilidad de la membrana celular Tratamiento para: infecciones complicadas de la piel, tejidos blandos y neumonía hospitalaria EVITAR usarse en embarazadas

Question 51

Dalbavancina

Answer 51

Mejor actividad contra bacterias grampositivas resistentes a vancomicina Semivida: 6-11 días Tratamiento para: infecciones cutáneas y tejidos blandos, infecciones de torrente sanguíneo relacionado con catéteres.

Question 52

Otros fármacos activos en la pared o membrana celular

Answer 52

Daptomicina, fosfomicina, bacitracina, cicloserina

Question 53

Daptomicina

Answer 53

Actividad contra cepas de enterococos y S. aureus resistentes a vancomicina Eliminación: renal Tratamiento para infecciones de peil, tejidos blandos, bacteriemia y endocarditis Ef. Adv.: miopatía y neumonitis alérgica Surfactante antagoniza a daptomicina

Question 54

Fosfomicina

Answer 54

Inhibe síntesis de pared celular bacteriana en etapa temprana Inhibe enzima citoplasmática: enolpiruvato transferasa Fosfomicina + antibióticos β-lactámicos, aminoglucósidos o fluoroquinolonas Administración: oral y parenteral Eliminación: renal SEGURO en embarazo

Question 55

Bacitracina

Answer 55

Actividad contra grampositivos Inhiber la formación de pared celular por interferencia con desfosforilación en ciclo transportador de lípidos MUY nefrotóxico Adminstración: sólo tópica Tratamiento para supresión de flora en lesiones superficiales, tratamiento para artritis séptica (solución salina irriga articulaciones, heridas quirúrgicas y cavidad pleural)

Question 56

Cicloserina

Answer 56

Hidrosoluble Inestable al pH ácido Inhibe grampositivos y gramnegativos Modo exclusivo para tuberculosis si es resistente a otros fármacos Distribución: amplia Eliminación: renal Ef. Adv: Toxicidad de SNC, cefalea, temblores, psicosis aguda y convulsiones