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Antibióticos A01244884 > Inhibidores de la síntesis de pared y membrana celular bacteriana > Flashcards

Inhibidores de la síntesis de pared y membrana celular bacteriana Flashcards

1
Q

Compuestos β lactámicos

A

Penicilinas, cefalosporinas, monobactámicos, carbapenémicos e inhibidores de la β lactamasa (ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam)

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2
Q

Clasificación de las penicilinas

A

Penicilinas de espectro estrecho, penicilinas antiestafilocócicas y penicilinas de amplio espectro

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3
Q

Mecanismo de acción de las penicilinas

A

Inhiben proliferación bacteriana por interferencia con la reacción de transpeptidación en la síntesis de la pared celular bacteriana

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4
Q

Anillo de la penicilina

A

Anillo de tiazolidin

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5
Q

Resistencia de las penicilinas por medio de:

A

Inactivación de los antibióticos por la lactamasa β, modificacción y alteración de la penetración del fármaco a la PBP (proteína de unión a la penicilina), y eflujo antibiótico.

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6
Q

Farmacocinética de las penicilinas

A

Con excepción de amoxicilina oral, las penicilinas se deben administrar 2 horas antes o después de la comida
Estables al ácido, bien absorbidas: ampicilina y amoxicilina y dicloxacilina
Penicilina G administración IV
Excreción: esputo, leche, secreción tubular y filtración glomerular

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7
Q

Administración de probenecid

A

Elevación de concentraciones sanguíneas de todas las penicilinas

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8
Q

Características de las penicilinas de espectro estrecho

A

Máxima actividad contra microorganismos grampositivos, cocos gramnegativos y anaerobios productores de lactamasa β

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9
Q

Penicilina V

A

Penicilina de espectro estrecho
Forma oral
Amoxicilina se usa en su lugar

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10
Q

Penicilina G benzatínica y procaínica

A

Penicilinas de espectro estrecho
Benzatínica: tx para sífilis primaria
Procaínica: tx para neumonía neumocócica no complicada y gonorrea

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11
Q

Penicilinas resistentes a la lactamasa β de estafilococos

A

Cloxaciclina, dicloxaciclina, isoxazolil penicilina, meticilina, nafcilina y oxaciclina.

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12
Q

Características de las penicilinas resistentes a la lactamasa β de estafilococos

A

Estables al ácido

Alimentos interfieren con su absorción

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13
Q

Penicilinas de espectro ampliado

A

Aminopenicilinas, ampicilinas, amoxicilinas, azlocilinacarboxipenicilinas, mezclocilina, piperacilina, y ticarcilina y ureidopenicilinas

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14
Q

Características de las penicilinas de espectro ampliado

A

Mayor actividad que la penicilina de espectro estrecho contra bacterias gramnegativas (mayor capacidad para penetrar su membrana) y son inactivadas por muchas lactamasas β

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15
Q

Aplicaciones clínicas para penicilinas de espectro ampliado

A

Infecciones de vías respiratorias superiores, otitis media aguda, sinusitis aguda y faringitis aguda (M. catarrhalis, S. pneumoniae, H. influenzae)

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16
Q

Amoxicilina

A

Administración oral, tx para infecciones urinarias, sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias inferiores. Meningitis en geriátricos y pediátricos por L. monocytogenes.

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17
Q

Ampicilina

A

Efectiva para shigelosis, y meningitis en geriátricos y pediátricos por L. monocytogenes.
Ef. adversos: colitis pseudomembranosas

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18
Q

Reacciones adversas de penicilinas

A

Hipersensibilidad, choque anafiláctico, edema articular, exantemas, eosinofilia, anemia hemolítica, vasculitis, candidiasis vaginal, penicilina + insuficiencia renal= convulsiones
“ABCD-SSS”
- A: abdominal pain/anafilaxis
- B: Black tongue
- C: Diarrhea
- SSS: skin rash, stomach upset, seizures

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19
Q

Ácido 7-aminocefalosporánico

A

Núcleo de cefalosporinas

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20
Q

Cefalosporinas de primera generación

A

“cefa” excepto cefradina

Cefaxelina, cefalozina, cefalotina*, cefradoxil, cefradina

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21
Q

Cefalosporinas de segunda generación

A

“Furry fox face tanned by a pro”

Cefuroxima, cefaxotina, cefaclor, cefotetán*, cefprozil

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22
Q

Cefalosporinas de tercera generación

A

“Me dinner for me”

Cefotaxima, cofixima, cefpodoxima, ceftazidima, cefdinir, ceftriaxona*, cefoperazona

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23
Q

Cefalosporinas de cuarta generación

A

“pi + me”

Cefepima, cefpirome

24
Q

Cefalosporinas de quinta generación

A

“ceft + l”

Ceftobiprole, ceftarolina, ceftolazono

25
Q

Farmacocinética de cefalosporinas de primera generación

A

Administración: oral
Absorción: intestino (cefalexina, cefradina y cefadroxilo)
Excreción: filtración glomerular y secreción tubular
** Probenecid aumenta concentración sérica **

Cefazolina: ÚNICA administración parenteral

26
Q

Aplicaciones clínicas de cefalosporinas de primera generación

A 
Infecciones cutáneas (grampositivos)
Infecciones urinarias (gramnegativos)

p. ej. Ureaplasma, E. coli, P. mirabillis, K. pneumoniae

27
Q

Cefazolina (C1aG)

A

IV, profilaxis quirúrgica, infecciones estafilocócicas/estreptocócicas y antecedentes de alergia a la penicilina. No penetra SNC (no trata meningitis, pero sí bacteriemia). No cruza barrera placentaria.

28
Q

Características de cefalosporinas de segunda generación

A

Mayor resistencia a β-lactamasa

29
Q

Aplicaciones clínicas de cefalosporinas de segunda generación

A

Contra gramnegativos
Tratamiento para sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas, , neumonía adquirida en la comunidad, no tan eficaz para meningitis, peritonitis, diverticulitis, enfermedad pélvica inflamatoria

P. ej., Contra H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis, serratia

30
Q

Características de cefalosporinas de tercera generación

A

Alto espectro, mayor resistencia contra gramnegativos, menor resistencia contra grampositivos; cruza barrera hematocerebral

31
Q

Farmacocinética de cefalosporinas de tercera generación

A

Administración: IV
Distribución: penetra bien en líquidos y tejidos corporales (excepto cefoperazona) y alcanzan concentraciones en LCR
Excreción: renal, excepto cefoperazona y ceftriaxona (excreción biliar)

32
Q

Aplicaciones clínicas de las cefalosporinas de tercera generación

A

Contra meningitis bacterial
P. ej., H. influenzae, neumococo, meningococo, neisseria.
Ceftazidima y cefoperazón: ÚNICOS para P. aeruginosa
Ceftriaxona: enfermedad de Lyme (mejor dar doxiciclina)

33
Q

Características de cefalosporinas de cuarta generación

A

Igual de efectivo que C3aG contra gramnegativos
Puede cruzar barrera hematocerebral
Mayor resistencia a β-lactamasa

34
Q

Farmacocinética de cefalosporinas de cuarta generación

A

Distribución: penetra LCR

Eliminación: renal

35
Q

Aplicaciones clínicas de cefalosporinas de cuarta generación

A

Enfermedades nosocomiales
Cefepima: resistente a hidrólisis por β-lactamasa cromosómica
Actividad contra P. aeruginosa, enterobacter, S. aureus, y S. pneumoniae y estreptococos no susceptibles a penicilina
Muy eficaz contra H. influenzae y neisseria

36
Q

Efectos secundarios de las cefalosporinas

A

Reacciones de hipersensibilidad: anafilaxia, fiebre, exantemas cutáneos, nefritis, granulocitopenia, anemia hemolítica

Reacción con cefalosporinas en pacientes con anafilaxia a penicilina

C1aG: alergia cruzada

Antecedentes anafilaxia a cefalosporinas NO dar C1aG ni C2aG, pero si C3aG y C4aG bajo vigilancia

37
Q

Toxicidad por cefalosporinas

A

Irritación, dolor, toxicidad renal, nefritis intersticial y necrosis tubular. Cefalosporinas con grupo metiltioterazol causan hipoprotrombinemia y trastornos hemorrágicos (prevención con administración de vitamina k)

38
Q

Monobactámicos

A

Adminstración: IV
Aztreonán: penetra LCR
Uso en caso de anafilaxia por penicilina para el tratamiento de neumonía, meningitis, septicemia (gramnegativos, actividad sólo bacilos aerobios)

39
Q

Inhibidores de β-lactamasa

A

Ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam

40
Q

Características de los inhibidores de β-lactamasa

A

Acción antibacteriana muy débil
Actividad máxima contra β-lactamasas de clase A de Ambler
Espectro antibacteriano determinado por la penicilina que lo acompaña
Ampicilina + sulbactam activa contra S. aureus y H. influenzae
Excreción renal

41
Q

Carbapenémicos

A

Ertapenem, imipenem, meropenem*, doripenen
Muy activos contra enterobacter
Resistencia a mayor parte de las β-lactamasas

42
Q

Iminpenem (carbapenémico)

A

Inactivado por deshidropeptidasa en los túbulos renales
Ef. adv.: náusea, vómito, diarrea, exantema, reaciones en sitios de adminsitración y convulsiones en pacientes con insuficiencia renal.

43
Q

Farmacocinética de carbapenémicos

A

Administración: IV
Distribución: penetran tejidos y LCR
Eliminación: renal

44
Q

Antibióticos glucopeptídicos

A

Vancomicina, teicoplanina, telavancina, dalbavancina

45
Q

Características de la vancomicina

A

Antibiótico glucopeptídico
Actividad contra bacterias grampositivas
Glucopéptido hidrosoluble
MOA: inhibe sítesis de pared celular por unión firme a extremo D-Ala-DAla del pentapéptido peptidoglucano de síntesis reciente|

46
Q

Farmacocinética de la vancomina

A

Administración: parenteral y oral para colitis pseudomembranosa
Absorción: poca en intestino
Distribución: amplia
Eliminación: filtración glomerular 90%

47
Q

Aplicaciones clínicas de la vancomicina

A

Infecciones sanguíneas, endocarditis por estafilococos resistentes a meticilina, celulitis, neumonía necrosante

Vancomicina + gentamicina: tx para endocarditis enterocócica en alergia grave a penicilina
Vancomicina + cefotaxima, rifampicina, ó ceftriaxona: tx para meningitis por neumococo resistente a peniclina

48
Q

Efectos adversos de la vancomicina

A

Irritación, flebitis (en sitio de inyección), escalofríos, fiebre, ototoxicidad, nefrotoxicidad y síndrome de hombre rojo

49
Q

Teicoplanina

A

Similar a vancomicina
Administración: oral o IV
Absorción: tracto GI
Eliminación: renal (filtración glomerular)
Tratamiento para: colitis pseudomembranosa

50
Q

Telavancina

A

Activo contra bacterias gramnegativas
Teratógeno
Provoca mayor permeabilidad de la membrana celular
Tratamiento para: infecciones complicadas de la piel, tejidos blandos y neumonía hospitalaria
EVITAR usarse en embarazadas

51
Q

Dalbavancina

A

Mejor actividad contra bacterias grampositivas resistentes a vancomicina
Semivida: 6-11 días
Tratamiento para: infecciones cutáneas y tejidos blandos, infecciones de torrente sanguíneo relacionado con catéteres.

52
Q

Otros fármacos activos en la pared o membrana celular

A

Daptomicina, fosfomicina, bacitracina, cicloserina

53
Q

Daptomicina

A

Actividad contra cepas de enterococos y S. aureus resistentes a vancomicina
Eliminación: renal
Tratamiento para infecciones de peil, tejidos blandos, bacteriemia y endocarditis
Ef. Adv.: miopatía y neumonitis alérgica
Surfactante antagoniza a daptomicina

54
Q

Fosfomicina

A

Inhibe síntesis de pared celular bacteriana en etapa temprana
Inhibe enzima citoplasmática: enolpiruvato transferasa
Fosfomicina + antibióticos β-lactámicos, aminoglucósidos o fluoroquinolonas
Administración: oral y parenteral
Eliminación: renal
SEGURO en embarazo

55
Q

Bacitracina

A

Actividad contra grampositivos
Inhiber la formación de pared celular por interferencia con desfosforilación en ciclo transportador de lípidos
MUY nefrotóxico
Adminstración: sólo tópica
Tratamiento para supresión de flora en lesiones superficiales, tratamiento para artritis séptica (solución salina irriga articulaciones, heridas quirúrgicas y cavidad pleural)

56
Q

Cicloserina

A

Hidrosoluble
Inestable al pH ácido
Inhibe grampositivos y gramnegativos
Modo exclusivo para tuberculosis si es resistente a otros fármacos
Distribución: amplia
Eliminación: renal
Ef. Adv: Toxicidad de SNC, cefalea, temblores, psicosis aguda y convulsiones

Antibióticos A01244884 (4 decks)

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