Inhibidores de la COX-2 Flashcards
Aprender los conceptos básicos de los fármacos inhibidores de la COX-2 ¡Éxito! :)
Inhibidor de la COX-2 derivado del ácido fenilacético
Diclofenaco
¿Cuál es el mecanismo de acción del Diclofenaco?
Inhibe principalmente a la COX-2 para interferir en la síntesis de prostaglandinas y reduce la disponibilidad de ácido araquidónico reincorporándolo a la membrana celular.
¿Para qué utilizamos el Diclofenaco?
Tratamiento de: Dismenorrea primaria Artritis reumatoide Migraña aguda Espondilitis anquilosante Osteoartritis
¿En dónde se metaboliza el Diclofenaco? ¿qué CYP activa?
Hígado, CYP2C9
Principal metabolito del Diclofenaco
4’-hidroxidiclofenaco
¿Puedo tomar Diclofenaco con alimentos?
NO.
Principal vía de excreción del Diclofenaco
Vía renal
Son reacciones adversas del Diclofenaco
Trastornos gastrointestinales: vómito, diarrea, úlceras pépticas
Cefalea
Erupciones cutáneas
Interacciones relevantes del Diclofenaco
Otros AINES
Antiinflamatorios esteroideos
¿Qué pacientes no pueden tomar Diclofenaco?
Pacientes hipersensibles a Diclofenaco u otros AINES
Pacientes con asma
Categoría de la FDA del Diclofenaco
B
Fármaco (AINE) inhibidor de la COX-2 que destaca por su prolongada vida media
Meloxicam
Mecanismo de acción del Meloxicam
Inhibe principalmente a la COX-2, evitando la síntesis de prostaglandinas.
Indicaciones del Meloxicam
Tratamiento de:
Osteoartritis
Artritis reumatoide y artritis juvenil
Dolor moderado - severo: ej. dolor de pacientes con gota
Biodisponibilidad VO del Meloxicam
89%
¿Dónde se metaboliza el Meloxicam?
Hígado
CYP ACtivados por Meloxicam
CYP2C9 y CYP3A4
Mnemotecnia: ACtiva(dos)
Principal vía de excreción del Meloxicam
Vía renal
Vida media de eliminación del Meloxicam
22 horas
Interacciones relevantes del Meloxicam
Otros AINES
Antiinflamatorios Esteroideos
Hipertensivos
Inhibidores de la ECA
Reacciones adversas del Meloxicam
Trastornos gastrointestinales Migraña Hipertensión Insomnio Hiperglucemia
¿Ya te cansaste?
HARÍA ESTO TODO EL DÍA
Meloxicam tiene un efecto antiplaquetario, ¿cuál podría ser una consecuencia de su consumo?
Prolongación de hemorragias.
Contraindicaciones del Meloxicam
Pacientes con: Hipersensibilidad Asma Insuficiencia renal Fenilcetonuria Úlcera péptica
Clasificación del Meloxicam según la FDA
D
Único inhibidor SELECTIVO de la COX-2 aprobado por la FDA
Celecoxib
Mecanismo de acción del Celecoxib
Inhibe a la COX-2 SELECTIVAMENTE (inhibición no competitiva) y de esta manera evita la síntesis de prostaglandinas.
¿Cuáles son las indicaciones del Celecoxib?
Artritis reumatoide y juvenil
Espondilitis anquilosante
Poliposis adenomatosa familiar
Dismenorrea primaria
¿Dónde se metaboliza el Celecoxib?
Hígado
¿Qué CYPs activa el Celecoxib?
CYP2(C)9 y CYP3(A)4
Mnemotecnia: ACtiva
Son las CYPs que inactiva el Celecoxib
CYP2D6 y CYP2D8
Mnemotecnia: D(dos), 6 y 8 son pares igual que 2
Principales vías de excreción del Celecoxib
Biliar y renal
Reacciones adversas del Celecoxib
Cefalea, edema, aumenta el riesgo de enfermedades cardíacas y accidente cerebrovascular.
Interacciones importantes del Celecoxib
Otros AINES, especialmente Ketorolaco.
¿En qué situaciones no se puede tomar Celecoxib?
Lactancia Asma Hipersensibilidad Insuficiencia hepática POstoperatorio de derivación de la arteria coronaria
Mnemotecnia: LA HIPOcresía
Clasificación de la FDA del Celecoxib
D
Caso clínico
Paciente masculino con diagnóstico de Gota presenta un episodio de dolor severo debido a su condición.
¿Qué fármaco le suministrarías?
Meloxicam
