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Inflamación > Agonistas de receptores a glucocorticoides > Flashcards

Agonistas de receptores a glucocorticoides Flashcards

1
Q

Contraindicaciones de la Fluticasona

A

Alergia a corticoides

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2
Q

Indicaciones terapéuticas de la Fluticasona

A

Prevención del asma y tratamiento en px con EPOC

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3
Q

Mecanismo de acción de la Fluticasona

A

Es un glucocorticoide antiinflamatorio y antiquimiotácticos. Induce la lipocortina 1 que inhibe la fosfolipasa A2 frenando la cascada del ácido araquidónico y la síntesis de leucotrienos y prostaglandinas, el receptor adrenal beta-2 y la endopeptidasa neutral también inhibe la síntesis de citoquinas, la de la óxido nítrico sintetasa, enzimas COX y moléculas de adhesión.

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4
Q

Absorción Fluticasona

A

A: biodisponibilidad por vía inhalatoria es del 7.8 % (Accuhaler) o 10,9% (aerosol presurizado). En una dosis de 800 mcg de fluticasona por inhalación, se obtiene una Cmax de 0,1-1 ng/ml al cabo de 0,5-1 h.

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5
Q

Distribución Fluticasona

A

Unión a proteínas plasmáticas (91%)
Vd (300 l).
Se une de forma débil y reversible a eritrocitos.
Sustrato de la glicoproteína P (P-gp).

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6
Q

Metabolismo Fluticasona

A

Hepático
CYP3A4
Derivado 17-carboxílico inactivo.

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7
Q

Eliminación Fluticasona

A

Heces (95%)-metabolitos
Orina (5%; 0,2% inalterado)
CLt 1.093-1.150 ml/min
T1/2 7,8 h.

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8
Q

Reacciones Adversas Fluticasona

A

Anafilaxia, Angioedema, Ansiedad, Bronquitis, Candidiasis, Cataratas, Cefalea, Confusión, Disnea, Epistaxis, Espasmo bronquial, Glaucoma, Hiperactividad, Hiperglucemia, Hipoaldosteronismo, Irritabilidad, Neumonía, Reacciones de hipersensibilidad, Retraso en el crecimiento, Ronquera, Síndrome de Cushing, Trastornos del sueño, Visión borrosa

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9
Q

Precauciones Fluticasona

A 
Insuficiencia Hepática
No esta destinada para tratamiento de crisis asmáticas
Insuficiencia corticosuprarrenal
Infección respiratoria/oftalmológica
Candidiasis
Espasmo Bronquial 
Retraso en el crecimiento 
Hipertensión arterial, Ulcera péptica, Diabetes, Osteoporosis o Hipotiroidismo
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10
Q

Embarazo Fluticasona

A

No hay suficiente estudios en humanos para determinar un riesgo. 1% de los casos hay paladar hendido. Solo usar si los beneficios son más grandes que los riesgos

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11
Q

Interacciones Fluticasona

A

Inhibidores CYP3A4
Evitar: Atazanavir, boceprevir, darunavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, telaprevir, tipranavir
Moderada: cobicistat, enzalutamida, fluconazol
Leves: itraconazol, ketoconazol

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12
Q

Bleclometasona presentaciones

A

tópico, inhalado, nasal

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13
Q

Beclometasona Contraindicaciones

A

Alergia a corticoides,

Varicela, úlcera cutánea, rosácea, herpes zoster, infección por herpesvirus, tuberculosis cutánea–> Tópico

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14
Q

Indicaciones clínicas Dexametasona

A

Condición alérgica, asma, edemas, enfermedades neoplásicas, sx nefrótico, trastornos del sistema endocrino, tracto GI, sistema respiratorio, piel, sistema hematológico, inflamatorios del sistema musculo esquelético.
Agente de primera línea para diagnosticar el hipercortisolismo y diferenciar entre las diferentes causas del síndrome de Cushing.
Tratamiento de tuberculosis de meninges.

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15
Q

Farmacocinética Dexametasona

A

Vía oral, sublingual, nasal y parenteral
F <11.7%
Biotransformación: Adición de O y H, conjugación con sulfato y ácido glucurónico.
Se distribuye especialmente en el hígado y médula ósea. Hay una importante CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA.
Hay una excreción renal y biliar
BO 86%
UP 77% (transcortina)
Vd 140L
V1/2 2-4 hrs
Tmax 1 hr

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16
Q

Reacciones adversas Dexametasona

A

Hiperglucemia, en Sx de Cushing aumenta cantidad de grasa en nuca, cara y área supraclavicular y pérdida de grasa en extremidades. Glaucoma, aumento de la presión intraocular, cataratas, visión borrosa, fractura patológica de huesos largos, agravamiento y/o reactivación de infecciones latentes bacterianas, fúngicas o virales, euforia, cefalea, inestabilidad emocional.

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17
Q

Interacciones Dexametasona

A

Efedrina, fenobarbital y rifampicina disminuyen la actividad terapéutica requiriendo optimizar la dosifi­cación.

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18
Q

Precauciones Dexametasona

A

El tratamiento prolongado puede ocasionar disfunción su­prarrenal, hiperglucemia, glucosuria, alteraciones elec­trolíticas, exacerbación de micosis sistémica, síndrome de Cushing.

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19
Q

Embarazo Beclometasona

A

Categoría C
No utilizar beclometasona tópica durante periodos prolongados o en zonas extensas. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos.

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20
Q

Categoría de Dexametasona en embarazo y lactancia

A

Categoría de riesgo C

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21
Q

Beclometasona Contraindicaciones (Tópico, Inhalado)

A

Alergia a corticoides, varicela, úlcera cutánea, rosácea, herpes zoster, infección por herpesvirus, tuberculosis cutánea

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22
Q

Mecanismo de acción Beclometasona (inhalado)

A

Reduce la inflamación y la infiltración de eosinófilos, linfocitos T, mastocitos y basófilos en el epitelio y la submucosa bronquial, disminuyendo la hiperreactividad bronquial. Mismo mecanismo de acción de los glucocorticoides.

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23
Q

Mecanismo de acción Beclometasona (tópica)

A

Antinflamatorio, inhibe la acción de los mediadores celulares de la inflamación (cininas, prostaglandinas, histaminas), la dilatación vascular y la permeabilidad. También tiene acción antimitótica, antiproliferativa e inmunosupresora. Pertenece al grupo III

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24
Q

Reacciones adversas Beclometasona (inhalado)

A

Agresividad, Angioedema, Ansiedad, Asma, Candidiasis, Cataratas, Cefalea, Depresión, Disgeusia, Eritema, Espasmo bronquial, Faringitis, Glaucoma, Hiperactividad, Hipoaldosteronismo, Nauseas, Prurito, Purpura, Reacciones de hipersensibilidad, Retraso en el crecimiento, Ronquera, Temblor, Tos, Trastornos del sueño, Urticaria, Vértigo, Visión borrosa

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25
Q

Reacciones adversas Beclometasona (Tópica)

A

Acné, Atrofia cutánea, Dermatomicosis, Estrías, Foliculitis, Hiperpigmentación cutánea, Hirsutismo, Irritación cutánea, Prurito, Retraso en la cicatrización, Sequedad de piel, Telangiectasia, Vitíligo

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26
Q

Precauciones Beclometasona (Tópica)

A

Psoriasis, niños ya que son mas susceptibles a generar efectos adversos como supresión adrenal, síndrome de Cushing, retraso en el crecimiento e hipertensión craneal, en ancianos por mayor absorción

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27
Q

Embarazo Beclometasona (Tópica)

A

No utilizar beclometasona tópica durante periodos prolongados o en zonas extensas. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos

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28
Q

Indicaciones Beclometasona (inhalado)

A

Asma

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29
Q

Farmacología Beclometasona (inhalado)

A

A: Tmax 30 min, efecto primer paso hepático
D: Unión a proteínas 87%
M: dipropionato de beclometasona (profármaco) hidrólisis por esterasas pulmonares a la forma activa, monopropionato de beclometasona. Este metabolito se transforma en beclometasona; sufre posterior metabolismo por CYP3A4, dando lugar a varios metabolitos de naturaleza polar.
E: heces (64%) y orina (14%) 96 h, fundamentalmente en forma de metabolitos. La t1/2= 30 min

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30
Q

Mecanismo de acción Beclometasona (inhalado)

A

Reduce la inflamación y la infiltración de eosinófilos, linfocitos T, mastocitos y basófilos en el epitelio y la submucosa bronquial, disminuyendo la hiperreactividad bronquial. Mismo mecanismo de acción de los glucocorticoides.

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31
Q

Mecanismo de acción Prednisona

A

Esteroides adrenocorticales con propiedades de retención de sal. Se utiliza para efectos antiinflamatorios en diferentes trastornos. Provoca efectos metabólicos profundos y variados, modifica la respuesta inmune del cuerpo a diversos estímulos y se utiliza como terapia de reemplazo para pacientes con deficiencia adrenocortical.

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32
Q

Indicaciones clínicas Prednisona

A

Tratamiento de diversas enfermedades reumáticas del colágeno, endocrinas, dermatológicas, alérgicas, oftalmológicas, respiratorias, hematológicas, gota y otras que respondan a la corticoterapia. Se utiliza como
fármaco adjunto para el tratamiento de tuberculosis de meninges y artritis reumatoide.

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33
Q

Farmacocinética Prednisona

A 
Vía oral con F del 92%
T 1/2 de 2 a 3 horas para profármaco
Unión a proteínas del 73%
Absorción aumenta con la ingesta de alimentos y es
altamente metabolizado por el hígado formando el metabolito activo prednisolona.
Excreción renal
BO 80%
Vd 60L
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34
Q

Reacciones adversas Prednisona

A

Catarata subcapsular, hipoplasia suprarrenal, depresión del eje hipófisis suprarrenal, síndrome de Cushing, obesidad, osteoporosis, gastritis, aumento de la presión intraocular, hiperglucemia, catabolismo muscular rápido, cicatrización retardada y retraso del crecimiento

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35
Q

Interacciones Prednisona

A

Administración simultánea con fenobarbital, fenitoína, efedrina dismi­nuye el efecto terapéutico al incrementar el metabolis­mo.
La ­combinación de glucocorticoides con antiinflamatorios no corticoides puede producir úlceras gastrointestinales.

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36
Q

Contraindicaciones Prednisona

A

Infección fúngica. Cuando existe hipersensibilidad al principio activo tuberculosis activa, diabetes mellitas, infección activa, úlcera péptica, crisis hipertensiva, hemorragia activa del tubo digestivo.

37
Q

Categoría de Prednisona en embarazo y lactancia

A

Su administración requiere una valoración del riesgo-beneficio derivado del peligro potencial de la Prednisona para la madre y para el producto.

38
Q

Mecanismo de acción Metilprednisolona

A

Glucocorticoide antiinflamatorio utilizado en la terapia de reemplazo de las deficiencias adrenocorticales. Modifica la respuesta inmune del cuerpo a diferentes estímulos.

39
Q

Indicaciones clínicas Metilprednisolona

A

Insuficiencia suprarrenal, condición alérgica, asma, bursitis, enf. del colágeno, dermatitis por contacto con hiedra venenosa, enf. de Crohn, epicondilitis, exacerbación de la esclerosis múltiple, ganglio de aponeurosis, GOTA, terapia paliativa (leucemia y linfoma maligno), sx nefrótico, osteoartritis, artritis reumatoide. Se utiliza como fármaco adjunto para el tratamiento de tuberculosis de meninges.

40
Q

Farmacocinética Metilprednisolona

A 
Vía parenteral
Metabolizado por el hígado
Excreción renal 
BO 82%
UP 78%
Tmax 1.6 hrs
Vd 84L
41
Q

Reacciones adversas Metilprednisolona

A

Desequilibrios en los fluidos y electrólitos: Re­tención de líquidos, pérdida de potasio, alcalosis hipopota­sémica, hipertensión. Debilidad muscular, osteoporosis, ruptura del tendón, necrosis aséptica de las cabezas femoral y humoral, fractura patológica de huesos largos, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa, aumento en la sudoración, vértigo, cefalea, glaucoma, exoftalmos.

42
Q

Interacciones Metilprednisolona

A

Con rifampicina, fenitoína y fenobarbital aumentan su biotransfor­mación hepática. Con estrógenos disminuye su biotransformación. Con antiácidos disminuye su absorción gastrointestinal.

43
Q

Contraindicaciones Metilprednisolona

A

Infecciones sistémicas por hongos e hipersen­sibilidad conocida a cualquiera de sus componentes.

44
Q

Categoría de Metilprednisolona en embarazo y lactancia

A

Se deberá usar en el embarazo sólo si es claramente requerido. Los corticosteroides se difunden a través de la placenta. Por tanto, los infantes nacidos de madres que estuvieron recibiendo dosis sustanciales de corticosteroides durante el embarazo, se deberán observar de manera cuidadosa, evaluando los signos de insuficiencia renal. Se excretan en la leche materna.

45
Q

Precauciones Beclometasona (inhalado)

A

Candidiasis (faríngea, oral), Cataratas, Cirugía, Crisis asmática, Diabetes, Espasmo bronquial, Glaucoma, Hipertensión arterial, Hiperaldosteronismo, Hipotiroidismo, Infección (oftalmológica, respiratoria), Osteoporosis, Quemaduras, Retraso en el crecimiento, Traumatismo, Ulcera péptica

46
Q

Reacciones adversas Beclometasona (inhalado)

A

Agresividad, Angioedema, Ansiedad, Asma, Candidiasis, Cataratas, Cefalea, Depresión, Disgeusia, Eritema, Espasmo bronquial, Faringitis, Glaucoma, Hiperactividad, Hipoaldosteronismo, Nauseas, Prurito, Purpura, Reacciones de hipersensibilidad, Retraso en el crecimiento, Ronquera, Temblor, Tos, Trastornos del sueño, Urticaria, Vértigo, Visión borrosa

47
Q

Indicaciones terapéuticas Beclometasona (Nasal)

A

Polipos nasales, rinitis alérgica estacional y perenne.

48
Q

Farmacología Beclometasona (Nasal)

A

A: mucosa nasal, efecto terapéutico máximo a las 3 semanas
D: Unión a proteínas 87%
M: hidrolizada por estearasas intestinales originando monopropionato de beclometasona y beclometasona, metabolismo de primer paso, con formación de metabolitos inactivos.
E: excreción renal es del 12-15% y la t1/2 de 15 h. Metabolitos eliminan por heces.

49
Q

Mecanismo de acción Beclometasona (Nasal)

A

Antiinflamatorio, antialérgico. Reduce la síntesis y liberación de mediadores de la inflamación y de la alergia, tales como histamina, prostaglandinas y leucotrienos. Inhibe la fase inicial de la reacción alérgica mediada por las IgE y los mastocitos, así como la emigración de las células de la inflamación al tejido nasal.

50
Q

Precauciones Beclometasona (Nasal)

A

Infección respiratoria, tuberculosis.

Niños: =>6 se recomienda monitorización estricta del crecimiento y desarrollo de los niños en tratamientos prolongados.

51
Q

Reacciones adversas Beclometasona (nasal)

A

Angioedema, Candidiasis, Cataratas, Cefalea, Congestión nasal, Desorientación, Disgeusia, Epistaxis, Erupciones exantemáticas, Espasmo bronquial, Estornudos, Glaucoma, Hipertensión ocular, Irritación nasal, Lagrimeo, Parosmia, Perforación del tabique nasal, Rinorrea, Sequedad nasal, Urticaria

52
Q

Budenosida Presentaciones

A

A07EA, Inhalado, Nasal, Tópico

53
Q

Indicaciones terapéuticas Budenosida (A07EA)

A
  • Colitis colagena
  • Colitis ulcerosa
  • Enfermedad de crohn
  • Hepatitis autoinmune
54
Q

Farmacología Budenosida (A07EA)

A

Vía oral, rectal
A: biodisponibilidad 9-13% (efecto de primer paso). Tras la administración de una dosis de 9 mg se alcanza una Cmax de 2,2 ng/ml al cabo de 2-3 h.
D: unión a proteínas plasmáticas (85-90%), Vd de 2-3 l/kg.
M: metabolismo hepático (80-90%) mediante CYP3A4, dos metabolitos: 6-hidroxi-budesónida y 16-hidroxi-prednisolona, inactivos.
E: en orina (60%) y heces (30%), en forma de metabolitos. Presenta un CLt= 10-15 ml/min, t1/2= 3-4 h.

55
Q

Mecanismo de acción Budenosida (A07EA)

A

Antiinflamatorio intestinal, disminuye la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos a causa de la inhibición de la síntesis de fosfolipasa A2.

56
Q

Precauciones Budenosida (A07EA)

A

Cataratas, Cirugía, Diabetes, Glaucoma, Hipertensión arterial, Hipoaldosteronismo, Hipotiroidismo, Infección, Infección fúngica, Insuficiencia hepática, Osteoporosis, Quemaduras, Traumatismo, Ulcera péptica
La budesónida puede emplearse en niños y adolescentes a partir de 8 años y 25 kg de peso

57
Q

Embarazo Budenosida

A

No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos

58
Q

Reacciones Adversas Budenosida (A07EA)

A

Las más frecuentes son dispepsia, palpitaciones, cefalea, irritabilidad, depresión, euforia, nerviosismo, insomnio, dismenorrea, erupciones cutáneas, urticaria, petequias, equimosis, dermatitis de contacto, retraso en la cicatrización, dolor osteomuscular, mialgia, miastenia, calambres musculares, osteoporosis, visión borrosa, síndrome de Cushing, hipopotasemia, infección

59
Q

Contraindicaciones Budenosida (A07EA)

A

Alergia a glucocorticoides, cirrosis hepática

60
Q

Interacciones Budenosida

A

Graves: Atazanavir, darunavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir

61
Q

Indicaciones terapéuticas Budenosida (Inhalado)

A

Asma, EPOC

62
Q

Farmacología Budenosida (Inhalado)

AD

A

A: 25-35% pulmones, biodisponibilidad 36-38%. Dosis de 1000 mcg de budesónida cartucho presurizado tipo “Jet” Cmax de 2 nmol/l al cabo de 10 minutos, la inhalación repetida de una dosis de 800 mcg/12 horas a través de un dispositivo “Turbuhaler”, daba lugar a una Cmax de 4 nmol/l al cabo de 30 minutos.
D: 85-90% unida a las proteínas plasmáticas transcortina y albúmina, Vd es de 3 l/kg.

63
Q

Farmacología Budenosida (Inhalado)

ME

A

M: Efecto de primer paso hepático, CYP3A4, 6-beta-hidroxibudesónida y 16-alfa-hidroxiprednisolona
E: metabolitos orina (60%) T1/2=2.8-4 horas, CL= 1.2 l/min

64
Q

Mecanismo de acción Budenosida (Inhalado)

A

Antiasmático, reducir la inflamación y la infiltración de eosinófilos, linfocitos T, mastocitos y basófilos en el epitelio y la submucosa bronquial, disminuyendo la hiperreactividad bronquial. Mecanismo de glucocorticoide

65
Q

Precauciones generales Budenosida (Inhalado)

A

cataratas, diabetes, glaucoma, hipertensión arterial, hipotiroidismo, infección, insuficiencia hepática, neumonía, osteoporosis, sarampión, tuberculosis, úlcera péptica, varicela

66
Q

Reacciones adversas Budenosida (Inhalado)

A

Más frecuentes: Faringitis, rinitis, sinusitis, ronquera, tos, candidiasis

67
Q

Contraindicaciones Budenosida (Inhalado)

A

Alergia a glucocorticoides, infecciones activas no controladas

68
Q

Indicaciones Budenosida (Nasal)

A

Polipos nasales, rinitis alérgica estacional y perenne, rinitis vasomotora

69
Q

Farmacología Budenosida (Nasal)

A

A: 33% biodisponibilidad
D: Vd= 3 l/Kg, unión a proteínas 85-90%.
M: biotransformación (~90%), 6bb-hidroxibudesónida y 16aa-hidroxiprednisolona, CYP3A4
E: Cl= 1,2 l/min, T1/2= 2 y 4 horas

70
Q

Mecanismo de acción Budenosida (Nasal)

A

Antiinflamatorio, antialérgico.

71
Q

Precauciones Budenosida (Nasal)

A

tuberculosis respiratoria, tuberculosis pulmonar

72
Q

Embarazo Budenosida (Nasal)

A

Categoría C

73
Q

Reacciones adversas Budenosida (Nasal)

A

Irritación nasal, estornudos, faringitis, tos, dispepsia

74
Q

Contraindicaciones Budenosida (Nasal)

A

Alergia a corticoides, infección localizada no tratada que afecte a la mucosa nasal

75
Q

Indicaciones Budenosida (Tópico)

A

Dermatitis (atópica, por contacto, seborreica), Dermatosis, Eritrodermia, Erupciones liqueniformes, Granuloma anular, Lupus eritematoso discoide, Psoriasis

76
Q

Farmacología Budenosida (Tópico)

A

A: <1%- en palmas de las manos, rodilla, codo, plantas de los pies. Hasta el 30% en zonas donde el estrato córneo es muy delgado como cara y genitales

77
Q

Mecanismo de acción de la Budenosida (Tópico)

A

inhibe la acción de los mediadores celulares de la inflamación (cininas, prostaglandinas, histaminas) la dilatación vascular y la permeabilidad, disminuyendo así el edema y el prurito. Los corticoides tópicos presentan también acción antimitótica, antiproliferativa e inmunosupresora. Pertenece al Grupo III

78
Q

Precauciones Budenosida (Tópico)

A
  • Hiperaldosteronismo
  • Obesidad
  • Psoriasis
79
Q

Contraindicaciones Budenosida (Tópico)

A

Acné, Alergia a corticoides, Atrofia cutánea, Dermatitis perioral, Infección de piel, Infección por herpesvirus, Quemaduras, Rosácea, Tuberculosis cutánea, Ulcera cutánea, Varicela

80
Q

Reacciones adversas Budenosida (Tópico)

A

Acné, Atrofia cutánea, Dermatitis por contacto, Dermatosis, Estrías, Foliculitis, Hiperpigmentación cutánea, Hirsutismo, Irritación cutánea, Prurito, Retraso en la cicatrización, Rosácea, Sequedad de piel, Telangiectasia, Vitíligo

81
Q

Indicaciones Mometasona

A

Dermatitis (atópica, por contacto, seborreica) Eritrodermia, Erupciones liqueniformes, Granuloma anular, Lupus eritematoso discoide, Psoriasis

82
Q

Reacciones adversas Mometasona

A

Acné, atrofia cutánea, dermatitis por contacto, dermatosis, estrías, foliculitis, hiperpigmentación cutánea, hirsutismo, irritación cutánea, prurito, retraso en la cicatrización, rosácea, sequedad de piel, telangiectasia, vitíligo

83
Q

Contraindicaciones Mometasona

A
  • Acné
  • Alergia a corticoides
  • Atrofia cutanea
  • Dermatitis perioral
  • Infección de piel
  • Infección por herpesvirus
  • Quemaduras
  • Rosácea
  • Tuberculosis cutanea
  • Ulcera cutanea
  • Varicela
84
Q

Farmacología Mometasona

A

A: <1%- en palmas de las manos, rodilla, codo, plantas de los pies. Hasta el 30% en zonas donde el estrato córneo es muy delgado como cara y genitales
M: hígado, metabolitos inactivos
E: Renal, conjugada con ácido glucurónido y sulfatos.

85
Q

Mecanismo de acción Mometasona

A

antiinflamatorio, inhibe la acción de los mediadores celulares de la inflamación (cininas, prostaglandinas, histaminas) la dilatación vascular y la permeabilidad, disminuyendo así el edema y el prurito. Los corticoides tópicos presentan también acción antimitótica, antiproliferativa e inmunosupresora. Pertenece al Grupo III

86
Q

Precauciones Mometasona

A
  • Hipoaldosteronismo
  • Obesidad
  • Psoriasis
87
Q

Embarazo Mometasona

A

no se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos.

88
Q

Interacciones Mometasona

A

Ketoconazol

Inflamación (9 decks)

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