Inhibidores de ARA II Flashcards

1
Q

4 receptores reconocidos para la Angiotensina

II

A

AT 1 y 2 se encuentran en el ser humano
AT 3 y 4 en algunos animales (se ha observado
presencia de AT3 en el hombre pero no se ha
identificado relevacia fisiológica)

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Q

¿Principal receptor para la angiotensina II?

A

AT1

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3
Q

¿Cómo actúan los ARA II?

A

Actúan bloqueando competitivamente a los

receptores AT1 y estimula a los AT2

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4
Q

¿Qué hacen los ARA II en los receptores AT1 respecto a la presión arterial?

A

AT1 sube la presión a través de la vasoconstricción sistémica, renal y coronaria

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5
Q

¿Qué hacen los ARA II en los receptores AT2 respecto a la presión arterial?

A

AT2 produce la disminución de la PA a través de

vasodilatación con óxido nítrico y prostaglandina I2

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6
Q

¿Qué hacen los ARA II en los receptores AT1 respecto a la remodelación vascular?

A

AT1 tiene acción proliferativa (anabólica)

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7
Q

¿Qué hacen los ARA II en los receptores AT2 respecto a la remodelación vascular?

A

antiproliferativa (acción catabólica)

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8
Q

La estimulación de AT1 libera

A

aldosterona

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9
Q

¿Cuáles son los mecanismos que utiliza AT1?

A

MAPK –promoviendo los factores de crecimiento:
TGF- ɮ , Hormonas de calor: HSP 27.

El otro mecanismo es a través de ERK ½ que activa
los TGF- ɮ, API-1, Colageno 1 y fibronectina.

Todo esto conlleva al crecimiento y remodelación tanto del corazón como de los vasos periféricos.

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10
Q

El crecimiento endotelial en el interior de los
vasos se da por el mecanismo de la
angiotensina a través de sus receptores

A

AT2

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11
Q

Para evitar que se obstruya la luz del vaso en el centro debe tener un mecanismo compensatorio que provoque la muerte de las células en esta zona, este mecanismo se da por

A

proteína p53

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12
Q

Angiotensina II

A

Vasoconstrictor
Proliferación celular
Reabsorción de Na
Sintesis de matriz extrecelular

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13
Q

¿Qué provoca la síntesis de vasopresina a largo tiempo?

A

Aumenta la presión arterial

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14
Q

Acción de AT II a través de receptores AT1

A
  • Reabsorción distal del Na por aumento de aldosterona en la corteza adrenal
  • Reabsorción proximal de Na
  • Activación del centro de la sed y síntesis de vasopresina a nivel del SNC
  • Aumento de la liberación de noradrenalina en las terminaciones nerviosa del SN vegetativo simpático-
  • Vasoconstricción arterial a nivel vascular
  • Inotropía y cronotropía positivas a nivel cardiaco
  • Promueve la proliferación y diferenciación celular
  • Genera ácido araquidónico, precursor de los eicosanoides
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15
Q

Primer ARA II

A

Losartán

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16
Q

Toma del losartán

A

cada 12horas

17
Q

Menciona todos los ARA II

A
  1. -Candesartán
  2. -Eprosartán cilexetil
  3. -Irbesartán
  4. -Losartán
  5. -Olmesartán
  6. -Telmisartán medoxomilo
  7. -Valsartán
18
Q

ARA que son profarmacos

A

Candesartán

Olmesartán

19
Q

ARA II con mayor vida media

A

Telmisartán 24 horas, es decir una sola toma al día

20
Q

ARA II que aun conserva su patente

A

Irbesartán

21
Q

ARA II en combinación con la nefrosilina para insuficiencia cardiaca

A

Valsartán

22
Q

¿Qué ARA II se puede usar en enfermedad renal?

A

Eprosartan y Telmisartan

23
Q

¿Qué ARA II se debe evitar en hepatopatía?

A

Eprosartan y Telmisartan ni valsartan

24
Q

Todos los ARA II son equipotentes es decir

A

Lo que varía es la cantidad de veces que se deben tomar durante el día, porque lo que cambia es la vida media.

25
Q

Los ARAII producen acciones vasodilatadoras y antiproliferativas por el …

A

bloqueo de los AT1 y por la estimulación de los AT2

26
Q

¿Cómo bloquean los ARAII al receptor AT1?

A
    • Competitiva y no reversible. modifica su estructura y el receptor AT1 no es capaz de fijar de nuevo a la ARAII
  1. -Competitiva y reversible el ARAII se une a los mismos puntos que la AII e interactúan
27
Q

Otros efectos de los ARAII

A
  • No inducen taquicardia refleja ni aumento del GC
  • No modifican los lipidos, la glicemia ni el ácido úrico
  • No modifican la insulina, el potasio o la creatinina
  • No producen retención de agua ni sodio
28
Q

Los ARAII Es buena opción de fármaco vs los

diuréticos porque

A

los diuréticos producen modificaciones en los

niveles de lípidos, glicemia y ácido úrico.

29
Q

Ventajas clínicas de los ARAII

A

Acción prolongada
No efectos secundarios
Eficacia independiente de la edad, sexo y raza
Mejoran el remodelado vascular: Disminuyen el daño en órganos diana (acción cardioprotectora)
Conserva estado metabólico
Acción nefroprotectora
Disminuye la hipertrofia ventricular izquierda y hace buena remodelación vascular en el corazón

30
Q

Contraindicaciones

A

Lactancia
Embarazo
Alergia al componente

31
Q

Reacciones adversas

A

Mareos

Hipotensión

32
Q

Titulación de los fármacos

A

“Menor cantidad de efectos adversos con la cantidad máxima tolerada por el paciente”