Bloqueadores de Ca Flashcards
Historia
• 1783 Luigi Galvani describe la “electricidad
animal”.
• 1868 Claude Barnard describe los medios
intra y extracelulares y la “homeostasis”.
• 1960 Fleckensteln y Godfralnd, describe
fármacos que modifican la contracción cardiaca
al bloquear el Ingreso de calcio al miocito.
¿Quién describe la acción del verapamilo?
1962 - Hass y Hartfelder describe la acción de verapamilo (este fármaco está emparentado con las benzodiacepinas) secundaria a falla
de acoplamiento excitación vasodilatadora coronaria del Contracción.
:)
2003 Estudio INSIGHT demuestra seguridad de Nifedipino de liberación lenta.
Algunos canales, como el de la FASE 2
pueden ser modificados por la entrada de calcio debido a estos medicamentos
¿Cuál es la acción del nifedipino, verapamilo y diltiazem?
inhiben competitivamente al canal y con esto impiden que el calcio que ingresa libere más calcio de
los depósitos (esto es lo que en condiciones normales provoca que suceda la contracción)
Clasificación de SINGH
TIPO 1- acción selectiva sobre canales de Ca
- Fenilalquilaminas: verapamilo
- Benzotiazepinas: diltiazem
TIPO 2- acción exclusiva sobre canales de Ca
-Dihidropiridinas: amlodipino, felodipino, isradipino, lacidipino. lercanidipino, nifedipino, nicardipino, nisoldipino, nitrendipino, nimodipino
TIPO 3- acción selectiva sobre canales de Ca
Cinarizina, flunarizina
TIPO 4- acción sobre los canales de Ca y Na
Lidofrazina
¿Cuál es el tipo 1 en la clasificación de Singh?
TIPO 1- acción selectiva sobre canales de Ca
- Fenilalquilaminas: verapamilo
- Benzotiazepinas: diltiazem
¿Cuál es el tipo 2 en la clasificación de Singh?
TIPO 2- acción exclusiva sobre canales de Ca
-Dihidropiridinas: amlodipino, felodipino, isradipino, lacidipino. lercanidipino, nifedipino, nicardipino, nisoldipino, nitrendipino, nimodipino
¿Cuál es el tipo 3 en la clasificación de Singh?
TIPO 3- acción selectiva sobre canales de Ca
Cinarizina, flunarizina
¿Cuál es el tipo 4 en la clasificación de Singh?
TIPO 4- acción sobre los canales de Ca y Na
Lidofrazina
¿Qué tipos de la clasificación de Singh se usan para la hipertensión?
Los 2 tipos que nos sirven para el manejo de la
hipertensión son el 1 (o no dihidropiridinicos)
y el 2 (son las dihidropiridinas)
¿Cuál de todas las dihidropiridinas NO se utiliza para la hipertensión?
NIMODIPINO
¿Para qué se utiliza el nimodipino?
Lo usan los neurólogos en el manejo de las hemorragias intracerebrales, ya que es muy selectivo para los canales de calcio del cerebro
Previene el segundo espasmo (o segundo daño cerebral) y limita mucho el daño en las hemorragias cerebrales (no en los isquémicos, sino en los hemorrágicos)
Efectos secundarios de las dihidropiridinas
son vasodilatadores muy severos, la forma en que el
organismo compensa la vasodilatación es que produce
TAQUIARRITMIAS
¿Las dihidropiridinas son eficaces en las taquiarritmias supraventriculares?
Nop
Efectos adversos de las dihidropiridinas
- taquicardia
- mareos
- dolores de cabeza
- enrojecimiento facial
- edema periférico
¿Qué dihidropiridinas evitar?
Las de acción corta como nifedipina y nicardipina
Efectos secundarios de las no dihidropiridinas (diltiazem y verapamilo)?
Además de la vasodilatación, tienen un efecto
directo sobre la conducción auriculoventricular y por eso producen una disminución de la FC y
puede en un momento dado presentarse como bloqueo AV.
También disminuyen la potencia de la contracción cardiaca,
¿Qué medicamento si se puede utilizar como tratamiento para las taquiarritmias supraventriculares?
No dihidropiridinas como diltiazem y verapamilo
¿Cuáles son los efectos adversos de las no dihidropiridinas?
- Bradicardia
- Bloqueo AV
- IC sistólica
Vida media de la nifedipina
2-5 horas antes de que se usara la idea de GLSI ahora dura 24 horas
Vida media del amlodipino
30-50 horas
La idea (de GLSI) se encuentra en diferentes fármacos.
- Tenemos una pastilla (en forma de tambor) de plástico
impermeabilizada, con un pequeño agujero en el centro - El pequeño agujero permite que entre el líquido gástrico
- Adentro hay una esponja seca junto con el medicamento
completamente dosificado - Conforme entra el líquido, se va hinchando la esponja para posteriormente empujar el medicamento para que salga Todo esto es gracias a el tamaño. Ahora es posible saber cuánto va a entrar de líquido y cuánto va a salir de medicamento y esto ha permitido, que
algunos medicamentos que prácticamente son de poca utilidad (porque son de muy rápida liberación) sean nuevamente utilizados
Vida media del verapamilo
2-8 horas igual usan la idea de GLSI pero no está tan chidos
