Infektionsmedicin Flashcards

1
Q

Phenoxymethylpencillin (pencillin V)

A

Stofgruppe:
B-laktam antibiotika pencilliner - smalspektret

Virkning:
Baktericid tidsafhængigt drab, Hæmmer cellevægsyntesen ved at binde til proteiner og hæmme peptidoglykanlagets dannelse → bakteriecelle svækkes og dræbes (kun delende celler).
B-lactamringen ligner D-ala-D-ala.
(mindre potent end pencillin G pga langsommere penetration → ingen akut behandling).

Indikation
Grampositive stave og kokker (90% s. Aureus resistens)

Bivirkninger
Allergi, GI (kvalme, opkast, diarre).

Indtag
P.O. (syrestabil)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Benzylpencillin (pencillin G)

A

Stofgruppe:
B-laktam antibiotika pencilliner - smalspektret

Virkning:
Baktericid tidsafhængigt drab, Hæmmer cellevægsyntesen ved at binde til proteiner og hæmme peptidoglykanlagets dannelse → bakteriecelle svækkes og dræbes (kun delende celler).
B-lactamringen ligner D-ala-D-ala.
Hurtig fordeling også IC.

Indikation:
Grampositive stave og kokker (90% S. Aureus resistens). Inkl streptokok (alfa: pneumoni, sinuiit, otitis media. Beta: pharyngit), sepsis, meningit, gasgangræn (C. Perfringens).

Gramnegative kok og spirokæter: Neusseria meningit og gonokok, borrelia, syfyllis.

Bivirkninger:
Allergi, krampe, nefrotoxisk, ændret normal flora (jf superinfektion med clostridium difficile.

Indtag:
I.V.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Pencillinasestabile: dicloxacillin

A

Stofgruppe:
B-laktam antibiotika pencilliner - smalspektret

Virkning:
Baktericid tidsafhængigt drab. 10 x mindre potent end øvrige pencilliner, derfor ikke indiceret ved øvrige grampositive bakterier.
Krydser blodhjernebarriere.

Indikation:
Infektioner forårsaget af penicillinaseproducerende meticillinfølsomme stafylokokker, fx infektion ihud, bindevæv, knogler. (G+).

Bivirkninger:
Allergi.

Indtag:
I.V. Og P.O.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Ampicillin

A

Stofgruppe:
B-laktam antibiotika - udvidet spektrum

Virkning:
Baktericid tidsafhængigt drab. Binder til transpeptidaserne → hæmmer peptidoglykanlagets dannelse → cellevæg svækkes og sprænges (kun delende celler).
B-lactamringen ligner D-ala-D-ala.

Indikation:
Grampositive (mindre potent) og gramnegative stave, pencilinfølsom HiB, P. Mirabilis, E. Coli, E. Faecalis.
Høj koncentration i urin og galde, derfor god til galdevejsinfektion og UVI. Ofte i kombination med aminoglykosid.

Bivirkning:
Påvirker normal flora. Allergi. Sjældent drug fever, hududslæt, anafylaktisk shock, pdeudomembranøs collitis.

Indtag:
P.O. Og I.V.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Amoxicillin

A

Stofgruppe:
B-laktam antibiotika - udvidet spektrum

Virkning:
Baktericid tidsafhængigt drab, Hæmmer cellevægsyntesen ved at binde til proteiner og hæmme peptidoglykanlagets dannelse → bakteriecelle svækkes og dræbes (kun delende celler).
B-lactamringen ligner D-ala-D-ala.

Indikation:
Grampositive (mindre potent) og gramnegative stave, pencilinfølsom HiB, P. Mirabilis, E. Coli, E. Faecalis, H. Pylori (i kombination med metronidazol).
Udvidet spektrum opnås i kombi med betalactamnasehæmmeren clavulansyre (lufteveje, H. Influenza, N. Gonorrhoeae)

Bivirkninger:
Påvirker normal flora. Allergi (øget tendens ift almen pencillin), sjælden drug fever, anafylaktisk shock og hududslæt.

Indtag:
P.O.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Mecilinam

A

Stofgruppe:
B-laktam antibiotika - gramnegative stave

Virkning:
Baktericid tidsafhængigt drab, Hæmmer cellevægsyntesen ved at binde til proteiner og hæmme peptidoglykanlagets dannelse → bakteriecelle svækkes og dræbes (kun delende celler).
B-lactamringen ligner D-ala-D-ala.

Indikation:
Gramnegative stave, enterobacteria (e. Coli, klebsisella), ESBL. God effekt mod UVI, da urinkoncentrationen er høj.
Ikke effekt på grampositive og anaerobe bakterier.

Bivirkninger:
Allergi.

Indtag:
P.O. Og I.V.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Cefuroxim (2. gen)

A

Stofgruppe:
B-laktam antibiotika - cephalosporiner

Virkning:
Bakteriocid koncentrationsafhængigt drab. T1/2 1 time, udskilles i nyren.

Indikation:
Til alvorlige infektioner med uklar ætiologi, hvor pencillin ikke kan bruges (eks allergi).
God penetration over BBB. Mod sepsis, meningokokprofylakse, gonore.
Grampositive stave: S. Pneumoniae, a-hæm streptokokker og b-hæm streptokokker.
Gramnegative stave: E. Coli, proteus sp, morganella morganii, klebsisella sp, visse enterobacter sp, h- influenza, b. Catarrhalis, pasturella sp, n. Meningitidis, n. Gonorrhoae.

Bivirkninger:
Primær ugiftig. Nefrotoxisk. Allergi. Ved P.O. GI-gener. Ved I.M flebit.
Resistens: MRSA

Indtag:
I.V. (pga bivirkninger ved PO og IM)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Ceftriaxon (3. gen)

A

Stofgruppe:
B-laktam antibiotika - cephalosporiner

Virkning:
Baktericid koncentrationsafhængigt drab. T1/2 8 timer, udskilles i galden.

Indikationer:
Bruges altid på intensivafsnit, da ptt her ofte er nyreinsufficiente (udskilles via galden imt cefuroxim)
Til alvorlige infektioner med uklar ætiologi, hvor pencillin ikke kan bruges (eks allergi).
God penetration over BBB. Mod sepsis, meningokokprofylakse, gonore.
Grampositive stave: S. Pneumoniae, a-hæm streptokokker og b-hæm streptokokker.
Gramnegative stave: E. Coli, proteus sp, morganella morganii, klebsisella sp, visse enterobacter sp, h- influenza, b. Catarrhalis, pasturella sp, n. Meningitidis, n. Gonorrhoae.

Bivirkninger.
Primær ugiftig. Allergi. Ved P.O. GI-gener. Ved I.M flebit.
Resistens: MRSA og nogle ESBL

Indtages:
I.V.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Monobaktam

A

Stofgruppe:
B-laktam antibiotika - monobaktam

Virkning:
Baktericid tidsafhængigt drab. Binder til transpeptidaser → hæmmer peptidoglykanlagets dannelse → hæmmer cellevægssyntesen → cellevæg svækkes og sprænges (kun delende celler).
Betalaktamringen ligner d-ala-d-ala.
Passerer dårligt BBB men passerer placenta.

Indikation:
Specialistbehandling.
Gramnegative ved pencillinallergi eller resistens. Synergistisk effekt med gentamycin.

Bivirkninger:
Sjældent. Udslæt, forhøjet S-aminotransferase.

Indtag:
I.V.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Meropenem

A

Stofgruppe:
B-lactam antibiotika - carbapenemer

Virkning:
Højere affinitet for cellevægsproteiner end øvrige betalaktamantibiotika → danner protoplaster (=uden cellevæg) → meget labile og lyserer let → baktericidt på bakterier i vækst.
Pga sidekædens struktur og placering er betalaktamringen beskyttet mod betalaktamaser. Passerer BBB.

Indikationer:
Gramnegative, grampositive aerobe og anaerobe.
Anvendes kun til alvorlige infektioner som ESBL, listeria osv. I kombination med aminoglykosid (gentamycin) eller ciprofloxacin ved nedsat følsomhed.

Bivirkninger:
Primær ugiftig. Nefrotoxisk. Allergi. Ved P.O. GI-gener. Ved I.M flebit.
Resistens: MRSA, S. Epidermidis.

Indtag:
I.V.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Amoxicillin + clavulansyre

A

Stofgruppe:
B-laktamantibiotika - kombineret med B-laktamnasehæmmere

Virkning:
Baktericidt tidsafhængigt drab også af bakterier med B-laktamnase, da clavulansyre inhibere denne således amoxicillin kan udøve dens effekt.

Indikation:
Det bakteriologiske spektrum er identisk med amoxicillins, men omfatter desuden β-lactamaseproducerende varianter af de bakterier, der normalt er amoxicillinfølsomme.
Primært gramnegative infektioner i øvre og nedre luftveje.

Bivirkninger:
Påvirker normal flora. Allergi (øget tendens ift almen pencillin), sjælden drug fever, anafylaktisk shock og hududslæt.

Indtag:
P.O.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Piperacillin + tazobactam

A

Stofgruppe:
B-laktamantibiotika - kombineret med B-laktamnasehæmmere

Virkning:
Bakteriocidt drab.
Hæmmer bakteriernes evne til at syntetisere det peptidoglykan. Under påvirkning af penicillin vil bakterier i vækstfasen få stadigt svagere cellevæg. De kan ikke dele sig, men svulmer op på grund af det høje osmotiske tryk inde i cellen, og til sidst sprænges de og dør.

Indikation:
Især alvorlige infektioner som sepsis, nosokominel pneumoni, og intraabdominale infektioner.

Bivirkninger:
Påvirker normal flora. Allergi (øget tendens ift almen pencillin), sjælden drug fever, anafylaktisk shock og hududslæt.

Indtag:
I.V.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Vancomycin

A

Stofgruppe:
Glukopeptid

Virkning:
Binder udenfor cytoplasmamembranen til et intermediært molekyle i peptidoglykanpolymeriseringen, og forhindrer derved krydsbinding → inhiberer cellevægsdannelsen → baktericidt!
Høj vævspenetration dog ikke CNS.

Indikationer:
Alvorlige infektioner med G+ kokker (især S. Aureus) og inkl MRSA.
G- er resistente.

Bivirkninger:
Allergi, feber, kulderystelser, hududslæt, oto- og nefrotoxicitet, “red man syndrome” (pga histamin), vancomycin højresistente E- faecium (VRE).

Indtag:
I.V. Eller P.O.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Aminoglykosider: gentamycin

A

Stofgruppe:
Proteinsyntesehæmmere (30s)

Virkning:
Baktericidt koncentrationsafhængigt drab: binder til 30S-delen på ribosomerne irreversibelt → hæmmer proteinsyntese.
Har post-antibiotisk effekt (PAE) i ca 10-12 timer.
Synergistisk effekt i kombination med betalaktam pencillin. Bør aldrig gives alene til systemiske infektioner.
Dårlig BBB penetration.

Reisistens kan skyldes enzymatisk ødelæggelse

Indikation:
Alvorlige infektioner med G- stave, sepsis, endokardit, sepsis, meningit, UVI, peritonitis.
Sjældent G+ dog s. Aureus (i komb med betalactam til endocardit).

Bivirkninger:
Allergi, oto- og nefrotoxicitet, neuromuskulær blokade.

Indtag:
I.V. Eller I.M.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Tetracykliner: doxycyklin

A

Stofgruppe:
Proteinsyntesehæmmere (30s)

Virkning:
Bakteriostatisk.
Binder reversibelt til 30S-delen på ribosomerne → proteinsyntesen hæmmes. Desuden effekt på protozoer (herunder malariaprofylakse med kinin- og cloroquinresistens)
BBB penetration.

Resistens skyldes dannetpenetrationsbarriere, ribosomal beskyttelse eller aktiv efflux.

Indikation:
Bredspektret men snæver indikation: acne, clamydia, borrelia, malaria, syfilis.

Bivirkninger:
Bindes til knogler og tænder, derfor kontraindiceret i 2-3 trimester hos gravide.

Indtag:
P.O.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Kloramferikol

A

Stofgruppe:
Proteinsyntesehæmmere (50S)

Virkning:
Bakteriostatisk.
Binder til 50S-delen på ribosomerne → hæmmer proteinsyntesen.

Resistens kan skyldes enzymatisk ødelæggelse ved acetylering.

Indikation:
Bredspektret til øjeninfektioner: gramnegative inkl anaerobe. Mindre potente til grampositive.

Bivirkninger:
Toksisk, systemisk. “grey baby syndrome” → reversibel og irreversibel knoglemarvshæmning. Allergi.

Indtag:
Salve/øjendråber (i U-lande: IV mod meningit)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Makrolider: clarithromycin, aziythromycin, erythromycin

A

Stofgruppe:
Proteinsyntesehæmmere (50S)

Virkning:
Bakteriostatisk.
Binder reversibelt til 50S på ribosomerne → hæmmer proteinsyntesen. Passerer ikke BBB.
Resistens kan skyldes aktiv efflux eller methylering af rRNA (erythromycin)

Indikation:
Grampositive, betahæmolytiske streptokokker, gramnegative diplokokker og små stave.

Kontraindiceret hos gravide i 1 trimester. Mange interaktioner.

Bivirkninger:
GI-gener, forlænget QT-interval, allergi.

Indtag:
P.O.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Fusidinsyre

A

Stofgruppe:
Proteinsyntesehæmmere (50S)

Virkning:
Bakteriostatisk.
Hæmmer bindingen af RNA til 50S-delen på ribosomerne → inhiberer proteinsyntese.

Indikationer:
Især mod hudinfektioner, men også til systemisk brug. Virker mod G+ (stafylokokker, corynebacterium, clostridium, nococardia, propionibacterium acnes) + neisseria (G- diplokokker).

Bivirkninger:
GI-gener, gulsot, allergi, neutropeni.

Indtag:
PO, IV, salve, creme, øjendråber

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Linezolid

A

Stofgruppe:
Proteinsyntesehæmmere (50S)

Virkning:
Bakteriostatisk for stafylokokker, baktericidt for streptokokker.
Binder til 50S-delen af ribosomerne → forhindrer kompleksdannelse til 70S. God BBB-penetration.

Indikation:
Specialistbehandling af alvorlige infektioner med grampositive stave inkl MRSA, E. Faecalis, VRE, anaerobe inkl C. Perfringes, C. Difficile.
Mange interaktioner

Bivirkninger:
Smagsforstyrrelser, kvalme, leverpåvirkning.

Indtag:
P.O. , IV

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Clindamycin

A

Stofgruppe:
Proteinsyntesehæmmere (50S)

Virkning:
Bakteriostatisk.
Binder reversibelt til 50S-delen → hæmmer proteinsyntese.

Indikationer:
Alvorlige infektioner ved resistens eller allergi.
Grampositive kokker, anaerobe bakterier. Endocardit profylakse og mod nekrotiserende fascitis.

Bivirkninger:
GI-gener.

Indtag:
P.O., I.V.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Sulfonamid

A

Stofgruppe:
Antimetabolitter

Virkning:
Bakteriostatisk effekt.
Analog til PABA → kompetitiv hæmmende på indbygning af PABA i folsyre → hæmmer folinsyresyntesen → hæmmer DNA-syntese

Indikation:
Virker synergistisk med trimethroprim → bakteriocidt.
Resistens kan skyldes ufølsomhed → cellen i stedet får tilført folinsyre i stedet for at danne det selv.

Indikation:
Malaria, klamydia, brandsår, pneumocystis jiroveci.

Bivirkninger:
Let dyspepsi og allergi.

Indtag:
P.O.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Trimethroprim

A

Stofgruppe:
Antimetabolitter

Virkning:
Bakteriostatisk effekt.
Hæmmer omdannelsen af folinsyre til folininsyre ved at inhibere dihydrofolatreduktasen.
Virker synergist med sulfonamider → baktericidt.
Resistens ved ufølsomhed for stoffet eller ved at cellen får tilført et nukleotid (thymidin) i stedet for egensyntese af folinsyre.

Indikation:
UVI, respirationsvejsinfektioner.

Bivirkninger:
Let dyspepsi og allergi.

Indtag:
P.O.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Ciprofloxacin (quinoloner)

A

Stofgruppe:
DNA-replikationshæmmer

Virkning:
Bredspektret, baktericidt.
Hæmmer det bakteriespecifikke DNA-gyrase der inducerer supercoiling → hæmmer DNA-syntese i hvilende og voksende bakterier → koncentrationsafhængigt drab.

Indikation:
Infektioner forårsaget af ciprofloxacinfølsomme bakterier, især infektioner med gramnegative bakterier, fx urinvejsinfektioner, gastro-intestinale infektioner, sepsis, peritonitis samt visse tilfælde af osteomyelitis og bindevævsinfektioner.

Kan kombineres med aminoglykosider og/eller beta-laktam ved alvorlige infektioner med pseudomonas aeruginosa..

Bivirkninger:
GI-gener, hæmmer bruskdannelsen (kontraindiceret hos børn pga knoglevækst).

Indtag:
P.O.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Metronidazol

A

Stofgruppe:
DNA-replikationshæmmer.

Virkning:
Baktericidt på anaerobe bakterier og protozoer.
Under anarobe forhold reduceres og binder til DNA inde i cellen, som derefter ikke kan fungere som primer for DNA- og RNA-polymeraser.

Indikation:
Strikt anaerobe bakterier og protozoer: abscesser, sårinfektioner i tarm og genitalier. Profylakse ved gyn/obs- samt tarmkirurgi.

Kontraindikation: nedsat dosering ved alvorlig leverinsufficiens. Anbefal nedsat alkoholindtag pga antabuslignende effekt.

Bivirkninger:
GI-gener, leverpåvirkning, leukopeni, svimmelhed.

Indtag:
IV, PO

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Rifampicin
Stofgruppe: DNA-transskriptionshæmmere Virkning: Hæmmer specifikt den DNA-afhængige RNA-polymerase. Virker baktericidt. Nem udvikling af resistens, derfor altid i kombinationsterapi. Indikationer: Grampositive bakterier, Neisseria-arter, chlamydia, enterobakterier, legionella-arter og mykobakterier. TB-terapi: 2 mdr firestofsbehandling med rifampicin + isoniazid + ethambutol + pyrazinamid, derefter 4 mdr med rifampicin + isoniazid. Bivirkninger: Feber, trombocytopeni, leukopeni, nefropati, influenzalignende symptomer. Rødfarvning af urin og andre legemenesvæsker. Indtag: P.O.
26
Isoniazid
Stofgruppe: Cellevægssyntesehæmmere specifikt for mykobakterier Virkning: Hæmmer dannelsen af mykolsyre. Indikation: Mod tuberkulose, udelukkende virkning på mycobakterier. TB-terapi: 2 mdr firestofsbehandling med rifampicin + isoniazid + ethambutol + pyrazinamid, derefter 4 mdr med rifampicin + isoniazid. Bivirkninger: Transaminaseforhøjelse, perifer neuropati, let CNS-påvirkning. Indtag: P.O.
27
Ethambutol
Stofgruppe: Cellevægssyntesehæmmere specifikt for mykobakterier Virkning: Hæmmer RNA-syntesen (teori). Bakteriostatisk. Indikation: Mod tuberkulose, udelukkende virkning på mycobakterier. TB-terapi: 2 mdr firestofsbehandling med rifampicin + isoniazid + ethambutol + pyrazinamid, derefter 4 mdr med rifampicin + isoniazid. Bivirkninger: Synsændringer (ændret grønt syn, blindhed, n. opticus neurit). Indtag: P.O.
28
Pyrazinamid
Stofgruppe: Cellevægssyntesehæmmere specifikt for mykobakterier Virkning: Hæmmer dannelsen af mykolsyre. Indikation: Mod tuberkulose, udelukkende virkning på mycobakterier. TB-terapi: 2 mdr firestofsbehandling med rifampicin + isoniazid + ethambutol + pyrazinamid, derefter 4 mdr med rifampicin + isoniazid. Bivirkninger: GI-gener, artritis urica. Indtag: P.O.
29
Aciclovir
Stofgruppe: Nukleosid-/-tidanaloger. Virkning: Nukleosidanalog. Kræver fosforylering af herpesspecifikke kinase → nukleotid → fosforylering til triphosphat → aktivt → hæmmer den virale DNA-polymerase i tre trin (kompetitiv inhibering, stopning af kæde ved inkooperation i DNA, inhiberer den virale DNA-polymerase) Udskilles via nyrerne (OBS nyrefunktion). Indikation: HSV, VZV, EBV, CMV, HHV6. Profylakse for CMV hos transplanterede. Bivirkninger: Kvalme, hovedpine, renal dysfunktion, HUS, trombocytopeni. Indtag: Opisk, IV, PO, øjensalve.
30
Valaciclovir
Stofgruppe: Nukleosid-/-tidanaloger. Virkning: Nukleosidanalog. Prodrug (esteriseret version af aciclovir → tilføjelse af valingruppe → bedre optagelse) . Valin spaltes fra af værtens egne esteraser i tarmcellerne → virker derefter som aciclovir. Udskilles via nyrerne (OBS nyrefunktion) Indikation: HSV, VZV, EBV, CMV, HHV6. Profylakse for CMV hos transplanterede. Bivirkninger: Hovedpine, kvalme, renal dysfunktion, GI-gener, svimmelhed. Indtag: PO
31
Ganciclovir
Stofgruppe: Nukleosid-/-tidanaloger. Virkning: Nukleosidanalog. Inhiberer DNA-syntesen i to trin (kompetetitiv inhibering af DNA-polymerasen, stop af kæden ved inkoopering i DNA). Indikation: Følsomme herpesvirus: CMV, HSV1+2, HHV6+8, EBV, VZV. Bivirkninger: Feber, kvalme, opkast, GI-gener, dyspnø, neutropeni, trobocytpeni, flebit, anæmi. Indtag: PO, IV, intraokulært, intravitrealt.
32
Ribavirin
Stofgruppe: Nukleosid-/-tidanaloger. Virkning: Purinanalog (minder både om nukleosid- og -tid). Ophobes i erythrocytter. Fosforylering af cellens eynzymer → indvirkning på nukleinsyresyntesen + inhiberer ribosomal translation af viralt mRNA. Indikation: Hepatitis C i komb med interferon. Lassa-feber. Kontraindikation: mange. Især obs ved graviditet (kvinder må ikke blive gravid 4 mdr efter (erythrocytters levetid) og mænd ikke 7 mdr efter (erythrocytters levetid + sædcellers produktionstid) Bivirkning: Anæmi, anoreksi, kvalme, diarre, træthed, forhøjet bilirubin, leukopeni. Indtag: PO, IV (ved lassafeber)
33
Lamivudin
Stofgruppe: Revers transskriptase-hæmmer (NRTI) Virkning: Intracellulær fosforylering til aktiv metabolit → Hæmmer revers transskriptase ved kompetitiv inhibering og ved inkooperering → kædestop → virus kan ikke danne ssRNA (mRNA). Indikation: Hepatitis B, HIV (komb.-behandling) Bivirkninger: Laktatacidose (polymerasen blokeres også i mitokondrier → ingen omdannelse af sukker til energi → omdannelse af sukker til laktat). Indtag: PO.
34
Tenofovir
Stofgruppe: Revers transskriptase-hæmmer (NRTI) Virkning: Ændres intracellulært til aktiv metabolit. HIV: RT-hæmmer HBV: Adenosinanalog (nukleotidanalog). Udskilles via nyrerne (OBS: nyrefunktion) Indikation: Hepatitis B, HIV (komb.-behandling) OBS: ved behandling af HBV skal der altid tjekkes for HIV, da der kan udvikles resistens. Bivirkninger: Hypofosfatæmi, laktatacidose, nyresvigt, fancoins syndrom, GI-gener, svimmelhed, kraftesløshed. Indtag: PO.
35
Entacavir
Stofgruppe: Revers transskriptase-hæmmer (NRTI) Virkning: Guanosin nukleosid analog. Konkurerer med dGTP → inhiberer HBV-polymerasen, den virale DNA's revers transskriptase (negative streng DNA), syntese af positive streng DNA Udskilles via nyrerne (OBS: nyrefunktion) Indikation: Hepatitis B OBS: virker lidt for HIV-virus, derfor skal man HIV-tjekkes inden behandling for at undgå resistens. Bivirkninger: Træthed, GI-gener, forhøjede generelle levertal (transaminaser, bilirubin osv). Indtag: PO.
36
Sofosbuvir
Stofgruppe: Revers transskriptase-hæmmer (NRTI) Virkning: Nukleotidanalog. Intracellulær metabolisme pga prodrug → fosforylering → Pan-genotypisk inhibitor for HCV's RNA-polymerase + danner det farmakologisk aktive stof, GS-461203, som kan indbygges i HCV-RNA og virke som en kædeterminator.  Udskilles via nyrerne. Indikation: Kronisk hepatitis C (som kombination). Bivirkninger: Knoglemarvssuppresion, udslæt, influenzalignende symptomer, GI-gener, anæmi, forhøjet bilirubin. Indtag: PO.
37
Efavirenz
Stofgruppe: Revers transskriptase-hæmmer (NNRTI) Virkning: Hæmmer HIVs revers transkriptase. NNRTI for HIV1 og ikke HIV2. Indikation: HIV1. Kontraindikationer: tjek promedicin, mange interaktioner (især forlænget QT). Bivirkninger: Udslæt, CNS-effekt (søvnforstyrrelser, livlige drømme, depressions osv), forhøjede levertal (P-CK, ALAT/ASAT, bilirubin), GI-gener. Indtag: PO.
38
Atazanavir
Stofgruppe: Proteasehæmmer Virkning: Virker mod HIV's protease → spaltning af det virale precursor polyprotein → umodne ikke-infektiøse viruspartikler. Metaboliseres af CYP3A4. Indikation: HIV Kontraindikation: nedsat leverfunktion, administration af rifampicin, statiner, omeprazol, neuroepileptika (generelt stoffer metaboliseret af CYP3A4). Bivirkninger: Toxiske med stor betydning for compliance. Forhøjet bilirubin, kvalme, diarre, forhøjede levertal, GI-symptomer, nyresten, udslæt, takykardi, metaboliske abnormaliteter. Indtag: P.O.
39
Ritonavir (booster)
Stofgruppe: Proteasehæmmer Virkning: Virker mod HIV's protease → spaltning af det virale precursor polyprotein → umodne ikke-infektiøse viruspartikler. Indikation: HIV (komb.-behandling som booster) Bivirkninger: Kraftesløshed, GI-gener, hovedpine, paræstesier. Indtag: PO
40
Simeprevir
Stofgruppe: Proteasehæmmer Virkning: Virker specifikt mod HCV's protease. Udskilles via leveren (CYP3A4) Indikation: Hepatitis C Interaktion med CYP3A4. Bivirkninger: Udslæt, lysfølsomhed, forhøjet bilirubin. Indtag: PO.
41
Raltegravir
Stofgruppe: Integrasehæmmer Virkning: Hindrer den kovalente integration af HIV-genomet i værtsgenomet → hindrer udbredelse af virus. Indikation: HIV Bivirkninger: GI-gener, hepatitis, rhabomyolysys, CNS-påvirkning, svedtendens, forhøjede levertal. Indtag: PO
42
Maraviroc
Stofgruppe: Fusions- og entryhæmmere Virkning: Bindes selektiv til CCR5 og binder den→ ingen binding af HIV → ingen entry. Indikation: HIV Kontraindikation: mange interaktioner især med CYP3A4! Ikke førstevalgspræparat. Bivirkninger: Udslæt, muskeltoxicitet, nyresvigt. Indtag: PO
43
Palivizumab
Stofgruppe: Fusions- og entryhæmmere Virkning: Humaniseret monoklonalt IgG fra mus. Virker mod RSV's F-protein ved at binde til A-antigene epitop på RSV → hæmning af fusion. Indikation: RSV. Profylakse for udsatte børn (præmature og kroniske lungesygdomme) Bivirkninger: Feber, diarre. Indtag: I.M.
44
Oseltamivir (tamiflu)
Stofgruppe: Neuraminidasehæmmer Virkning: Virus hænger fast til epithelceller til hæmagglutinatmolekuler på vej ud af inficeret celler → neuroamidase "klipper" virusset fra så det kan sprede sig → Oseltamivir inhiberer neuroamidase (overfladeenzym på influenzavirus) → luftvejssekret opretholder viskositet → virus kan ikke undslippe inficeret celle. Indikationer: Profylakse primært. Behandling forkorter sygdomstid med 1-1,5 dag for influenza A og B. Bivirkninger: Hovedpine, kvalme, opkast, bronkiespasme, respirationsdepression. Indtag: P.O.
45
Amantadin
Stofgruppe: Hæmmere af viral uncoating Virkning: Virker mod M2-proton kanal → hæmmer viral uncoating. Indikation: Influenza A. Bivirkninger: GI-gener, neurologiske effekter (insomni, svimmelhed, konc.-besvær) Indtag: P.O.
46
Interferon-alfa
Stofgruppe: Interferon type 1 Virkning: Hæmmer ribosomal syntese af virale proteiner og dermed virusreplikation samt immunsystemets vækst og differentiering. Stimulering af monocytter til makrofager. Indikation: Hepatitis B, C, maligne sygdomme. Kontraindikation: kronisk hepatitis med levercirrose, immunsupprimerende, alvorlig CNS- eller hjertelidelse, epilepsi, lever- eller nyresvigt, samtidig indgift af immunsupp. Stoffer. Bivirkninger: Lokal infekiontsreaktion, influenzasymptomer, hypocalcæmi, leukopeni, anæmi, depression, alopeci. Indtag: I.V., S.C.
47
Fluconazol
Stofgruppe: Azoler Virkning: Fungistatisk. Hæmmer ergosterolsyntesen, ved at hæmme det P450-afhængige enzym 14-steroldemethylase, som omdanner lanosterol til ergosterol Indikationer: Cadidasis (vaginal, oral og esophagal), kryptokok meningitis, candidæmi/anden systemisk mykose. Mod gærsvampe, mindre mod dermatofytter og slet ikke mod skimmelsvampe. Kontraindiktaioner: erythromycin, fluvastatin og lægemidler der forlnger QT og metaboliseres via P450. NB: 25% i DK candida glabrata er nedsat følsom og candida krusei er reistent. Bivirkninger: Kvalme, GI-gener, anæmi, leverinsufficiens, resistensudvikling. Indtag: PO, IV.
48
Voriconazol
Stofgruppe: Azoler Virkning: Hæmmer ergosterolsyntesen, ved at hæmme det P450-afhængige enzym 14-steroldemethylase, som omdanner lanosterol til ergosterol. Overvejende fungistatisk dog dræbende overfor ? Indikation: Invasiv aspergillose, fluconazol resistente voriconzolfølsomme invasive candida infektioner og andre eksostiske svampeinfektioner. Bivirkninger: Rigtig mange! Synsforstyrrelser (ved 30%), GI-gener, leverpåvirkning (kontrol nødvendigt). Indtag: PO, IV
49
Caspofungin
Stofgruppe: Echinocandiner Virkning: Virker fungicidt. Hæmmer svampens cellevægssyntese ved at inhibere (1,3)-beta-D-glukansyntetase, som er et enzym essentielt for svampens cellevægssyntese. Dette enzym findes ikke i humane celler. Indikationer: Invasiv candidasis. Virker på candida-arter og aspergillus. Bivirkninger: Udslæt på indstikssted, GI-gener, hovedpine, kvalme. Indtag: I.V.
50
Flucytosin
Stofgruppe: Nukleotidanaloger Virkning: Fungistatisk, højdosis fungicidt. Deamineres i svampen til 5-flourouracil → inkoopereres i genom i stedet for uracil → hæmmer RNA- og DNA-syntesen. Snævert TI. Indikation: Specialistbehandling. Virker på candida-arter og cryptococcus neoformans et gatti. Bivirkninger: Ugiftigt i normale doser. Derudover GI-gener, aplastisk anæmi, knoglemarvshæmning, akut leverskede → alle er sjældne da de er dosisrelaterede. Indtag: P.O.
51
Amphotericin B
Stofgruppe: Polyener Virkning: Lav koncentration: fungistatisk. Høj koncentration: fungicidt. Stoffet binder reversibelt til ergosterol i svampens cellemembran, hvilket giver øget permabilitet i membranen. Synergisme i kombination med flucytosin. Indikationer: Systemiske candida infektioner. Derudover cryptococcus, aspergillus og sjældne mykoser. Bivirkninger: Vævstoksisk pga lighed med humane celler, derfor nyretoksicitet, infusionsrelaterede kulderystelser. Indtag: I.V.
52
Nystatin:
Stofgruppe: Polyener Virkning: Stoffet binder reversibelt til ergosterol i svampens cellemembran, hvilket giver øget permabilitet i membranen. Indikation: Lokale candida-infektioner (oral- og gastrorelaterede) Bivirkninger: Steven Johnsons syndrom (mild form for toksisk epidermal nekrolyse, hvor epidermis løsrives fra dermis bl.a.), ansigtsødem, angioødem, hypersensivitet. Indtag: PO.
53
Terbinafin
Stofgruppe: Antimykotika Virkning: Virker fungicidt på dermatofyter, nogle skimmelsvampe og dimorfesvampe gennem specifik hæmning af enzymet squalen epoxidase, som katalyserer et tidligt trin i svampenes ergosterolbiosyntese. Fungistatisk overfor C. albicans.  Indikation: Dermatofytter (kun lokalt brug pga for lav MIC). Kontraindikation: SLE Bivirkninger: Nedsat appetit, kvalme, GI-gener, hovedpine, udslæt, urtikaria, leverpåvirkning, kolestase. Indtag: Creme, PO
54
Quinin
Stofgruppe: Inhibitorer af hæmmetabolismen: quinoline Virkning: Teori: Hæmmer DNA-syntesen eller en lysozymskade. Virker på det erythocytære stadie. Resistens skyldes ændret penetration, øget efflux eller en mutation, som ændrer DNA-gyrasen. Indikation: Mod P. Falciparum ved komplicerede infektioner (hvor artesunat ikke er tilstrækkeligt) Bivirkninger: Hypoglykæmi (isoton glykose som supplement), synsforstyrrelse, ototoxicitet, nyre- og leverpåvirkning. Indtag: PO, IV.
55
Hydroxychloroquin/chloroquin
Stofgruppe: Inhibitorer af hæmmetabolismen: quinoline Virkning: Hæmmer formentlig polymerisering af parasittens pigment, som derved udøver en toxisk effekt på parasitten Virker på det erythocytære stadie. Indikationer: Profylakse og behandling af P. Vivax, P. Ovale og P. Malaraiae, RA, polmorft udslæt, diskoid og systemisk lupus erythematosus. Kontraindikationer: psoriasis, retinopati, synsfeltsnedsættelse, alvorlig hørenedsættelse. Bivirkninger: Retinaskader efter mange års anvendelse. GI-gener, hudkløe og -udslæt, synsforstyrrelser, knoglemarvsdepression, anæmi, hovedpine, svimmelhed, tinitus og høretab. Indtag: PO.
56
Mefloquin
Stofgruppe: Inhibitorer af hæmmetabolismen: quinoline Virkning: Hæmmer de erythrocytære vævsstadier. Ukendt virkningsmekanisme. Indikationer: Behandling og profylakse af resistente P. Falciparum, profylakse af alle typer malaria. Bivirkninger: GI-gener, søvnforstyrrelser, kramper, psykose, hallucinationer, depressioner, leukopeni, trombocytopeni, synsforstyrrelser, tinnitus. Indtag: PO
57
Artesunat
Stofgruppe: Inhibitorer af hæmmetabolismen: artemisiner Virkning: Udvindes fra kinesisk malurt. Er endoperoxider → hæmmer malariaparasittens ATPase6. Skal altid kombineres med andet præparat. Indikationer: Førstevalg til behandling af P. Falciparum hos ikke-gravide, bruges ellers i behandling mod alle typer malaria. Bivirkninger: GI-gener, hudkløe, hududslæt, hovedpine, svimmelhed, risiko for QT-forlængelse. Indtag: IM, IV
58
Artemether/lumanfantrin
Stofgruppe: Inhibitorer af hæmmetabolismen: artemisiner Virkning: Udvindes fra kinesisk malurt. Er endoperoxider → hæmmer malariaparasittens ATPase6. Skal altid kombineres med andet præparat. Indikation: Førstevalg til behandling af P. Falciparum hos ikke-gravide, bruges ellers i behandling mod alle typer malaria. Bivirkning: GI-gener, hudkløe, hududslæt, hovedpine, svimmelhed, risiko for QT-forlængelse. Indtag: PO
59
Proguanil
Stofgruppe: Hæmmere af folatmetabolismen Virkning: Prodrug → metaboliseres til cykloguanil → Hæmmer plasmodiernes dihydrofolsyrereduktase således den præerythrocytære fase hæmmes. Indikation: Anvendes til prolakse mod malaria. Bivirkninger: Sjældne. GI-gener. Indtag: P.O.
60
Malarone (kombinationspræp. Af proguanil og atavaquon)
Stofgruppe: Hæmmere af folatmetabolismen + elektrontransporthæmmer Virkning: Virker både på den exo-erythrocytære og erythrocytære cyklus; Proguanil: hæmmer parasittens dihydrofolatreduktase Atavaquon: hæmmer parasittens elektrontransportkæde. Indikation: Behandling og forebyggelse af p. Falciparum. Bivirkninger: GI-gener, anæmi, neutropeni, hyponatriæmi, svimmelhed, depression, hududslæt og -kløe. Indtag: P.O.
61
Mebendazol
Stofgruppe: Tubulinpolymeriseringshæmmere Virkning: Lammer de voksne orm i MT-kanalen. Formentlig hæmmes ormenes oxidative stofskifte og glukooseabsorption. Paralysen er reversibel. Ved obstipation kan det være nødvendigt at supplere med laksantia. Både voksne orm og larvestadier dræbes men ikke æg af børneorm. Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter, som udskilles via galden. Indikationer: Mod intestinale rundorme heruner bl.a. børneorm (enterobius), spoleorm ( ascaris), piskeorm (trichuris), hageorm (akylstorma og necator). Bivirkninger: GI-gener. Indtag: P.O.
62
Primaquin
Stofgruppe: Elektrontransporthæmmere Virkning: Virker på de exoerythære stadier: hæmmer parasittens mitokondriers respiration. Indikationer: Kan forebygge relaps af malaria forårsaget af P. Vivax og P. Ovale (udrydder leverstadier) Bivirkninger: GI-gener, hovedpine, akut hæmolytisk anæmi. Indtag: P.O.
63
Atavaquon
Stofgruppe: Elektrontransporthæmmere Virkning: Hæmmer parasittens elektrontransportkæde. Indikation: Forebyggelse og behandlinger af pneumocystis jirovici-pneumonier (PCP). I kombinationsterapi med proguanil som malarone. Indtag: P.O.