hypnotique,sedatifs et tranquillisants Flashcards

1
Q

synd d’abstinence

A

d’abstinenceàinsomnie, agitation, anxiété, dépression, cauchemar, convulsion

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Q

med utilises pr hypnotique sédatif et tranquillisants

A

BZD, barbituriques et zolpidem zopiclone clonidine propanolol hidroxizine meprobamate

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3
Q

classifications BZD

A

En fonction de la demi-vie
— BZD à longue durée d’action (>24h)
— BZD à durée d’action intermédiaire (6-24h)
— BZD à durée d’action courte (<6h)
o En fonction de l’usage
— BZD utilisé comme hypnotique
§ Nitrazépamàsédation résiduelle, 5-10mg au coucher § Midazolam (DORMICUM)àutilisé en anesthésiologie § Flunitrazepamàamnésie et dépendance (max 1 mois)
— BZD utilisé comme tranquillisant
§ Diazépam (VALIUM)àmétabolisé en nordazepam (actif) puis en oxazepam (actif) et
ensuite GConjugaison et élimination
§ Clorazepate dipotassique
§ Clordiazepodix
§ Medazepam
§ Bromazepam
§ Alprazolam (XANAX)àle seul avec effet antidépresseur
§ Oxazepamàpersonne âgées ou avec maladies hépatiques
§ Lorazepam (TEMESTA)

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4
Q

mécanisme BZD et administration

A

Mécanisme d’action
o GABA = principal médiateur physiologique de l’inhibition dans le SNC
o Action sélective sur les RR GABA-A membranaireàfacilite la transmission synaptique
— Changement conformationnel dans la structure du RR
— Favorise entrée de Cl- dans le canal ionique central du RR
— Hyperpolarisation membranaire et inhibition neuronale
o RR GABA-A = RR couplé aux canaux ioniquesàles ligands peuvent être agoniste, antagoniste et agoniste inverse
— Antagoniste = liaison au RR et antagonise effet des BZDàflumazénil
— Agoniste inverse = b-carboline
§ En présence de BZD : abolition de leur effet § Seuls : effets opposés aux BZD
Pharmacocinétique
o Administration
— Bien absorbé par voie orale
— IM = absorption lente et inégale
— IV = concentration plasmatique haute rapidement
— Rectale = très rapide chez les enfants
o Diffusion dans le cerveau
o Métabolisation dans le foieà2 modèles
— Majorité des BZD
§ Oxydation microsomale (métabolite actif) puis réaction glucurono-conjugaison
— Lorazépam et oxazépam
§ Directement glucurono-conjugaison et inactivé

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5
Q

effets pharmaco BZD

A

Effets anxiolytiques
— Diminue l’état d’angoisse, peur, tension et inquiétude
— Pas d’effet antidépresseur sauf alprazolam
— Chez certains individus avec triazolam à réaction paradoxale = augmentation de l’irritabilité et
l’agressivité
— Sdr d’abstinence à plus grave avec BZD à courte durée d’action
o Effets sédatifs/hypnotiques
— Diminue temps d’endormissement et augmente durée totale du sommeil
— Sédation matinale résiduelle avec les BZD à longue durée d’action
o Effets myorelaxants
— Diminue le tonus musculaire par une action centrale
— Utilisé dans de le ttt des affections neurologiques accompagnées de l’augmentation du tonus
musculaire
o Effets anticonvulsivants
— Présent chez tous les BZD
— Utilité thérapeutique = diazépam, clonazépam
Effets anesthésiques
— Forte dose de BZD
— Anesthésie générale superficielle à induction d’anesthésie générale
— Molécule = diazépam, midazolam, lorazépam

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6
Q

indications BZD

A

Ttt de l’insomnie
— Molécules = nitrazepam, midazolam, flunitrazepam
o Neurose et affections neuro-psychique accompagnées de l’anxiété, syndrome d’abstinence chez les alcooliques
o Maladies internes ayant un côté psycho-végétatif important = UGD, asthme bronchique, colopathie, cardiopathies ischémiques
o Préparation pré-anesthésique, préopératoire et postopératoire o Induction et maintien de l’anesthésie généraleàIV
o Anticonvulsivants
— Status epilepticus (crises successives sans temps de récupération ou >30 min de crise)
— Convulsions non-épileptiques (intoxications, trauma, éclampsie, tétanos)
o États spastiques de cause
— Rhumatique — Traumatique

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7
Q

CI BZD

A

Mysathenia gravis
o Prudence chez chauffeurs ou profession qui demande de l’attention o Personnes âgéesàfaible dose

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8
Q

effets indésirables BZD

A

Sédation
o Amnésie rétrograde après usage chroniqueàdifficulté d’appréhension et mémorisation o Diminution des performances psycho-motrices (attention conduite en voiture)
o Confusion, fatigue, faiblesse musculaire
o Céphalée
o Trouble de la vision
o Diminution de la libido

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9
Q

barbituriques effets Pharmacologiques et mécanisme d’action

A

Effets pharmacologiques
o Effets sur le SNC
— Dépression du SNC en fonction de la doseàlégère sédation à anesthésie générale
— Enfants à possible excitation psychomotrice (paradoxal)
— Effet hypnotique à dose plus grande
— Effet anticonvulsivant
— Effet euphorisant
o Action d’inducteur enzymatique
— Accélération de la propre métabolisation ou d’autre médicaments
— Ajuster les doses
Mécanisme d’action
o Facilite et prolonge les effets inhibiteurs centraux du GABA
o Fixation sur les RR GABA-Aàmodification conformationelleàmaintient ionophore de Cl- ouvertà
influx massif de Cl- à l’intérieur de la celluleàhyperpolarisation de la membraneàinhibition du SNC

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10
Q

classifications barbituriques

A

Classification
o Selon la durée du sommeil o Action de longue durée (8h)
— Phénobarbital
o Action de moyenne et courte durée (2-7h)
— Amobarbital — Cyclobarbital — Pentobarbital
o Action de très courte durée (anesthésique généraux) — Thiopental

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11
Q

indications barbituriques

A

Effet sédatif à petites doses
o Ttt insomnieàgrande dose mais remplacé par BZD o Ttt antiépileptique et anticonvulsivant

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12
Q

CI barbituriques

A

Porphyrie hépatique
o Insuffisance hépatique
o Insuffisance rénale
o En cas de ttt concomittant par anticoagulant cumarinique, œstrogène, antidépresseur

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13
Q

effets secondaires barbituriques

A

Sédation résiduelle
o Enfants : excitabilité psychomotrice pradoxale
o Réactions allergiques
o Tolérance et dépendance après usage répétéàaprès 1-2 semaines

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14
Q

antidote BZD

A

flumazenil

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15
Q

zolpidem

A
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16
Q

zolpiclone

A
17
Q

propanolol

A
18
Q

clonidine

A
19
Q

meprobamate

A
20
Q

hidroxizine

A