antipsychotiques -neuroleptiques Flashcards
classification neuroleptiques
Neuroleptiques de 1ère génération = typique
§ Phénothiazine = chlorpromazine § Butyrophénone = haloperidol
§ Thioxanthène = flupenthixol
§ Benzamide = amisulpride
— Neuroleptique de 2e génération = atypique § Dibenzodiazépine = clozapine
§ Benzisoxazole = rispéridone
§ Imidazolidinone = sertindole
effets pharmaco neuroleptiques
Les effets sont en rapport avec le blocage dopaminergiqueàils bloquent les RR D2 postsynaptique o Conséquence du blocage de D2
— Méso-limbique = contrôle des symptômes positifs à effet anti-productif
— Niveau nigro-strié = sdr extrapyramidaux
§ Akinésie, tremblement
§ Dyskinésie
§ Grande crise dystonique du tronc
§ Sdr des jambes sans repos, akathisie (impatiences)
— Mésocortical = symptômes négatifs, troubles cognitifs
— Hypothalamo-hypophysaire = augmentation prolactine
§ Galactorrhée
§ Gynécomastie
— Centre de vomissement = anti-émétique
pharmacocinétique
Absorption intestinale variableàbien résorbé par voie orale
o Métabolismeà1er passage hépatique important avec bcp de métabolites o Passent BHE
o Demi-vie assez longue
o Neuroleptiques retard
Pharmacologie
— Intérêt = maîtriser l’observance (1 injection ou prise orale toutes les semaines)
— Inconvénient = impossible de moduler la dose ou contrôler l’absorption en cas d’effet indésirable
grave
indications
États psychotiques productifs ou déficitaires
o Sédation en urgenceàneuroleptique à demi-vie brève
o Anxiolytiqueàfaible dose
o Antiémétique
o Anesthésiologie
effets indésirables
Neurologiques
— Sdr extrapyramidal
— Dyskinésie
— Torticolis spasmodique
o Endocriniens
— Impuissance
— Galactorrhée
— Aménorrhée
o Anticholinergiqueàxérostomie, vision trouble, constipation, rétention urinaire o Allergie
o Agranulocytoseàfréquent sous clozapine et rare sous phénothiazine
o Effet des alpha bloqueuràrisque d’hypotension orthostatique
o Sdr malin
— En rapport avec un dérèglement de la température interne — Clinique
§ Augmentation de la température corporelle
§ Sdr extrapyramidal avec de grandes contractures
§ Signe de lyse musculaireàaugmentation de CPK, myoglobinurie et IR § Troubles neuro-végétatifsàsueur, dérèglement pression artérielle
§ Décès
neuroleptiques atypiques
Propriétésàpeu d’effet extrapyramidaux car bloque aussi RR sérotonine
— Effet antidopaminergique D2 mésolimbiqueàsymptômes positifs améliorés
— Effet anti-D2 nigrostrié tempéré par un blocage sérotoninergique
— Effet andi-D2 HH tempéré par blocage sérotoninergique
— Effet anti-D2 améliorés
mésocortical tempéré par le blocage sérotoninergique à symptômes négatifs
o Molécules existantes
— Clozapineàinduit agranulocytose fréquente
— Rispéridone et olanzapineàusage hospitalier
chlorpromazine
neuroleptiques 1G
haloperidol
neuroleptiques 1g
flupenthixol
neuroleptique g1
amisulpride
neuroleptique g1
clozapine
neuroleptiques g2
risperidone
neuroleptique g2
sertindole
neuroleptique g2