Hypnotika Sedativa

Question 1

Benzodiazepine

Answer 1

Verstärkt die Wirkung von GABA
max. Wirkung nicht erhöht
ohne GABA keine Wirkung

Question 2

β-Carboline

Answer 2

inverse Agonist

Question 3

GABAA-R-Subtypen

Answer 3

α1: Sedierung
amnestische Wirkung Abhängigkeit (antikonvulsive Wirkung)
α2: Anxiolyse Muskelrelaxation
α3: (Muskelrelaxation)
α5: (Muskelrelaxation)

Question 4

Benzodiazepine als Hypnotika

Answer 4

• schlafanstoßende Wirkung
• Verlängerung des NREM-Schlafes (Phase 2)
• Verringerung des Tiefschlafs (Phase 4) und des REM-Schlafs • Erhöhung der Weckschwelle

Question 5

Benzodiazepin

Answer 5

Triazolam
 Diazepam
 Oxazepam 
Lorazepam 
Temazepam

Question 6

Benzodiazepin Pharmakokinetik 1

Answer 6

• nach Einzeldosis Wirkbeendigung durch Umverteilung (zwei od. drei Kompartimenten)
• hepatischer Metabolismus
• Wirkzeitverlängerung bei älterer Patienten mit eingeschränkter Leber- u. Nierenfunktion
• aktive Metaboliten mit u.U. erheblich längerer HWZ, Hangover, Kumulation

Question 7

Benzodiazepine: Nitrazepamtyp-Metabolismus

Answer 7

• Reduktion der Nitrogruppe zur Aminogruppe
• steht dann für Acetylierung zur Verfügung

Question 8

Benzodiazepine: Metabolismus

Answer 8

• Diazepamtyp
Demethylierung, Hydroxylierung, Konjugation

• Oxazepamtyp
Konjugation

• Typ der tetrazyklischen Benzodiazepine Hydroxylierung, Konjugation

• Nitrazepamtyp
Reduktion, Acetylierung

Question 9

Kurz wirkende benzodiaz

Answer 9

Midazolam [Dormicum®]
Triazolam [Halcion®]
Brotizolam [Lendormin®]
2-9 std

Question 10

Mittel wirkende benzodiaz

Answer 10

Oxazepam [Adumbran®]
Lormetazepam [Noctamid®]
Temazepam [Planum®]
8-20h

Question 11

Lang wirkende benzodiaz

Answer 11

Flunitrazepam [Rohypnol®] 
Diazepam [Valium®]
Chlordiazepoxid [Librium®] 
Clonazepam [Antelepsin®]
2 - 4 Tage 20 - 30 h

Question 12

NW. der benzodiaz

Answer 12

• Müdigkeit, Benommenheit, Schwindel, Stürze
• Abnahme der kognitiven Fähigkeiten, Gleichgültigkeit, Verwirrung, anterograde Amnesie
• paradoxe Erregungszustände (Angst, Ruhelosigkeit), besonders bei Kindern und alten Patienten
• insbesondere bei kurzwirkenden Substanzen: Bewußtseinsverlust ohne Sedierung mit unkontrollierte Handlungen
• Verstärkung eines Schlafapnoe-Syndroms
• Rebound durch Unterdrückung des REM-Schlafes
• Toleranz und Abhängigkeit
(bei Dauergebrauch > 10 Tage)

Question 13

kontrdaindikationen (benzos)

Answer 13

• keine Gabe bei Alkohol-, Opioid- oder Barbituratintoxikation
• keine Gabe bei Myasthenia gravis

Question 14

Benzodiazepinantagonist

Answer 14

Flumazenil

kompetitiver Benzodiazepinantagonist ohne intrinsische Aktivität
• Aufhebung der sedativ-hypnotischen Wirkung der Agonisten
• schneller Wirkungseintritt (30 - 60 s) nach i.v.-Gabe, Plasma-HWZ 50 - 60 min, rascher Metabolismus

Question 15

Z-Drugs

Answer 15

Zopiclon
Zaleplon
Zolpidem
->nicht-Benzodiazepine mit Bindung an den BZD-Rezeptor und Benzodiazepin-ähnlicher Wirkung

Question 16

Buspiron

Answer 16

part. Agonist an 5-HT1A-Rezeptor

Question 17

Clonidin

Answer 17

α2-Agonist; bei Alkohol/Opioidentzug

Question 18

spezifische H1-Antagonisten (1 generation)

Answer 18

Dimetinden

Clemastin

Question 19

H1-Antagonisten 2gen.

Answer 19

Terfenadin 
Fexofenadin 
Astemizol
Loratadin 
Cetirizin

Question 20

Psychopharmaka, die eine antagonistische Wirkung an H1-Rezeptoren haben, wirken sedierend

Answer 20

• Tricyclische Antidepressiva (z.B. Doxepin, Amitriptylin)
wirksam bei Insomnien schon bei niedriger Dosierung, Vorsicht: UAWs
–
• Neuroleptika (z.B. Chlorpromazin, Promethazin, Clozapin)
ältere Patienten mit Verhaltensstörungen, Demenz, ↑ Mortalität

Question 21

Reservemittel

Answer 21

Chloralhydrat

Clomethiazol

Question 22

Baldrian

Answer 22

• Agonismus an Adenosinrezeptoren
Valerensäure
• A1R (Gi/o) – verminderte neuronale Erregbarkeit
• (Koffein ist Antagonist an Adenosinrezeptoren)
• Potenzierung u. Aktivierung von GABAA-Rezeptoren
• Effekte vermindert durch Mutation N265M in β2- u. β3- Untereinheit

Question 23

Melatonin

Answer 23

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