Hormônios Sexuais e Tireoidianos Flashcards
Qual a função do FSH?
Atua na fase folicular/proliferativa na produção de estrogênio
Qual a função do LH?
Atua na fase secretora/lútea estimulando a produção de progesterona pelo corpo lúteo
O FSH e as células de Sertoli
Atua no controle da maturação e da migração das células germinativas
O LH e as células de Leydgi
Atua na produção da testosterona
Qual a função da DHT?
Estimula a nível nuclear a síntese de genes relacionados as características secundárias masculinas
5alfa-redutase converte testosterona em?
DHT
Aromatase converte testosterona em?
Estradiol
Quais os 3 mecanismos gerais de comprometimento da regulação ?
1- Ruptura do eixo hipotálamo-hipófise-reprodução
- SOP
- Prolactinoma
2- Crescimento inapropriado de tecido dependente de hormônio
- Ca de mama
- HPB
- Ca de próstata
- Endometriose
- Leiomiomas
3- Secreção diminuída de estrógeno ou de andrógeno
- Hipogonadismo
- Menopausa
Explique o mecanismo de ação geral dos agonistas e antagonistas de GnRH
Como o eixo atua de maneira pulsátil, ao administrar continuamente o fármaco teremos como resultado a supressão do eixo HHG, reduzindo a secreção de FSH e LH.
Temporariamente um quadro de infertilidade
Quais os agonistas de GnRH e sua ação?
Leuprolida
Gosserrelina
Nafarrelina
Reduzem a sinalização por conta da ativação contínua.
Quais os antagonistas de GnRH e sua ação?
Cetrorrelix
Elagolix
Bloqueiam a via de sinalização
Para que podem ser usados agonistas e antagonistas de GnRH?
Tratar Ca. de mama e próstata e endometriose
Qual o mecanismo de ação dos inibidores da 5alfa-redutase?
Ao inibir a enzima não teremos a conversão da testosterona em DHT que é a forma ativa.
Redução do crescimento do tumores, disfunção erétil e infertilidade temporariamente
Para que são usados os inibidores da 5alfa-redutase?
Ca de próstata
HPB
Quais os exemplos dos inibidores da 5alfa-redutase?
Finasterida (mais seletivo)
Dutasterida
Doses mais baixas da finasterida podem ser usadas para tratar o que ?
Calvície, uma vez que os pacientes apresentam uma ação excessiva da enzima
Qual o mecanismo de ação dos inibidores da aromatase?
Inibem a enzima, impedindo a conversão de testosterona em estradiol.
Redução do crescimento do tumor, mas também pode causar osteoporose, pois o estrogênio atua regulando a densidade óssea.
Quais os exemplos de inibidores da aromatase?
Anastrazol
Formestano
Letrozol
Exemestano
Quais as utilidades dos inibidores da aromatase?
Prevenção de câncer de mama, principalmente pós-menopausa
Homens que usam anabolizantes
Quais são os exemplos de moduladores do receptor de estrógeno?
Raloxifeno
Tamoxifeno
Clomifeno
Como o raloxifeno age?
É um agonista parcial:
- Agonista no tecido ósseo
- Antagonista no tecido endometrial e mamário
Qual a indicação do raloxifeno?
Prevenção e tratamento de osteoporose pós-menopausa
Câncer de mama
Como o tamoxifeno age e qual sua indicação?
Antagonista no tecido mamário com efeito antiestrogênico
Agonista no tecido endometrial e ósseo (usados em curto prazo para evitar danos)
Usado para prevenção e tratamento de Ca de mama
Como o clomifeno age?
Antagonista dos receptores de estrogênio no hipotálamo e na hipófise, evitando que o hormônio faça retroalimentação negativa, aumentando a estimulação da produção de estrogênio nos ovários e a indução da ovulação
Para que serve o clomifeno?
Tratamento de infertilidade
Quais os efeitos colaterais do Clomifeno?
Ondas de calor, náusea e vômito
Quais os antagonistas de receptores de progesterona ?
Mifepristona (oral) e Misoprostol (vaginal)
Quais as indicações para os antagonistas de receptores de progesterona ?
Quando há risco de gestação para a mãe, anencefalia e estupro
Mecanismo de ação da Mifepristona
Desetabiliza o revestimento uterino, falta nutrição tecidual, reduz a atividade secretora da progesterona. Usado junto com o Cytotec
Mecanismo de ação do misoprostol
È a versão sintética da PGE1, sensibiliza o útero para a ação das prostaglandinas causando a contração uterina e interrupção da gravidez.
Quais as recomendações do uso do misoprostol?
Ele pode causar sangramento excessivo e seu uso não é recomendado fora do hospital no primeiro trimestre da gestação pois é considerado abortivo
Lista de notificação do misoprostol
Lista C1
Quais os exemplos de antagonistas de receptores de andrógenos?
Espironolactona
Flutamida
Qual o mecanismo de ação dos antagonistas de receptores de andrógenos?
São antagonistas competitivos da ação da testosterona diminuem a DHT
Quais as indicações de antagonistas de receptores de andrógenos?
Tratar Ca de prostáta
Terapia de puberdade precoce em homens
Masculinização e acne em mulheres
Hirsutismo
Qual a ação da espironolactona ?
Antagonista dos receptores de aldosterona, por isso em doses menores é usado como antihipertensivo também
Flutamida
Usada em monoterapia ou combinação com um agonista de GnRH (leuprolida ou Gosserelina) no tratamento de câncer de próstata avançado
Hormônios e análogos na contracepção
Estrógenos
Progestágenos
Estrógenos
sintéticos: mestranol e etinilestradiol
Prosgetágenos
Derivados da progesterona:
- Hidroxi/Medroxi/Didroprogesterona
Derivados da testosterona:
- Desogestrel
- Gestodeno
Qual é a composição da pílula combinada?
Etinilestradiol + Desogestrel ou Gestodeno
Qual o mecanismo de ação da pílula combinada?
Ela reduz a retroalimentação inibindo as oscilações dos picos de LH e FSH, pois afeta o ciclo pulsátil do GnRH.
Quais os efeitos da ação da pílula combinada?
Inibe a ovulação
Afina o endométrio
Altera o muco cervical deixando mais viscoso
Quais os possíveis efeitos adversos da pílula combinada ?
Ganho de peso + líquido Náusea Rubor Tontura Irritabilidade Depressão Acne Amenorreia de duração variável
Quais os representantes das minipílulas?
Noretisterona
Levonorgestrel
Etinodiol
Qual a ação das minipílulas?
Altera o muco cervical, seus efeitos contraceptivos são menos confiáveis
Quando usar minipílulas?
Quando o estrógeno é contraindicado, podendo causar tromboembolismo ou aumento da PA
Contracepção de emergência é feita como ?
Levonorgestrel em altas concentrações
Age na 1ª parte do ciclo inibindo a ovulação (bloqueia o pico de LH)
ou
Age na 2ª produzindo alterações endometriais
Quais os medicamentos que sofrem interação com os AC orais?
Estimula a CYP450
Rifampicina
Carbamazepina
Fenitoína
Fenobarbital
Reposição hormonal na menopausa utiliza ?
Estrogénos e Progestágenos menor dose possível num curto período
Qual o efeito da reposição hormonal na menopausa?
Supressão das ondas de calor
Atrofia urogenital
O que a reposição hormonal na menopausa pode causar ?
Tromboembolismo
AVE
Ca de mama
Quais os fármacos usados para andropausa e hipogonadismo?
Reposição hormonal com andrógenos:
- Enantato de testosterona
- Cipionato de testosterona
Qual ação da reposição hormonal com andrógenos?
Desenvolvimento de características sexuais secundárias
Maturação dos órgãos reprodutores
Aumento acentuado da força e massa muscular
Sensação de bem-estar
Aumento da libido
Inibição da espermatogênese - infertilidade
O que a reposição de andrógenos pode causar a longo prazo ?
A longo prazo pode causar perda de cabelo, memória, pele escura, atrofia testicular, artrite, diabetes e cirrose
Efeitos adversos dos andrógenos
Infertilidade Ginecomastia Retenção de sal e água AVE Tumores no fígado
Qual o representante dos esteroides anabolizantes e sua ação?
Nandrolona
- aumenta a síntese proteica
- desenvolvimento muscular
Qual a função da tireoperoxidase?
Oxidar a tirosina, com ajuda do peróxido de hidrogênio, formando um sistema capaz de oxidar o iodo
Qual a função do TRH?
Estimular a adeno-hipófise a secretar TSH
Qual a função do TSH?
- Fazer a captação de iodeto pelos folículos
- Estimular a transcrição gênica do:
> transportador de iodeto
> da tireoglobulina
> da tireoperoxidase
Quais as funções especificadas do TSH sobre a tireoide ?
- Síntese e secreção da TGB
- Geração de H2O2 e adição de iodo a tirosina
- Endocitose e proteólise da TGB
- Secreção de T3 e T4
- Fluxo sanguíneo pela tireoide
Quem trasnporta T3 e T4?
Globulina de ligação da tiroxina (TBG)
Quais os mecanismos de degradação de T3 e T4?
Desoiodação
Desaminação
Conjugação c/ ác sulfúrico e glicurônico
Qual a enzima responsável pela conversão de T4 em T3?
5’-desiodase tipo I
Por que a meia-vida de T4 é maior?
Forte ligação com a TBG
Cite a fisiopatologia do hipertireoidismo
Doença de Graves
Imunoglobulina estimulante da tireoide atua sobre os receptores de TSH na tireoide estimulando a síntese e liberação de T3 e T4
Cite a fisiopatologia do hipotireoidismo
Tireoidite de Hasimoto
Reações contra a tireoglobulina e o tecido da glândula causando deficiência na função da tireoide (reduz T3 e T4) e aumentando a secreção de TSH
Quando o hipotireoidismo é congênito, causa o que ?
Cretinismo:
- crianças e RN
- teste do pezinho ao nascer
- grave retardo mental e de crescimento
Sinais e sintomas de hiperfunção:
Taquicardia Perda de peso Tremores Sudorese Bócio exoftálmico Tireoide aumentada Nervosismo Calor Mais apetite
Sinais e sintomas de hipofunção:
Bradicardia Voz rouca Diminui a TMB Fala arrastada Cansaço Pele e cabelo secos Depressão Tireoide diminuída
Quais os tratamentos para hipertireoidismo?
Iodo radioativo (1ªescolha) Tioaminas Inibidores da captação de iodeto (não são mais usados) Complementares: - antagonistas b-adrenérgicos - bloqueadores noradrenérgicos
Como o iodo radiotivo age?
Absorvido e incorporado pela TGB. Possui efeito citotóxico destruindo as células do folículo da tireoide, por isso pode causar hipotireoidismo.
Como o iodeto inorgânico age?
Em altos níveis inibe a síntese e liberação de T3 e T4 a curto prazo.
Reduz a vascularização e o tamanho da glândula, podendo ser usados no pré-operatório
Quais os exemplos de tioaminas?
Metimazol
Tiamazol
Propiltouracila
Qual o mecanismo de ação das tioaminas?
Competem com a TGB pelo iodeto oxidado, reduzindo a liberação de T3 e T4 e reduz gradualmente os sintomas.
Também interfere na atividade da tireoperoxidase
Qual a tiamina de escolha ?
Tiamazol, que posteriomente é convertido em Metimazol
Quais os possíveis efeitos adversos das tiaminas?
Erupções cutâneas Cefaleia Náusea Agranulocitose Hepatotoxicidade
Propiltiouracila tem mais efeitos
Qual o mecanismo adicional da propiltiouracila?
Reduz a conversão periférica de T4 em T3
Quais os exemplos de inibidores da captação de iodeto?
Perclorato
Tiocianato
Qual o mecanismo de ação dos inibidores da captação de iodeto e por que não são mais usados?
Competem com o iodeto pela sua captação na célula folicular. Não são muito usados pois podem causar aplasia medular.
Por que se utiliza antagonistas beta-adrenérgicos e quais são eles?
Propanolol
Esmolol (ação mais rápida, tempestade tireoidiana)
Evita palpitações, arritmias, agitação, taquicardia e tremores
Por que se utiliza bloqueadores noradrenérgicos e quais são eles?
Guanetididna
Reduz a exoftalmia
Relaxa o mm.liso
Quais os fármacos para tratar o hipotireoidismo?
Levotiroxina (T4)
Liotironina (T3) - usada em emergência - coma mixedematoso
Por que é preferível usar a levotiroxina?
Pois sua meia vida é mais longa, sendo utilizada apenas uma vez ao dia
Efeitos adversos da terapia contra o hipotireoidismo:
Causados geralmente por superdosagem:
- Efeitos de hipertireoidismo
- Arritimias
- ICC
- Osteoporose, pois interfere na calcitonina
Por que se deve utilizar a levotiroxina em jejum?
Acidez estomacal adequada causa uma melhor absorção
Quais fármacos e o que interferem na ação da Levotiroxina e como?
Infecção por H.pylori Coletiramina Inibidor de bomba de prótons Rifampicina Fenitoína Fenobarbital Lítio p/ bipolaridade: em altos níveis inibe a síntese e liberação de T3 e T4 Corticoides: inibem a enzima 5'-desiodase afetando a conversão de T4 em T3 Amiodarona: antiarrítmico de classe 3
Qual o efeito do uso de amiodarona junto com levotiroxina?
O metabolismo da amiodarona libera iodo podendo causar grande concentração de iodo.
As concentrações plasmáticas aumentadas de iodeto podem levar ao hipotireoidismo (altos níveis de iodeto)