Antibacterianos Flashcards
Os antibióticos podem agir de várias maneiras. Em uma visão geral quais são elas? Cite 5
Parede celular Membrana celular Síntese das purinas e do ácido fólico DNA, função e estrutura Síntese proteica
Dentro dos beta-lactâmicos, temos 4 grandes classes, cite elas:
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenemos
Monobactamos
Quais as características da bactéria gram +
Camada de peptideoglicano espessa.
Presença de ácido teicóico.
Beta-lactamases externamente a parede
Quais as características da bactéria gram -
Camada de peptideoglicano delgada.
Camada de polissacarideo externamente à parede.
Beta-lactamases no espaço periplasmático
Qual a função da beta-lactamase?
É uma enzima produzida por algumas bactérias que é responsável por sua resistência aos antibióticos, como as penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas e carbapenemas.
Como ocorre a síntese da parece celular das bactérias:
- O precursor trimérico ácido N-acetilmurâmico recebe 2 peptídios (alanina) da enzima alanina sintetase.
- A unidade que era trimérica agora é pentamérica. O ácido N-acetilmurâmico está ligado a uma molécula chamada UDP
- Agora essa molécula entra nas células da membrana celular por meio de um lipídio transportador C55. Ao se ligar o transportador sofre o processo de fosforilação, passando a ter 2 fosfóros ligados a ele.
- Posteriormente ocorre adição de guanosina
- Adição de glicina
- Ocorre a exteriorização da unidade pentamêrica da molécula – libera um tijolo. Enquanto o lipídio C55 com dois fósforos retorna para a membrana celular e desfosforila para poder pegar outra unidade precursora e repetir o ciclo até preencher e formar toda a parede por meio da liberação dos “tijolinhos” que são as unidades pentamêricas.
- Além dos tijolinhos, precisamos do cimento. Entra em ação as enzimas transpeptidases que são responsáveis por fazer ligação cruzada de peptídeos, ou seja, elas fazem as ligações dos tijolinhos. Ponto em que os beta-lactâmicos agem.
Qual o mecanismo de ação das penicilinas?
- Age como antagonista competitivo das PBP inibindo o processo de transpeptidação.
- Ativa enzimas autolíticas da bactéria, quebrando o peptideoglicano
Cite a classificação das penicilinas e pelo menos 1 exemplo de cada
Penicilinas naturais: G cristalina/procaina/benzatina
Penicilinas biossintéticas: V
Penicilinas semi-sntéticas: Amoxicilina e Ampicilina
Qual penicilina é usada para tratar sífilis?
Penicilina G benzatina
Qual penicilina é usada para tratar gonorreia?
Penicilina G procaina
Qual penicilina é usada para tratar meningite?
Penicilina G cristalina ou Ampicilina
Qual penicilina é usada para tratar abscesso abdominal por pseudomonas?
Ureidopenicilina
Cite as características da distribuição da penicilina
Facilmente distribuída pelos tecidos e líquidos orgânicos.
Atinge o LCR somente com inflamação das meninges.
Atravessa a placenta, sem riscos para o feto.
Cite as reações adversas das penicilinas
Hipersensibilidade Diarreia Nefrite Neurotoxicidade Toxicidade hematológica Toxicidade catiônica
Qual o mecanismo de ação e os principais representantes dos inibidores da beta-lactamase?
Agem por inibição competitiva da beta-lactamase inativando irreversivelmente as enzimas. Ácido clavulânico e sulbactam
Cite o mecanismo de ação das cefalosporinas?
Acilação de enzimas transpeptidases ligadas à membrana, o que impede a ligação cruzada de cadeias peptidoglicanas necessárias para a resistência e rigidez da parede celular bacteriana.
Qual a classificação das cefalosporinas?
- 1ª, 2ª, 3ª e 4ª geração
- 4ª é representada pela Cefepima
Cite os efeitos adversos das cefalosporinas:
Reações de hipersensibilidade: “rash” cutânea, urticária, febre, prurido
Distúrbios gastrointestinais: diarréia, náuseas, vômitos, colite pseudomembranosa
Reações locais: dor e flebite
Elevação transitória de transaminases (TGO e TGP)
Gosto amargo na boca
Superinfecções por alterar a flora intestinal
É contraindicada no 3º trimestre da gestação devido ao risco da síndrome cinzenta
Cloranfenicol um inibidor da síntese proteica
Síndrome do Bebê Cinzento é caracterizado por:
Vômito Distensão abdominal Letargia Cianose Hipotensão Respiração irregular Hipotermia Morte
Qual a contraindicação do uso do cloranfenicol?
Usar álcool junto.
Bloqueia a aldeído desidrogenase causando o efeito antabuse
Cloranfenicol
Inibidor da síntese proteica
Bacteriostático
Bactericida H.Influenza
Atinge LCR
Mecanismo de ação do Cloranfenicol
Liga-se a subunidade 50S do ribossomo inibindo a transpeptidação do sítio A para o B, momento em que são transferidos os aminoácidos.
Tetraciclinas
Inibidores da síntese proteica
Bacteriostáticos
Agem em bactérias intracelulares
Mecanismo de ação das tetraciclinas
Se liga reversivelmente ao sítio A na porção 30S do ribossomo bloqueando a ligação do RNAt, impedindo o fornecimento de aminoácidos.
Efeitos adversos da tetraciclina e por que isso acontece
Deficiência Vit B
Hipoplasia dentária
Deformidades ósseas
Fotossensibilidade
Isso acontece pq o fármaco tem ação quelante com alguns íons metálicos como o cálcio, magnésio e ferro formando um complexo não absorvível
Aminoglicosídeos
Inibidor da síntese proteica
Bactericidas
AB de reserva pelo risco de resistência
Cite um exemplo de aminoglicosídeos
Gentamicina
Mecanismo de ação dos aminoglicosídeos
Ligam-se a fração 30S do ribossomo causando uma leitura errônea entre o códon do RNAm e o anticódon do RNAt, produzindo proteínas defeituosas
Efeitos adversos dos aminoglicosídeos
Nefrotoxicidade
Ototoxicidade
Paralisia neuromuscular
Macrolídeos
Inibidor da síntese proteíca
Bacteriostáticos
Azitromicina pode ser bactericida
Representantes dos macrolideos
Azitromicina
Claritromicina
Eritromicina
Mecanismo de ação dos Macrolídeos
Se liga na molécula 23S da porção 50S do ribossomo impedindo as reações de transpeptidação e translocação proteica
Estreotograminas
Mesmo mecanismo dos macrolídeos
Exemplos de estreptograminas
Dalfopristina
Quinupristina
Indicações das estreptograminas
Resistentes a oxacilina
Resistentes a vancomicina
Adm da estreptogramina
Via intravenosa central
Linezolida (oxalazidonas)
Inibidor da síntese proteica
Gram + multirresistentes
Bacteriostática
Mecanismo de ação da Linezolida
Se liga ao RNA ribossomal bacteriano 23S da subunidade 50S inibindo a formação do complexo de iniciação 70S
Efeitos da Linezolida
Leucopenia
Plaquetopenia
Pode causar reação do queijo
Quinolonas
Inibidores da toposimerase
Bactericida
Fluorquinolonas tem amplo espectro
Mecanismo de ação das quinolonas
Inibem a ação da DNA-girase que relaxa as espirais do DNA e ele passa a ocupar um espaço maior que o limite bacteriano. As extremidades livres induzem a síntese descontrolada de RNAm levando a morte celular
Sulfonamidas
Inibidores da enzima diidropteroato sintetase
Bacteriostática
Bactericida quando usada com Trimetropim
Principais sulfas
Sulfametoxazol - intermediária
Sulfadiazina de prata - curta
Sulfacetamida -
Classificação das sulfas
Curta ação Ação intermediária Longa ação Tópicas Sulfassalazina: colite ulcerativa
Mecanismo de ação das Sulfonamidas
Inibe a enzima diidropteroato sintetase que converte o paba em folato
Mecanismo de ação do Trimetropim
Inibe a enzima diidrofolato redutase que converte folato em tetraidrofolato
Junto com a sulfa impedem a síntese de purinas, timinas e aminoácidos essenciais para a formação do DNA
Contraindicações das Sulfas
Risco de kernicterus no RN 3ºtrimg
Paciente em tratamento com metenamina
Pacientes com deficiência de G6PD
Reações adversas da Sulfa
Cristalúria
Kernictetus
Hipersensibilidade
Interações medicamentosas das sulfas
Anticoagulantes cumarínicos: aumenta ação anticoagulante
Tolbutamida: hipoglicemia
AC orais: diminui efeito do AC
Antiácidos orais: diminui absorção da sulfa
Caracterize o kernicterus
Acumulo de bilirrubina nos gânglios da base:
- hiperextensão do pescoço
- espasmos extensor hipertônico dos membros
- incapacidade motora e intelectual se não tratada
Co-trimoxazol
Associação de:
Trimetoprim
Sulfametoxazol
Rifampicina e Rifocina
Inibidores da enzima RNA polimerase evitando a transcrição
Efeitos da Rifampicina
Excreções podem ficar alaranjadas
Interação medicamentosa da Rifampicina
Estimula a P450 diminuindo a ação dos outros fármacos
Síndrome do homem vermelho, o que é?
Causada pela Vancomicina: Flebite Febre Rubor Calafrio
Mecanismo de ação das Polimiximas e Colistina
Atuam como detergentes catiônicos, reagindo com o fosfato dos fosfolipídios rompendo a membrana da bactéria, por isso também causam mais efeitos e tem um risco maior de toxicidade
Usos da Polimixinas e Colistina
Infecções por Pseudomonas
