Histoire sulfamides Flashcards
Chercheur (lequel?) qui voulait synthétiser de la ____ à partir de ______ parce qu’elle venait d’Afrique et beaucoup trop chère.
Hoffmann
quinine
naphtalidine
Processus selon lequel Hoffmann pensait pouvoir obtenir de la quinine à partir d’aniline.
Délègue la tâche à ___
Oxydation
Perkin
Perkin tente de synthétiser la quinine à partir de l’_____
allytoluidine (molécule 2x moins grosse)
Comment la mauvéine a-t-elle été obtenue?
oxydation de l’aniline = masse noirâtre, lavage à l’eau=bleu-mauve, dans alcool = mauvéine
(le but était de faire quinine)
Dans quel pays se développe principalement l’industrie des colorants?
Allemagne
Quel est le principe colorant de la garance (colorant rouge)?
avantage de sa production
l’alizarine
diminue beaucoup les prix
Quel était le but d’Ehrlich?
trouver un colorant pour les microbes
Substance qui permet à Ehrlich de confirmer qu’il existe une affinité entre colorant et certains microbes
aniline
Médecin qui fait la classification des globules blancs grâce aux colorants:
Ehrlich
Quel hasard a mener à la découverte du colorant du bacille de tuberculose?
lamelles sur poêle qui a été allumé par erreur.
Quelle méthode Ehrlich a-t-il utilisé pour découvrir l’affinité entre le bleu de méthylène et les fibres nerveuses ?
injecte de colorant chez animal, laisse diffuser, sacrifice et examination.
Le bleu de méthylène est un colorant qui est ___ (acide ou basique?) qui se lie au tissu nerveux.
Quelle fut la théorie d’Ehrlich à ce sujet ?
acide
est-ce que le bleu de méthylène interrompt la transmission nerveuse et pourrait être utilisé comme analgésique?
Les essais thérapeutiques avec le bleu de méthylène furent le point de départ pour la mise au point de __
médicaments antipaludéens de synthèse
Définition de la parasitotropie:
attiré par microbe : exemple action du bleu sur les parasites.
Définition de l’organotropie:
Affinité faible pour les cellules humaines
Comment définir l’index thérapeutique selon la théorie d’Ehrlich?
organotropie/parasitotropie
Quel était le but du travail d’Ehrlich avec la diphtérie?
trouver antitoxine qui serait bien standardisée et commercialisable.
la méthode d’Ehrlich a mené au fondement d’une nouvelle théorie quant à l’immunité. En lien avec :
chaine latérale
Qu’est-ce que le magic bullet?
De quoi s’inspire Ehrlich pour cette théorie?
subtsance qui va directement à la cible.
inspiré de l’affinité entre toxine et antitoxine
Définition chimiothérapie:
activité d’un agent synthétique sur un microbe
Qu’est-ce qui joue le rôle de récepteur pour les antigènes sur les microbes?
chaine latérale
Premier colorant qui semble efficace contre la maladie du sommeil inoculée à des souris:
Pourquoi pas si bon que ça…?
Quel colorant s’avère + efficace?
rouge trypan
apparition de résistance
bleu de typan
Premier médicament qui réussit à guérir la maladie du sommeil:
pourquoi on vise à changer sa structure?
atoxyl
toxicité (cécité)
Structure de base à partir de laquelle Ehrlich a fait ses fameux 606 dérivés qui furent testés sur des animaux ayant la maladie du sommeil:
arsenic
Chercheur qui montre à Ehrlich comment donner la syphilis (spirochète) à des lapins:
Ce que fait ce chercher avec le composés d’Ehrlich
Ce qu’il découvre (Qui est efficace):
Hata
revérification systématique de tous les composés
poudre jaune claire = arsphénamine, Hata, composé 606 = Salvasan
Inconvénients du Salvarsan: (4)
instable
toxique
doit être dissout pour administration IV
ne réussit pas complètement à éliminer syphilis (guéri cutané mais pas neuro)
Produit fait à partir du Salvarsan qui est moins toxique, plus soluble et plus stable, mais moins efficace:
Neo-Salvarsan
Par quoi a été remplacé le Neo-Salvarsan à la 2e Guerre mondiale?
pénicilline
Le Salvarsan serait en fait une prodrogue, donc on propose un composé plus simple et plus sécuritaire :
mapharsen
Quel était le but de Gerardt Domagk?
trouvé substance pour infection à strep à partir de colorants : veut breveter.
Gerardt Domagk découvre un colorant rouge qui réussit à guérir des souris infectées. Son nom:
Nom commercial:
sulfamidochrysoïdine
Prontosil
Pourquoi la méthode d’expérimentation choisie par Domagk a-t-elle eu une incidence sur la découverte du Prontosil?
inactif en éprouvette sur des bactéries
il a donc bien fait d’utiliser animaux inoculés
Autres produits dérivés des sulfamides : (4)
antithyroïdiens de synthèse
antidiabétiques oraux
diurétiques
sulfones
Solvant sucré pour faire une formulation liquide de sulfanilamide qui s’est avéré toxique:
diéthylène glycol
