Antibiotiques Flashcards
Mécanisme d’action : Les pénicillines, céphalosporines, carbapénems, aztréonam et vancomycine sont des antibiotiques qui s’attaquent à :
paroi bactérienne
Mécanisme d’action : Les macropodes, clindamycines, tétracyclines, amiénoises, linezolide sont des antibiotiques qui s’attaquent à:
synthèse protéique
Mécanisme d’action : Les quinolones, les sulfamidés, le métronidazole sont des antibiotiques qui s’attaquent à :
ADN bactérien
Quel mécanisme d’action est de type bactéricide?
paroi bactérienne
Quel mécanismes d’action est de type bactériostatique?
synthèse des protéines
Temps-dépendant ou concentration-dépendant? : antibiotique efficace si sa concentration minimale est au-dessus de la CMI
temps-dépendant
Temps-dépendant ou concentration-dépendant? : concentration d’antibiotique peut se permettre d’aller sous la CMI
concentration-dépenant
car effet post-antibiotique
Temps-dépenant : le pic doit être __ fois la CMI
4
Les bêta-lactamines, la clindamycine, les macrolides sont des exemples de :
temps-dépendant ou concentration-dépendant?
temps-dépendant
Lequel est donné moins souvent : temps-dépendant ou concentration-dépendant?
concentration-dépendant
Paramètre le plus important pour un antibiotique de type concentration-dépenant:
Cmax
Les aminosides et les quinolones sont des exemples d’antibiotiques de type : concentration-dép ou temps-dép?
concentration-dép.
Principales bactéries gram + : (2)
Staphylocoques
Streptocoques
Principales bactéries gram-: (3)
E. Coli
Klebsiella
Pseudomonas
Principales bactéries anaérobes: (1)
B. fragilis
Principales bactéries atypiques: (3)
Chlamydia
Mycoplasma
Legionella
Structure communes aux bêta-lactamines:
cycle bêta-lactam.
Quelles sont les ‘‘sous-familles’’ faisant partie de la grande famille des bêta-lactamines? (4)
*PACC Pénicillines Aztréonam Céphalosporines Carbapénems
bêta-lactamines : Quelles sont les classes de pénicillines? (4)
Pénicillines naturelles
Aminopénicillines
Pénicillines résistantes aux pénicillases
Pénicillines à large spectre
bêta-lactamines : Pénicillines naturelles (2,1*)
PP
Pénicilline V
Pénicilline G
bêta-lactamines: Aminopénicillines (4,1*)
*PABA Pondocilline (discontinué) Amoxicilline* Bacampicilline (discontinué) Ampicilline
bêta-lactamines: Pénicillines résistantes aux pénicillases: (3,1*)
autre nom donné :
*MNOC Méthicilline (discontinué) Nafcilline Oxacilline (USA) Cloxacilline*
anti-Staphylocoques
bêta-lactamines: Pénicillines à large spectre: (2 sous-classes, 2 représentants)
Uréidopénicillines : pipéracilline
Carboxypénicillines : ticarcilline
Bêta-lactamines: De quoi est composé le Clavulin? (2)
acide clavulanique
amoxicilline (pénicilline)
bêta-lactamines: Quelle structure des pénicillines donne des propriétés pharmacocinétiques et anti-bactériennes?
chaine latérale
Familles d’antibiotique dont le mécanisme d’action n’est pas entièrement connu: (3)
pénicillines
céphalosporines
carbapenems
bêta-lactamines: À quoi se lie (récepteur sur la bactérie) une pénicilline pour pouvoir faire son action?
PBP
Les bêta-lactamines affectent la paroi bactérienne. Comment?
inhibe la synthèse du peptidoglycans, qui donne rigidité à la paroi, en se complexant aux transpeptidases (donc empêche de faire les ponts)
Quels sont les mécanismes de résistances possibles aux pénicillines? (3)
inactivation par des bêta-lactamases*
modification des PBP
Diminution de la pénétration
Quel type de bactérie produit plus de bêta-lactamases? (gram+ ou -?)
Comment cette enzyme inactive-t-elle les bêta-lactamines?
Gram+
Hydrolyse du cycle bêta-lactam
Façon dont peuvent être transmis la résistance des bactéries aux bêta-lactamines via l’inactivation par bêta-lactamases :
plasmides
bêta-lactamases (résistance aux bêta-lactamines) spécifiques : (2)
pénicillases
céphalosporinases
(sont spécifiques aux pen et aux céphalo)
Les ESBL, carbapenemases et metallo-bêta-lactamases sont des :
bêta-lactamases (résistance à bêta-lactamines) à large spectre
Bactéries qui ont tendance à développer des résistances aux bêta-lactamines via ESBL : (2)
Klebsiella pneumoniae
E. Coli
Avec quel type de médicament peut-on contourner la production de bêta-lactamases et ainsi augmenter l’efficacité des bêta-lactamines?
type de liaison :
effet sur le spectre d’action:
inhibiteurs de bêta-lactamases.
irréversible (avec les bêta-lactamases)
étend le spectre
L’acide clavulanique, le tazobactam, le sulbactam, l’avibactam, NXL 104 et MK-7655 sont des :
inhibiteurs de bêta-lactamases.
Comment contourner une résistance aux pénicillines par modification des PBP :
augmentation des concentrations sériques
Bactéries principales qui cause de la résistances aux pénicillines via modification des PBP: (3)
SARM
pneumocoques
entérocoques
Que signifie l’acronyme SARM?
Staphylocoque
Auréus
Résistant à la
Méthicilline
Le SARM est très résistants à quelles familles d’antibiotiques? (3)
Pénicillines
Céphalosporines
Macrolides
Quelle est la particularité des PBP des staphylocoques auréus résistants?
PBP de haut poids moléculaire qui ont une faible affinité pour les bêta-lactams (cycle des bêta-lactamines)
antibiotiques pour lesquels on n’a pas encore de résistance des SARM : (3)
linezolide
vancomycine
tigécycline
Pénicillines: Le mécanisme de résistance via diminution de la pénétration est rencontré surtout chez quel type de bactérie?
Gram -
Bactérie qui utilise une pompe à efflux comme mécanisme de résistance aux pénicillines (diminution de la pénétration):
Pseudomonas
Pourquoi la Pénicilline V est-elle un ‘‘challenge’’ pour l’observance?
Pourquoi la Pénicilline G n’est pas donnée per os?
Avec quels médicaments est-elle associée? Pourquoi?
doit être donnée à jeun (1h av ou 2h après repas) et QID
détruite par acidité gastrique -> IM
prochaine ou benzathine = libération lente
Endroits où les pénicillines ne sont PAS distribuées : (3)
cerveau
oeil
prostate
Seule pénicilline qui est métabolisée :
À quelle endroit?
Excrété où?
cloxacilline
foie
bile
Les pénicillines sont éliminées au niveau rénal, donc nécessite un ajustement dans le cas où la clairance à la créatinine est inférieure à :
Pénicilline pour laquelle il n’est pas nécessaire de faire cet ajustement :
50ml/min
cloxacilline (car élimination biliaire)
Quelle est l’indication le plus fréquente pour la pénicilline V?
Pharyngite
Quelles sont les indications générales pour la pénicilline V( 4)
infections respi sup/inf
infection peau/tissus mous
endocardite
syphilis
Quelles sont les indications pour l’amoxicilline? (5)
infection respi sup infection urinaire méningite nouveau-né (ampicilline) Éradication H. pylori endocardite (prophylaxie)
Quelles sont les indications de la cloxacilline? (2)
infection peau/tissus mous
endocardite
Il est possible de faire une réaction d’allergie croisée à la pénicilline avec quels antibiotiques? (2)
céphalosporine (5-10%)
carbapenem (1%)
Effets indésirables de pas mal tous les antibiotiques … (3)
nausées
vomissements
diarrhées
Bactéries opportunistes qui peuvent causer des effets indésirables avec l’usage de pénicillines: (2)
Candida (vaginite)
C. difficiles
Quelle famile d’ antibiotique peut causer les effets indésirables suivants : convulsions, néphrite interstielle, toxicité hématologiques
pénicillines
Avec quels médicaments y a-t-il un risque d’interaction avec les pénicillines? (4)
Lequel ne doit pas être pris en même temps, car inactivation?
Probénécide
Aminosides (inactivation. 30 min entre les 2)
CO
anticoagulants
Pourquoi une interaction entre pénicillines et probénécide pourrait être voulue?
augmente concentration de pénicilline en diminuant son excrétion par inhibition de la sécrétion tubulaire.
Tous les antibiotiques* : Précaution à prendre avec antibiotique et CO : protection supplémentaire pendant le traitement et _ jours après.
Particularité selon le cycle :
7
si antibiotique pendant dernière semaine du cycle, passer à nouveau pack sans prendre placébos.
Tous les antibiotiques* : impact de la prise d’ antibiotique en même temps que warfarine sur l’INR :
il faut porter une attention particulière à ces antibiotiques : (4)
augmentation (en général) métronidazole TMP-SMX quinolones rifampicine (fait diminuer)
Une femme peut-elle allaiter tout en prenant une pénicilline?
oui : pas d’effets indésirables (sauf diarrhée) et fréquemment utilisé en péd.
Pourquoi est-il nécessaire de faire l’ajustement de dose avec les pénicillines (sauf cloxa) en cas d’insuffisance rénale?
élimination rénale
V/F : aucun ajustement nécessaire pour les pénicillines en cas d’insuffisance hépatique
vrai
Bêta-lactamines : céphalosporines de 1ere génération : (6, 3*)
Céfazoline Céphalexine * Cefadroxil * Céphalothin Cephapirin cephadrine
Bêta-lactamines : céphalosporines de 2e génération : (11,3*)
Céfuroxime (céfuroxime axétil*) Cefprozil* Cefaclor* Cefamandole Cefonicid loracarbef ceforanide Cephamycines (céfoxitine, cefmetazole, cefotetan)
Bêta-lactamines : céphalosporines de 3e génération : (11,1*)
Céfotaxime Ceftriaxone Ceftazidime Céfixime * Cefoperazone Ceftizoxime cefpodoxime cefdinir ceftidoren ceftibuten moxalactam
Bêta-lactamines : céphalosporines de 4e génération : (1)
Cefepime
Bêta-lactamines : céphalosporines de 5e génération : (2)
Ceftaroline
Ceftobiprole
(sont pas dispos)
Particularité du cefuroxime axétil (céphalosporine, bêta-lactamine) :
protéine-médicament : hydrolysé en cefuroxime par estérases
Quelle génération de céphalosporines sont indiquées dans le traitement de méningite puisqu’elle traversent la BHE?
exception (1)
3e
Cefixime *
V/F : La plupart des céphalosporines sont métabolisées au foie.
Faux : pas métabolisées
Quel médicament inhibe l’élimination des céphalosporines au niveau de la sécrétion tubulaire? (1)
Probénécid
Cefprozil, Cefixime, Cephalexine, Cefadroxil (céphalosporines) sont tous per os. Lequel est donné DIE (1), BID (2), QID(1)
DIE:Cefixime
BID: Cefadroxil, Cefprozil
QID: Cephalexine
Quels sont les mécanismes de résistances aux céphalosporines? (2)
Production de bêta-lactamases
Modification des PBP
Seule génération de céphalosporines étant efficace contre le SARM et le pneumocoque résistant :
5e
Les réactions d’hypersensibilité sont possible aussi avec les céphalosporines. Dans le cas où une hypersensibilité survient avec une pénicilline, il est possible d’envisager les céphalosporines car il y a seuelement 5-10% d’allergie croisée, mais il est préférable d’opter pour une génération plus ____.
récente
allergie croisée plus rare en augmentant de génération
Les interactions médicamenteuses sont rares avec les céphalosporines puisqu’elles ne sont pas des substrats des _____, donc pas inhibiteur ni inducteur.
CYP450
V/F : si on a une infection bucco-dentaire, mais avec allergie au pénicilles, il est envisageable d’utiliser du céfuroxime (2e génération céphalo).
Faux, ne couvre pas anaérobe.
par exemple, 1ere génération pourrait (cephalexine, cefadroxil)
Les céphalosporines de 5e génération couvrent quels Gram+ résistants ? (4)
SARM
VISA
VRSA
Streptocoque résistant
Indications des céphalosporines de 1ere génération : (4)
alternative pénicilline
infection peau/tissus mous
infection urinaire
prophylaxie chirurgicale
Indications générales des céphalosporines de 2e génération : (2)
infection voies respi sup (otite,sinusite)
infection voies respi inf (pneumonie)
Indications spécifique à la céfoxitine (céphalo 2e): (3)
infection abdominale (péritonite)
infection pelvienne
prophylaxie chirurgicale
Indications générales des céphalosporines de 3e génération : (3)
méningite
pneumonie sévère
sepsis de cause inconnue
Indications spécifique à la ceftazidime (céphalo 3e): (1)
Indications spécifique à la cefixime (céphalo 3e): (1)
fièvre chez patient neutropénique
infection urinaire
Indications générales des céphalosporines de 4e génération : (5)
infection voies respi inf. infection urinaires péritonite infection peau/tissus mous traitement empirique neutropénie fébrile
Indications générales des céphalosporines de 5e génération : (2)
Pneumonie
infection peau/tissus mous (…SARM)
V/F : il n’est pas conseillé de faire un traitement aux céphalosporines si femme enceinte.
faux, généralement sécuritaire
En cas d’insuffisance rénale, il faut ajuster les céphalosporines sauf :
ceftriaxone
Famille qui n’a qu’un seul représentant disponible au Canada, la clindamycine :
licosamides
Mécanisme d’action de la clindamycine :
bactéricide ou bactériostatique?
inhibe synthèse protéique bactérienne en se liant à la sous-unité 50s du ribosome.
bactériostatique, mais bactéricide à haute concentration
La clindamycine occupe le même site que quelle famille d’antibiotique?
macrolides
La forme IV de la clindamycine est un protéine-médicament qui est libéré par des ___
phosphatases
V/F : la clindamycine peut être utilisée pour la méningite
faux, ne peut pas traverser la BHE
Danger en cas d’insuffisance hépatique sévère et prise de clindamycine :
accumulation (toxicité)
V/F : la clindamycine produit lors de sa métabolisation des métabolites actifs
faux, inactifs
Voies d’élimination de la clindamycine : (2)
urine (10%)
bile
La clindamycine est-elle efficace contre SARM et entérocoques?
Non
L’indication de la clindamycine pour l’acné vient du fait qu’elle pénètre bien la peau et couvre la bactérie _____
propionibacterium
Quels sont les mécanismes de résistance à la clindamycine? (3)
modification du site de liaison (erm)
inactivation enzymatique (s. aureus)
faible perméabilité de la membrane (gram-)
Il existe une résistance croisée entre la clindamycine et les ____
macrolides
Quelles sont les indications pour la clindamycine? (7)
infection peau/tissus mous (fasciite) infection bucco-dentaire infection abdo infection pelvienne/gynéco pneumo d'aspirations acné choc toxique
Effet indésirable important de la clindamycine :
fait augmenter quel type d’enzymes?
diarrhée
hépathique (AST/ALT)
Interaction entre clindamycine et : ?
conséquence :
bloquants neuro-musculaire
prolonge leur effet (les BNM)
Il y a un ajustement à faire en insuffisance hépatique avec l’utilisation de clindamycine seulement si :
IH sévère
Peut-on donner la clindamycine en grossesse?
Allaitement?
pédiatrie?
oui
oui
oui
Quelle particularité existe-t-il quant à la posologie de la clindamycine IV ?
plus grosse dose que PO car meilleure tolérance GI
Représentant de la famille des nitroimidazoles : (1)
Métronidazole
les étapes du mécanisme d’action du métronidazole : (4)
- absorbé dans bactérie (diffusion passive)
- activation avec protéine transporteur d’électrons (réduction)
- Accumulation de métabo toxique
- métabo incorporé dans ADN bactérien
V/F : le metronidazole a une biodisponibilité de 100% et sa distribution d’étend même au cerveau
vrai
Où est métabolisé le métronidazole?
élimination?
foie
rein
Mécanismes de résistance contre métronidazole (4)
diminution de l’activation
inactivation du métronidazole
inhibition de l’entrée/pompe à efflux
réparation accélérée de l’ADN
Un type de résistance au métronidazole est son inactivation via l’action de ____ qui convertissent le médicament en ______, donc qui ne peuvent causer de dommage à l’ADN bactérien
réductases
métabolites non-toxiques
V/F : il a beaucoup de résistance au métronidazole, surtout les bactéries anaérobes
faux, anaérobes sont faibles coté résistance.
Indications pour métronidazole (11)
infection intra-abdo (combinaison) infection gynéco colite à C. difficile traitement H. pilori abcès cérébraux giardase amibiase ostéomyélite endocardite infection respi infection dentaires
Comment appelle-t-on l’effet indésirable du métronidazole qui cause des engourdissements aux extrémités lors d’usage à long terme?
neuropathie périphérique
Interaction importante avec métronidazole qu’il faut absolument mentionner aux patients :
Conseil quant à la durée des précautions à prendre ;
alcool ! = effet disulfiram car accumulation d’aldéhyde
pas durant le traitement + 24h après
Impact de l’interaction entre métronidazole-warfarine : (3)
augmente INR
risque de saignement
inhibition métallisation warfarine
Interaction entre métronidazole et ____ peut engendrer une prolongation du QT et peut causer une torsade de pointes.
amiodarone
Interactions : lithium et cyclosporine avec quel antibiotique?
métronidazole
Inducteurs métaboliques avec lesquels le métronidazole a une interaction: (3)
Phénobarbital
Phénytoine
Carbamazépine
Insuffisance rénale et métronidazole. Ajustement nécessaire si :
Insuffisance hépatique : ajustement nécessaire si (2)
sévère
sévère
cirrhose hépatique
V/F : le métronidazole est sécuritaire en grossesse
faux : contre-indiqué 1er trismestre (2-3e acceptable…)
Le métronidazole est-il indiqué en pédiatrie?
oui. sécuritaire mais très mauvais gout :(
Représentants de la familles des macrolides (3)
érythromycine
clarithromycine
azithromycine
Particularité des azalides par rapport aux macrolides (mais quand même classé dans la même famille)
un C de plus
Structure générale des macrolides :
anneau lactone + 2 sucres
Base, estolate, ethylsuccinate, lactobionate sont des formulations disponible de…
érythromycine (macrolide)
Mécanisme d’action des macrolides :
bactériostatique ou bactéricide?
inhibe synthèse de protéine bactérienne en se fixant (réversible) à sous-unité 50s du ribosome. empêche l’élongation = inefficace.
bactériostatique mais bactéricide à haute dose
Les macrolides sont-ils de type temps-dépendant ou concentration-dépendant?
un peu des deux…
érythromycine = t-d
azithromycine= c-d
clarithromycine= les deux…
Solution au problème d’inactivation à cause de l’acidité gastrique de l’érythromycine base (macrolides):
formulation la mieux absorbée :
formulation parentérale:
formulations en sels : c’est la base qui est active
estolate
lactobionate
La clarithromycine (macrolide) a une biodisponibilité plutôt faible à cause de : Sa formulation \_\_\_\_ doit être pris avec nourriture pour augmenter la biodispo.
premier passage hépathique
longue action (XL)
Macrolides: contrairement à la clarithromycine, l’absorption de ____ diminue avec la prise de nourriture.
azithromycine
V/F : les macrolides se distribuent au cerveau et au liquide céphalo-rachidien.
faux.
Le volume de distribution de l’azithromycine (macrolide) est ____, ce qui signifie que la concentration tissulaire est plus grande que la concentration sanguine.
grand
Cellules spécialisée que l’azithromycine pénètre:
avantage?
leucocytes
distribué directement au site d’infx puisque voyage avec gl. blancs.
V/F: L’azithromycine (macrolide) produits de nombreux métabolites actifs et inactifs lorsque métabolisé au foie.
faux -> c’est la clarithromycine!
azithro : aucun métabolisme
Quelle est la voie d’élimination de l’érythromycine (macrolide)?
forme active ou inactive?
bile
active
Quelles sont les voies d’élimination de la clarithromycine et de l’azithromycine (macrolide)? (2)
rénale (urine)
bile
Quel antibiotique de la classe des macrolides a la plus longue demi-vie?
pourquoi?
azithromycine
séquestration tissulaire
Quel antibiotique des macrolides est plus actif contre les Gram+ et moins contre Gram-?
Quel antibiotique des macrolides est plus actif contre les Gram- et moins contre Gram+?
clarithromycine
azithromycine
Chez quelle population rencontre-t-on le plus de bactéries de atypiques?
enfants pré-scolaire
Mécanismes de résistance aux macrolides (3)
diminution de la pénétration (efflux)
diminution de la liaison au ribosome (altération du site)
production d’estérases (hydrolyse macrolides)
Le mode de résistance aux macrolides qui a trait à la diminution de la liaison au ribosome est surtout rencontré chez quelle bactérie?
Pour le mécanisme des estérases?
streptocoques
entérobactéries
antibiotique en suspension qui ne va PAS au frigo
biaxin (clarithromycine)
Résistance du pneumocoque à cause de 2 gènes:
mef
erm
V/F : la résistance de l’H. pilori est d’environ 20% au canada.
faux (2-8%), mais vrai ailleurs dans le monde.
Indications pour les macrolides : (9)
infection respi haute infection respi basse ITS infection à H pylori infection MAC/VIH infection peau/tissus mous acné (érythromycine) fibrose kystique (azythromycine)
Pourquoi l’azithromycine aurait une indication dans la fibrose kystique?
effet anti-inflammatoire
Les effets indésirables principaux des macrolides sont les nausées, vomissements, diarrhée et crampes puisqu’il sont agoniste de la ____ et augmente donc la motilité du GI.
Moins sévère avec quel macrolide?
motiline
Clarithromycine XL (prolongée)
Une augmentation des enzymes hépatique ainsi qu’une chaussettes hépatique sont des effets indésirables possibles des ____.
macrolides
il faut faire particulièrement attention aux interactions entre les macrolides et ces classes médicaments car effets indésirables d’augmentation d’intervalle QT pouvant être fatal : (4)
antipsychotiques
antiarrythmiques
terfenadine
bradycardisants
Classe d’antibiotique pouvant avoir comme effet indésirable une diminution de l’acuité auditive (hypoacousie) si utilisé à long terme et à haute dose:
macrolides
Macrolide discontinué au canada car hépatotoxicité, myasthénie grave et trouble de vision
télithromycine
Macrolides dont il y a une interaction avec les inhibiteurs du CYP3A4 (2)
érythromycine
clarithromycine
L’atorvastatine, la lovastatine et la simvastatine sont des ______ qu’il vaut mieux cesser durant un traitement avec érythro ou clarithro pour éviter rhabdomyolyse.
inhibiteurs HMG-CoA réductase
Substrats du CYP3A4 avec index thérapeutique étroit qui peuvent causer interaction avec macrolides : (4)
Carbamazépine
théophylline
warfarine
cyclosporine
bactérie responsable du métabolisme de la digoxine :
Conséquence si prise de macrolides :
eubacterium lentum
augmentation de concentration de digoxine (car on éradique la bactérie)
Risque si on prend antiarrythmiques 1A/terfénadine + érythro/clarithro : (interaction) (2)
augmentation QT
torsade de pointes
Macrolide à éviter en cas d’insuffisance hépatique sévère :
les autres pas d’ajustement cas élimination rénale et biliaire compensent
érythro
Macrolide à ajuster en cas d’insuffisance rénale modérée à sévère :
clarithromycine
Formulation d’érythromycine à éviter en grossesse:
estolate
V/F : il est préférable d’éviter l’usage de macrolides chez les femmes qui allaitent.
faux
Formulation d’azithromycine non recommandée en pédiatrie:
le reste okay
Z-max
Représentants de la famille des tétracyclines (4)
tétracycline
minocycline
doxycycline
tigécycline (IV)
Indication unique de la doxycycline (tétracycline) à libération modifiée (Apprilon):
rosacée
Mécanisme d’action des tétracyclines :
bactéricide ou bactériostatique?
temps ou concentration-dépendant?
inhibition de la synthèse protéique bactérienne via liaison réversible à sous-unité 30s du ribosome bactérien.
bactériostatique, bactéricide à haute dose
temps-dépendant
Comment pénètre les tétracyclines dans la bactérie? (2)
diffusion passive
transport actif
Tétracyclines : la ____ et la ____ peuvent être donné avec ou sans nourriture, alors qu’il est préférable d’être à jeun pour la ____.
minocycline
doxycycline
tétracycline
Attention, les tétracyclines ont une distribution étendue et peuvent colorer ____ et ____ en jaune/brun.
verres de contact
émail des dents
V/F Une femme qui allaite peut prendre des tétracyclines
Oui, car de toute façon ne peut pas colorer les dents puisque lié au calcium du lait!
V/F: les tétracyclines ont beaucoup d’interactions puisqu’elles ont un effet sur les CYP450.
faux, pas d’effet sur eux.
Minocycline et Doxycycline (tétracyclines) sont métabolisé à quel endroit?
au foie
Tétracycline qui est excrété à 60% inchangé dans l’urine, qui a une excrétion biliaire importante et un cycle entérohépatique:
tétracycline
Quels sont les mécanismes de résistance aux tétracyclines? (3)
diminution concentration
protection du ribosome (changement conformation)
inactivation enzymatique
Résistance : une diminution de concentration de tétracyclines peut être obtenue via diminution de l’influx ou pompe à efflux. Cette pompe est spécifique à ____ pour les Gram +, alors qu’elle est non spécifique pour gram- (téta, mino et doxy).
tétracycline
Indications à l’usage des tétracyclines (5)
2e ligne (à cause de résistance) ITS Acné infection respi SIADH (déméclocycline)
Quel produit alimentaire faut-il éviter lors de la prise de tétracyclines ?
produits laitiers (car se lie au calcium)
Pourquoi éviter les tétracyclines si histoire de traumatisme crânien ?
effets au SNC (augmentation de pression intra-cranienne, maux de tête, vertiges, etc)
Les tétracyclines peuvent avoir un effet toxique au niveau ____ et ____
hépatique (haute dose)
rénal (IR aigue ou fonction rénale déjà atteinte)
Pourquoi est-il important de jeter les tétracyclines lorsqu’expirées et ne pas les prendre?
toxicité au niveau des tubules rénaux
interaction avec tétracyclines causant une chélation et diminuant donc l’absorption, d’où le besoin de l’administrer 1h avant ou 2h après : (8)
produits laitiers aluminium calcium subsalicylate de bismuth fer zinc magnésium cholestyramine
Carbamazépine, phénytoine et barbiturates + tétracyclines a pour effet d’augmenter le métabolisme de ____
doxycycline
Conséquence d’une interaction insuline+tétracyclines
risque?
diminue besoin d’insuline
hypoglycémie
L’ajustement en insuffisance rénale et hépatique est nécessaire pour quelle tétracycline?
tétracycline
Quelles sont les 4 inquiétudes reliées à l’utilisation de tétracyclines pendant la grossesse?
à éviter surtout après le ____ mois
dents
os
toxicité hépatique maternelle
malformations congénitale
5e mois
âge minimal pour utilisé des tétracyclines:
8ans
Formulations possibles sulfamidés (6)
sulfaméthoxazole sulfadiazine sulfapyridine sulfisoxazole sulfacétamide sulfasalazine
À quoi est souvent combiné le sulfaméthoxazole et la sulfadiazine
trimethoprim
Mécanisme d’action des sulfamidés:
bactéricide ou bactériostatique?
inhibition compétitive de la synthèse d’acide folique, élément essentiel à la production des acides nucléiques.
bactériostatique
V/F : Le triméthoprim a une action synergique avec les sulfamidés puisqu’ils inhibent la même enzyme.
faux, enzymes différentes de la chaine de production de l’acide folique.
Précurseur de l’acide folique
PABA
Doit-on donner un supplément d’acide folique à un patient recevant du TMP-SMX?
non car on n’a pas besoin de le synthétisé (apport alimentaire).
Absorption : 3 groupes.
Bonne absorption orale (2)
Faible absorption orale (1)
Agents topiques (2)
sulfamethoxazole
sulfizoxazole
sulfasalazine
sulfacetamide
sulfadiazine d’argent
V/F: Les sulfamidés sont fréquemment utilisés dans le traitement de la méningite puisqu’ils se distribuent au cerveau et dans le LCR.
faux, vrai qu’ils s’y distribuent, mais pas méningite à cause de résistance. (Neisseria meningitis résistant)
Métabolisation des sulfamidés se fait où?
inchangé, métabolites actifs ou inactifs?
foie
inactifs
Élimination des sulfamidés se fait où?
inchangé, métabolites actifs ou inactifs?
rein
inchangé + métabolites inactifs
Le sulfaméthoxazole (sulfamidés) a une action courte, intermédiaire ou longue?
intermédiaire
Mécanisme de résistance aux sulfamidés (3)
mutation qui cause surproduction de PABA
enzyme de faible affinité pour sulfamidés
perméabilité diminuée
Avantage d’une association TMP-SMX par rapport aux résistances:
acquisition moins rapide
Classe d’ antibiotique qui est peu souvent utilisée en monothérapie, en raison des résistances:
sulfamidés
Antibiotique de choix pour les infections à Pneumocyctis jiroveci
Sulfamathoxazole
Indication à l’utilisation du TMP seul :
prostatite
Indications générales pour les sulfamidés (3)
infection respi sup
infection urinaire
conjonctivite bactérienne
antibiotique de la classe des sulfamidés qui est utilisé dans la prévention des infections de brûlures.
sulfadiazine d’argent
antibiotique de la classe des sulfamidés qui est indiqué en cas de toxoplasmose/malaria:
sulfadoxine
Indication pour sulfasalazine (sulfamidés) :
maladies inflammatoires de l’intestin
Effets indésirables des sulfamidés : (7)
peau++ hypersensibilité crystallurie, hématurie troubles hématologiques no/vo hyperbilurémie photosensibilité
En cas de réaction d’hypersensibilité aux sulfamidés, il est possible de développer des allergies croisées avec quels médicaments? (3)
diurétiques
sulfonylurées
celecoxib
médicaments avec lesquels les sulfamidés ont une interaction qui augmentent leur effets (3)
warfarine
sulfonylurées
phénytoine
Dans quel cas faut-il ajuster les sulfamidés lors d’insuffisance rénale?
Dans quel cas faut-il ajuster les sulfamidés lors d’insuffisance hépatique?
si moins de 30ml/min
jamais
classe d’antibiotique qui peut diminuer le compte de spermatozoïdes
sulfamidés
Les sulfamidés sont déconseillés au ___ trimestre de grossesse.
Pourquoi?
3e
complications dues à la compétition avec la bilirubine pour la liaison à l’albumine.
Dans quel cas vaut-il mieux éviter l’allaitement lors de la prise de sulfamidés:(2)
prématuré
hyperbilirubinémie présente
