Antibiotiques Flashcards
Mécanisme d’action : Les pénicillines, céphalosporines, carbapénems, aztréonam et vancomycine sont des antibiotiques qui s’attaquent à :
paroi bactérienne
Mécanisme d’action : Les macropodes, clindamycines, tétracyclines, amiénoises, linezolide sont des antibiotiques qui s’attaquent à:
synthèse protéique
Mécanisme d’action : Les quinolones, les sulfamidés, le métronidazole sont des antibiotiques qui s’attaquent à :
ADN bactérien
Quel mécanisme d’action est de type bactéricide?
paroi bactérienne
Quel mécanismes d’action est de type bactériostatique?
synthèse des protéines
Temps-dépendant ou concentration-dépendant? : antibiotique efficace si sa concentration minimale est au-dessus de la CMI
temps-dépendant
Temps-dépendant ou concentration-dépendant? : concentration d’antibiotique peut se permettre d’aller sous la CMI
concentration-dépenant
car effet post-antibiotique
Temps-dépenant : le pic doit être __ fois la CMI
4
Les bêta-lactamines, la clindamycine, les macrolides sont des exemples de :
temps-dépendant ou concentration-dépendant?
temps-dépendant
Lequel est donné moins souvent : temps-dépendant ou concentration-dépendant?
concentration-dépendant
Paramètre le plus important pour un antibiotique de type concentration-dépenant:
Cmax
Les aminosides et les quinolones sont des exemples d’antibiotiques de type : concentration-dép ou temps-dép?
concentration-dép.
Principales bactéries gram + : (2)
Staphylocoques
Streptocoques
Principales bactéries gram-: (3)
E. Coli
Klebsiella
Pseudomonas
Principales bactéries anaérobes: (1)
B. fragilis
Principales bactéries atypiques: (3)
Chlamydia
Mycoplasma
Legionella
Structure communes aux bêta-lactamines:
cycle bêta-lactam.
Quelles sont les ‘‘sous-familles’’ faisant partie de la grande famille des bêta-lactamines? (4)
*PACC Pénicillines Aztréonam Céphalosporines Carbapénems
bêta-lactamines : Quelles sont les classes de pénicillines? (4)
Pénicillines naturelles
Aminopénicillines
Pénicillines résistantes aux pénicillases
Pénicillines à large spectre
bêta-lactamines : Pénicillines naturelles (2,1*)
PP
Pénicilline V
Pénicilline G
bêta-lactamines: Aminopénicillines (4,1*)
*PABA Pondocilline (discontinué) Amoxicilline* Bacampicilline (discontinué) Ampicilline
bêta-lactamines: Pénicillines résistantes aux pénicillases: (3,1*)
autre nom donné :
*MNOC Méthicilline (discontinué) Nafcilline Oxacilline (USA) Cloxacilline*
anti-Staphylocoques
bêta-lactamines: Pénicillines à large spectre: (2 sous-classes, 2 représentants)
Uréidopénicillines : pipéracilline
Carboxypénicillines : ticarcilline
Bêta-lactamines: De quoi est composé le Clavulin? (2)
acide clavulanique
amoxicilline (pénicilline)
bêta-lactamines: Quelle structure des pénicillines donne des propriétés pharmacocinétiques et anti-bactériennes?
chaine latérale
Familles d’antibiotique dont le mécanisme d’action n’est pas entièrement connu: (3)
pénicillines
céphalosporines
carbapenems
bêta-lactamines: À quoi se lie (récepteur sur la bactérie) une pénicilline pour pouvoir faire son action?
PBP
Les bêta-lactamines affectent la paroi bactérienne. Comment?
inhibe la synthèse du peptidoglycans, qui donne rigidité à la paroi, en se complexant aux transpeptidases (donc empêche de faire les ponts)
Quels sont les mécanismes de résistances possibles aux pénicillines? (3)
inactivation par des bêta-lactamases*
modification des PBP
Diminution de la pénétration
Quel type de bactérie produit plus de bêta-lactamases? (gram+ ou -?)
Comment cette enzyme inactive-t-elle les bêta-lactamines?
Gram+
Hydrolyse du cycle bêta-lactam
Façon dont peuvent être transmis la résistance des bactéries aux bêta-lactamines via l’inactivation par bêta-lactamases :
plasmides
bêta-lactamases (résistance aux bêta-lactamines) spécifiques : (2)
pénicillases
céphalosporinases
(sont spécifiques aux pen et aux céphalo)
Les ESBL, carbapenemases et metallo-bêta-lactamases sont des :
bêta-lactamases (résistance à bêta-lactamines) à large spectre
Bactéries qui ont tendance à développer des résistances aux bêta-lactamines via ESBL : (2)
Klebsiella pneumoniae
E. Coli
Avec quel type de médicament peut-on contourner la production de bêta-lactamases et ainsi augmenter l’efficacité des bêta-lactamines?
type de liaison :
effet sur le spectre d’action:
inhibiteurs de bêta-lactamases.
irréversible (avec les bêta-lactamases)
étend le spectre
L’acide clavulanique, le tazobactam, le sulbactam, l’avibactam, NXL 104 et MK-7655 sont des :
inhibiteurs de bêta-lactamases.
Comment contourner une résistance aux pénicillines par modification des PBP :
augmentation des concentrations sériques
Bactéries principales qui cause de la résistances aux pénicillines via modification des PBP: (3)
SARM
pneumocoques
entérocoques
Que signifie l’acronyme SARM?
Staphylocoque
Auréus
Résistant à la
Méthicilline
Le SARM est très résistants à quelles familles d’antibiotiques? (3)
Pénicillines
Céphalosporines
Macrolides
Quelle est la particularité des PBP des staphylocoques auréus résistants?
PBP de haut poids moléculaire qui ont une faible affinité pour les bêta-lactams (cycle des bêta-lactamines)
antibiotiques pour lesquels on n’a pas encore de résistance des SARM : (3)
linezolide
vancomycine
tigécycline
Pénicillines: Le mécanisme de résistance via diminution de la pénétration est rencontré surtout chez quel type de bactérie?
Gram -
Bactérie qui utilise une pompe à efflux comme mécanisme de résistance aux pénicillines (diminution de la pénétration):
Pseudomonas
Pourquoi la Pénicilline V est-elle un ‘‘challenge’’ pour l’observance?
Pourquoi la Pénicilline G n’est pas donnée per os?
Avec quels médicaments est-elle associée? Pourquoi?
doit être donnée à jeun (1h av ou 2h après repas) et QID
détruite par acidité gastrique -> IM
prochaine ou benzathine = libération lente
Endroits où les pénicillines ne sont PAS distribuées : (3)
cerveau
oeil
prostate
Seule pénicilline qui est métabolisée :
À quelle endroit?
Excrété où?
cloxacilline
foie
bile
Les pénicillines sont éliminées au niveau rénal, donc nécessite un ajustement dans le cas où la clairance à la créatinine est inférieure à :
Pénicilline pour laquelle il n’est pas nécessaire de faire cet ajustement :
50ml/min
cloxacilline (car élimination biliaire)
Quelle est l’indication le plus fréquente pour la pénicilline V?
Pharyngite
Quelles sont les indications générales pour la pénicilline V( 4)
infections respi sup/inf
infection peau/tissus mous
endocardite
syphilis
Quelles sont les indications pour l’amoxicilline? (5)
infection respi sup infection urinaire méningite nouveau-né (ampicilline) Éradication H. pylori endocardite (prophylaxie)
Quelles sont les indications de la cloxacilline? (2)
infection peau/tissus mous
endocardite
Il est possible de faire une réaction d’allergie croisée à la pénicilline avec quels antibiotiques? (2)
céphalosporine (5-10%)
carbapenem (1%)
Effets indésirables de pas mal tous les antibiotiques … (3)
nausées
vomissements
diarrhées
Bactéries opportunistes qui peuvent causer des effets indésirables avec l’usage de pénicillines: (2)
Candida (vaginite)
C. difficiles
Quelle famile d’ antibiotique peut causer les effets indésirables suivants : convulsions, néphrite interstielle, toxicité hématologiques
pénicillines
Avec quels médicaments y a-t-il un risque d’interaction avec les pénicillines? (4)
Lequel ne doit pas être pris en même temps, car inactivation?
Probénécide
Aminosides (inactivation. 30 min entre les 2)
CO
anticoagulants
Pourquoi une interaction entre pénicillines et probénécide pourrait être voulue?
augmente concentration de pénicilline en diminuant son excrétion par inhibition de la sécrétion tubulaire.
Tous les antibiotiques* : Précaution à prendre avec antibiotique et CO : protection supplémentaire pendant le traitement et _ jours après.
Particularité selon le cycle :
7
si antibiotique pendant dernière semaine du cycle, passer à nouveau pack sans prendre placébos.
Tous les antibiotiques* : impact de la prise d’ antibiotique en même temps que warfarine sur l’INR :
il faut porter une attention particulière à ces antibiotiques : (4)
augmentation (en général) métronidazole TMP-SMX quinolones rifampicine (fait diminuer)
Une femme peut-elle allaiter tout en prenant une pénicilline?
oui : pas d’effets indésirables (sauf diarrhée) et fréquemment utilisé en péd.
Pourquoi est-il nécessaire de faire l’ajustement de dose avec les pénicillines (sauf cloxa) en cas d’insuffisance rénale?
élimination rénale
V/F : aucun ajustement nécessaire pour les pénicillines en cas d’insuffisance hépatique
vrai
Bêta-lactamines : céphalosporines de 1ere génération : (6, 3*)
Céfazoline Céphalexine * Cefadroxil * Céphalothin Cephapirin cephadrine
Bêta-lactamines : céphalosporines de 2e génération : (11,3*)
Céfuroxime (céfuroxime axétil*) Cefprozil* Cefaclor* Cefamandole Cefonicid loracarbef ceforanide Cephamycines (céfoxitine, cefmetazole, cefotetan)
Bêta-lactamines : céphalosporines de 3e génération : (11,1*)
Céfotaxime Ceftriaxone Ceftazidime Céfixime * Cefoperazone Ceftizoxime cefpodoxime cefdinir ceftidoren ceftibuten moxalactam
Bêta-lactamines : céphalosporines de 4e génération : (1)
Cefepime
Bêta-lactamines : céphalosporines de 5e génération : (2)
Ceftaroline
Ceftobiprole
(sont pas dispos)
Particularité du cefuroxime axétil (céphalosporine, bêta-lactamine) :
protéine-médicament : hydrolysé en cefuroxime par estérases
Quelle génération de céphalosporines sont indiquées dans le traitement de méningite puisqu’elle traversent la BHE?
exception (1)
3e
Cefixime *
V/F : La plupart des céphalosporines sont métabolisées au foie.
Faux : pas métabolisées
Quel médicament inhibe l’élimination des céphalosporines au niveau de la sécrétion tubulaire? (1)
Probénécid
Cefprozil, Cefixime, Cephalexine, Cefadroxil (céphalosporines) sont tous per os. Lequel est donné DIE (1), BID (2), QID(1)
DIE:Cefixime
BID: Cefadroxil, Cefprozil
QID: Cephalexine
Quels sont les mécanismes de résistances aux céphalosporines? (2)
Production de bêta-lactamases
Modification des PBP
Seule génération de céphalosporines étant efficace contre le SARM et le pneumocoque résistant :
5e
Les réactions d’hypersensibilité sont possible aussi avec les céphalosporines. Dans le cas où une hypersensibilité survient avec une pénicilline, il est possible d’envisager les céphalosporines car il y a seuelement 5-10% d’allergie croisée, mais il est préférable d’opter pour une génération plus ____.
récente
allergie croisée plus rare en augmentant de génération
Les interactions médicamenteuses sont rares avec les céphalosporines puisqu’elles ne sont pas des substrats des _____, donc pas inhibiteur ni inducteur.
CYP450
V/F : si on a une infection bucco-dentaire, mais avec allergie au pénicilles, il est envisageable d’utiliser du céfuroxime (2e génération céphalo).
Faux, ne couvre pas anaérobe.
par exemple, 1ere génération pourrait (cephalexine, cefadroxil)
Les céphalosporines de 5e génération couvrent quels Gram+ résistants ? (4)
SARM
VISA
VRSA
Streptocoque résistant
Indications des céphalosporines de 1ere génération : (4)
alternative pénicilline
infection peau/tissus mous
infection urinaire
prophylaxie chirurgicale
Indications générales des céphalosporines de 2e génération : (2)
infection voies respi sup (otite,sinusite)
infection voies respi inf (pneumonie)
Indications spécifique à la céfoxitine (céphalo 2e): (3)
infection abdominale (péritonite)
infection pelvienne
prophylaxie chirurgicale
Indications générales des céphalosporines de 3e génération : (3)
méningite
pneumonie sévère
sepsis de cause inconnue
Indications spécifique à la ceftazidime (céphalo 3e): (1)
Indications spécifique à la cefixime (céphalo 3e): (1)
fièvre chez patient neutropénique
infection urinaire
Indications générales des céphalosporines de 4e génération : (5)
infection voies respi inf. infection urinaires péritonite infection peau/tissus mous traitement empirique neutropénie fébrile