Antibiotiques Flashcards

1
Q

Mécanisme d’action : Les pénicillines, céphalosporines, carbapénems, aztréonam et vancomycine sont des antibiotiques qui s’attaquent à :

A

paroi bactérienne

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2
Q

Mécanisme d’action : Les macropodes, clindamycines, tétracyclines, amiénoises, linezolide sont des antibiotiques qui s’attaquent à:

A

synthèse protéique

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3
Q

Mécanisme d’action : Les quinolones, les sulfamidés, le métronidazole sont des antibiotiques qui s’attaquent à :

A

ADN bactérien

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4
Q

Quel mécanisme d’action est de type bactéricide?

A

paroi bactérienne

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5
Q

Quel mécanismes d’action est de type bactériostatique?

A

synthèse des protéines

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6
Q

Temps-dépendant ou concentration-dépendant? : antibiotique efficace si sa concentration minimale est au-dessus de la CMI

A

temps-dépendant

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7
Q

Temps-dépendant ou concentration-dépendant? : concentration d’antibiotique peut se permettre d’aller sous la CMI

A

concentration-dépenant

car effet post-antibiotique

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8
Q

Temps-dépenant : le pic doit être __ fois la CMI

A

4

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9
Q

Les bêta-lactamines, la clindamycine, les macrolides sont des exemples de :
temps-dépendant ou concentration-dépendant?

A

temps-dépendant

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10
Q

Lequel est donné moins souvent : temps-dépendant ou concentration-dépendant?

A

concentration-dépendant

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11
Q

Paramètre le plus important pour un antibiotique de type concentration-dépenant:

A

Cmax

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12
Q

Les aminosides et les quinolones sont des exemples d’antibiotiques de type : concentration-dép ou temps-dép?

A

concentration-dép.

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13
Q

Principales bactéries gram + : (2)

A

Staphylocoques

Streptocoques

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14
Q

Principales bactéries gram-: (3)

A

E. Coli
Klebsiella
Pseudomonas

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15
Q

Principales bactéries anaérobes: (1)

A

B. fragilis

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16
Q

Principales bactéries atypiques: (3)

A

Chlamydia
Mycoplasma
Legionella

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17
Q

Structure communes aux bêta-lactamines:

A

cycle bêta-lactam.

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18
Q

Quelles sont les ‘‘sous-familles’’ faisant partie de la grande famille des bêta-lactamines? (4)

A
*PACC
Pénicillines
Aztréonam
Céphalosporines
Carbapénems
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19
Q

bêta-lactamines : Quelles sont les classes de pénicillines? (4)

A

Pénicillines naturelles
Aminopénicillines
Pénicillines résistantes aux pénicillases
Pénicillines à large spectre

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20
Q

bêta-lactamines : Pénicillines naturelles (2,1*)

A

PP
Pénicilline V

Pénicilline G

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21
Q

bêta-lactamines: Aminopénicillines (4,1*)

A
*PABA
Pondocilline (discontinué)
Amoxicilline*
Bacampicilline (discontinué)
Ampicilline
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22
Q

bêta-lactamines: Pénicillines résistantes aux pénicillases: (3,1*)
autre nom donné :

A
*MNOC
Méthicilline (discontinué)
Nafcilline
Oxacilline (USA)
Cloxacilline*

anti-Staphylocoques

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23
Q

bêta-lactamines: Pénicillines à large spectre: (2 sous-classes, 2 représentants)

A

Uréidopénicillines : pipéracilline

Carboxypénicillines : ticarcilline

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24
Q

Bêta-lactamines: De quoi est composé le Clavulin? (2)

A

acide clavulanique

amoxicilline (pénicilline)

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25
Q

bêta-lactamines: Quelle structure des pénicillines donne des propriétés pharmacocinétiques et anti-bactériennes?

A

chaine latérale

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26
Q

Familles d’antibiotique dont le mécanisme d’action n’est pas entièrement connu: (3)

A

pénicillines
céphalosporines
carbapenems

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27
Q

bêta-lactamines: À quoi se lie (récepteur sur la bactérie) une pénicilline pour pouvoir faire son action?

A

PBP

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28
Q

Les bêta-lactamines affectent la paroi bactérienne. Comment?

A

inhibe la synthèse du peptidoglycans, qui donne rigidité à la paroi, en se complexant aux transpeptidases (donc empêche de faire les ponts)

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29
Q

Quels sont les mécanismes de résistances possibles aux pénicillines? (3)

A

inactivation par des bêta-lactamases*
modification des PBP
Diminution de la pénétration

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30
Q

Quel type de bactérie produit plus de bêta-lactamases? (gram+ ou -?)
Comment cette enzyme inactive-t-elle les bêta-lactamines?

A

Gram+

Hydrolyse du cycle bêta-lactam

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31
Q

Façon dont peuvent être transmis la résistance des bactéries aux bêta-lactamines via l’inactivation par bêta-lactamases :

A

plasmides

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32
Q

bêta-lactamases (résistance aux bêta-lactamines) spécifiques : (2)

A

pénicillases
céphalosporinases
(sont spécifiques aux pen et aux céphalo)

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33
Q

Les ESBL, carbapenemases et metallo-bêta-lactamases sont des :

A

bêta-lactamases (résistance à bêta-lactamines) à large spectre

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34
Q

Bactéries qui ont tendance à développer des résistances aux bêta-lactamines via ESBL : (2)

A

Klebsiella pneumoniae

E. Coli

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35
Q

Avec quel type de médicament peut-on contourner la production de bêta-lactamases et ainsi augmenter l’efficacité des bêta-lactamines?
type de liaison :
effet sur le spectre d’action:

A

inhibiteurs de bêta-lactamases.
irréversible (avec les bêta-lactamases)
étend le spectre

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36
Q

L’acide clavulanique, le tazobactam, le sulbactam, l’avibactam, NXL 104 et MK-7655 sont des :

A

inhibiteurs de bêta-lactamases.

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37
Q

Comment contourner une résistance aux pénicillines par modification des PBP :

A

augmentation des concentrations sériques

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38
Q

Bactéries principales qui cause de la résistances aux pénicillines via modification des PBP: (3)

A

SARM
pneumocoques
entérocoques

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39
Q

Que signifie l’acronyme SARM?

A

Staphylocoque
Auréus
Résistant à la
Méthicilline

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40
Q

Le SARM est très résistants à quelles familles d’antibiotiques? (3)

A

Pénicillines
Céphalosporines
Macrolides

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41
Q

Quelle est la particularité des PBP des staphylocoques auréus résistants?

A

PBP de haut poids moléculaire qui ont une faible affinité pour les bêta-lactams (cycle des bêta-lactamines)

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42
Q

antibiotiques pour lesquels on n’a pas encore de résistance des SARM : (3)

A

linezolide
vancomycine
tigécycline

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43
Q

Pénicillines: Le mécanisme de résistance via diminution de la pénétration est rencontré surtout chez quel type de bactérie?

A

Gram -

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44
Q

Bactérie qui utilise une pompe à efflux comme mécanisme de résistance aux pénicillines (diminution de la pénétration):

A

Pseudomonas

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45
Q

Pourquoi la Pénicilline V est-elle un ‘‘challenge’’ pour l’observance?
Pourquoi la Pénicilline G n’est pas donnée per os?
Avec quels médicaments est-elle associée? Pourquoi?

A

doit être donnée à jeun (1h av ou 2h après repas) et QID

détruite par acidité gastrique -> IM
prochaine ou benzathine = libération lente

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46
Q

Endroits où les pénicillines ne sont PAS distribuées : (3)

A

cerveau
oeil
prostate

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47
Q

Seule pénicilline qui est métabolisée :
À quelle endroit?
Excrété où?

A

cloxacilline
foie
bile

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48
Q

Les pénicillines sont éliminées au niveau rénal, donc nécessite un ajustement dans le cas où la clairance à la créatinine est inférieure à :
Pénicilline pour laquelle il n’est pas nécessaire de faire cet ajustement :

A

50ml/min

cloxacilline (car élimination biliaire)

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49
Q

Quelle est l’indication le plus fréquente pour la pénicilline V?

A

Pharyngite

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50
Q

Quelles sont les indications générales pour la pénicilline V( 4)

A

infections respi sup/inf
infection peau/tissus mous
endocardite
syphilis

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51
Q

Quelles sont les indications pour l’amoxicilline? (5)

A
infection respi sup
infection urinaire
méningite nouveau-né (ampicilline)
Éradication H. pylori
endocardite (prophylaxie)
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52
Q

Quelles sont les indications de la cloxacilline? (2)

A

infection peau/tissus mous

endocardite

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53
Q

Il est possible de faire une réaction d’allergie croisée à la pénicilline avec quels antibiotiques? (2)

A

céphalosporine (5-10%)

carbapenem (1%)

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54
Q

Effets indésirables de pas mal tous les antibiotiques … (3)

A

nausées
vomissements
diarrhées

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55
Q

Bactéries opportunistes qui peuvent causer des effets indésirables avec l’usage de pénicillines: (2)

A

Candida (vaginite)

C. difficiles

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56
Q

Quelle famile d’ antibiotique peut causer les effets indésirables suivants : convulsions, néphrite interstielle, toxicité hématologiques

A

pénicillines

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57
Q

Avec quels médicaments y a-t-il un risque d’interaction avec les pénicillines? (4)
Lequel ne doit pas être pris en même temps, car inactivation?

A

Probénécide
Aminosides (inactivation. 30 min entre les 2)
CO
anticoagulants

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58
Q

Pourquoi une interaction entre pénicillines et probénécide pourrait être voulue?

A

augmente concentration de pénicilline en diminuant son excrétion par inhibition de la sécrétion tubulaire.

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59
Q

Tous les antibiotiques* : Précaution à prendre avec antibiotique et CO : protection supplémentaire pendant le traitement et _ jours après.
Particularité selon le cycle :

A

7

si antibiotique pendant dernière semaine du cycle, passer à nouveau pack sans prendre placébos.

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60
Q

Tous les antibiotiques* : impact de la prise d’ antibiotique en même temps que warfarine sur l’INR :
il faut porter une attention particulière à ces antibiotiques : (4)

A
augmentation (en général)
métronidazole
TMP-SMX
quinolones
rifampicine (fait diminuer)
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61
Q

Une femme peut-elle allaiter tout en prenant une pénicilline?

A

oui : pas d’effets indésirables (sauf diarrhée) et fréquemment utilisé en péd.

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62
Q

Pourquoi est-il nécessaire de faire l’ajustement de dose avec les pénicillines (sauf cloxa) en cas d’insuffisance rénale?

A

élimination rénale

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63
Q

V/F : aucun ajustement nécessaire pour les pénicillines en cas d’insuffisance hépatique

A

vrai

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64
Q

Bêta-lactamines : céphalosporines de 1ere génération : (6, 3*)

A
Céfazoline
Céphalexine *
Cefadroxil *
Céphalothin
Cephapirin
cephadrine
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65
Q

Bêta-lactamines : céphalosporines de 2e génération : (11,3*)

A
Céfuroxime (céfuroxime axétil*)
Cefprozil*
Cefaclor*
Cefamandole
Cefonicid
loracarbef
ceforanide
Cephamycines (céfoxitine, cefmetazole, cefotetan)
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66
Q

Bêta-lactamines : céphalosporines de 3e génération : (11,1*)

A
Céfotaxime
Ceftriaxone
Ceftazidime
Céfixime *
Cefoperazone
Ceftizoxime
cefpodoxime
cefdinir
ceftidoren
ceftibuten
moxalactam
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67
Q

Bêta-lactamines : céphalosporines de 4e génération : (1)

A

Cefepime

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68
Q

Bêta-lactamines : céphalosporines de 5e génération : (2)

A

Ceftaroline
Ceftobiprole
(sont pas dispos)

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69
Q

Particularité du cefuroxime axétil (céphalosporine, bêta-lactamine) :

A

protéine-médicament : hydrolysé en cefuroxime par estérases

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70
Q

Quelle génération de céphalosporines sont indiquées dans le traitement de méningite puisqu’elle traversent la BHE?
exception (1)

A

3e

Cefixime *

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71
Q

V/F : La plupart des céphalosporines sont métabolisées au foie.

A

Faux : pas métabolisées

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72
Q

Quel médicament inhibe l’élimination des céphalosporines au niveau de la sécrétion tubulaire? (1)

A

Probénécid

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73
Q

Cefprozil, Cefixime, Cephalexine, Cefadroxil (céphalosporines) sont tous per os. Lequel est donné DIE (1), BID (2), QID(1)

A

DIE:Cefixime
BID: Cefadroxil, Cefprozil
QID: Cephalexine

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74
Q

Quels sont les mécanismes de résistances aux céphalosporines? (2)

A

Production de bêta-lactamases

Modification des PBP

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75
Q

Seule génération de céphalosporines étant efficace contre le SARM et le pneumocoque résistant :

A

5e

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76
Q

Les réactions d’hypersensibilité sont possible aussi avec les céphalosporines. Dans le cas où une hypersensibilité survient avec une pénicilline, il est possible d’envisager les céphalosporines car il y a seuelement 5-10% d’allergie croisée, mais il est préférable d’opter pour une génération plus ____.

A

récente

allergie croisée plus rare en augmentant de génération

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77
Q

Les interactions médicamenteuses sont rares avec les céphalosporines puisqu’elles ne sont pas des substrats des _____, donc pas inhibiteur ni inducteur.

A

CYP450

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78
Q

V/F : si on a une infection bucco-dentaire, mais avec allergie au pénicilles, il est envisageable d’utiliser du céfuroxime (2e génération céphalo).

A

Faux, ne couvre pas anaérobe.

par exemple, 1ere génération pourrait (cephalexine, cefadroxil)

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79
Q

Les céphalosporines de 5e génération couvrent quels Gram+ résistants ? (4)

A

SARM
VISA
VRSA
Streptocoque résistant

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80
Q

Indications des céphalosporines de 1ere génération : (4)

A

alternative pénicilline
infection peau/tissus mous
infection urinaire
prophylaxie chirurgicale

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81
Q

Indications générales des céphalosporines de 2e génération : (2)

A

infection voies respi sup (otite,sinusite)

infection voies respi inf (pneumonie)

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82
Q

Indications spécifique à la céfoxitine (céphalo 2e): (3)

A

infection abdominale (péritonite)
infection pelvienne
prophylaxie chirurgicale

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83
Q

Indications générales des céphalosporines de 3e génération : (3)

A

méningite
pneumonie sévère
sepsis de cause inconnue

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84
Q

Indications spécifique à la ceftazidime (céphalo 3e): (1)

Indications spécifique à la cefixime (céphalo 3e): (1)

A

fièvre chez patient neutropénique

infection urinaire

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85
Q

Indications générales des céphalosporines de 4e génération : (5)

A
infection voies respi inf.
infection urinaires
péritonite
infection peau/tissus mous
traitement empirique neutropénie fébrile
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86
Q

Indications générales des céphalosporines de 5e génération : (2)

A

Pneumonie

infection peau/tissus mous (…SARM)

87
Q

V/F : il n’est pas conseillé de faire un traitement aux céphalosporines si femme enceinte.

A

faux, généralement sécuritaire

88
Q

En cas d’insuffisance rénale, il faut ajuster les céphalosporines sauf :

A

ceftriaxone

89
Q

Famille qui n’a qu’un seul représentant disponible au Canada, la clindamycine :

A

licosamides

90
Q

Mécanisme d’action de la clindamycine :

bactéricide ou bactériostatique?

A

inhibe synthèse protéique bactérienne en se liant à la sous-unité 50s du ribosome.
bactériostatique, mais bactéricide à haute concentration

91
Q

La clindamycine occupe le même site que quelle famille d’antibiotique?

A

macrolides

92
Q

La forme IV de la clindamycine est un protéine-médicament qui est libéré par des ___

A

phosphatases

93
Q

V/F : la clindamycine peut être utilisée pour la méningite

A

faux, ne peut pas traverser la BHE

94
Q

Danger en cas d’insuffisance hépatique sévère et prise de clindamycine :

A

accumulation (toxicité)

95
Q

V/F : la clindamycine produit lors de sa métabolisation des métabolites actifs

A

faux, inactifs

96
Q

Voies d’élimination de la clindamycine : (2)

A

urine (10%)

bile

97
Q

La clindamycine est-elle efficace contre SARM et entérocoques?

A

Non

98
Q

L’indication de la clindamycine pour l’acné vient du fait qu’elle pénètre bien la peau et couvre la bactérie _____

A

propionibacterium

99
Q

Quels sont les mécanismes de résistance à la clindamycine? (3)

A

modification du site de liaison (erm)
inactivation enzymatique (s. aureus)
faible perméabilité de la membrane (gram-)

100
Q

Il existe une résistance croisée entre la clindamycine et les ____

A

macrolides

101
Q

Quelles sont les indications pour la clindamycine? (7)

A
infection peau/tissus mous (fasciite)
infection bucco-dentaire
infection abdo
infection pelvienne/gynéco
pneumo d'aspirations
acné
choc toxique
102
Q

Effet indésirable important de la clindamycine :

fait augmenter quel type d’enzymes?

A

diarrhée

hépathique (AST/ALT)

103
Q

Interaction entre clindamycine et : ?

conséquence :

A

bloquants neuro-musculaire

prolonge leur effet (les BNM)

104
Q

Il y a un ajustement à faire en insuffisance hépatique avec l’utilisation de clindamycine seulement si :

A

IH sévère

105
Q

Peut-on donner la clindamycine en grossesse?
Allaitement?
pédiatrie?

A

oui
oui
oui

106
Q

Quelle particularité existe-t-il quant à la posologie de la clindamycine IV ?

A

plus grosse dose que PO car meilleure tolérance GI

107
Q

Représentant de la famille des nitroimidazoles : (1)

A

Métronidazole

108
Q

les étapes du mécanisme d’action du métronidazole : (4)

A
  1. absorbé dans bactérie (diffusion passive)
  2. activation avec protéine transporteur d’électrons (réduction)
  3. Accumulation de métabo toxique
  4. métabo incorporé dans ADN bactérien
109
Q

V/F : le metronidazole a une biodisponibilité de 100% et sa distribution d’étend même au cerveau

A

vrai

110
Q

Où est métabolisé le métronidazole?

élimination?

A

foie

rein

111
Q

Mécanismes de résistance contre métronidazole (4)

A

diminution de l’activation
inactivation du métronidazole
inhibition de l’entrée/pompe à efflux
réparation accélérée de l’ADN

112
Q

Un type de résistance au métronidazole est son inactivation via l’action de ____ qui convertissent le médicament en ______, donc qui ne peuvent causer de dommage à l’ADN bactérien

A

réductases

métabolites non-toxiques

113
Q

V/F : il a beaucoup de résistance au métronidazole, surtout les bactéries anaérobes

A

faux, anaérobes sont faibles coté résistance.

114
Q

Indications pour métronidazole (11)

A
infection intra-abdo (combinaison)
infection gynéco
colite à C. difficile
traitement H. pilori
abcès cérébraux 
giardase
amibiase
ostéomyélite
endocardite
infection respi
infection dentaires
115
Q

Comment appelle-t-on l’effet indésirable du métronidazole qui cause des engourdissements aux extrémités lors d’usage à long terme?

A

neuropathie périphérique

116
Q

Interaction importante avec métronidazole qu’il faut absolument mentionner aux patients :
Conseil quant à la durée des précautions à prendre ;

A

alcool ! = effet disulfiram car accumulation d’aldéhyde

pas durant le traitement + 24h après

117
Q

Impact de l’interaction entre métronidazole-warfarine : (3)

A

augmente INR
risque de saignement
inhibition métallisation warfarine

118
Q

Interaction entre métronidazole et ____ peut engendrer une prolongation du QT et peut causer une torsade de pointes.

A

amiodarone

119
Q

Interactions : lithium et cyclosporine avec quel antibiotique?

A

métronidazole

120
Q

Inducteurs métaboliques avec lesquels le métronidazole a une interaction: (3)

A

Phénobarbital
Phénytoine
Carbamazépine

121
Q

Insuffisance rénale et métronidazole. Ajustement nécessaire si :
Insuffisance hépatique : ajustement nécessaire si (2)

A

sévère

sévère
cirrhose hépatique

122
Q

V/F : le métronidazole est sécuritaire en grossesse

A

faux : contre-indiqué 1er trismestre (2-3e acceptable…)

123
Q

Le métronidazole est-il indiqué en pédiatrie?

A

oui. sécuritaire mais très mauvais gout :(

124
Q

Représentants de la familles des macrolides (3)

A

érythromycine
clarithromycine
azithromycine

125
Q

Particularité des azalides par rapport aux macrolides (mais quand même classé dans la même famille)

A

un C de plus

126
Q

Structure générale des macrolides :

A

anneau lactone + 2 sucres

127
Q

Base, estolate, ethylsuccinate, lactobionate sont des formulations disponible de…

A

érythromycine (macrolide)

128
Q

Mécanisme d’action des macrolides :

bactériostatique ou bactéricide?

A

inhibe synthèse de protéine bactérienne en se fixant (réversible) à sous-unité 50s du ribosome. empêche l’élongation = inefficace.
bactériostatique mais bactéricide à haute dose

129
Q

Les macrolides sont-ils de type temps-dépendant ou concentration-dépendant?

A

un peu des deux…
érythromycine = t-d
azithromycine= c-d
clarithromycine= les deux…

130
Q

Solution au problème d’inactivation à cause de l’acidité gastrique de l’érythromycine base (macrolides):
formulation la mieux absorbée :
formulation parentérale:

A

formulations en sels : c’est la base qui est active
estolate
lactobionate

131
Q
La clarithromycine (macrolide) a une biodisponibilité plutôt faible à cause de : 
Sa formulation \_\_\_\_ doit être pris avec nourriture pour augmenter la biodispo.
A

premier passage hépathique

longue action (XL)

132
Q

Macrolides: contrairement à la clarithromycine, l’absorption de ____ diminue avec la prise de nourriture.

A

azithromycine

133
Q

V/F : les macrolides se distribuent au cerveau et au liquide céphalo-rachidien.

A

faux.

134
Q

Le volume de distribution de l’azithromycine (macrolide) est ____, ce qui signifie que la concentration tissulaire est plus grande que la concentration sanguine.

A

grand

135
Q

Cellules spécialisée que l’azithromycine pénètre:

avantage?

A

leucocytes

distribué directement au site d’infx puisque voyage avec gl. blancs.

136
Q

V/F: L’azithromycine (macrolide) produits de nombreux métabolites actifs et inactifs lorsque métabolisé au foie.

A

faux -> c’est la clarithromycine!

azithro : aucun métabolisme

137
Q

Quelle est la voie d’élimination de l’érythromycine (macrolide)?
forme active ou inactive?

A

bile

active

138
Q

Quelles sont les voies d’élimination de la clarithromycine et de l’azithromycine (macrolide)? (2)

A

rénale (urine)

bile

139
Q

Quel antibiotique de la classe des macrolides a la plus longue demi-vie?
pourquoi?

A

azithromycine

séquestration tissulaire

140
Q

Quel antibiotique des macrolides est plus actif contre les Gram+ et moins contre Gram-?
Quel antibiotique des macrolides est plus actif contre les Gram- et moins contre Gram+?

A

clarithromycine

azithromycine

141
Q

Chez quelle population rencontre-t-on le plus de bactéries de atypiques?

A

enfants pré-scolaire

142
Q

Mécanismes de résistance aux macrolides (3)

A

diminution de la pénétration (efflux)
diminution de la liaison au ribosome (altération du site)
production d’estérases (hydrolyse macrolides)

143
Q

Le mode de résistance aux macrolides qui a trait à la diminution de la liaison au ribosome est surtout rencontré chez quelle bactérie?
Pour le mécanisme des estérases?

A

streptocoques

entérobactéries

144
Q

antibiotique en suspension qui ne va PAS au frigo

A

biaxin (clarithromycine)

145
Q

Résistance du pneumocoque à cause de 2 gènes:

A

mef

erm

146
Q

V/F : la résistance de l’H. pilori est d’environ 20% au canada.

A

faux (2-8%), mais vrai ailleurs dans le monde.

147
Q

Indications pour les macrolides : (9)

A
infection respi haute
infection respi basse
ITS
infection à H pylori
infection MAC/VIH
infection peau/tissus mous
acné (érythromycine)
fibrose kystique (azythromycine)
148
Q

Pourquoi l’azithromycine aurait une indication dans la fibrose kystique?

A

effet anti-inflammatoire

149
Q

Les effets indésirables principaux des macrolides sont les nausées, vomissements, diarrhée et crampes puisqu’il sont agoniste de la ____ et augmente donc la motilité du GI.
Moins sévère avec quel macrolide?

A

motiline

Clarithromycine XL (prolongée)

150
Q

Une augmentation des enzymes hépatique ainsi qu’une chaussettes hépatique sont des effets indésirables possibles des ____.

A

macrolides

151
Q

il faut faire particulièrement attention aux interactions entre les macrolides et ces classes médicaments car effets indésirables d’augmentation d’intervalle QT pouvant être fatal : (4)

A

antipsychotiques
antiarrythmiques
terfenadine
bradycardisants

152
Q

Classe d’antibiotique pouvant avoir comme effet indésirable une diminution de l’acuité auditive (hypoacousie) si utilisé à long terme et à haute dose:

A

macrolides

153
Q

Macrolide discontinué au canada car hépatotoxicité, myasthénie grave et trouble de vision

A

télithromycine

154
Q

Macrolides dont il y a une interaction avec les inhibiteurs du CYP3A4 (2)

A

érythromycine

clarithromycine

155
Q

L’atorvastatine, la lovastatine et la simvastatine sont des ______ qu’il vaut mieux cesser durant un traitement avec érythro ou clarithro pour éviter rhabdomyolyse.

A

inhibiteurs HMG-CoA réductase

156
Q

Substrats du CYP3A4 avec index thérapeutique étroit qui peuvent causer interaction avec macrolides : (4)

A

Carbamazépine
théophylline
warfarine
cyclosporine

157
Q

bactérie responsable du métabolisme de la digoxine :

Conséquence si prise de macrolides :

A

eubacterium lentum

augmentation de concentration de digoxine (car on éradique la bactérie)

158
Q

Risque si on prend antiarrythmiques 1A/terfénadine + érythro/clarithro : (interaction) (2)

A

augmentation QT

torsade de pointes

159
Q

Macrolide à éviter en cas d’insuffisance hépatique sévère :

les autres pas d’ajustement cas élimination rénale et biliaire compensent

A

érythro

160
Q

Macrolide à ajuster en cas d’insuffisance rénale modérée à sévère :

A

clarithromycine

161
Q

Formulation d’érythromycine à éviter en grossesse:

A

estolate

162
Q

V/F : il est préférable d’éviter l’usage de macrolides chez les femmes qui allaitent.

A

faux

163
Q

Formulation d’azithromycine non recommandée en pédiatrie:

le reste okay

A

Z-max

164
Q

Représentants de la famille des tétracyclines (4)

A

tétracycline
minocycline
doxycycline
tigécycline (IV)

165
Q

Indication unique de la doxycycline (tétracycline) à libération modifiée (Apprilon):

A

rosacée

166
Q

Mécanisme d’action des tétracyclines :
bactéricide ou bactériostatique?
temps ou concentration-dépendant?

A

inhibition de la synthèse protéique bactérienne via liaison réversible à sous-unité 30s du ribosome bactérien.
bactériostatique, bactéricide à haute dose
temps-dépendant

167
Q

Comment pénètre les tétracyclines dans la bactérie? (2)

A

diffusion passive

transport actif

168
Q

Tétracyclines : la ____ et la ____ peuvent être donné avec ou sans nourriture, alors qu’il est préférable d’être à jeun pour la ____.

A

minocycline
doxycycline

tétracycline

169
Q

Attention, les tétracyclines ont une distribution étendue et peuvent colorer ____ et ____ en jaune/brun.

A

verres de contact

émail des dents

170
Q

V/F Une femme qui allaite peut prendre des tétracyclines

A

Oui, car de toute façon ne peut pas colorer les dents puisque lié au calcium du lait!

171
Q

V/F: les tétracyclines ont beaucoup d’interactions puisqu’elles ont un effet sur les CYP450.

A

faux, pas d’effet sur eux.

172
Q

Minocycline et Doxycycline (tétracyclines) sont métabolisé à quel endroit?

A

au foie

173
Q

Tétracycline qui est excrété à 60% inchangé dans l’urine, qui a une excrétion biliaire importante et un cycle entérohépatique:

A

tétracycline

174
Q

Quels sont les mécanismes de résistance aux tétracyclines? (3)

A

diminution concentration
protection du ribosome (changement conformation)
inactivation enzymatique

175
Q

Résistance : une diminution de concentration de tétracyclines peut être obtenue via diminution de l’influx ou pompe à efflux. Cette pompe est spécifique à ____ pour les Gram +, alors qu’elle est non spécifique pour gram- (téta, mino et doxy).

A

tétracycline

176
Q

Indications à l’usage des tétracyclines (5)

A
2e ligne (à cause de résistance)
ITS
Acné
infection respi
SIADH (déméclocycline)
177
Q

Quel produit alimentaire faut-il éviter lors de la prise de tétracyclines ?

A

produits laitiers (car se lie au calcium)

178
Q

Pourquoi éviter les tétracyclines si histoire de traumatisme crânien ?

A

effets au SNC (augmentation de pression intra-cranienne, maux de tête, vertiges, etc)

179
Q

Les tétracyclines peuvent avoir un effet toxique au niveau ____ et ____

A

hépatique (haute dose)

rénal (IR aigue ou fonction rénale déjà atteinte)

180
Q

Pourquoi est-il important de jeter les tétracyclines lorsqu’expirées et ne pas les prendre?

A

toxicité au niveau des tubules rénaux

181
Q

interaction avec tétracyclines causant une chélation et diminuant donc l’absorption, d’où le besoin de l’administrer 1h avant ou 2h après : (8)

A
produits laitiers
aluminium
calcium
subsalicylate de bismuth
fer
zinc
magnésium
cholestyramine
182
Q

Carbamazépine, phénytoine et barbiturates + tétracyclines a pour effet d’augmenter le métabolisme de ____

A

doxycycline

183
Q

Conséquence d’une interaction insuline+tétracyclines

risque?

A

diminue besoin d’insuline

hypoglycémie

184
Q

L’ajustement en insuffisance rénale et hépatique est nécessaire pour quelle tétracycline?

A

tétracycline

185
Q

Quelles sont les 4 inquiétudes reliées à l’utilisation de tétracyclines pendant la grossesse?
à éviter surtout après le ____ mois

A

dents
os
toxicité hépatique maternelle
malformations congénitale

5e mois

186
Q

âge minimal pour utilisé des tétracyclines:

A

8ans

187
Q

Formulations possibles sulfamidés (6)

A
sulfaméthoxazole
sulfadiazine
sulfapyridine
sulfisoxazole
sulfacétamide
sulfasalazine
188
Q

À quoi est souvent combiné le sulfaméthoxazole et la sulfadiazine

A

trimethoprim

189
Q

Mécanisme d’action des sulfamidés:

bactéricide ou bactériostatique?

A

inhibition compétitive de la synthèse d’acide folique, élément essentiel à la production des acides nucléiques.
bactériostatique

190
Q

V/F : Le triméthoprim a une action synergique avec les sulfamidés puisqu’ils inhibent la même enzyme.

A

faux, enzymes différentes de la chaine de production de l’acide folique.

191
Q

Précurseur de l’acide folique

A

PABA

192
Q

Doit-on donner un supplément d’acide folique à un patient recevant du TMP-SMX?

A

non car on n’a pas besoin de le synthétisé (apport alimentaire).

193
Q

Absorption : 3 groupes.
Bonne absorption orale (2)
Faible absorption orale (1)
Agents topiques (2)

A

sulfamethoxazole
sulfizoxazole

sulfasalazine

sulfacetamide
sulfadiazine d’argent

194
Q

V/F: Les sulfamidés sont fréquemment utilisés dans le traitement de la méningite puisqu’ils se distribuent au cerveau et dans le LCR.

A

faux, vrai qu’ils s’y distribuent, mais pas méningite à cause de résistance. (Neisseria meningitis résistant)

195
Q

Métabolisation des sulfamidés se fait où?

inchangé, métabolites actifs ou inactifs?

A

foie

inactifs

196
Q

Élimination des sulfamidés se fait où?

inchangé, métabolites actifs ou inactifs?

A

rein

inchangé + métabolites inactifs

197
Q

Le sulfaméthoxazole (sulfamidés) a une action courte, intermédiaire ou longue?

A

intermédiaire

198
Q

Mécanisme de résistance aux sulfamidés (3)

A

mutation qui cause surproduction de PABA
enzyme de faible affinité pour sulfamidés
perméabilité diminuée

199
Q

Avantage d’une association TMP-SMX par rapport aux résistances:

A

acquisition moins rapide

200
Q

Classe d’ antibiotique qui est peu souvent utilisée en monothérapie, en raison des résistances:

A

sulfamidés

201
Q

Antibiotique de choix pour les infections à Pneumocyctis jiroveci

A

Sulfamathoxazole

202
Q

Indication à l’utilisation du TMP seul :

A

prostatite

203
Q

Indications générales pour les sulfamidés (3)

A

infection respi sup
infection urinaire
conjonctivite bactérienne

204
Q

antibiotique de la classe des sulfamidés qui est utilisé dans la prévention des infections de brûlures.

A

sulfadiazine d’argent

205
Q

antibiotique de la classe des sulfamidés qui est indiqué en cas de toxoplasmose/malaria:

A

sulfadoxine

206
Q

Indication pour sulfasalazine (sulfamidés) :

A

maladies inflammatoires de l’intestin

207
Q

Effets indésirables des sulfamidés : (7)

A
peau++
hypersensibilité
crystallurie, hématurie
troubles hématologiques
no/vo
hyperbilurémie
photosensibilité
208
Q

En cas de réaction d’hypersensibilité aux sulfamidés, il est possible de développer des allergies croisées avec quels médicaments? (3)

A

diurétiques
sulfonylurées
celecoxib

209
Q

médicaments avec lesquels les sulfamidés ont une interaction qui augmentent leur effets (3)

A

warfarine
sulfonylurées
phénytoine

210
Q

Dans quel cas faut-il ajuster les sulfamidés lors d’insuffisance rénale?
Dans quel cas faut-il ajuster les sulfamidés lors d’insuffisance hépatique?

A

si moins de 30ml/min

jamais

211
Q

classe d’antibiotique qui peut diminuer le compte de spermatozoïdes

A

sulfamidés

212
Q

Les sulfamidés sont déconseillés au ___ trimestre de grossesse.
Pourquoi?

A

3e

complications dues à la compétition avec la bilirubine pour la liaison à l’albumine.

213
Q

Dans quel cas vaut-il mieux éviter l’allaitement lors de la prise de sulfamidés:(2)

A

prématuré

hyperbilirubinémie présente