Histamina Flashcards
Powstawanie histaminy
Histydyna —dekarboksylaza—> histamina (+CO2)
Gdzie występuje histamina?
Największe stężenia w płucach, skórze i pp
Gromadzona w ziarnistościach mastocytów i bazofili
Uwalnianie histaminy
- Reakcja nadwrażliwości t. I
- Uszkodzenie komórek (zranienie)
- Uwalniacze histaminy: atropina, tubokuraryna, morfina
Efekty działania histaminy
Rozkurcz naczyń, ⬆️ ich przepuszczalności Skurcz mm. gładkich ⬆️ wydzielania żołądkowego ⬆️ akcji serca Reakcja alergiczna
Receptor H1
Metabotropowy
Białko Gq
(+) fosfolipazy C => ⬆️IP3 ⬆️DAG
Na kom. śródbłonka i mm. gładkich, neuronach CSN
Rozszerzenie i ⬆️ przepuszczalności naczyń, ⬇️ CTK, skurcz mm. oskrzeli i jelit
Receptor H1 a rozszerzenie naczyń
(+) rec. H1 -> ⬆️Ca2+ -> (+) eNOS -> ⬆️NO -> (+)sGC -> ⬆️cGMP -> (+) kinaza białkowa G -> (+) fosfataza łańcuchów lekkich miozyny -> rozkurcz mm. gładkich -> rozszerzenie naczyń
Receptor H1 a skurcz mm. gładkich
(+) rec. H1 -> ⬆️IP3 -> ⬆️Ca2+ -> Ca2+ + kalmodulina -> (+) kinaza łańcuchów lekkich miozyny -> skurcz mm. gładkich
Receptor H2
Metabotropowy Białko Gs (+) cyklazy adenylowej => ⬆️cAMP W żołądku, sercu ⬆️ wydzielania żołądkowego, ⬆️ akcji serca, ⬆️ siły skurczów serca
Receptor H3
Metabotropowy
Białko Gi
Receptor presynaptyczny
🚫 uwalnianie histaminy z neuronów
Stabilizatory błony kom. mastocytu
Ketotyfen, azelastyna
Kromoglikan sodu, nedokromil
Zapobieganie napadom astmy oskrzelowej
Alergiczny nieżyt nosa i spojówek
Wskazania do stosowania antagonistów rec. H1
Wstrząs anafilaktyczny Pokrzywka Alergiczny nieżyt nosa Alergiczne zapalenie spojówek Obrzęk Quinckego Alergie polekowe Alergie po ukłuciach owadów Świąd (hydroksyzyna, antazolina) Jako środki uspokajające i nasenne (difenhydramina, hydroksyzyna, prometazyna) Nudności i wymioty (dimenhydrynat, prometazyna, hydroksyzyna)
Objawy niepożądane po przyjęciu antagonistów rec. H1
suchość w jamie ustnej, trudności z oddawaniem moczu, zaparcia, nudności, wymioty, zaburzenia widzenia, uczulenie na światło, osłabienie, senność, ⬇️koncentracji
Antagoniści rec. H1 I generacji
Antazolina, difenhydramina, dimenhydrynat, hydroksyzyna, klemastyna, ketotyfen, prometazyna
Nieselektywne hamowanie
Blokują obwodowe i ośrodkowe rec. H1, rec. cholinergiczne, adrenergiczne, serotoninowe
⬇️⬇️⬇️
OBJAWY NIEPOŻĄDANE
Który antagonista rec. H1 (I generacji) hamuje wymioty?
Dimenhydrynat
Czy antagonistów rec. H1 stosuje się w astmie oskrzelowej?
NIE❗️❗️❗️
Antagoniści rec. H2
-TYDYNY: cymetydyna, ranitydyna, famotydyna, nizatydyna, roksatydyna, ebrotydyna, lupitydyna, lafutydyna
Hamowanie kompetycyjne, odwracalne
Blokują rec. H2 na kom. okładzinowych
⬇️⬇️⬇️
⬇️ wydzielanie HCl
Wskazania do stosowania antagonistów rec. H2
Ch. wrzodowa żołądka i 12-nicy
Ch. refluksowa przełyku
Dolegliwości dyspeptyczne
Zapobieganie owrzodzeniu żołądka i 12-nicy
Sposób podawania antagonistów rec. H2
Doustnie, dożylnie
Nizatydyna TYLKO doustnie❗️
Działania niepożądane antagonistów rec. H2
Biegunka/zaparcia, zawroty i bóle głowy, hipergastrynemia, ⬆️ryzyka zakażenia bakteryjnego GPP i GDO
Tylko CYMETYDYNA:
Ginekomastia, zaburzenia czynności seksualnych
Zaburzenia rozkładu estrogenu i niektórych leków
🚫wydzielania kreatyniny w cewkach nerkowych
Zaburzenia świadomości
Antagoniści rec. H1 II generacji
Astemizol, azelastyna, cetyryzyna, ebastyna, feksofenadyna, lewocetyryzyna, lewokabastyna, loratydyna, mizolastyna, rupatadyna
Selektywne hamowanie Blokują TYLKO obwodowe rec. H1 ⬇️⬇️⬇️ Brak objawów niepożądanych Bezpieczne np. dla kierowców
Który antagonista rec. H1 (I generacji) działa uspokajająco?
Hydroksyzyna
