Histamina

Question 1

Powstawanie histaminy

Answer 1

Histydyna —dekarboksylaza—> histamina (+CO2)

Question 2

Gdzie występuje histamina?

Answer 2

Największe stężenia w płucach, skórze i pp

Gromadzona w ziarnistościach mastocytów i bazofili

Question 3

Uwalnianie histaminy

Answer 3

1. Reakcja nadwrażliwości t. I
2. Uszkodzenie komórek (zranienie)
3. Uwalniacze histaminy: atropina, tubokuraryna, morfina

Question 4

Efekty działania histaminy

Answer 4

Rozkurcz naczyń, ⬆️ ich przepuszczalności
Skurcz mm. gładkich
⬆️ wydzielania żołądkowego
⬆️ akcji serca
Reakcja alergiczna

Question 5

Receptor H1

Answer 5

Metabotropowy
Białko Gq
(+) fosfolipazy C => ⬆️IP3 ⬆️DAG
Na kom. śródbłonka i mm. gładkich, neuronach CSN
Rozszerzenie i ⬆️ przepuszczalności naczyń, ⬇️ CTK, skurcz mm. oskrzeli i jelit

Question 6

Receptor H1 a rozszerzenie naczyń

Answer 6

(+) rec. H1 -> ⬆️Ca2+ -> (+) eNOS -> ⬆️NO -> (+)sGC -> ⬆️cGMP -> (+) kinaza białkowa G -> (+) fosfataza łańcuchów lekkich miozyny -> rozkurcz mm. gładkich -> rozszerzenie naczyń

Question 7

Receptor H1 a skurcz mm. gładkich

Answer 7

(+) rec. H1 -> ⬆️IP3 -> ⬆️Ca2+ -> Ca2+ + kalmodulina -> (+) kinaza łańcuchów lekkich miozyny -> skurcz mm. gładkich

Question 8

Receptor H2

Answer 8

Metabotropowy
Białko Gs
(+) cyklazy adenylowej => ⬆️cAMP
W żołądku, sercu
⬆️ wydzielania żołądkowego, ⬆️ akcji serca, ⬆️ siły skurczów serca

Question 9

Receptor H3

Answer 9

Metabotropowy
Białko Gi
Receptor presynaptyczny
🚫 uwalnianie histaminy z neuronów

Question 10

Stabilizatory błony kom. mastocytu

Answer 10

Ketotyfen, azelastyna
Kromoglikan sodu, nedokromil

Zapobieganie napadom astmy oskrzelowej
Alergiczny nieżyt nosa i spojówek

Question 11

Wskazania do stosowania antagonistów rec. H1

Answer 11

Wstrząs anafilaktyczny
Pokrzywka
Alergiczny nieżyt nosa
Alergiczne zapalenie spojówek
Obrzęk Quinckego
Alergie polekowe
Alergie po ukłuciach owadów
Świąd (hydroksyzyna, antazolina)
Jako środki uspokajające i nasenne (difenhydramina, hydroksyzyna, prometazyna)
Nudności i wymioty (dimenhydrynat, prometazyna, hydroksyzyna)

Question 13

Objawy niepożądane po przyjęciu antagonistów rec. H1

Answer 13

suchość w jamie ustnej, trudności z oddawaniem moczu, zaparcia, nudności, wymioty, zaburzenia widzenia, uczulenie na światło, osłabienie, senność, ⬇️koncentracji

Question 15

Antagoniści rec. H1 I generacji

Answer 15

Antazolina, difenhydramina, dimenhydrynat, hydroksyzyna, klemastyna, ketotyfen, prometazyna

Nieselektywne hamowanie
Blokują obwodowe i ośrodkowe rec. H1, rec. cholinergiczne, adrenergiczne, serotoninowe
⬇️⬇️⬇️
OBJAWY NIEPOŻĄDANE

Question 16

Który antagonista rec. H1 (I generacji) hamuje wymioty?

Answer 16

Dimenhydrynat

Question 17

Czy antagonistów rec. H1 stosuje się w astmie oskrzelowej?

Answer 17

NIE❗️❗️❗️

Question 18

Antagoniści rec. H2

Answer 18

-TYDYNY: cymetydyna, ranitydyna, famotydyna, nizatydyna, roksatydyna, ebrotydyna, lupitydyna, lafutydyna

Hamowanie kompetycyjne, odwracalne
Blokują rec. H2 na kom. okładzinowych
⬇️⬇️⬇️
⬇️ wydzielanie HCl

Question 19

Wskazania do stosowania antagonistów rec. H2

Answer 19

Ch. wrzodowa żołądka i 12-nicy
Ch. refluksowa przełyku
Dolegliwości dyspeptyczne
Zapobieganie owrzodzeniu żołądka i 12-nicy

Question 20

Sposób podawania antagonistów rec. H2

Answer 20

Doustnie, dożylnie

Nizatydyna TYLKO doustnie❗️

Question 21

Działania niepożądane antagonistów rec. H2

Answer 21

Biegunka/zaparcia, zawroty i bóle głowy, hipergastrynemia, ⬆️ryzyka zakażenia bakteryjnego GPP i GDO

Tylko CYMETYDYNA:
Ginekomastia, zaburzenia czynności seksualnych
Zaburzenia rozkładu estrogenu i niektórych leków
🚫wydzielania kreatyniny w cewkach nerkowych
Zaburzenia świadomości

Question 22

Antagoniści rec. H1 II generacji

Answer 22

Astemizol, azelastyna, cetyryzyna, ebastyna, feksofenadyna, lewocetyryzyna, lewokabastyna, loratydyna, mizolastyna, rupatadyna

Selektywne hamowanie
Blokują TYLKO obwodowe rec. H1
⬇️⬇️⬇️
Brak objawów niepożądanych
Bezpieczne np. dla kierowców

Question 23

Który antagonista rec. H1 (I generacji) działa uspokajająco?

Answer 23

Hydroksyzyna