Histamina Flashcards
Molécula mediadora celular, amina compuesta por un anillo imidazólico y una cadena lateral de etilamino
Histamina
A partir de qué se sintetiza histamina
L-histidina por la L-histidina descarboxilasa
Producto de la metilación de la histamina por MAO-B
Ácido metilimidazol
Producto de la desaminación de la histamina por la diaminooxidasa o histaminasa
Ácido imidazolacético
Producto de la conjugación con ribosa de histamina por la fosforribosil transferasa
Ribosido del ácido imidazolacético
¿Cómo se almacena la histamina?
En vesiculas IC asociada a heparina
La histamina proviene de
Histidina
Receptores de histamina
RH1, RH2. RH3 y RH4
¿Qué circunstancias promueven la liberación de histamina?
Reacciones alérgicas agudas y crónicas
Antagonistas de receptores y antihistamínicos
H1, H2, H3 y H4
Receptores de histamina responsables de reacciones alérgicas e inflamatorias, efecto modulador en el SNC
RH1
Receptores de histamina que median la secresión gástrica
RH2
Autorreceptores presinápticos que regulan la liberación de histamina
RH3
Receptores de histamina que regulan la liberación de leucocitos y median la inflamación inducida por células hematopoyéticas
RH4
Células secretoras de histamina
Mastocitos
¿Qué otras sustancias liberan los mastocitos?
Heparina Citocinas Enzimas PGS PAF Histamina
La liberación IC de histamina es _____________
Citotóxica
¿Cómo se liberan las vesículas de histamina?
Por exocitosis
¿Antigenos que dependen de qué tipo de Ig liberan histamina?
IgE
Enzimas proteolíticas que liberan histamina
Tripsina y fosfolipasa A2
Familia del RH1
7DTM
Tipo de proteínas G a las que se asocia cada receptor de histamina
H1 - Gq
H2 - Gs
H3 - Gi/o
H4 - Gi/o
Agonista de los RH2
Amthamina
Antagonista de los RH1
Clorfeniramina
Antagonista de los RH2
Ranitidina
Antagonista de los RH3
Tripolisant
Antagonista de los RH4
JNJ7777120
Sitios de accion de los RH1
Músculo liso, células endoteliales, SNC
Sitios de accion de los RH2
Célilas parietales de estómago, miocardio, células cebadas, SNC
Sitios de accion de los RH3
SNC: presinápticas
Sitios de accion de los RH4
Células de origen hematopoyetico
Efectos de antagonistas de H1 en el SNC
Somnolencia
Efectos de H1 en otros tejidos
Broncoconstricción severa
Vértigo
Cinetosis
Vasodilatación periférica
La sobreestimulación de RH1 causa
Reacciones alérgicas
La sobreestimulación de RH2 causa
Secresión pacida del estómago
Función deH2 en neutrófilos
Inhiben la producción de Acs y citocinas
Función de RH3
Inhiben y regulan la síntesis y liberación de histamina
Función de RH4
Regulan la liberación y los niveles de leucocitos circulantes a partir de la médula ósea
Regulan la función del mastocito
Efectos MEDIADOS por RH1
Aumento de GMPc y NO Reg de PGI2 Disminución de la conducción AV Vasoconstricción coronaria Broncoconstricción
Efectos MEDIADOS por RH2
Aumento de AMPc Arritmias Aumento de FC Vasodilatación coronaria Broncodilatación Incremento de H+ en células parietales
Efectos MEDIADOS por RH1 y RH2
Incremento permeabilidad vascular
Vasodilatación periférica
Efectos MEDIADOS por RH3
Inhiben síntesis y liberación de histamina
RH dependiente de Ca
RH1
RH’s dependientes de AMPc
RH2 y RH3
Inhibidores competitivos de la histamina
Antihistamínicos
Antagonistas H1 de primera generación
Difenhidramina
Pirilamina
Clorfineramina
PRometacina
Antagonista H1 con mayor efecto sedante
Difenhidramina
Antagonista H1 con mayor duración
Prometacina
Antagonista H1 sin efecto anticolinérgico
Pirilamina
Antagonistas H1 de segunda generación
Fexofenadina
Loratadina
L-cabastatina
¿Los antagonistas de segunda generación tienen efecto sedante, anticolinérgico y antiemético?
Sí/No
No
Antagonistas H1 de segunda generacoón de menor duración
Fexodenadina
Antagonistas H2
Cimetidina
Ranitidina
Famotidina
Nizatidina
Antagonista H2 con efecto sedante
Cimetidina
Antagonista H2 de menor duración
Cimetidina
Antagonista H2 de mayor duración
Ranitidina y Nizatidina
Los antagonistas son metabolizados por
CYP2D6
CYP3A4
Usos terapéuticos de antagonistas RH1
Enfermedades alérgicas Urticaria aguda Antipruriginoso Choque anafiláctico y angioedema Anticinetósicos y antieméticos Sedantes Anticolinérgicos
Usos terapéuticos de antagonistas RH2
Inhibición de la secreción gástrica
Principio activo de la planta Ammi visnaga que posee efectos broncodilatadores
Cromoglicato disódico
Efectos de los inhibidores de la liberación de histamina en los mastocitos
Estabilizan su membrana inhibiendo la liberación de histamina, leucotrienos y 5-HT
Efectos de los inhibidores de la liberación de histamina en el músculo liso pulmonar
Son agentes preventivos de broncoconstrición
Verdadero / Falso
Los inhibidores de la liberación de histamina se aplican vía inhalatoria o en gotas nasales para prevenir rinitis
Verdadero