AINES Flashcards
Parcial 6.1
Fármacos menos potentes que los opioides
AINES
Características principales de los AINES
Analgésico
Antiinflamatorio
Antitérmico
Lugar de acción analgésica de los AINES
Periférico
Lugar de acción analgésica de los opioides
Central
Usos clínicos de los AINES
Cefaleas
Atralgias
Mialgias
Dolores moderados
Usos clínicos de los opioides
Dolores viscerales o intensos
Efectos negativos de los AINES
Irritan el tracto GI
Nefrotóxicos
Cardiotóxicos
Hepatotóxicos
Mecanismo de acción de AINES
Inhiben COX y conversión de ArA a PGS
Cms de COX-1
Cms 9
Cms de COX-2
Cms 1
COX que participa en patologías como inflamación sensación de dolor periférico y central, artritis, tumores y Alzheimer
COX-2
Fármacos selectivos para COX-1
Diclofenaco*
Indometacina
Piroxicam
Naproxen*
Fármacos selectivos para COX-2
Nimesulide Etodolac Meloxicam Celecoxib SC58125 L-745,337
AINES del grupo de los no ácidos
Sulfoanilidas Alcanonas Paraaminofenoles Nimesulida* Nabumetona Paracetamol*
AINES del grupo de los inhibidores de la COX-2
Sulfonamida
Metilsulfofenilo
Celecoxib
Rofecoxib
Medicamento con la mayor inhibición preferente de COX-2
Rofecoxib (.005 un valor inferior a 1 indica inhibición preferente a COX-2)
Medicamento con mayor selectividad COX-2/COX-1
Ketorolaco (395)
Los AINES aumentan/disminuyen la sensibilidad a otras substancias como bradicinina, histamina y sustancia P
Disminuyen
Vías activadas por AINES que participan en la inhibición de la información dolorosa en el asta posterior de la médula espinal
Vías serotoninérgicas
Efectos de AINES en la membrana plasmática
Modifica su viscosidad e interfiere en las señales dependientes de proteínas G
Efecto de los AINES en el complejo receptor NMDA- canal ionico
Hiporregulación del sitio modulador redox
Acción de AINES en la PGE2
Disminuye sus concentraciones centrales mediante la inhibición de COX-2
Efectos de paracetamol
Analgésico y antitérmico pero no antiinflamatorio
Fármacos capaces de reducir la PGE2 mediante la reducción de la traslación nuclear de NF-kb y la consiguiente represión de COX-2
Salicilatos e ibuprofeno
AINES son más eficaces en las inflamaciones de tipo
agudo
Efectos de AINES respecto PGS
Disminuyen su componente vasodilatador y quimiotáctico
Efectos de AINES en neutrófilos
Disminuyen adhesividad, quimiotaxis, fagocitosis, desgranulación y generación de radicales libres
Mediadores celulares de la inflamación
PGS Bradicinina Histamina Factores quimiotácticos Radicales libres NO Peroxinitrito
Usos terapéuticos de AINES
Dolor Inflamación Fiebre Trombosis Asma Úlcera gástrica
Verdadero/Falso
AINES inhiben a las lipoxinas
Verdadero
PGS que sensibilidad los receptores de dolor
PGE2 y PGI2
¿Cuáles son los receptores del dolor?
Fibras C y A Delta
Canales de Va
Receptores TRPV-1
¿Qué estímulos procesados por el asta dorsal son estimulados por AINES?
GABA y de interneuronas con el nt glicina
AINES estimulan la liberación de ________ , y estimulan receptores tipo ____
Liberación de opioides y receptores tipo mu
Efectos secundarios de AINES
Daño de la mucosa gastrica Propensión a hemorragias Nefrotóxicidad Cefalea, vértigo, mareo, confusión Inhibición del trabajo de parto
Interacciones farmacológicas de los AINES
ECA: evitan el desdoblamiento de la cininas que estimulan la producción de PGS
Inhibidores de ECA: bradicardia
Corticoesteroides y los IRSS: aumentan frecuencia y gravedad de GI
Warfina: hemorragias
Ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno y ketoprofeno se caracterizan por
Son mejor toleramos que ácido acetilsalicilico
Son derivados del ácido propionico
Son inhibidores no selectivos de COX
