HC.5 bloeddruk regulatie

Question 1

noradrenerge synapsen

Answer 1

Noradrenaline ontstaat uit het aminozuur tyrosine dat wordt opgenomen in het neuron en vervolgens wordt omgezet door tyrosinehydroxylase in DOPA. DOPA wordt omgezet in dopamine door het enzym L-dopa decarboxylase. Dopamine kan worden omgezet in noradrenaline door dopamine beta-hydroxylase. Noradrenaline wordt opgeslagen in blaasje en werkt wanneer afgegeven in de synapsspleet postsynaptisch op adrenerge receptoren. Een groot deel van noradrenaline wordt heropgenomen in het neuron. Dit noemen we re-uptake van noradrenaline. Vervolgens wordt noradrenaline terug gestopt in de blaasje.

Question 2

ingrijpen op het adrenerge systeem

Answer 2

• Tetrodotoxine remt de depolarisatie van het neuron
• Reserpine remt het transport van noradrenaline terug de blaasjes in. Op een gegeven moment zal er dan geen noradrenaline meer aanwezig zijn in de blaasjes (depletie van noradrenaline)
• Noradrenaline afgifte kan worden geremd door guanethidine, wat ervoor zorgt dat de blaasjes noradrenaline niet afgeven. Dit zorgt ook voor een depletie van noradrenaline. Als het neuron dan wordt gestimuleerd krijg je geen afgifte van noradrenaline.
• Cocaïne en tricyclisch antidepressiva remmen de noradrenaline reuptake. Meer transmitter is dan aanwezig in de synpapsspleet en er ontstaat een grotere prikkelbaarheid na sympathicus stimulatie.
• Postsynpatisch kun je alfa- en beta-adrenerge receptoren met beta- of alfa-agonisten stimuleren en blokkeren met antagonisten.

Question 3

adrenerge systeem

Answer 3

• α1- en α2-receptoren hebben een hoge affiniteit voor noradrenaline, een gemiddelde affiniteit voor adrenaline en een lage affiniteit voor isoprenaline
• β1 receptor heeft een lage affiniteit voor noradrenaline, een gemiddelde affiniteit voor adrenaline en een hogere affiniteit voor isoprenaline
• β2- receptor heeft een zeer lage affiniteit voor noradrenaline maar heeft wel affiniteit voor adrenaline en een hoge affiniteit voor isoprenaline

Question 4

farmacologische effecten van α1-adrenoreptor agonisten

Answer 4

• vasoconstrictie
• verhoging perifere weerstand
• verhoging bloeddruk
• mydriasis (pupilverwijding)
• sluiting van urineblaas sphincter

Question 5

therapeutisch gebruik van α1-adrenoceptor agonisten

Answer 5

• lokale bloeding: constrictie vaten
• verkoudheid: lokale constrictie van de bloedvaten in de neus
• inductie mydriasis
• verlenging werking lokale anaesthetica: anaesthetica moeten lokaal werken en lokaal blijven. Door het vaatbed lokaal te laten contraheren kun je de werking van lokale anaesthetica verlengen
• shock: α-adrenoceptor agonisten kunnen de lage bloeddruk laten stijgen

Question 6

farmocologische effecten van α2-adrenoceptor agonisten

Answer 6

• verminderde transmitter afgifte, omdat er sprake is van een negatieve terugkoppeling
• vasoconstrictie
• verminderde insuline afgifte en dit leidt bij symapthische activiteit tot een wat verhoogde glucosespiegel
  α2-adrenoceptor agonisten bevinden zich niet alleen presynaptisch maar ook postsynaptisch

Question 7

β-adrenoceptor agonisten

Answer 7

• β1-adrenoceptor agonisten zijn adrenaline, noradrenaline, isoprenaline en dobutamine (voor shock)
• β2-adrenoceptor agonisten zijn adrenaline, isoprenaline en salbutamol (voor astma). Tyramine en efedrine werken ook indirect op de werking van β-adrenoceptoren.

Question 8

farmacologische effecten β1-adrenoceptor agonisten

Answer 8

• stijging hartfrequentie
• stijging hartcontractiliteit
• stijging geleiding in het hart
• stijging renine afgifte

Question 9

therapeutisch gebruik β1-adrenoceptor agonisten

Answer 9

• hartstilstand, om het hart weer op gang te krijgen
• hartblok (tijdelijk)

Question 10

farmacologische effecten β2-adrenoceptor agonisten

Answer 10

• vaatverwijdend effect op de weerstandsvaten waardoor er een vermindering van de perifere vaatweerstand ontstaat
• verslapping bronchi (dilatatie)
• verslapping uterus
• verhoging glycogenolyse in de spieren en lever
• verhoging glucagonafgifte

Question 11

therapeutisch gebruik β2-adrenoceptor agonisten

Answer 11

• astma
• dreigende miskraam door relaxerende werking en dus verslapping uterus

Question 12

α-adrenoceptor antagonisten

Answer 12

• voor α1- en α2- receptoren: fentolamine, phenoxybenzamine
• voor α1-receptoren: prazosine, doxazosine
• voor α2-receptoren: yohimbine

Question 13

farmacologische effecten α1-adrenoceptor antagonisten

Answer 13

• vasodilatatie bloedvaten
• perifere vaatweerstand wordt verlaagd
• bloeddruk verlaging
• prostaat relaxatie
• urineblaas sphincter opent

Question 14

therapeutisch gebruik α1-adrenoceptor antagonisten

Answer 14

• hypertensie (geen fentolamine)
• prostaat hypertrofie
• pheochromocytoom (pre-operatief): dit is een tumor van de bijnier waardoor lokaal veel productie van adrenaline en noradrenaline ontstaat
• perifeer vaatlijden (Raynaud)
• impotentie

Question 15

farmacologische effecten α2-adrenoceptor antagonisten

Answer 15

• verhoging transmitter afgifte
• netto geen effect op vaatvernauwing
• verhoging insuline afgifte

Question 16

β-adrenoceptor antagonisten

Answer 16

• voor β1- en β2-receptoren: propranolol en pindalol
• voor α1-, β1, β2-receptoren: labetalol en carvedilol
• voor β2-receptoren: atenolol en metoprolol

Question 17

Waarom wil je een patiënt met astma geen dubbele beta-blokker geven?

Answer 17

Dan kan de bronchi verwijding niet plaatsvinden en zal de patiënt meer ademhalingsproblemen krijgen.

Question 18

farmacologische effecten β1-adrenoceptor antagonisten

Answer 18

• hartslag verlaging
• hartcontractiliteit verlaging
• hartgeleiding vertraging
• renine afgifte vermindering

Question 19

therapeutisch gebruik β1-adrenoceptor antagonisten

Answer 19

• hartritmestoornissen
• secundaire preventie na een hartinfarct
• angina pectoris
• hypertensie
• migraine profylaxe
• angst tremoren
• glaucoom

Question 20

therapeutisch gebruik α- en β-adrenoceptor antagonist: labetalol

Answer 20

• pheochromocytoom
• hypertensieve crisis

Question 21

Op welke receptoren werken adrenaline, noradrenaline en isoprenaline

Answer 21

• adrenaline: α1-, α2-, β1- en β2-receptoren
• noradrenaline: α1-, α2- en β2-receptoren
• isoprenaline: β1- en β2-receptoren

Question 22

isoprenaline

Answer 22

• verlaging perifere vaatweerstand door β2
• verhoging hartfrequentie door β1
  Deze twee hebben samen een effect op de atriale bloeddruk

Question 23

noradrenaline

Answer 23

• verhoging perifere vaatweerstand door vasoconstrictie door α1 en α2
• hartfrequentie daalt door activatie van de baroreceptoren wat zorgt voor een verlaging van de hartfrequentie
  Dit resulteert in een verhoging van de atriale bloeddruk.

Question 24

adrenaline

Answer 24

• verlaging perifere vaatweerstand door β2
• verhoging van de hartfrequentie door β1
  In de atriale bloeddruk heffen deze twee elkaar grotendeels op