HC.3 receptorfarmacologie

Question 1

mechanisme achter receptorfarmacologie

Answer 1

sleutel-slotsysteem: hierbij is de receptor het slot en het farmocon de sleutel

Question 2

agonist

Answer 2

werken en stimuleren de receptor waardoor een effect wordt bewerkstelligd

Question 3

antagonist

Answer 3

gaat binding aan maar blokkert werking van de receptor (geen effect)

Question 4

werking G-eiwit gekoppelde receptor

Answer 4

bestaat uit 7 membraaneiwitten met intracellulair een G-eiwit. Wanneer er een agonist bindt aan de receptor, worden G-eiwitten geactiveerd, die een respons activeren. G-eiwitten kunnen stimulatoir of inhibitoir zijn.

Question 5

werking ionkanaal-gekoppelde receptoren

Answer 5

Deze receptoren vormen bij activatie een opening voor ionen. Deze respons is zeer snel en vaak van belang binnen het zenuwstelsel.

Question 6

werking kinase-gekoppelde receptoren

Answer 6

Deze receptoren kunnen bij activatie eiwitten fosforyleren. Deze respons is een stuk langzamer en vooral actief binnen het endocriene systeem.

Question 7

werking gentranscriptie receptoren

Answer 7

Deze receptoren transporteren bij activatie naar de kern en zijn daar werkzaam als transcriptiefactor. Deze respons is erg langzaam (kan uren duren).

Question 8

evenwichtsreactie van drug-receptor interactie

Answer 8

[D] + [R] k2<–>k1 [DR]

Question 9

Wat is kD

Answer 9

k2/k1 –> evenwichtsconstante

Question 10

Wat geldt er als [DR]/[Rt] = 0,5

Answer 10

kD = [D]
Als er 50% receptor bezetting is, dan is kD gedeeld door [D] gelijk aan 1, ofwel kD = [D]

Question 11

type agonisten

Answer 11

• volle agonisten: hebben bij een lage bezetting een maximaal effect (100%)
• partiële agonisten: hebben zelfs bij een hoge bezetting geen maximaal effect
• inverse agonisten: inactiveren constitutionele receptoren (receptoren die van zichzelf actief zijn = constitutionele activiteit), waardoor er remming van activiteit ontstaat

Question 12

effectiviteit

Answer 12

de hoogte van de plateaufase, dus het maximale effect

Question 13

potentie

Answer 13

pEC50 = -log EC50 (M)
de concentratie, waarbij de helft van het maximale effect wordt bereikt

Question 14

type antagonisten

Answer 14

• chemisch: een voorbeeld is het wegvangen van een stof. Dit is onafhankelijk van een receptor en werkt bijvoorbeeld in het bloed.
• farmocokinetisch: Deze soort antagonisten werken meestal ook onafhankelijk van receptoren. Denk aan afbraak van een stof of het bijdragen aan het verslechteren van opname van een stof.
• receptor blokkade: reversibel competitief (omkeerbaar antagonisme) en irreversibel competitief (onomkeerbaar antagonisme)
• niet competitief: bindt op andere plek op de receptor en heeft een tegengesteld effect als de agonist
• fysiologisch: de antagonist bindt op een andere receptor en heeft een tegengesteld effect als de agonist.

Question 15

reversibel competitief antagonisme

Answer 15

Hoe meer antagonist er wordt toegevoegd, hoe meer agonist er nodig is om hetzelfde effect te bewerkstelligen. Omdat de antagonist reversibel competitief is, lopen de lijnen parallel.

Question 16

dosisratio (DR)

Answer 16

De potentie waarde van de verschillende doseringen antagonist te delen door de potentie waarde van de controle curve zonder antagonist.

Question 17

irreversibel competitief antagonisme

Answer 17

Door de irreversibele werking van de antagonist, neemt de werking van de agonist in combinatie met de receptor af naarmate er meer antagonist wordt toegevoegd. Er ontstaat geen verschuiving naar rechts, maar slechts een afplatting.
Bij irreversibel competitief antagonisme met veel spare receptors ontstaat eerst een verschuiving naar rechts en neemt dan het maximale effect van de agonist af.