H2RA-DRUGS Flashcards
What is the OTC only indication of FAMOTADINE?
Use to treat heartburn, acid indigestion, and sour stomach
What is RX indication of FAMOTADINE?
GERD and esophagitis due to GERD
Preferred in older adult to treat Peptic Ulcers
What is the dosage of FAMOTIDINE when used to treat mild intermittent symptoms of Heartburn?
10-20mg once or twice daily prn
15-60 minutes before eating foods known to cause heart burn
What is FAMOTIDINE OTC MAX daily dosage?
40mg per day
What is FAMOTIDINE oral dosage adjustment in ALTERED KIDNEY FUNCTION (CrCl)?
when the patient CrCl is less than <60 CrCl, decrease the dose to “every other day” if pts dose is 10mg twice daily or 20mg once daily or twice daily
AUC increased @ least 5 fold in CrCl<30
2-fold in CrCL 30 to 60
Is it safe to use FAMOTIDINE during pregnancy? Breastfeeding?
Famotidine crosses the placenta and renal clearance of famotidine may be increased.
Present in breastmilk
Does Famotidine cause ECG changes or QT prolongation?
YES
What is the maximum dosage for CIMENTADINE?
200mg once or twice daily OTC. Max is 400mg daily
400 mg q6h
What is CIMENTADINE oral dosage adjustment in ALTERED KIDNEY FUNCTION (CrCl)?
decrease the dose by 50% of normal dose when filtration rate is between 10 to 50 ml/min
How is CIMENTADINE administrate?
W/
What is the SEs of CIMENTADINE? (not happened in FAMOTIDINE)
1) Gynecomastia (Tăng vú nam)
2) Impotence ( Xuất tinh (rối loạn cương dương)
Gynecomastia is a medical condition characterized by the enlargement of breast tissue in males. It is caused by an imbalance of hormones, specifically an increase in estrogen (female hormone) relative to androgens (male hormones). This hormonal imbalance can lead to the development of glandular breast tissue in males, resulting in swelling and enlargement of the breasts.
Impotence, also known as erectile dysfunction (ED), is a medical condition characterized by the inability to achieve or maintain an erection sufficient for sexual intercourse. It is a common condition that can affect men of all ages, but it becomes more prevalent with increasing age.
What happens when you use H2RA drugs for long period of time?
Tachyphylaxis
Tachyphylaxis, also known as acute tolerance or rapid tolerance, is a term used in pharmacology to describe a phenomenon where the response to a drug diminishes rapidly after repeated or continuous administration. It refers to a rapid decrease in the effectiveness or response of the body to a drug over a short period of time, despite the continuous or frequent use of the drug. (Tachyphylaxis, còn được gọi là dung nạp nhanh hoặc dung nạp cấp tính, là thuật ngữ được sử dụng trong dược lý học để mô tả hiện tượng phản ứng của một loại thuốc giảm đi nhanh chóng sau khi sử dụng liên tục hoặc liên tục. Nó ám chỉ đến sự giảm sút nhanh chóng trong hiệu quả hoặc phản ứng của cơ thể đối với một loại thuốc trong một khoảng thời gian ngắn, mặc dù việc sử dụng thuốc liên tục hoặc thường xuyên.)
Tachyphylaxis can occur with various types of drugs, including medications used to treat acute conditions or to manage chronic conditions. The phenomenon is believed to be related to the body’s natural adaptive mechanisms, where it tries to maintain homeostasis in response to the presence of the drug. (Tachyphylaxis có thể xảy ra với các loại thuốc khác nhau, bao gồm cả các loại thuốc được sử dụng để điều trị các bệnh cấp tính hoặc điều quản các bệnh mãn tính. Hiện tượng này được cho là liên quan đến cơ chế thích ứng tự nhiên của cơ thể, trong đó cơ thể cố gắng duy trì sự cân bằng nội môi đối với sự hiện diện của thuốc.)
There are several mechanisms that can contribute to tachyphylaxis, including:
Downregulation of receptors: With continuous exposure to a drug, the number of drug receptors on the cells may decrease. This can result in a reduced response to the drug, as there are fewer receptors available for the drug to bind to. (Giảm xuống của các thụ đắc: Với việc tiếp xúc liên tục với một loại thuốc, số lượng các thụ đắc thuốc trên các tế bào có thể giảm đi. Điều này có thể dẫn đến sự giảm phản ứng với thuốc, vì có ít thụ đắc sẵn có để thuốc có thể kết hợp vào.)
Desensitization: Repeated activation of receptors by a drug may lead to a decreased sensitivity of the receptors to the drug’s effects. (Giảm nhạy cảm: Việc kích hoạt liên tục của các thụ đắc bởi một loại thuốc có thể dẫn đến sự giảm nhạy cảm của các thụ đắc đối với tác dụng của thuốc.)
Cellular signaling changes: Prolonged drug exposure can alter the signaling pathways within cells, leading to reduced responsiveness to the drug. (Thay đổi tín hiệu tế bào: Tiếp xúc thuốc kéo dài có thể thay đổi các con đường tín hiệu bên trong tế bào, dẫn đến sự giảm đáp ứng với thuốc.)
Pharmacokinetic changes: Changes in drug metabolism and elimination from the body can also contribute to tachyphylaxis (Thay đổi vận chuyển thuốc trong cơ thể: Thay đổi về quá trình chuyển hóa và loại bỏ thuốc từ cơ thể cũng có thể góp phần vào tachyphylaxis.
Tachyphylaxis can have significant implications in clinical practice. For example, some medications, such as certain pain medications or bronchodilators, may become less effective with repeated use, requiring dosage adjustments or changes in treatment strategies to maintain therapeutic efficacy. In some cases, healthcare providers may need to consider drug rotation or alternative treatment options to avoid tachyphylaxis and maintain the desired therapeutic effect. (Tachyphylaxis có thể có ảnh hưởng đáng kể trong thực hành lâm sàng. Ví dụ, một số loại thuốc, chẳng hạn như một số thuốc giảm đau hoặc thuốc giãn phế quản, có thể trở nên hiệu quả kém khi sử dụng lặp đi lặp lại, đòi hỏi điều chỉnh liều lượng hoặc thay đổi chiến lược điều trị để duy trì hiệu quả điều trị. Trong một số trường hợp, nhà cung cấp chăm sóc sức khỏe có thể cần xem xét việc luân phiên sử dụng thuốc hoặc các tùy chọn điều trị thay thế để tránh tachyphylaxis và duy trì hiệu quả điều trị mong muốn.)
What are the common side effects of H2RA drugs?
1) Headache
2) Vitamin B12 deficiency (long term use)
3) CNS effects in patients greater than 60 years old such as confusion and delirium
Confusion: Nhầm lẫn, rối trí
Delirium: Hoang tưởng, mê sảng
One thing that we should avoid prescribe cimetadine.
More drug interactions comparted to other H2RA. CYP 3A4, 2D6, 2C19 AND
How does increased gastric pH affect drug absorption for Erlotinib, dasatinib, gefitinib, rilpivirine, ledipasvir/sofosbuvir, and other TKIs
,Increased gastric pH decreases drug absorption. Avoid concurrent use of PPI or H2RA; separate from antacids by several hours.
