Geneesmiddelen centraal zenuwstelsel Flashcards
Apomorfine
Indicaties:
= dopamine agonist
- 1e keuze voor uitlokken van emesis bij de hond => bvb bij intoxicatie met carbamaat -of organofosfaatesters (groot deel vd intoxicatie zit dan in de maag)
- Schijndracht stop zetten
- Inhibitie melksecretie
Effect: Apomorfine = dopamine agonist => bindt aan D2 receptoren thv chemoreceptor trigger zone in relatie met braakcentrum => emesis
* dopamine = PRIF => prolactine releasing inhibiting factor => minder prolactine => minder lactatie, schijndracht,..
Fluoxetine
Prozac
= SSRI = Selectieve Serotonine Reuptake Inhibitor
= Anti-depressivum
Effect: SSRI’s schakelen reuptake transporter van serotonine uit thv het terminaal axonuiteinde van postganglionair neuron => serotonine concentratie thv de synaps stijgt => geluks effect
Veiliger dan tricyclische antidepressiva want geen effect op noradrenaline concentraties
Paroxetine
= SSRI = Selectieve Serotonine Reuptake Inhibitor
= Anti-depressivum
Effect: SSRI’s schakelen reuptake transporter van serotonine uit thv het terminaal axonuiteinde van postganglionair neuron => serotonine concentratie thv de synaps stijgt => geluks effect
Veiliger dan tricyclische antidepressiva want geen effect op noradrenaline concentraties
Selegeline
= Anti-depressivum
Indicaties
- Antidepressief
- Ziekte van Cushing als probleem niet thv bijnier zit en dus ACTH afhankelijk is (bijnierschors hyperactief => te veel minerealocorticoiden en glucocorticoïden)
Effect: Inhibitie van MAO enzym subtype b => afbraak serotonine daalt => serotonineconcentratie thv axon neemt toe (meer serotonine opslag in vesikels) => verhoogde uitscheiding in synaps => gelukseffect
Door de verhoogde serotonine concentraties gaat de ACTH productie dalen => cortisolproductie daalt
Niet gebruiken in combinatie met amitraz (anti-ectoparasiticum) want amitraz heeft a2 agonistische eigenschappen en heeft ook een effect op MAO
Ketamine
= dissociatief anestheticum
(dissociatief want selectieve onderbreking van associatiebanen => bepaalde hersendelen sterk onderdrukt en andere niet => out patient ervaring kan voorkomen)
Indicaties:
- Inductie anesthesie
- Onderhoud anesthesie bij grote ingreep
Effect:
* Bindt op allosterische bindingsplaats van NMDA receptor (N-Metyl-D-Aspartaat-Receptor) => glutamaat kan niet meer binden => geen Ca influx => prikkel inhibitie
Nevenwerkingen:
- GLSC contractie => patient met open ogen onder anesthesie => cornea uitdroging en ulceratie bij lange anesthesie
- overmatige speekselproductie
- hallucinaties en desoriëntatie
- verhoogde intracraniale druk
Combinatietherapie met benzo’s of a2 agonisten
Strigine
Effect: Antagonist van glycine-receptor => geen chloor influx => geen verminderde prikkeloverdracht => excitatoir effect thv motorneuronen => spiercontractie
Strignine intoxicatie => dier volledig in excitatie
Flumazil
= inverse agonist van GABA
Indicaties:
- Patient sneller en gecontroleerder doen ontwaken
- Overdosis
Effect: Werking van propofol, barbituraten en alfaxalone (een neurosteroid) wordt opgehoffen => stimulatie GABA receptor valt weg => inhibitie prikkeloverdracht valt weg => excitatie
Butyrofenonen
= Specifieke major tranquilizers
Effect: Zijn antagonisten van D2-receptor
- D2 receptoren thv limbisch systeem => anti-psychotische werking
- D2 receptoren thv extra-pyramidaal systeem => ongecontroleerde spierbewegingen (acuut: symptomen van Parkinson zoals beven, stijfheid / chronisch: tardieve dyskinesie = onwillekeurige bewegingen vd extremiteiten)
- D2 receptoren thv chemoreceptor trigger zone (braakcentrum) => anti-emetisch effect
De specifieke major tranquilizers hebben vnl anti-psychotische werking!!
Piperazine
= Specifieke major tranquilizers
Effect: Zijn antagonisten van D2-receptor
- D2 receptoren thv limbisch systeem => anti-psychotische werking
- D2 receptoren thv extra-pyramidaal systeem => ongecontroleerde spierbewegingen (acuut: symptomen van Parkinson zoals beven, stijfheid / chronisch: tardieve dyskinesie = onwillekeurige bewegingen vd extremiteiten)
- D2 receptoren thv chemoreceptor trigger zone (braakcentrum) => anti-emetisch effect
De specifieke major tranquilizers hebben vnl anti-psychotische werking!!
Fenotmiazines
= Specifieke major tranquilizers
Effect: Zijn antagonisten van D2-receptor
* D2 receptoren thv limbisch systeem => anti-psychotische werking
De specifieke major tranquilizers hebben vnl anti-psychotische werking!!
Acetyl chloor promazine
= Sedatieve major tranquilizer
= alifatisch fenothiazine
Indicaties:
* Sedatie voor bvb RX of voorafgaand aan transport
Effect: Antagonist van D2-receptor
- D2 receptoren thv limbisch systeem => anti-psychotische werking + sedatie/slaperigheid
- a1 lytische werking => relaxatie penisspieren => penis kan niet meer ingetrokken w
- anti-noradrenerge werking => perifere VD => warmteverlies => hypothermie
Tetrazepam
= minor tranquilizer
= benzodiazepine
Indicaties:
* Myorelaxatie; (bvb bij keizersnede)
Effect: Stimulatie GABA-receptoren => Cl- influx => inhibitie vd prikkeloverdracht => centrale myorelaxatie
Midazolam
= minor tranquilizer
= benzodiazepine
Indicaties:
* Premedicatie => toedienen voor anesthesie waardoor je patient makkelijker kan induceren
Effect: Stimulatie GABA-receptoren => Cl- influx => inhibitie vd prikkeloverdracht
Vaak gebruikt in combo met ketamine
Diazepam
= minor tranquilizer
= benzodiazepine
Indicaties:
* Epilepsie = overmatige excitatorische input
Effect: Stimulatie GABA-receptoren => Cl- influx => inhibitie vd prikkeloverdracht
Rohypnol (roofies)
= minor tranquilizer
Effect: Stimulatie GABA-receptoren => Cl- influx => inhibitie vd prikkeloverdracht
Xylazine
= a2 agonist
= oudste preparaat => minst selectieve werking
Indicaties:
- Meest eenvoudige manier om patiënt in slaap doen voor korte operatieve ingrepen => combinatie xylazine + ketamine => dit kan je enkel doen bij gezonde dieren (zeker niet bij lever -of nierpatiënten)
- Onderzoek en BH
Effect: Binding op a2 receptoren => noradrenaline vrijstelling in CZS daalt => verminderde prikkeloverdracht
Bijwerkingen: ernstige bradycardie en arytmie mogelijk, AV blok 2e graad mogelijk, ontregeling thermoregulerend centrum mogelijk
Gebruik: vnl bij GHD omdat de nieuwere preparaten te duur zijn, bij KLHD wil men naar meer selectieve preparaten
Speciesverschillen: herkauwers meest gevoelig want die hebben a2D receptor subtype en affiniteit van a2 agonisten voor die receptor is heel hoog > kat > hond > paard > varkens (20-30x hoger doseren bij varkens dan bij HK)
Romifidine
= a2 agonist
Effect: Binding op a2 receptoren => noradrenaline vrijstelling in CZS daalt => verminderde prikkeloverdracht => goede viscerale analgesie
Indicaties:
* IV toediening bij EQ
Bijwerkingen:
* 2e graad AV blok mogelijk
Detomidine
= a2 agonist
Effect: Binding op a2 receptoren => noradrenaline vrijstelling in CZS daalt => verminderde prikkeloverdracht => goede viscerale analgesie
! Opletten als je detomidine samen met sulfonamiden en trimetoprim toedient!
Medetomidine
= a2 agonist
= zeer selectief!
Rasemisch mengsel: 50-50 levodemetomidine-dexmedetomidine => levodemetomidine potentialiseert de cardiovasculaire effecten van dexmedetomidine
Effect: Binding op a2 receptoren => noradrenaline vrijstelling in CZS daalt => verminderde prikkeloverdracht
Gebruik: enkel voor KLHD
Dexmedetomidine
= a2 agonist
= zeer selectief => meest veilige a2 agonist
Indicaties:
- sedatie
- anesthesie
Effect: Binding op a2 receptoren => noradrenaline vrijstelling in CZS daalt => verminderde prikkeloverdracht
Gebruik: enkel voor KLHD
Thiopental
= barbituraat
thiogroep & verlengde alkylketen zorgen voor verhoogde lipofiliciteit van thiopental => GM gaat makkelijker door de BHB => sneller effect
Indicaties:
- Inductie anesthesie (snelle inductiesnelheid)
- (Eventueel onderhoud anesthesie)
Effect: agonist van GABA => Cl- influx => verminderde prikkeloverdracht => inhibitie RAS => CZS depressie
Geeft geen analgesie dus barbituraten altijd combineren met analgesie
Niet gebruiken voor anesthesie van Greyhound want die ku thiopental zeer moeilijk verwerken (CYP2B11)
Pentobarbital
= barbituraat
- heeft alkylketen, maar is niet zo lipofiel als thiopental => minder snelle inductie want gaat minder snel door BHB
Indicaties:
- Onderhoud anesthesie (langere werkingsduur dan thiopental)
- Euthanasie => enkel IV toediening (periveneuze toediening is heel pijnlijk voor patiënten)
Effect: agonist van GABA => Cl- influx => verminderde prikkeloverdracht => inhibitie RAS => CZS depressie
Geeft geen analgesie dus barbituraten altijd combineren met analgesie
Fenobarbital
= barbituraat
= anti-epilepticum
- heeft benzeenring => anticonvulsieve eigenschappen
Indicaties:
- 1e keuze voor epilepsie
- 1e keuze voor chronische therapie => TDM
Effect: agonist van GABA => Cl- influx => verminderde prikkeloverdracht (stimulatie inhiberende neuronen) => inhibitie RAS => CZS depressie
Geeft geen analgesie dus barbituraten altijd combineren met analgesie
Gebruik: kan je makkelijk oraal toedienen
Nadeel: auto-inductie van CYP450 enzymen => afbraak versnelt
Tiletamine
= dissociatief anestheticum
(dissociatief want selectieve onderbreking van associatiebanen => bepaalde hersendelen sterk onderdrukt en andere niet => out patient ervaring kan voorkomen)
Effect:
* Bindt op allosterische bindingsplaats van NMDA receptor (N-Metyl-D-Aspartaat-Receptor) => glutamaat kan niet meer binden => geen Ca influx => prikkel inhibitie
Iets langer werkzaam en potenter dan ketamine => kan gebruikt w voor anesthesie bij varken (varkens over algemeen vrij ongevoelig voor dissociatieve anesthetica)
In combinatie met a2 agonisten
Zolazepam
Indicaties:
* Anesthesie bij varken
In combinatie met a2 agonisten
Propofol
Indicaties:
- Inductie gasanesthesie KLHD => gaat zeer snel door BHB naar CZS door hoge lipofiliteit
- Anesthesie bij korte ingrepen => snelle recovery want snelle distributie en eliminatie
Effect: Binding op GABA-receptor => Chloor influx => inhibitie prikkelgeleiding
Geen analgetische eigenschappen!
Bijwerkingen:
- Cardiovasculaire depressie
- Hypotensie
- Inductieapnee => atropine w vaak gebruikt als premedicatie om dit op te heffen
- Septicemie (soya-emulsie is niet anti-bacterieel => telkens zelfde flacon aanprikken => bacteriele groei kan)
- kan door placentabarrière
Alfaxalone
Vrij gelijkaardig aan propofol
Indicaties:
- Inductie anesthesie
- Spierrelaxatie
Effect: Bindt op GABA receptor => chloor influx => prikkelbaarheid daalt
Geen analgetische werking
Halothaan
= Inhalatie anestheticum
(w niet zo veel meer gebruikt)
Zeer potent (hoge vet/gas PC) Matige snelheid van inductie/recovery (matige bloed/gas PC)
Indicaties:
* Anesthesie
Effect: stabilisatie van de membraan => anesthesie ((& spierrelaxatie))
Kan leiden tot maligne hyperthermie (zie je vnl bij varken) => Overmatige warmteproductie => kan leiden tot sterfte
Isofluraan
= Inhalatie anestheticum
(de vervanger van halothaan)
Goede potententie (hoge vet/gas PC) Matige snelheid van inductie/recovery (matige bloed/gas PC)
Indicaties:
* Anesthesie; vnl voor onderhoud
Effect: stabilisatie van de membraan => anesthesie & spierrelaxatie
Sevofluraan
= inhalatie anestheticum
Goede potentie (hoge vet/gas PC) Snelle recovery/inductie (lage bloed/gas PC)
Indicatie:
* Onderhoud anesthesie
Effect: stabilisatie van de membraan => anesthesie & spierrelaxatie
Desfluraan
= inhalatie anestheticum
Matige potentie (matige vet/gas PC) Snelle recovery/inductie (laagste bloed/gas PC van alle inhalatie anesthetica)
Indicatie:
* Onderhoud anesthesie
Effect: stabilisatie van de membraan => anesthesie & spierrelaxatie
Dantrolene
= antidote maligne hyperthermie
Effect: Zorgt ervoor dat Ca niet meer kan binden aan actine-myosine-filamenten => sekwestratie Ca
Procaïne
= lokaal anestheticum
= aminoester => Aromatische ring dmv esterverbinding verbonden met amine zijketen
Ester dus w snel afgebroken dmv esterases => korte werkingsduur => lage potentie
=> afbraak tot PABA
Indicaties: Lokale anesthesie
Effect: fysieke blokkade van Na-kanaal en dus verminderde prikkelbaarheid + vaatverlammend
Interactie met sulfonamiden => Sulfonamiden gaan in competitie met PABA voor een bepaald enzym bij bacterie maar als er procaïne is wordt dat afgebroken tot PABA dus dan heb je zodanig veel PABA dat sulfonamiden dat niet meer ku overwinnen => sterk verminderde werking van SA
Interactie met penicilline G => combinatie procaïne met penicilline G zorgt voor vertraagde vrijstelling van penicilline en dus langere werkingsduur => doseringsinterval penicilline wordt langer (flip flop kinetiek => eliminatie w gedreven door absorptie)
Tetracaïne
= lokaal anestheticum
= aminoester => Aromatische ring dmv esterverbinding verbonden met amine zijketen
Ester dus w snel afgebroken dmv esterases => korte werkingsduur => lage potentie
Indicaties:
* Lokale anesthesie => oogonderzoek => lokale verlamming vd cornea
Effect: fysieke blokkade van Na-kanaal en dus verminderde prikkelbaarheid + vaatverlammend
Lidocaïne
= lokaal anestheticum
= aminoamide=> Aromatische ring dmv amideverbinding verbonden met amine zijketen
Amides zijn ongevoelig voor afbraak door esterases => langere werkinsduur dan aminoesters => hogere potentie, maar meer kans op toxiciteit
Formulaties: veel opties => patches, cremes, spray,..
Indicaties:
- Tegen arytmie (IV toediening) => lokale anesthetica zorgen voor verminderde cardiale prikkelgeleiding
- Lokale anesthesie
Effect: fysieke blokkade van Na-kanaal en dus verminderde prikkelbaarheid + vaatverlammend
Mepivacaïne
= aminoamide=> Aromatische ring dmv amideverbinding verbonden met amine zijketen
Amides zijn ongevoelig voor afbraak door esterases => langere werkinsduur dan aminoesters => hogere potentie, maar meer kans op toxiciteit
Indicaties:
- Geleidingsanesthesie
- IV Regionale Anesthesie => bvb voor klauwamputatie bij rund
Effect: fysieke blokkade van Na-kanaal en dus verminderde prikkelbaarheid + vaatverlammend
Bupivacaïne
= lokaal anestheticum
= aminoamide=> Aromatische ring dmv amideverbinding verbonden met amine zijketen
Amides zijn ongevoelig voor afbraak door esterases => langere werkinsduur dan aminoesters => hogere potentie, maar meer kans op toxiciteit
Indicaties:
* Lokale anesthesie
Effect: fysieke blokkade van Na-kanaal en dus verminderde prikkelbaarheid + sterk vaatverlammend
Mag je niet gebruiken voor IV regionale anesthesie omdat ze te potent zijn => te uitgesproken vaatverlammend
Levobupicavaïne
= lokaal anestheticum
= aminoamide=> Aromatische ring dmv amideverbinding verbonden met amine zijketen
Amides zijn ongevoelig voor afbraak door esterases => langere werkinsduur dan aminoesters => hogere potentie, maar meer kans op toxiciteit
Indicaties:
* Lokale anesthesie
Effect: fysieke blokkade van Na-kanaal en dus verminderde prikkelbaarheid + sterk vaatverlammend
Mag je niet gebruiken voor IV regionale anesthesie omdat ze te potent zijn => te uitgesproken vaatverlammend
Kaliumbromide
= anti-epilepticum
Indicatie:
* Adjunct therapie bij fenobarbital toediening => als de plasmaconcentraties fenobarbital wel voldoende zijn, maar de aanvallen blijven komen en je krijgt patiënt niet onder controle => KBr zal effect van fenobarbital versterken
Effect: KBr vervangt Cl- ion => influx Kbr in GABA-kanalen => inhiberende neuronen nog meer gestimuleerd
Primidone
= prodrug => w in de lever omgezet tot fenobarbital => anti-epilepticum
Primidone zal je gebruiken door hogere bio beschikbaarheid dan fenobarbital
Minder belangrijk in DGK
Niet geregistreerd voor de hond
Imepitoine
= vrij nieuw anti-epilepticum
Specifiek op de markt voor de hond
Indicaties:
* Gegeneraliseerde idiopathische epilepsie
Effect: Imepitoine is partiele agonist van GABA => chloor influx => stimulatie inhiberende prikkels thv hersenen
Verschil fenobarbital-imepitoine:
- geen verschil in efficaciteit
- minder nevenwerkingen bij imepitoine => minder sedatie, minder tolerantie
Benzodiazepines (algemeen)
(Diazepam, midazolam, tetrazepam)
(minor tranquilizers)
Indicaties:
* Status epilepticus => dier dat niet uit epileptische aanval geraakt
=> Orale therapie is moeilijk
=> Rectale therapie met diazepam «_space;Intranasale therapie met midazolam (bij intranasaal is de absorptie nog sneller)
Tegenindicaties:
* Chronische therapie => want te snelle eliminatiehalfwaardetijd
Tolerantie heel uitgesproken! => stoppen met benzo’s = patiënt vertoont echte ontwenningsverschijnselen => doet nog meer epileptische aanvallen => fysieke en psychische afhankelijkheid
Levetiracetam
= anti-epilepticum
(enige humane preparaat dat ook geschikt is vr hond)
Indicaties:
* Adjunct therapie => wnnr honden refractair w aan imetopoine of fenobarbital
Effect: onbekend, maar men weet dat het niet inwerkt op de GABA-receptoren
Bijwerking:
* Sedatie
Guaifenesine
Gajacol glycerine ether
Indicaties: * triple dip; GKX combinatie => ga je nooit alleen gebruiken => altijd in combinatie met echte anesthetica => cocktail anesthesie G = guaifenesine K = ketamine X = xylazine (of een andere a2 agonist) => makkelijke IV combinatie
Voordeel: geen relaxatie van AH spieren
Overdosering: paralyse diafragma en intercostaalspieren => AH depressie
Clomipramine
= tricyclisch anti-depressivum
Minder gebruikt want niet alleen serotonineconcentratie id synaps w verhoogd, ook de noradrenaline concentraties;
=> meer serotonine = gelukshormoon = gewenst
=> meer noradrenaline => stimulatie sympaticus => droge mond, constipatie, urinaire retentie,…
Niet combineren met andere anti-depressiva!!
Morfine
= Opioide analgetica
Volle agonist van opioide receptor
Tramadol
= Opioide analgetica
Volle agonist van opioide receptor
Gebruik: KLHD en mens
Indicaties:
- vaak gebruikt voor palliatieve pijnbestrijding bij HO
- postoperatieve pijnbestrijding
Methadon
= Opioide analgetica
= Vervangproduct van heroine
Gebruik bij KLHD => minder sedatie en minder emesis uitlokking in vgl met morfine
Indicaties:
* postoperatieve pijnbestrijding
Carfentanyl
= opioide analgetica
= meest potente GM id DGK
Altijd samen met antidote verkocht want bij prikaccident binnen de 10sec dood door AH depressie
Indicaties:
* Wildlife => olifant plat leggen (slechts klein volume nodig voor groot effect)
Tegenindicaties:
* Nooit gebruiken bij paard!
Fentanyl
= opioide analgetica
Gebruik: vnl bij KLHD, minder bij GH
Indicaties:
- Premedicatie
- Chronische pijnbestrijding => fentanyl patches
Etorfine
= opioide analgetica
Beetje vgl baar met carfentanyl (zeer potent GM)
Loperamide
= opioide analgetica
= anti-diarreticum
= immodium
Effect: minder Ach vrijstelling uit cholinerge zenuwuiteinden thv darm => inhibitie PS => minder peristaltiek, minder secreties in GIT => constipatie
Buprenorfine
= opioide analgetica
Werking:
- Partiële agonist van µ-receptor => minder analgesie in vgl met morfine (volle agonist), maar ook minder kans op AH depressie en afhankelijkheid
- Antagonist van kappa-receptor
Zeer lange eliminatiehalfwaardetijd => gebruik voor langdurige ingrepen
Indicaties:
* Antidote voor morfine intoxicatie => buprenorfine is 30x potenter dan morfine => buprenorfine bindt ipv morfine aan µ-receptor want hogere affiniteit
Buprenorfine heeft langere werkingsduur dan morfine => doseringsinterval lager
Butorphanol
= opioide analgetica
(een vd meest gebruikte analgetica!)
Werking:
- Partiele agonist van µ-receptor
- Volle agonist van kappa-receptor
7x potenter dan morfine
vrij korte eliminatiehalfwaardetijd => gebruik voor korte chirurgische ingrepen
Indicaties:
- analgesie
- cocktailanesthesie (adjuncttherapie)
- rechtstaande operatie paard
- anti-tussief bij KLHD (niet aan te raden want kans op nevenwerkingen en afhankelijkheid) => narcotisch hoestmedicijn
Nalbuphine
= antagonist van µ-opioide receptor
= partiele agonist van kappa-receptor dus wel nog een beetje analgetische werking
Naltrexone
antagonist opioide receptor
Indicatie:
* opheffen effecten van carfentanyl
Naloxone
antagonist opioide receptor
Indicatie:
* opheffen effecten van carfentanyl
Diprenorfine
antagonist opioide receptor
Indicatie:
* opheffen effecten van carfentanyl
Paracetamol
Dafalgan
= niet-narcotisch analgeticum
Geen echt NSAID (geen anti-inflammatoire eigenschappen)
Werking:
- Centrale inhibitie van COX => enkel centraal anti-pyretisch en analgetische werking
- Niet-competitieve inhibitie COX => paracetamol is uitermate zwakke inhibitor van COX => nauwelijks/geen anti-inflammatoire eigenschappen
Gebruik:
* Nooit aan katten geven => beperkte glucuronidatie => kunnen paracetamol niet goed verwerken => omzetting tot toxische metabolieten die binden aan hepatocyten => hepatotoxiciteit
Salicylzuur
= niet-narcotisch analgeticum
= Salicylaat
= NSAID
Heeft een aromatische ring met carboxylfunctie (COOH) en hydroxylfunctie (OH) op orthoplaats
Indicaties:
* In oordruppels (in combinatie met recicort, een SAID) => BH otitis media & seborroische dermatitis
=> Keratolyticum => gaat de hoornlaag vd huid verweken (zorgt ervoor dat korsten makkelijker loskomen)
Werking: reversibele, competitieve inhibitie voor COX => NSAID gaat in competitie met arachidonzuur voor binding aan COX enzym
Gebruik:
* Te etsend voor systemisch gebruik => nooit gebruiken voor parenterale of orale therapie => nkel voor topicale therapie
Natriumsalicylaat
= niet-narcotisch analgeticum
= Salicylaat
= wateroplosbare vorm van salicylzuur
= NSAID
Indicaties:
- ondersteunende BH van koorst bij acute aandoeningen vd luchtwegen bij kalveren
- BH van ontsteking, in combinatie met gelijktijdig AB therapie bij varken
Werking: reversibele, competitieve inhibitie voor COX => NSAID gaat in competitie met arachidonzuur voor binding aan COX enzym
Gebruik:
Wel veilig om oraal te gebruiken
Bij varken en kalveren
Tegenindicaties:
- ernstige hypoproteïnemie
- lever -en nieraandoeningen
- niet gelijktijdig toedienen met nefrotoxische GM zoals aminoglycosiden
Methylsalicylaat
= niet-narcotisch analgeticum
= Salicylaat
= NSAID
Indicaties:
- Als roborans (een versterkend GM) => neemt pijn en roodheid weg en onderdrukt ontsteking een beetje (maar werkt niet systemisch)
- Bij pijnlijke spieren of gewrichten => kan ontsteking wat wegnemen
Werking: reversibele, competitieve inhibitie voor COX => NSAID gaat in competitie met arachidonzuur voor binding aan COX enzym
Gebruik:
* Niet oraal want te etsend, enkel topicaal
Acetylsalicylzuur
Aspirine
= niet-narcotisch analgeticum
= Salicylaat
= NSAID
= prodrug => w in lichaam omgezet tot salicylzuur
Werking: irreversibele binding aan COX => COX inhibitie irreversibel
=> remt vooral COX1 => minder inflammatie, maar wel kans op renale en GI toxiciteit
Gebruikt:
Nooit aan katten geven => beperkte glucuronidatie => niet goed verwerken => omzetting tot toxische metabolieten die binden aan hepatocyten => hepatotoxiciteit
Flunixine
= niet-narcotisch analgeticum
= fenamaat
= NSAID
Indicaties:
- 1e keus voor BH van koliek bij EQ en BO
- postoperatieve analgesie
- acute analgesie => want zeer snel analgetisch effect (zeer potent GM)
- Endotoxische shock (bvb MMA = masitis metritis agalactie)
Werking: Bindt aan COX enzym => inhibitie COX
- Antipyretisch
- Anti-inflammatoir
- Analgesie => zowel somatisch als visceraal!
- Bindt fysiek aan LPS (endotoxine) => inhibitie endotoxinemie
Opletten met GI en renale toxiciteit!
Tolfenaminezuur
= niet-narcotisch analgeticum
= fenamaat
= NSAID
Indicaties:
1e keuze voor antipyrese bij de kat
Werking: Bindt aan COX enzym => inhibitie COX
Opletten met GI en renale toxiciteit!
Ketoprofen
= niet-narcotisch analgeticum
= proprionzuurderivaat
= NSAID
Indicaties:
* Gewrichtsaandoeningen => ontsteking verminderen en KB herstel bevorderen
Werking:
- Inhibitie COX => analgesie, antipyrese, anti-inflammatie
- Inhibitie 5 lipoxygenase => verminderde vorming leukotriënen
- stimuleert glycosaminoglycaansynthese (glycosaminoglycanen zijn belangrijk onderdeel van collageenrijke weefsels zoals KB)
Bijwerkingen:
- maagulcera mogelijk
- varken gevoelig aan orale therapie met ketoprofen => GI toxiciteit (minder bij parenterale toediening)
Ibuprofen
= niet-narcotisch analgeticum
= proprionzuurderivaat
= NSAID
Niet gebruikt bij HD want te toxisch
Carprofen
= niet-narcotisch analgeticum
= proprionzuurderivaat
= NSAID
Indicaties:
- Locomotorische aandoeningen zoals osteoartritis bij de hond
- Postoperatief als somatisch analgeticum
Werking:
- Selectieve inhibitie van COX2 => veel minder GI en renale bijwerkingen
- Stimuleert synthese van glycosaminoglycanen (glycosaminoglycanen zijn belangrijk onderdeel van collageenrijke weefsels zoals KB)
- Verhindert aanmaak van osteoclast activerende factor => remt botafbraak
- Inhibeert migratie van leukocyten => chronische ontsteking w geremd
- Remt synthese van leukocyten
Fenylbutazone
= niet-narcotisch analgeticum
= pyrazolonederivaat
= NSAID
Indicaties:
- Manken
- Muscoskeletale aandoeningen zoals osteoartritis
Werking: irreversibele inhibitie COX enzym (niet specifiek)
Meer anti-inflammatoire werking van antipyrese/analgesie
Gebruik:
- bij EQ
- indien IV => heel strikt en traag want nauwe therapeutisch-toxische marge (kans op flebitis)
- Nooit aan voedselproducerende dieren geven => beenmergdepressie bij de mens
Suxibuzone
= niet-narcotisch analgeticum
= NSAID
= pyrazolonederivaat
Indicaties:
- Manken
- Muscoskeletale aandoeningen zoals osteoartritis
Werking: irreversibele inhibitie COX enzym (niet specifiek)
Meer anti-inflammatoire werking van antipyrese/analgesie
Gebruik:
- bij EQ
- indien IV => heel strikt en traag want nauwe therapeutisch-toxische marge (kans op flebitis)
- Nooit aan voedselproducerende dieren geven => beenmergdepressie bij de mens
Dipyrone = metamizole
= niet-narcotisch analgeticum
= NSAID
= pyrazolonederivaat
Indicaties:
- Manken
- Muscoskeletale aandoeningen zoals osteoartritis
Werking: irreversibele inhibitie COX enzym (niet specifiek)
Meer anti-inflammatoire werking van antipyrese/analgesie
Gebruik:
- bij EQ
- indien IV => heel strikt en traag want nauwe therapeutisch-toxische marge (kans op flebitis)
- Nooit aan voedselproducerende dieren geven => beenmergdepressie bij de mens
Meloxicam
= niet-narcotisch analgeticum
= NSAID
= Oxicam
Indicaties:
- postoperatieve somatische analgesie
- chronische (musco)skeletale aandoeningen zoals osteoartritis
Werking: vooral COX2 inhibitie bij hond en kat
(beperkte COX1 inhibitie dus weinig toxiciteit)
Piroxicam
= niet-narcotisch analgeticum
= NSAID
= Oxicam
Indicaties:
* Bij kanker als cytostaticum => GM dat celgroei en celdeling verhindert
(wordt niet echt als NSAID gebruikt)
Coxibs
= niet-narcotische analgetica
= NSAIDs
Indicaties:
- Postoperatieve analgesie
- Osteoartritis
Werking:
* Inhibitie COX2 => zeer selectief voor COX2 (want coxibs zijn zeer grote moleculen en daardoor ku ze niet op de bindingsplaats van COX1 enzym binden) => weinig tot geen toxiciteit
Mavacoxib
= niet-narcotische analgetica
= NSAIDs
Indicaties:
- Postoperatieve analgesie
- Osteoartritis
Werking:
* Inhibitie COX2 => zeer selectief voor COX2 (want coxibs zijn zeer grote moleculen en daardoor ku ze niet op de bindingsplaats van COX1 enzym binden) => weinig tot geen toxiciteit
- Zeer lange eliminatiehalfwaardetijd => met 1 tablet om de 2wk kan je therapeutische spiegels bereiken
- Hoge plasma-eiwit-binding
Promethazine
= H1 anti-histaminicum 1e generatie => Niet-geïoniseerd bij fysiologische pH
Indicaties:
- Sedatie (mr a2 agonisten zijn beter)
- Reisziekte (niet 1e keus)
- Anafylaxie
- Symptomatische BH mastceltumoren (dan moet je zowel H1 als H2 anti histaminica gebruiken)
Werking: Competitieve antagonisten van H1 receptor voor histamine => bronchodilatatie (behalve bij kat), uterus relaxatie, VC dus BD stijging + lokaal anesthetische werking
Ancesol
= Chloorfenamine
= H1 anti-histaminicum 1e generatie => Niet-geïoniseerd bij fysiologische pH
Geregistreerd voor rund
Indicaties:
Vrij breed..; bvb erge mastitis of urticaria of insectenbeten of fotosensitisatie
Werking: Competitieve antagonisten van H1 receptor voor histamine => bronchodilatatie (behalve bij kat), uterus relaxatie, VC dus BD stijging + lokaal anesthetische werking
Hydroxyzine
= H1 anti-histaminicum 1e generatie => Niet-geïoniseerd bij fysiologische pH
Indicaties:
Vrij breed..
Werking: Competitieve antagonisten van H1 receptor voor histamine => bronchodilatatie (behalve bij kat), uterus relaxatie, VC dus BD stijging + lokaal anesthetische werking
Astemizole
= H1 anti-histaminicum 1e generatie => Niet-geïoniseerd bij fysiologische pH
Indicaties:
Vrij breed..
Werking: Competitieve antagonisten van H1 receptor voor histamine => bronchodilatatie (behalve bij kat), uterus relaxatie, VC dus BD stijging + lokaal anesthetische werking
Cetirizine
= H1 anti-histaminicum 2e generatie => geïoniseerd bij fysiologische pH
Werking: Competitieve antagonisten van H1 receptor voor histamine => bronchodilatatie (behalve bij kat), uterus relaxatie, VC dus BD stijging + lokaal anesthetische werking
Loratidine
= H1 anti-histaminicum 2e generatie => geïoniseerd bij fysiologische pH
Werking: Competitieve antagonisten van H1 receptor voor histamine => bronchodilatatie (behalve bij kat), uterus relaxatie, VC dus BD stijging + lokaal anesthetische werking
Terfenadine
= H1 anti-histaminicum 2e generatie => geïoniseerd bij fysiologische pH
Werking: Competitieve antagonisten van H1 receptor voor histamine => bronchodilatatie (behalve bij kat), uterus relaxatie, VC dus BD stijging + lokaal anesthetische werking
Bilastine
= H1 anti-histaminicum 2e generatie => geïoniseerd bij fysiologische pH
heel potent!
Indicaties:
Patienten met urticaria waarbij je zeer hoge dosis antihistaminicum nodig hebt
Werking: Competitieve antagonisten van H1 receptor voor histamine => bronchodilatatie (behalve bij kat), uterus relaxatie, VC dus BD stijging + lokaal anesthetische werking
Cimetidine
= H2 anti-histaminicum
Indicaties:
- Maagulcera
- GERD (gastro oesophageale reflux disease)
Werking: Bindt op H2-receptoren thv hart en maag => verhinderen dat histamine kan binden => desactivatie adenylaatcyclase => desactivatie cAMP => desactivatie protonenpomp in pariëtale cellen => HCl productie daalt
Bijwerking:
Inhibeert CYP enzymen => cimetidine combineren met ander GM zorgt ervoor dat de plasmaconcentraties van dat andere GM heel hoog blijven (want er zijn geen CYP enzymen om het af te breken) => kan leiden tot intoxicatie met het gecombineerde GM
Misoprostol
= prostaglandine
= analoog PGE
Indicaties:
* Ulcera
Werking: binding op EP3-receptor => minder HCl productie
Dinoprost
= prostaglanding
= analoog van PGF2a
Vooral gebruikt bij nutsdieren
Werking: zorgt voor VC vd BV thv CL => CL niet meer doorbloed => regressie CL => cyclus w hervat => nieuwe ovulatie
Indicaties:
- Oestruscoördinatie
- Partusindicatie (rund, geit, varken want die hebben tot op einde vd dracht actief CL) => kan je niet doen bij EQ want CL sterft na 5wk al af en dan w de functie overgenomen door uterus
Cloprostenol
= prostaglanding
= analoog van PGF2a
Vooral gebruikt bij nutsdieren
Werking: zorgt voor VC vd BV thv CL => CL niet meer doorbloed => regressie CL => cyclus w hervat => nieuwe ovulatie
Indicaties:
- Oestruscoördinatie
- Partusindicatie (rund, geit, varken want die hebben tot op einde vd dracht actief CL) => kan je niet doen bij EQ want CL sterft na 5wk al af en dan w de functie overgenomen door uterus
Alfaprostol
= prostaglanding
= analoog van PGF2a
Vooral gebruikt bij nutsdieren
Werking: zorgt voor VC vd BV thv CL => CL niet meer doorbloed => regressie CL => cyclus w hervat => nieuwe ovulatie
Indicaties:
- Oestruscoördinatie
- Partusindicatie (rund, geit, varken want die hebben tot op einde vd dracht actief CL) => kan je niet doen bij EQ want CL sterft na 5wk al af en dan w de functie overgenomen door uterus
Deoxycorticosterone
Indicatie:
* Ziekte van Addison (bijnierschors is atrofisch dus te weinig mineralocorticoiden en glucocorticoïden)
Werking: mineralocorticoïde werking
Fludrocortisone
Indicatie:
* Ziekte van Addison (bijnierschors is atrofisch dus te weinig mineralocorticoiden en glucocorticoïden)
Werking: mineralocorticoïde & glucocorticoide werking
Trilostane
Indicaties:
* Ziekte van Cushing (bijnierschors hyperactief => te veel minerealocorticoiden en glucocorticoïden)
Werking: Inhibitor van enzym dat verantwoordelijk is in laatste stap van cortisol productie
kan je zowel voor ACTH-afhankelijke als onafhankelijke cushing gebruiken
Glucocorticoïden
Indicaties:
- Inflammatoire processen onderdrukken (lage dosis)
- Auto-immuunziekten => je wil immunosuppressie bereiken => hoge dosissen nodig
- Allergische reacties onderdrukken
- Partusinductie bij HK => actieve foetale hypofyse vereist
- RAO/COPD
- Feliene astma (vaak samen met B2 agonisten => versterken elkaars effect)
Gonadoriline
= analoog van GNRH
Indicatie:
* COF = Cysteuze Ovariele Follikels (rund) => eicel is wel gerijpt, maar het is nooit tot ovulatie gekomen
Werking: Gonadoriline zorgt voor GNRH productie => stimulatie hypofyse => FSH en LH productie => FSH zorgt ervoor dat eicel kan rijpen => ovulatie => daarna neemt LH de bovenhand en wordt het CL gevormd => progesteronproductie => onderhoud vd dracht
Fenylpropanolamine
Indicaties:
* 1e keze bij urinaire incontinentie en vaginitis (KLHD)
Werking: Bindt op alfa-receptoren en activeert ze => contractie urethrale sfincter
Gonadotropines
Indicaties:
* Superovulatie => meerdere follikels op zelfde moment in ovulatie => inseminatie => embryotransfer => bevruchte eicellen met genetisch zelfde materiaal ingeplant in dragerdieren
Progestagenen
(belangrijkste) Indicaties:
* Anticonceptie bij KLHD => prikpil => subcutane injectie met progesteron derivaat => langdurige progesteron vrijstelling vanuit depot => teef w niet loops en eicel gaat niet groeien en matureren
* Bronstsynchronisatie bij GHD => vaginale toediening progestagenen
Toxiciteit bij KLHD: endometritis en pyometra
Aglepristone
= anti-progestageen
Werking: receptor antagonist => bindt op progesteron-receptor => progesteron kan niet meer binden => dracht w onderbroken => verwerping
Aglepristone verhindert dus nidatie (= innesteling) en onderbreekt dracht bij de hond tot 45dg na bevruchting
Stanozolol
= andorgeen
= anabolisch
Indicatie:
* Anorexische patiënten => om eetlust te doen toenemen
Werking:
- Gaat naar spierweefsel en bindt daar aan androgene receptoren => anabole werking: spieropbouwend effect => lichaam gaat ervoor zorgen dat alle beschikbare AZ gebruikt w voor spieropbouw
- EPO stimulatie thv BM => aanmaak RBC => Hct stijgt, zuurstofcapaciteit stijgt => uithouding stijgt
Bijwerking:
- Onderdrukking endogene testosteronproductie => secundaire geslachtskenmerken kleiner/onderontwikkeld
- Stimulatie eetlust => meer energie voor eiwitsynthese
Finasteride
= anti-androgeen
Werking: Binding aan 5a-reductase thv testis => testosteron w niet omgezet naar meer potente dihydrotestosteron => viriliserende eigenschappen dalen => minder ontwikkeling secundaire geslachtskenmerken
Indicatie:
* Prostaathyperplasie bij de reu (1e keuze blijft castratie)
Neveneffecten;
- Eetlust stijgt
- Vruchtbaarheidsproblemen
- Gedragsveranderingen
Osateron
= anti-androgeen
Werking: Binding aan 5a-reductase thv testis => testosteron w niet omgezet naar meer potente dihydrotestosteron => viriliserende eigenschappen dalen => minder ontwikkeling secundaire geslachtskenmerken
Indicatie:
* Prostaathyperplasie bij de reu (1e keuze blijft castratie)
Neveneffecten;
- Eetlust stijgt
- Vruchtbaarheidsproblemen
- Gedragsveranderingen
Caninsuline
= middellangwerkend preparaat => enkel geschikt voor niet-gecompliceerde diabetes (dus niet in geval van keto-acidose of ver gevorderde stadia!)
Indicatie:
* BH van diabetes
Werking: Bindt aan tyrosinekinase gelinkte receptor thv CM => autofosforylatie tyrosine residuen => activatie MAP kinase => activatie GLUT => influx glucose in de cel
2x per dag toedienen want je wil hoge glucosepieken vermijden
Prozinc
= middellangwerkend preparaat => enkel geschikt voor niet-gecompliceerde diabetes (dus niet in geval van keto-acidose of ver gevorderde stadia!)
Indicatie:
* BH van diabetes
Werking: Insuline in prozinc zit gekoppeld aan protamine => lichaam moet insuline loskoppelen van protamine door hydrolyse => neemt tijd in beslag dus middellangwerkend
Het vrijgemaakte insuline bindt aan tyrosinekinase gelinkte receptor thv CM => autofosforylatie tyrosine residuen => activatie MAP kinase => activatie GLUT => influx glucose in de cel
Onset of action is dus vertraagd
Werkingsduur sterk verlengd
2x per dag toedienen want je wil hoge glucosepieken vermijden
