Antibiotica: preparaten Flashcards
1
Q
Peni G = benzylpenicilline
A
= natuurlijk penicilline
- oudste preparaat
- zuurlabiel: afbraak thv maag => niet oraal actief
- wateroplosbare zoutvorm => korte eliminatiehalfwaardetijd => frequent toedienen voor efficaciteit => combinatie met procaïne om doseringsinterval te verlengen (procaïne-peniG-complex: olievorm of waterige oplossing => vrijstelling uit complex is bij olievorm nog trager)
- complex benethamine-peni G => verlengde eliminatiehalfwaardetijd => droogzetting
2
Q
Peni V = fenoxymethylpenicilline
A
= natuurlijk penicilline
- zuurstabiel => wel oraal actief
- wateroplosbaar
- clostridium perfringens pluimvee (necrotische enteritis)
3
Q
Cloxaciline
A
= B-lactamase resistent penicilline
- B-lactamase ring is sterisch gehinderd zodat B-lactamase van bacteriën niet kan binden
- mastitis rund => staf/strept intramammaire infectie
- 10-100x minder actief dan peni G
- resistentie tov B-lactamase-resistente-P => MRSA
4
Q
Amoxicilline
A
= breed spectrum penicilline
- hoogste bio beschikbaarheid
5
Q
Ampicilline
A
= breed spectrum penicilline
- lagere bio beschikbaarheid
- meer gevoelig voor afbraak door zure pH in maag
6
Q
Pivampicilline
A
= breed spectrum penicilline
- pro drug van ampicilline
7
Q
Ticarcilline
A
= carboxypenicilline
- bestrijding gram- aerobe infecties (niet 1e keuze)
- gevoelig aan B-lactamase => daarom combinatie met B-lactamase-inhibitor clavulaanzuur
- enkel bij KLHD
8
Q
Carbenicilline
A
= carboxypenicilline
- bestrijding gram- aerobe infecties (niet 1e keuze)
- gevoelig aan B-lactamase => daarom combinatie met B-lactamase-inhibitor
- enkel bij KLHD
9
Q
Piperacilline
A
= carboxypenicilline
- bestrijding gram- aerobe infecties (niet 1e keuze)
- gevoelig aan B-lactamase => daarom combinatie met B-lactamase-inhibitor tazobactam
- enkel bij KLHD
10
Q
Probenicid
A
= inhibitor van OAT3 transporter (organic anion transporter) aan basolaterale zijde van proximale tubulusepitheelcellen => uitscheiding van penicillines daalt (want die w normaal zeer sterk renaal uitgescheiden) => verlengde plasmaconcentraties
11
Q
Cefazolin
A
= 1e generatie cefalosporines
- wateroplosbaar
- zuur
- vooral tegen gram+ aeroben
- parenteraal
12
Q
Cephapirin
A
= 1e generatie cefalosporines
- wateroplosbaar
- zuur
- vooral tegen gram+ aeroben
- parenteraal
13
Q
Cephalexin
A
= 1e generatie cefalosporines
- wateroplosbaar
- zuur
- vooral tegen gram+ aeroben
- oraal
- synergisme met kanamycine (aminoglycoside)
Cefalexine verhindert cross linking van proteine-zijketens op NAM-NAG en Kanamycine werkt in op eiwitsynthese door te binden op 30S subunit (inbouw defect eiwit) => Cefalexine zorgt ervoor dat Kanamycine veel beter intracellulair opgenomen w zodat het kan binden aan ribosoom
14
Q
Ceftiofur
A
= 3e generatie cefalosporines
- lange efficaciteit
- lange eliminatiehalfwaardetijd
- nutsdieren
- parenteraal
15
Q
Cefovecin
A
= 3e generatie cefalosporines
- lange efficaciteit
- lange eliminatiehalfwaardetijd
- KLHD
- parenteraal
- zeer geschikt voor behandeling pyodermie hond (staf pseudointermedius infectie) => langdurige BH => om de 2wk injectie met cefalosporines
16
Q
Cefoperazone
A
= 3e generatie cefalosporines
- lange efficaciteit
- lange eliminatiehalfwaardetijd
- KLHD
- parenteraal
17
Q
Cefquinome
A
= 4e generatie cefalosporines
- rundvee
- voetrot, BRD, e coli septicemie
18
Q
Clavulaanzuur
A
= B-lactamase inhibitor
- geen antibacteriele activiteit op zich
- gaat stabiele verbinding aan met B-lactamase => B-lactamase uitgeschakeld => B-lactamase kan B-lactam-AB niet meer afbreken
19
Q
Imipenem
A
= carbapenem
- traag laten indruppelen via IV infuus
- vrij etsend/pijnlijk bij IM of SC injectie => in dat geval lidocaïne toevoegen
- zeer snel afgebroken door dehydropeptidase thv nier => combineren met cilastatine = inhibitor van enzym
20
Q
Meropenem
A
= carbapenem
- minder pijnlijke injectie
- geen combo met lidocaïne of cilastatine nodig
- langer werkzaam dan imipenem
21
Q
Cilastatine
A
= inhibitor van dehydropeptidase enzym dat imipenem (carbapenem) snel afbreekt thv de nier
22
Q
Erythromycine
A
= macrolide
- vooral gram+ spectrum
- campylobacter jejuni infecties
- rhodococcus equi infecties => abcessen thv longen => macroliden zeer lipofiel dus ku doordringen in longen
- Prokinetische werking => stimulatie GIT motiliteit
- substraat & inhibitor van CYP450 => kan leiden tot verminderde metabolisatie als je het samen met andere GM toedient
- geen biliaire secretie
- zeer beperkte bio beschikbaarheid => orale toediening = groot deel w niet opgenomen in BB => groot deel rechtstreeks nr distale deel GIT => enteritis
23
Q
Spiramycine
A
= macrolide
- KLHD
- behandeling gram+ en mycoplasma
- toxoplasma
- stromorgyl tabletten = spiramycine + metronidazole => problemen thv mondholte
24
Q
Tylosine
A
= macrolide
- c perfringens, pasteurella multocida, varkensdystenterie, rotkreupel
- goed werkzaam tegen mycoplasma
- oraal en parenteraal
- Prokinetische werking => stimulatie GIT motiliteit
- kan bij varken milde perianale zwelling en anale prolaps veroorzaken
25
Q
Tylvalosine
A
= macrolide
- mycoplasma: varken, kip, kalkoen
- varkensdysenterie (brachyspira)
- porciene proliferatieve enteritis (lawsonia)
26
Q
Tildipirosine
A
= macrolide
- BRD (mannheimia hemolytica, pasteurall multocida, histophilus somni, mycoplasma bovis)
- SRD (actinobacillus pleuropneumoniae, pasteurella multocida, bordetella bronchiseptica, mycoplasma hyopneumoniae)
- minder tegen mycoplasma
27
Q
Tilmicosine
A
= marcolide
- nooit IV gebruiken want dan krijg je zeer hoge plasmaconcentraties => kan Ca-kanalen blokkeren of binden aan Ca => hypotensie, hartfalen => cardiotoxisch
- nooit IM gebruiken
- enkel SC gebruiken bij rund en schaap
- oraal bij het varken
- Prokinetische werking => stimulatie GIT motiliteit
28
Q
Tulathromycine
A
= macrolide
- enkel voor GHD
- boviene conjunctivitis (pink ete)
- rotkreupel schapen
- BRD, SRD
- mycoplasma
29
Q
Gamithromycine
A
= macrolide
- enkel voor GHD
- BRD, SRD, inclusief mycoplasma
30
Q
Azithromycine
A
= macrolide
- nieuwer preparaat
- 2e beste combinatie met rifampicine (na clarithromycine)
31
Q
Clarithromycine
A
= macrolide
- nieuwer preparaat
- beste combinatie met rifampicine => langste eliminatiehalfwaardetijd en langste werkzaamheid
32
Q
Roxithromycine
A
= macrolide
- nieuwer preparaat
33
Q
Lincomyxine
A
= lincosamide
- oudste preparaat
- geproduceerd door schimmel
34
Q
Clindamycine
A
= lincosamide
- chloorfunctie ipv hydroxylfunctie => verhoogde lipofiliciteit en betere weefseldistributie
- gingivitis / infecties mondholte en tanden (staf/strept, fusobact necrophorum, clostridium perfringens)
- osteomyelitis (staf. aureus)
- oppervlakkige pyodermie (staf. intermedius)
- bacteriele pneumonie
35
Q
Pirlimycine
A
= lincosamide
- synthetisch geproduceerd
- anaerobe mastitis infecties
- mycoplasma infecties
36
Q
Tiamuline
A
= pleuromutilin
- Varken: gram- aerobe infecties: varkensdysenterie (brachyspira), PPE (lawsonia intracellularis), enzoötische pneumonie (mycoplasma hyopneumoniae)
- Kip/kalkoen; mycoplasma infecties BH
- Konijn: ERE (epizootic rabbit enterocolitis)
- zeer sterke CYP inhibitor! => interactie ionofore coccidiostatica
37
Q
Valnemuline
A
= pleuromutilin
- Varken: dysenterie, enzoötische pneumonie en PPE
- veel actiever tov mycoplasma in vgl met tiamuline
38
Q
Rifaximin
A
= rifamycine
- bij rund gebruikt voor intramammaire BH => mastitis bestrijding
39
Q
Bacitrane
A
- Enkel actief tov gram + kiemen
- Nooit systemisch toedienen => te nefrotoxisch
- Enkel topicaal of oraal
- Geen orale bio beschikbaarheid
- Geregistreerd vr BH dysbacteriose bij konijn (clostridium difficile)
40
Q
Streptomycine
A
= aminoglycoside
- Droogzetten runderen tss 2 lactatieperiodes
- combinatiepreparaten
41
Q
Neomycine
A
= aminoglycoside
- Uitgesproken nefrotoxisch
- Opletten als je neomycine samen met NSAIDs toedient want beiden zijn predisponerend voor nefrotoxiciteit
- combinatiepreparaten:
- lincomycine + neomycine
- Neopen => profylaxie keizersnede rund => combinatie van penicilline en neomycine => wachttijd van AG sterk verlengd omdat AG accumuleren in nierweefsel en daar dan langzaam uit w vrijgesteld
42
Q
Gentamicine
A
= aminoglycoside
- breed spectrum; pseudomonas, proteus, Enterobacteriaceae
- uitstekend werkzaam tegen e coli
- geregistreerd voor parenteraal gebruik
- oorspray => otitis media
43
Q
Amikacine
A
= aminoglycoside
- breed spectrum; pseudomonas, proteus, Enterobacteriaceae
- minder nefrotoxisch
- minder gevoelig aan inactiverende enzymen
44
Q
Tobramycine
A
= aminoglycoside
- breed spectrum; pseudomonas, proteus, Enterobacteriaceae
- uitstekend werkzaam tov pseudomonas aeruginose
- minder nefrotoxisch
- oor -en oogdruppels
- combinatie met SAIDs => inflammatie minderen
45
Q
Kanamycine
A
= aminoglycoside
- breed spectrum; pseudomonas, proteus, Enterobacteriaceae
- niet gebruiken tegen psuedomonas aeruginosa!!
- zeer wateroplosbaar => Intra-articulaire toediening => infectieuze artritis paard
- synergisme met cefalexine (een cefalosporine) => Cefalexine verhindert cross linking van proteine-zijketens op NAM-NAG en Kanamycine werkt in op eiwitsynthese door te binden op 30S subunit (inbouw defect eiwit) => Cefalexine zorgt ervoor dat Kanamycine veel beter intracellulair opgenomen w zodat het kan binden aan ribosoom
46
Q
Paromomycine
A
= aminoglycoside
- orale toediening => geen absorptie => paromomycine in de darm => heel hydrofiel dus w daar niet opgenomen => kan je enkel inzetten voor GI infecties (bvb e coli of salmonella of giardia, crypto, entamoeba)
- parenterale toediening => wel systemische BH mogelijk
47
Q
Apramycine
A
= aminoglycoside
- orale toediening => geen absorptie => paromomycine in de darm => heel hydrofiel dus w daar niet opgenomen => kan je enkel inzetten voor GI infecties
- parenterale toediening => actief tov mycoplasma
48
Q
Spectinomycine
A
= aminocyclitol
- geen nefrotox
- geen ototox
49
Q
Linco-spectin
A
= aminocyclitol
- geen nefrotox
- geen ototox
- actief tov alle 4 de kwadranten
50
Q
Polymyxine B
A
= polymyxine
- enkel lokaal gebruik => oorspray
51
Q
Polymyxine E = Colistine
A
= polymyxine
- wordt bij voorkeur oraal gegeven
- geen orale bio beschikbaarheid => bij orale toediening enkel te gebruiken voor GI infecties (bvb speendiarree biggen)
- minder nefrotoxisch dan polymyxine B
52
Q
Chloramfenicol
A
= fenicolen
- oudste preparaat
- nitroverbinding => w in lichaam gemetaboliseerd tot nitrosoverbindingen = carcinogeen
- nooit gebruiken bij voedselproducerende dieren
- iets minder actief tov gram- aeroben
- enkel bij KLHD => pyodermie
- ondergaat glucuronidatie => mag je dus niet geven aan jonge dieren en baby’s en katten
=> bij katten mag je het wel nog geven, maar dan moet je doseringsinterval sterk verlengen
=> chloramfenicol aan baby’s => grey baby syndroom (sterke hypotensie)
53
Q
Thiamfenicol
A
= fenicolen
- nitroverbinding is vervangen door SO2 groep => geen carcinogene werking
- KLHD, GH, voedselproducerend
- spray
- Klauw -en hoefinfecties (gram- aeroben)
54
Q
Florfenicol
A
= fenicolen
- nitroverbinding is vervangen door SO2 groep => geen carcinogene werking
- hydroxylgroep vervangen door fluor groep => hogere lipofiliciteit => betere distributie & hogere potentie => kan dus longen penetreren => gebruik voor longaandoeningen
- beter actief tov gram- aeroben dan chloramfenicol want minder resistentie
Gebruik:
- KLHD, GH, voedselproducerend (enkel geregistreerd voor vleesvee)
- niet gebruiken bij lacterende runderen want geen wachttijd
- niet gebruiken voor fokberen en fokstieren => testiculaire degeneratie mogelijk
Indicaties:
- BRD, SRD
- zowel oraal als parenteraal
- longaandoeningen
- beter actief tov gram- aeroben dan chloramfenicol want minder resistentie
Bijwerkingen:
- bij varkens perianale zwelling en diarree
- Orale toediening => hoge bio beschikbaarheid => renale uitscheiding, biliaire uitscheiding en passieve diffusie via darm => hoge concentraties thv darm
- => gaat door peristaltiek mee naar achter in GIT => irritatie vd anus
- => verstoring darmmicrobiota => diarree (ook bij parenterale toediening)
55
Q
Tetracycline
A
= 1e generatie tetracyclines
- al redelijk wat resistentie
- kruisresistentie binnen de 1e generatie
- orale bio beschikbaarheid zeer beperkt: 5-10% => 95% blijft thv darm => weinig geschikt tegen systemische kiemen
=> TC binden thv de darm sterk aan Ca en Mg => complexvorming => onoplosbaar => neerslag thv GIT - niet toedienen samen met antacida of melk!
=> antacida (maagzuurneutraliseerders) bevatten tweewaardige kationen => TC gaat daar complexen mee vormen waardoor het bijna niet opgenomen w en bijna geen systemisch effect kan hebben
=> niet oplossen in melk want veel Ca dus ook complexvorming - renale uitscheiding => gebruik voor bestrijding blaasontsteking bij KLHD => hoge concentraties thv urine
- niet gebruiken bij patiënten met nierinsufficiëntie
56
Q
Oxytetracycline
A
= 1e generatie tetracyclines
- al redelijk wat resistentie
- kruisresistentie binnen de 1e generatie
- orale bio beschikbaarheid zeer beperkt: 5-10% => 95% blijft thv darm => weinig geschikt tegen systemische kiemen
=> TC binden thv de darm sterk aan Ca en Mg => complexvorming => onoplosbaar => neerslag thv GIT - niet toedienen samen met antacida of melk!
=> antacida (maagzuurneutraliseerders) bevatten tweewaardige kationen => TC gaat daar complexen mee vormen waardoor het bijna niet opgenomen w en bijna geen systemisch effect kan hebben
=> niet oplossen in melk want veel Ca dus ook complexvorming - renale uitscheiding => gebruik voor bestrijding blaasontsteking bij KLHD => hoge concentraties thv urine
- niet gebruiken bij patiënten met nierinsufficiëntie
57
Q
Chlortetracycline
A
= 1e generatie tetracyclines
- al redelijk wat resistentie
- kruisresistentie binnen de 1e generatie
- orale bio beschikbaarheid zeer beperkt: 5-10% => 95% blijft thv darm => weinig geschikt tegen systemische kiemen
=> TC binden thv de darm sterk aan Ca en Mg => complexvorming => onoplosbaar => neerslag thv GIT - niet toedienen samen met antacida of melk!
=> antacida (maagzuurneutraliseerders) bevatten tweewaardige kationen => TC gaat daar complexen mee vormen waardoor het bijna niet opgenomen w en bijna geen systemisch effect kan hebben
=> niet oplossen in melk want veel Ca dus ook complexvorming - renale uitscheiding => gebruik voor bestrijding blaasontsteking bij KLHD => hoge concentraties thv urine
- niet gebruiken bij patiënten met nierinsufficiëntie
58
Q
Doxycycline
A
= 2e generatie tetracyclines
- lipofieler en potenter dan 1e generatie
- orale bio beschikbaarheid 50%
- bilaire uitscheiding => inzetten voor patiënten met nierinsufficiëntie want nier zal niet extra belast w
59
Q
Sulfadiazine
A
= sulfonamide
- middellangwerkend preparaat
- gebruik voor urinary tract infections (want hoge concentraties thv nier en blaas)
- gebruik voor systemische infecties
60
Q
Sulfapyridine
A
= sulfonamide
- middellangwerkend preparaat
- gebruik voor urinary tract infections (want hoge concentraties thv nier en blaas)
- gebruik voor systemische infecties
- ziekte van crohn (inflammatory bowel disease)
61
Q
Sulfamethoxazole
A
= sulfonamide
- middellangwerkend preparaat
- gebruik voor urinary tract infections (want hoge concentraties thv nier en blaas)
- gebruik voor systemische infecties
62
Q
Sulfadimethoxine
A
= sulfonamide
- middellangwerkend preparaat
- anticoccidiale werking tov bepaald eimeria species
=> wel kans op bloedstollingsstoornissen (vnl bij pluimvee) => waarom? darmmicrobiota produceert vit K (stollingsfactor) => als je bacterien id darm gaat uitschakelen heb je minder vit K dus stollingsstoornissen
63
Q
Sulfaquinoxalone
A
= sulfonamide
- middellangwerkend preparaat
- anticoccidiale werking tov bepaald eimeria species
=> wel kans op bloedstollingsstoornissen (vnl bij pluimvee)=> waarom? darmmicrobiota produceert vit K (stollingsfactor) => als je bacterien id darm gaat uitschakelen heb je minder vit K dus stollingsstoornissen
64
Q
Sulfazaline
A
= sulfonamide
- middellangwerkend preparaat
- bio beschikbaarheid niet goed => is niet resorbeerbaar
65
Q
Trimetophrim
A
= diaminopyrimidine
- bijna altijd in combinatie met sulfonamiden => 20 sulfonamiden per trimetoprim
66
Q
Nalidixinezuur
A
= 1e generatie fluoroquinolonen
- carboxylfunctie en ketofunctie
- beperkte activiteit
- orale toediening => GI infecties bestrijden zoals speendiarree
- parenterale toediening
=> beperkt distributievolume en beperkte lipofiliciteit dus niet geschikt voor systemische BH
=> wel gebruik voor urinaire infecties want wordt renaal geklaard
67
Q
Flumequine
A
= 1e generatie fluoroquinolonen
- carboxylfunctie en ketofunctie
- nog altijd op de markt voor het kalf
- beperkte activiteit
- orale toediening => GI infecties bestrijden zoals speendiarree
- parenterale toediening
=> beperkt distributievolume en beperkte lipofiliciteit dus niet geschikt voor systemische BH
=> wel gebruik voor urinaire infecties want wordt renaal geklaard
68
Q
Marbofloxazine
A
= 2e generatie fluoroquinolonen
- carboxylfunctie en ketofunctie
- Fluoratoom (C6) => breder spectrum en activiteit + hogere lipofiliciteit => betere penetratie in bacterie en betere weefseldistributie => beter potentie
- Piperazinering (C7) => uitbreiding spectrum + hogere lipofiliteit => betere penetratie in bacterie en betere weefseldistributie => beter potentie
- indicaties: septicemie, osteomyelitis, pyodermie KLHD, prostatitis, infecties thv AHS, GIS, US
69
Q
Danofloxacine
A
= 2e generatie fluoroquinolonen
- carboxylfunctie en ketofunctie
- Fluoratoom (C6) => breder spectrum en activiteit + hogere lipofiliciteit => betere penetratie in bacterie en betere weefseldistributie => beter potentie
- Piperazinering (C7) => uitbreiding spectrum + hogere lipofiliteit => betere penetratie in bacterie en betere weefseldistributie => beter potentie - indicaties: septicemie, osteomyelitis, pyodermie KLHD, prostatitis, infecties thv AHS, GIS, US
70
Q
Endrofloxacine
A
= 2e generatie fluoroquinolonen
- carboxylfunctie en ketofunctie
- Fluoratoom (C6) => breder spectrum en activiteit + hogere lipofiliciteit => betere penetratie in bacterie en betere weefseldistributie => beter potentie
- Piperazinering (C7) => uitbreiding spectrum + hogere lipofiliteit => betere penetratie in bacterie en betere weefseldistributie => beter potentie
- indicaties: septicemie, osteomyelitis, pyodermie KLHD, prostatitis, infecties thv AHS, GIS, US
71
Q
Difloxacine
A
= 2e generatie fluoroquinolonen
- carboxylfunctie en ketofunctie
- Fluoratoom (C6) => breder spectrum en activiteit + hogere lipofiliciteit => betere penetratie in bacterie en betere weefseldistributie => beter potentie
- Piperazinering (C7) => uitbreiding spectrum + hogere lipofiliteit => betere penetratie in bacterie en betere weefseldistributie => beter potentie
- indicaties: septicemie, osteomyelitis, pyodermie KLHD, prostatitis, infecties thv AHS, GIS, US
72
Q
Pradofloxacine
A
= 3e generatie fluoroquinolonen
- bicyclische structuur
- cyanogroep
=> spectrum nog meer verbreed, versterkt bactericide effect - ook werkzaam tov anaeroben (denk clostridium)
- echt breed spectrum
