Formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique Flashcards
CLP. Les excipients jouent un rôle _________ pour transformer des _________ de _________ en _________.
- de premier plan
- solutions
- principes actifs
- médicaments
Pour quelles raisons (6) existe-t-il des formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique?
Facilité d’administration
- Technique intuitive et relativement simple
- Relativement non-invasif
- Facilite l’observance
Action locale
- Pas/moins d’exposition systémique
- Concentrations locales plus élevées
- Métabolisme différent
Nomme-moi 5 types de Rx dont on désire limiter l’exposition systémique.
- Corticostéroïdes
- Anesthésiques locaux
- Sympathomimétiques
- Bêta-bloquants
- Antibiotiques
Quels sont les 3 désavantages physiologiques des formes pharmaceutiques pour usage otique/nasal/ophtalmique?
- Volume limité
- Mécanismes de protection (sensibilité)
- Clairance rapide
Quels sont les 5 désavantages pharmaceutiques des formes pharmaceutiques pour usage otique/nasal/ophtalmique?
- Concentrations élevées
- Formulation pharmaceutique distincte (pH, visosité, isotonicité, stérilité)
- Administration fréquente (BID-QID)
- Technique «intuitive»
- Non-invasif (les patients pourraient mettre qq gouttes de plus)
Laury est une savante chimiste et elle souhaite fabriquer des gouttes pour les yeux, c’est sa passion. Quelles sont les 7 caractéristiques dont elle devra tenir compte pour ses formulations?
- Teneur (qté de PA présente)
- pH
- Capacité tampon
- Osmolarité
- Viscosité et tension de surface
- Stérilité/limite microbienne
- Particules en suspension
Quels sont les 2 excipients importants pour ce genre de formulations pharmaceutiques?
- Agents de conservation
2. Agents perméabilisants/solvants non-aqueux
CLP. Concernant les dispositifs d’administration et d’emballage des formulations pharmaceutiques :
- Réactivité _______.
- Taille et distribution de taille des _________.
- Matériel pouvant être ________.
- Capacité à maintenir la __________.
- biologique
- gouttelettes
- extrait
- stérilité
CLP. Les solutions _________ ont la même ________ que celle des liquides _________.
- isotoniques
- osmolarité
- physiologiques
Vrai ou faux ? L’isotonicité est une propriété colligative des solutions définie par la concentration de molécules en solution.
Faux, c’est la définition de l’OSMOLARITÉ.
CLP. L’osmolarité du plasma sanguin (et des liquides physiologiques) est autour de _____ mOsm/L
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Vrai ou faux ? La surface de la cornée est beaucoup plus grande que celle de la conjonctive
Faux. La surface de la cornée (1 cm2) est plus petite que celle de la conjonctive (16-18 cm2).
Vrai ou faux ? La conjonctive est vascularisée.
Vrai, elle permet de nourrir l’oeil.
M. Poulin se présente à la pharmacie pour un conseil. Même si vous êtes complètement déstabilisé par son immense charme, vous arrivez à faire un questionnaire adéquat pour comprendre qu’il souffre de sécheresse oculaire. Quelles sont les 5 sx qui nécessiteraient un suivi médical pour M. Poulin?
- Douleur
- Iris déformé
- Problème de vision
- Suspicion de d’autres maladies
- Ne se résorbe pas avec des larmes
Vous conseillez les larmes artificielles Systane Ultra à M. Poulin. En terminant votre conseil, vous énumérez les 4 objectifs du traitement pour le mettre en confiance.
- Augmenter le confort
- Restaurer la barrière lacrymale
- Restaurer l’osmolarité des larmes
- Limiter les dommages cellulaires
Vous étudiez avec votre ami Louis-Charles Martin pour l’examen 2 de respi. Puisqu’il n’a pas écouté dans les cours de technologie pharmaceutique, il se demande qu’est-ce que la viscosité? Que lui répondez-vous?
La résistance à l’écoulement.
Quelles sont les 5 étapes de sélections des larmes artificielles?
- Viscosifiants légers
- Viscosifiants modérés
- Gels
- Onguents
- Pr (cortico, cyclosporine)
Puisque votre ami Louis-Charles comprend maintenant ce qu’est la viscosité, il vous parle de l’importance de la viscosité des solutions ophtalmiques lors de la présence de principes actifs. Quels sont ses 3 arguments?
- Drainage lacrymal ralenti
- Temps de contact plus long
- Pénétration accrue du principe actif
Quels sont les 7 types d’agents pharmacologiques utilisés pour les solutions ophtalmiques?
- Anti-inflammatoires
- Antibactériens/antiviraux
- Antiallergiques
- Anti-glaucomateux
- Sympatomimétiques (décongestionnant)
- Mydriatiques
- Anesthésiques
CLP. Concernant les produits ophtalmiques, on tire profit de :
- La concentration locale _________.
- La clairance ________.
- Les effets systémiques ________.
- Du métabolisme _________.
- plus élevée
- rapide
- diminués
- différent
Nomme-moi les 3 catégories de formulations ophtalmiques.
- Solutions
- Suspensions
- Onguents/pommades
Laury tente toujours de fabriquer des gouttes pour les yeux (on se rappelle que c’est sa passion). Par contre, elle se sent limitée par la solubilité des principes actifs des formulations qu’elle a fabriquées jusqu’à maintenant. Puisque vous avez écouté attentivement dans votre cours avec Nicolas Bertrand, vous lui partagez 3 trucs pour augmenter la solubilité des PA.
- Faire une prodrogue (métabolisée en forme active)
- Ajouter des excipients (PEG, propylène glycol, glycérine, cyclodextrines)
- Utiliser des suspensions (particules de PA, effet plus long, diminution de la clairance)
Vrai ou faux ? Une solution stérile est libre de la présence de bactérie ou de tout autre microorganisme.
Vrai
Vrai ou faux. La stérilité des formes ophtalmiques ne doit pas être maintenue durant toute la durée d’utilisation du produit.
Faux, elle doit être maintenue.
Quels sont les 3 principes de fonctionnement des agents de conservations?
- Détergents (solubilisent la membrane bactérienne)
- Oxydants (altèrent la réplication des bactéries)
- Chélateurs (lient les ions divalents nécessaires à la réplication bactérienne)
En concentration molaire, une solution isotonique de glucose est plus concentrée qu’une solution isotonique de NaCl
Vrai
La concentration massique d’une solution isotonique de glucose est plus élevée que celle d’une solution isotonique de NaCl
Vrai
Quels sont les 4 E2 liés aux agents de conservation?
- Effets détergents sur le film lipidique des larmes
- Inflammation
- Toxicité cellulaire (cornée ou épithélium)
- Réactions immunitaires ou allergiques
Votre ami Samuel porte des verres de contact et il regarde pour s’acheter des larmes artificielles. Il se rappelle avoir lu sur un agent de conservation, le chlorure de benzalkonium (BAK). Il vient vous voir, car il aimerait peser le pour et le contre de cet agent. (Nommez lui 4 avantages et 5 inconvénients pour le convaincre d’utiliser un autre agent).
Avantages
- Très connu, utilisé depuis plus de 100 ans.
- Bactériostatique (bactéricide)
- Fongicide
- Aide la pénétration des principes actifs
Désavantages
- Toxicité en usage chronique
- Altère la surface de l’oeil
- Peut diminuer la production de larmes
- Irritant
- S’ACCUMULE DANS LES LENTILLES CORNÉENNES (enlever les lentilles et les remettre 15 minutes après)
Vrai ou faux? Le polyquaternium-1 (polyquad) est un détergent qui ne s’accumule pas dans les lentilles cornéennes. Par contre, en usage chronique, il peut causer de la toxicité et diminuer la production de larmes via une action sur les cellules gobelets.
Vrai. Il ne s’accumule pas, car c’est un polymère.
Vrai ou faux? Le polyhexamethylene biguanide (PHMB) est un agent de conservation avec une excellente activité antifongique.
Faux, il a une activité antifongique limitée.
Quels sont les 2 avantages communs au complexe stabilisé d’oxychlorite (purite) et et au perborate de sodium (genAqua) ?
- Bactéricide et fongicide
2. Désactivation au contact de l’oeil.
Quel est le principal désavantage de l’éthylène diamine tétra acétique (EDTA) ?
Il est bactériostatique et non bactéricide.
CLP. On privilégiera des formulations sans agent de préservation si :
- __________.
- Usage plus de ___ fois par jour pour ___ mois ou plus (larmes artificielles).
- Usage ______ sur plus de __ mois et condition sous-jacente.
- Inconfort/allergie
- 6 fois, 3 mois
- continu, 6 mois
Votre amie Camille doit subir une injection intravitrale, car elle a une infection majeur au niveau de l’oeil droit. Vous l’accompagnez pour l’intervention et l’ophtalmologiste vous explique comment il va procéder. Quelles sont les 3 précautions nécessaires qu’il vous a mentionnées pour l’intervention?
- Anesthésie locale
- Désinfection de la paupière et des cils
- Antibiotique topique en prophylaxie
Quels sont les 5 E2 possibles à l’injection intravitrale?
- Risques d’infection
- Hémorragie
- Détachement de la rétine
- Augmentation de la pression intraoculaire
- Corps flottants
Quel est le volume et l’aire de la cavité nasale?
Fuck off.
Quelle est l’utilité du mucus au niveau nasal?
Emprisonner les pathogènes et les évacuer vers le TGI.
CLP. Pour les médicaments administrés par la voie nasale, le mucus et la clairance mucociliaire créent une _______ et diminuent le ________ avec la muqueuse.
- barrière
2. temps de contact
Vrai ou faux ? Le mucus du nez est renouvelé environ à toutes les 5 minutes.
Faux. Aux 10-15 minutes.
Vrai ou faux? Le mucus est une solution aqueuse contenant des glycoprotéines, des ions, des protéines et des lipides.
Faux, il contient seulement des glycoprotéines, des ions et des protéines.
Quel est le pH des fosses nasales chez l’adulte?
6,4 à 6,8 (6 à 6,7 chez le bébé)
Vrai ou faux ? En milieu alcalin, le mucus des fosses nasales devient plus visqueux?
Faux, il est plus fluide (nez qui coule).
Quelles sont les 2 conditions optimales concernant la taille et la distribution des gouttes et des particules pour les formes nasales?
- Particules plus grande
- Vitesse plus grande
Ces 2 facteurs augmentent la déposition nasale.
Quels sont les 2 éléments à prendre en compte concernant la viscosité idéale d’une forme nasale?
- On veut augmenter la viscosité pour diminuer la clairance nasale.
- On ne veut pas une trop grande viscosité, car on diminue notre zone de couverture avec une vaporisation.
Vrai ou faux ? La voie nasale est utilisée pour administrer des PA à effet local, mais aussi systémique.
Vrai
Vrai ou faux ? Pour une administration systémique via la voie nasale, l’absorption est limitée aux molécules ayant un grand poids moléculaire.
Faux, ayant un faible poids.
CLP. Concernant l’administration systémique via la voie nasale, le ________ de la dose peut affecter la ___________.
- volume
2. biodisponibilité
Vrai ou faux ? Toutes les formes otiques servent à traiter l’oreille externe.
Vrai
Vrai ou faux? Les solutions otiques peuvent être utilisées si le tympan est perforé.
Faux, il doit être intact.
Vrai ou faux ? Les critères pour les formes otiques ressemblent à ceux pour la voie ophtalmique.
Vrai