Formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique Flashcards
Inconvénients des formes à usage otique/nasal/opthalmique
- Faible volume d’administration donc concentrations élevées
- Clairance rapide donc administration fréquente
- Mécanismes de protection différents ce qui nécesite des formulations pharmaceutiques distinctes
Quelle voie requiert que les médicaments en solutions soient isotoniques?
voie opthalmique
En concentration molaire, une solution isotonique de NaCl ou de glucose sera plus concentrée?
Glucose > NaCl
* la concentration massique du glucose est aussi +élevée
Solution isotonique utilisée en clinique par la voie ophtalmique
NaCl 0,9%
comparaison surface-vascularisation-perméabilité de la cornée VS conjonctive
CORNÉE : 1cm2, non-vascularisée, peu perméable
CONJONCTIVE: 16-18cm2, vascularisée, + perméable
Monsieur A se présente à votre pharmacie avec son fils de 1½ ans. Celui-ci semble avoir mal à l’oreille droite depuis 4 jours. N’a PAS de fièvre,mange et dors normalement. Il n’apas d’allergie, nide condition médicale particulière. Jusqu’à présent, l’acétaminophène et l’ibuprofène le soulageaient, mais depuis aujourd’hui, la condition s’est détériorée QUE FAIRE?
référer au médecin
Madame B se présente à votre pharmacie avec sa fille de 8 ans. Celle-ci a depuis ce matin depuis un écoulement et de la douleur à l’oreille droite, surtout lorsqu’elle tire dessus. Hier, tout allait bien, elle est même allée à ses cours de natation. Elle n’a pas de condition médicale particulière, mais est allergique au pollen, à la poussière, aux arachides et aux chats.QUE FAIRE?
- Polysporin gouttes ophtalmiques antibiotiques (10 000 UI polymyxineB + 25 μg gramicidine par 1 mL)
- Buro-sol (Acétate d’aluminium 0,5% (p/p))
Madame C, une patiente de 53 ans, se présente à votre pharmacie et vous demande conseil puisqu’elle ressent fréquemment un incorfort oculaire. Ses yeux coulent souvent et sa vision s’embrouille lorsqu’elle travaille à son ordinateur.
Depuis quelques temps, elle tolère aussi difficilement ses lentilles cornéennes. QUE FAIRE
Larmes artificielles
- Refresh Tears (0.5% carboxymethylcellulose
+ Purite®)
Objectifs des larmes artificielles
1) Augmenter le comfort
2) Restaurer la barrière lacrymale (réhydrater, restaurer la barrière lipidique)
3) Restaurer l’osmolarité des larmes
4) Limiter les dommages cellulaires
Algorithme de sélection des larmes artificielles
1. Viscosifiants légers: •Carboxymethylcellulose (CMC) •Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) •Acide hyaluronique •Poly (vinyl pyrrolidone) ou alcool poly vinylique **SI ÉCHEC TID-QID x 2 mois** 2. Viscosifiants modérés • Hautes concentrations de CMC et HPMC (>0.5%) • PEG 400 ± propylene glycol 3. Gels • Carbomers, Carbopol MD • Possibilité ajouter onguent ou CS
L’importance de la viscosité des solutions lors de la présence de principes actifs
Viscosité= résistance à l’écoulement = Drainage lacrymal ralenti = Temps de contact plus long
= Pénétration accrue du principe actif
Avantages de la voie ophtalmique
- concentration locale plus élevée (barrière hémato-oculaire)
- clairance rapide (diagnostique)
- effets systémiques diminués
- métabolisme différent
Volume de l’oeil VS volume d’une goutte et la répercussion
- Oeil normal: 7-10 μL de liquide
- 1 goutte: ~50 μL (↑ viscosité)
= peu de volume pour administrer le PA qui doit donc être ++ soluble
3 catégories de Formulations opthalmiques
- Solutions (si solubilité élevée, délai action rapide)
- Suspensions (solubilité plus faible, particules demeurent dans l’oeil + longtemps)
- Onguents/pommades (contact prolongé)
Façons d’augmenter la solubilité d’une Formulation opthalmique
La solubilité est une quantité absolue (pour un solvant et des conditions données):
-on peut l’augmenter en faisant une prodrogue (métabolisée en forme active)
-en ajoutant des excipients:
PEG 300 ou 400 (
