Formes pharmaceutiques pour l'administration vaginale

Question 1

Définition

Quelles sont les différentes formes d’administration?

Quels sont les ttt des affections locales et systémiques?

Answer 1

Préparations liquides, semi-solides ou solides déstinées à être administrées par voie vaginale, généralement en vue d’une action locale (ou parfois systémique)

• Ovules moulés
• Capsules vaginales ou ovules à enveloppe
• mousses vaginales
• Tampons vaginaux médicamenteux (diffusent le PA)
• Solutions, crèmes, mousses et gelées pour ttt vaginaux

Traitement des affections locales:

• anti-infectieux, antifongiques
• agents spermicides
• anticonceptionnels
• carences hormonales (favoriser la contraception: on diminue les effets 2nd car pas d’affection systémique)

Traitement des affections systémiques: compliqué à d’évelopper

Question 2

Quelles aspect a la muqueuse?

Quelles sont les différentes caractéristiques de la muqueuse vaginale?

Answer 2

La muqueuse est très pliée avec beaucoup de sécrétions. Sa position verticale pos problème pour le formes liquides. La personne devra alors restée couchée sinon ça coule.

• Pas de formations glandulaires
• Sécrétions provenant d’une transsudation séreuse -> passage de sérum à partir du sang qui irrigue la muqueuse
• Flore de Döderlein: lactobacille très spécifique: c’est un agent de maintien des conditions physiologiques et du pH acide; Elle se développe vers 12-13 ans et diminue après la ménopause
• pH vaginal: 4-4.5 -> empêche la croissance de micro-organisme lors d’infections, le pH a généralement tendance à augmenter
• Variations en fonction des condition physiopathologiques (selon le cycle menstruel)
• Perméabilité à sens unique. Les tt systémiques oraux fonctionnent mais les ttt locaux sont mieus lors d’affections vaginales
• Vascularisation ne passent par le foie

Question 3

Que faut il pour le développement des formes vaginales?

Answer 3

• Délitement dans un faible volume de liquide (si forme solide)
• Adaptation de la viscosité pour avoir un bon couvrement de la surface muqueuse: comme il n’y a pas de péristaltisme naturel, le produit doit être suffisamment visqueux pour adhérer et ne pas couler, mais pas trop visqueux pour que ça diffuse et s’étale
• Conservation des conditions physiologiques. Ne pas altérer la flore de Döderlein, maintenir le pH acide, pas d’irritation
• Parfois présentés avec des applicateurs (pour placer la forme le plus haut possible dans le vagin)

Question 4

Quelles sont les caractérisstiques des ovules vaginaux?

Answer 4

• 8-10g, + gros que les suppositoires
• Préparations unidoses solides
• formes variables, généralement ovoïdes
• un ou plusieurs PA
• Libération du PA par solubilisation ou dispersion ou fusion après administration
• Masses hydrosolubles hygroscopiques quand elles sont en contact avec une surface avec de l’eau, comme la muqueuse vaginale, elles collent et sont irritables =>la surface est - bien recouverte; => il est conseillé de passer les ovules dans l’eau avant l’administration pour diminuer l’hygroscopicité et donc diminuer les effets indésirables
• Excipients de masse à suppo: glycérides hémisynthétiques, polyoxyéthylène glycol (macrogol), gélatine, glycérol, eau => on évite les excipients lipidiques, car ils sont peu confortables, engendrent plus d’écoulement et présentent certaines incompatibilités avec les préservatifs.

Question 5

Quelles sont les caractéristiques de comprimés vaginaux

Answer 5

• Avec un applicateurs pour pousser le comprimé au fond de la cavité vaginale
• Préparations unidoses solides
• comprimés non enrobés
• peu épais, allongé pour faciliter l’administration et le délitement
• diluent de choix: lactose -> métabolisé par le bacille de Döderlein (DDL); -> seul sucre qui ne favorise par l’extension des mycoses vaginales
• Bonne indication de comprimés effervescents à délitement rapide: Introduit sous forme sèche au fond de la cavité vaginale; utilise l’humidité de la muqueuse (effervescence + mousse); meilleur recouvrement

Question 6

Quels sont les différents dispositifs intra-utérins

Answer 6

• Systèmes inertes: peu utilisés (boucle de Lippes)
• Systèmes bioactifs
• Cuivre: activité spermioides
• Prgestatifs de synthèse (progestérone): rend la muqueuse utérine non propice au développement d’une grossesse (placé pour ≈2 ans)

Question 7

Quelles sont les administration vaginale par la voie systémique?

Answer 7

• Thérapie hormonale substitutive; contraception; programme d’aide à la fertilité
• Meilleur disponibilité comparée à la voie orale
• Anneaux vaginaux: Nuvaring; implants; gels visqueux; promoteurs d’absorption