Formes pharmaceutiques pour l'administration buccale Flashcards
Quelles sont les formes d’administration pour la voie buccale?
- Comprimés à sucer ou à croquer
- Comprimés sublinguaux
- Gommes à mâcher
- Gels buccaux: préparations semi-solides
- Solutions buccales: les + utilisées (badigeon, aérosols, bain de bouche)
Quelles sont les différentes muqueuses présentes?
Comment sont les jonctions serrées?
Quelle est la surface?
Présences de différentes muqueuses:
- Muqueuse masticatoires: gencives
- Muqueuse bordante: lèvres (définit une cavité)
- Muqueuse spécialisée: neurosensorielle, au niveau de la langue (récepteurs au froid, goût, la douleur)
Les jonctions serrées sont très lâches au niveau de l’épithélium => passage intercellulaire important
Surface de la cavité buccale: 100 cm2 (une feille A4: 600 cm2) => très petit
Quelles sont les caractéristiques des différents tissus?
L’épithélium kératinisé et non kératinisé sont pour quelles structures?
- Tissus buccale: structure non kératinisé; épaisseur: 500-600 um; débit sanguin: 2.4
- Tissus sublingual: structure non kératinisé; épaisseur: 100-200 um; débit sanguin: 0.97
- Tissus gingival: structure kératinisé; épaisseur: 200 um; débit sanguin: 1.47
- Tissus palais: structure kératinisé; épaisseur: 250 um; débit sanguin: 0.89
Epithélium non kératinisé pour les structures qui bougent beaucoup
Epithélium kératinisé pour les structures + épaisses
A quoi sert la salive?
Qu’est ce qu’elle contient?
Quelle est son pH?
Quelles sont les 3 glandes salivaires?
- Elle garde la muqueuse hydratée
- Elle sert de lubrifiant pour le bol alimentaire
- Action antibactérienne et hémostatique
- Soluté aqueux hypotonique: la muqueuse buccale est très robuste elle peut être en contact avec des liquides plus “aggrésifs” que ceux requis pour la voie nasale p.ex.
Elle contient:
- Sels inorganiques (importants pour les dents)
- Glycoprotéines: mucine (permet l’étalemment de la salive)
- Protéines: Ig, lysosyme (action antibactérienne), amylase (débute la digestion)
pH: 5.8-7.4
Il y a 3 paires de glandes salivaires:
- Parotides
- Sous mandibulaires
- Sublinguales
Comment ce fait le choix du modèle d’études?
Quels sont les tissus utilisé?
Grandes variations interespèces
Choix en fonction de l’état de kératinisation, du débit sanguin et de l’activité métabolique
Tissus humain difficile à obtenir, Cultures de cellules; le plus souvent: tissus porcin, proche des caractéristiques humaines et facilement disponible
Quels sont les intérêts?
Quelles sont les limitations?
Intérêts:
- Accès facile
- Administration locale ou systémique
- Vascularisation très développée selon les endroits
- Activité enzymatique faible
- Evite la dégradation stomacale ou intestinale
- Evite l’effet de 1er passage hépatique
- Sécurité d’emploi:si un effet 2nd apparait, rapidement stopper
- Muqueuse robuste
- Musqueuse plus perméable que la peau: pas de jonctions serrés, uniquement des desmosomes
- Observances meilleur qu’avec certaines autres voies
Limitations:
- Surface plutôt faible:100cm2
- Hydratation importante: même avec un système bioadhésif il y a une hypersalivation, ce qui nuit à la formulation
- Variabilité interrégionale: toute la muqueuse n’a pas le même pouvoir d’absorption
- Exigences techniques particulières
- Problèmes avec PA peu solubles au nécessitatn de fortes doses
- Désagréable avec les PA ayant un goût ou une amertume prononcée
Quelles actions ont les différents tissus?
Sublinguale: action systémique
- Convient pour peu de PA, mais comme c’est une région très vascularisée et fine, l’absorption est très rapide ainsi que l’action
- Voie d’urgence
Buccale (au niveau des joues): action systémique ou locale
Gingivale, péridontale (autour de la dent): action locale
Qu’est ce qu’on traite par action locale et systémique? Donnez exemple pour action systémique
Action locale:
- Affections dentaires: parodontose (touche la gencive et entraine un phénomène de déchaussement des dents), fluorothérapie
- Affections buccales: aphtes, traumatisme, infections (bactérienne à la levure Candida)
Action systémique:
- Cardiovasculaire: (ex: ttt de la crise d’angor), Trinitrine, Nidfédipine, Captoprile
- Ttt de la douleur: Buprénorphine, morphine
- Ttt de la cris convulsive: mizadolam
- Thérapie sustitutive: Nicotine
- Homéopathie
Quelles sont les prinipales formulations? Donne un exemple
Comprimés sublingual (glossettes) destinés à fondre sous la langue: petit et aplati (pour ne pas géner dans la bouche), non enrobé, désagrégation et dissolution rapide
Granules homéopatiques (petites sphères ~50 mg en lactose et saccharose) qui sont imprégnées de la dilution homéopatique par pulvérisation
Exemple: Buprénorphine (en glossette sublinguale à 0.2 mg)
Pourquoi les temps de résidence est court pour les formes d’administration classique?
Comment peut-on laisser les formes en place?
Pour les formes d’administration classique, le temps de résidence est court car:
- Muqueuse très irriguée (flux de salive)
- La forme est avalée (on parle, avale la salive,…)
- Elimination rapide
Pour laisser les formes en places, on peut utiliser les propriétés bioadhésives de certains polymères:
- Dérivés de la cellulose: CMC, HPC
- Polymères de l’acide acrylique: carbopol 934
- Polymères naturels: pectine, alginate, chitosan
Possiblité d’administration unidirectionnelle
Placés sur la joue ou au niveau ginigvale
