Formes pharmaceutiques otiques, nasales et ophtalmiques

Question 1

Quels sont les 2 avantages métaboliques des formes à action locale?

Answer 1

• Pas de premier passage hépatique
• Pas d’enzymes de dégradation

Question 2

Quelle voie entre nasale, ophtamique et otique donne une voie d’accès systémique?

Answer 2

Nasale

Question 3

Exemples de rx topiques pour lesquelles il est avantageux de limiter l’exposition systémique

Answer 3

Cortico

ß-bloquants

Anesthésiques locaux

Abx

Sympathomimétiques

Question 4

Pourquoi les produits nasaux, ophtalmiques et otiques doivent ils être très concentrés?

Answer 4

Car on utilise de très petites quantités à la fois (petit volume)

Question 5

Exemples de mécanismes de protection physiologiues nuisant à l’administration de rx topiques

Answer 5

• Mucus
• Larmes
• Clignement des paupières
• Cérumen

Question 6

V ou F: Les produits nasaux doivent être stériles

Answer 6

Faux, mais ophtalmiques oui

Question 7

Quelle voie d’administration requiert des solutions isotoniques?

Answer 7

Ophtalmique

Question 8

Quelle est l’osmolarité des liquides physiologiques?

Answer 8

285 mOsm/L

Question 9

V ou F: Une solution isotonique de glucose est moins concentrée qu’une solution isotonique de NaCl

Answer 9

Faux, elle est 2 fois plus concentrée (NaCl se divise en 2 ions donc 1 NaCl = 2 osmoles)

Question 10

V ou F: La concentration massique d’une solution isotonique de glucose est plus élevée que celle d’une solution isotonique de NaCl

Answer 10

Vrai

Question 11

V ou F: La cornée est vascularisée, et donc perméable

Answer 11

Faux, elle n’est ni perméable ni vascularisée

Question 12

V ou F: La conjonctive est vascularisée

Answer 12

Vrai

Question 13

Quel médicament rend la sécheresse oculaire plus fréquente chez les femmes?

Answer 13

Les suppléments d’oestrogènes

Question 14

Quand le syndrome de l’oeil sec nécessite-t-il un suivi médical?

Answer 14

• Douleur
• Iris déformé
• Problèmes de vision
• Suspicion d’autres maladies
• Ne se résorbe pas avec les larmes artificielles

Question 15

Ingrédients des larmes artificelles

Answer 15

• Ingrédients non-actifs
• Relipidant (viscosifiant)
• +/- agents de conservation

Question 16

Objectifs de tx avec larmes artificielles

Answer 16

• Augmenter confort
• Restaurer barrière lipidique
• Restaurer osmolarité des larmes
• Limiter les dommages cellulaires

Question 17

V ou F: Aucune étude n’a démontré la supériorité d’une sorte de larme artificielle par rapport à une autre

Answer 17

Faux, des études sont disponibles et démontrent que certaines sont légèrement meilleures

Question 18

Les agents viscosifiants sont généralement des…

Answer 18

Polymères

Question 19

Étapes de l’algorithme décisionnel pour la sécheresse oculaire (types de larmes)

Answer 19

1. Viscosifiants légers
2. Viscosifiants modérés
3. Gels

Question 20

Comment savoir quand passer de viscosifiants légers à modérés?

Answer 20

Quand il y a échec avec les viscosifiants légers (3 à 4 fois par jour x 2 mois)

Question 21

Sortes de viscosifiants légers

Answer 21

Indice: CHAP

• Carboxyméthylcellulose (CMC)
• Hydroxypropylméthylcellulose (HMPC)
• Acide hyaluronique
• Polyvinyl ou alcool polyvinylique

Question 22

Sortes de viscosifiants modérés

Answer 22

• CMC et HMPC (> 0,5%)
• PEG 400 +/- propylene glycol

Question 23

Sortes de gels ophtalmiques

Answer 23

• Polyacide acrylique (Carbomers)
• Polyacide acrylique réticulé (Carbopol)

Question 24

Types d’onguents ophtalmiques

Answer 24

Huile minérale

Gelée de pétrole

Question 25

2 conséquences de l'augmentation de la viscosité d'un agent ophtalmique

Answer 25

* Diminution de la clairance lacrymale * Augmentation du temps d'exposition

Question 26

Exemples d'agents pharmacologiques ophtalmiques

Answer 26

* AINS et corticostéroïdes * Abx et antiviraux * Antiallergiques * Anti-glaucomateux * Sympathomimétiques * Mydriatiques * Anesthésiques * Etc.

Question 27

De quelles caractéristiques physiologiques de l'oeil tire-t-on profit en pharmacothérapie?

Answer 27

* Concentration locale élevée * BHO * Clairance rapide * Diagnostic * Effets systémiques diminués * Métabolisme différent

Question 28

Quel volume l'oeil normal peut-il contenir?

Answer 28

7-10 ul

Question 29

3 catégories de formulations ophtalmiques

Answer 29

* Solutions * Solubilité élevée * Délai rapide d'action * Suspensions * Solubilité plus fabile * Particules demeurent plus longtemps dans l'oeil * Onguents/pommades * Contact prolongé avec l'oeil

Question 30

V ou F: Le PEG, le propylène glycol et la glycérine peuvent augmenter la solubilité des produits actifs

Answer 30

Vrai

Question 31

Méthodes de stérilisation des produits ohptalmiques en industrie

Answer 31

* Filtration ( \< 0,22um) * Chaleur * Irradiation gamma

Question 32

Règle générale, après combien de jours doit-on jeter une bouteille de gouttes ophtalmiques ouverte?

Answer 32

30 jours

Question 33

V ou F: Santé Canada oblige l'ajout d'agents de conservation dans tous les produits unidoses

Answer 33

Faux! C'est dans les produits _multidoses_

Question 34

Principes de fonctionnement des agents de conservation

Answer 34

* Détergents * Oxydants * Chélateurs

Question 35

E2 des agents de conservation ophtalmiques

Answer 35

* Effets détergents sur le film lipidique * Inflammation * Toxicité cellulaire (cornée ou épithélium) * Réactions allergiques

Question 36

Quel est l'agent de conservation le plus utilisé?

Answer 36

Chlorure de benzalkonium (BAK)

Question 37

Chlorure de benzalkonium: Généralités

Answer 37

* Détergent * Efficace entre 0,004% et 0,02% * Antibactérien et antifongique * Aide à la pénétration des PA

Question 38

Désavantages du chlorure de benzalkonium

Answer 38

* Toxique en usage chronique * Altère la surface de l'oeil * Diminue la production de larmes * Irritant * **S'accumule dans les lentilles cornéennes**

Question 39

Comment gérer le port de lentilles et l'utilisation de gouttes contenant du chlorure de benzalkonium?

Answer 39

Enlever les lentilles avant de mettre le rx et attendre 15 minutes avant de les remettre

Question 40

Polyquaternium-1 (PolyQuad)

Answer 40

Agent de conservation * Détergent * Ne s'accumule pas dans les lentilles * Plus d'affinité pour les bactéries que pour les cellules de l'épithélium * Toxique en usage chronique * Diminue production de larmes

Question 41

Polyhexaméthylène biguanide (PHMB)

Answer 41

Agent de conservation * Détergent * Ne s'accumule pas dans les lentilles * Non-irritant * Large spectre bactéricide * **Activité antifongique limitée**

Question 42

Complexe stabilisé d'oxychlorite (Purite)

Answer 42

Agent de conservation * Oxydant * Bactéricide et fongicide * **Désactivé au contact de l'oeil** * Relativement nouveau * Faible toxicité

Question 43

Perborate de sodium (GenAqua)

Answer 43

Agent de conservation * Oxydant * Bactéricide et fongicide (aspergillus) * **Désactivé au contact de l'oeil** * Relativement nouveau * Faible toxicité

Question 44

Éthylène diamine tétra acétique (EDTA)

Answer 44

Agent de conservation * Chélateur * Potentialise l'effet de certains autres agents de conservation * Peu toxique * **Bactériostatique (pas bactéricide)**

Question 45

V ou F: La tendance est aux formules sans agents de conservation car il est facile de démontrer les avantages dans les études cliniques

Answer 45

Faux, les avantages sont difficiles à démontrer

Question 46

Quand doit-on privilégier une formulation sans agents de conservation?

Answer 46

* Allergies * Usage plus de 6 fois par jour pour \> 3 mois (larmes artificielles) * Usage sur plus de 6 mois et condition sous-jacente

Question 47

Quelles sont les limites acceptables de particules en suspension pour les solutions ophtalmiques? Pour les injectables?

Answer 47

_Ophtalmiques_ * 10um ou plus * Max 50/ml * 25um ou plus * Max 5/ml _Injectables_ * 10um ou plus * Max 25/ml * 25um ou plus * Max 3/ml

Question 48

Limites acceptables de particules métalliques dans les onguents ophtalmiques

Answer 48

* Particules de 50um ou plus * Tube individuel: Max 8/tube * En moyenne: Max 3/tube

Question 49

Volume maximal pour une injection intravitrale

Answer 49

100ul

Question 50

E2 des injections intravitrales

Answer 50

* Risques d'infections * Hémorragies * Détachement de la rétine * Augmentation PIO * Corps flottants

Question 51

Précautions avant injection intravitrale

Answer 51

* Anesthésie locale * Lidocaïne topique * Désinfection cils + paupières * Abx topiques en prophylaxie post-injection

Question 52

Aire de la cavité nasale

Answer 52

160 cm2

Question 53

Composition du mucus nasal

Answer 53

* Glycoprotéines * Eau * Ions * Protéines

Question 54

Quels sont les inconvénients du mucus et du mouvement mucociliaire par rapport à l'administration de rx intranasaux?

Answer 54

Diminue le temps de contact du rx avec la muqueuse Il faut que le rx traverse la barrière formée par le mucus

Question 55

pH des fosses nasales

Answer 55

Adulte: 6,4 à 6,8 Bébé: 6 à 6,7

Question 56

Caractéristiques des formulations nasales

Answer 56

pH d'environ 5 à 8,5 Capacité tampon relativement faible Modifie la solubilité et l'absorption des PA

Question 57

La "déposition" d'un rx intranasal correspond à...

Answer 57

Qté entrant - Qté sortant

Question 58

Rx nasal: Plus les particules sont grandes, plus la déposition...

Answer 58

Augmente

Question 59

Rx nasal: Plus la vitesse des particules diminue, plus la déposition...

Answer 59

Diminue

Question 60

V ou F: Une augmentation de viscosité d'un rx diminue sa clairance nasale

Answer 60

Vrai

Question 61

V ou F: une augmentation du viscosité d'un rx nasal augmente sa surface de couverture et diminue la taille des gouttelettes

Answer 61

Faux. La surface de couverture diminue et la taille des particules augmente

Question 62

Types de rx intranasaux utilisés pour leuf effet systémique

Answer 62

* Antiallergiques * Corticostéroïdes * Sympathomimétiques * Antibactériens * Protéines * Peptides * Analgésiques * Vaccins

Question 63

Avantages d'utiliser la voie intranasale pour administrer des rx systémiques

Answer 63

Pas de premier passage hépatique Très vascularisé Action rapide

Question 64

V ou F: Comme les rx intranasaux évitent le premier passage hépatique, leur biodisponibilité est élevée

Answer 64

Faux, car ils doivent passer la barrière de mucus (hydrophile) et l'épithélium nasal (lipophile). Seule une petite qté de molécules réussissent.

Question 65

Quelle(s) partie(s) de l'oreille est-il impossible d'atteindre en pharmacothérapie?

Answer 65

Oreille interne

Question 66

Pour que l'administration de rx otiques soit applicable, quelle structure de l'oreille doit être intact?

Answer 66

Le tympan

Question 67

Quand un rx stérile est-il nécessaire en administration otique?

Answer 67

Quand l'oreille est lésée (risques d'infection)