Formes pharmaceutiques Flashcards
1
Q
Quelle est la principale fonction de la peau ?
A
Protection (mécanique, physique, biologique)
2
Q
Quels sont les 3 compartiments de la peau ?
A
1 - Épiderme
2 - Derme
3 - Hypoderme
3
Q
Les médicaments administrés sur la peau peuvent agir au niveau de la peau elle-même, c’est ce qu’on appelle la voie _________.
A
topique cutanée
4
Q
Les médicaments admnistrés sur la peau peuvent traverser la peau pour exercer une action systémique. C’est la voie __________ ou __________.
A
- transcutanée
- percutanée
5
Q
Lors d’une péparation médicamenteuse appliquée sur la peau, le PA doit d’abord être __________.
A
libéré
6
Q
Le milieu de dissolution des Rx topiques varie selon quels facteurs ?
A
1 - Les constituants du véhicules (crème, gel, timbre, …)
2 - Les constituants du site d’application (eau, sébum, électrolytes. flore bactérienne)
7
Q
Après la dissolution du PA, il passe dans le stratum corneum. Cette étape est influencée par quels facteurs (5) ?
A
1 - Taille des particules 2 - Coefficient de partage 3 - Point de fusion 4 - Température et hydratation de la peau 5 - Épaisseur de la peau
8
Q
Quelles sont les 2 étapes de la biopharmacie cutanée ?
A
1 - Libération/dissolution du PA
2 - Passage du PA dans le stratum corneum
9
Q
Quelles sont les 3 façons par lesquelles le PA peut diffuser dans la couche cornée ?
A
1 - Route intercellulaire
2 - Route transcellulaire
3 - Passage par les voies annexes
10
Q
Quelles substances empruntent la route intercellulaire ?
A
Surtout les substances lipophiles
11
Q
Quelles substances empruntent la route transcellulaire ?
A
Surtout les substances hydrophiles
12
Q
Quels sont les différents types de passages par les voies annexes (2) ?
A
1 - Transfolliculaire
2 - Transsudoripare
13
Q
Si le coefficient de partage est ______, il y a une affinité préférentielle pour la peau. S’il est ________, il y a une affinité pour le véhicule.
A
- Élevé
- Faible
14
Q
Le coefficient de ________ dépend du poids moléculaire.
A
- Diffusion
15
Q
Quels sont les facteurs physiologiques modifiants l’absorption percutanée (5) ?
A
1 - État de la peau 2 - Débit sanguin cutané 3 - Sites d'absorption (épaisseur de la peau) 4 - Teneur en eau de la peau 5 - Température (peu significatif)
16
Q
Nomme 2 régions du corps où il y a beaucoup d’absorption a/n cutané
A
1 - Parties génitales
2 - Visage
17
Q
Place les populations suivants dans l’ordre suivant ; la perméabilité de la peau la plus élevée ad la perméabilité de la peau la plus faible
- Personne âgée
- Enfant
- Nouveau-né
- Adulte
A
1 - Nouveau-né
2 - Enfant
3 - Adulte
4 - Personne âgée
18
Q
Vrai ou Faux ?
La peau d’un bébé prématuré est immature et ses caractéristiques diffèrent de celle d’un bébé né à terme.
A
Vrai
19
Q
Que font les agents tensio-actifs ?
A
Ils favorisent la pénétration des substances en modifiant la perméabilité de la barrière cutanée. Ils peuvent être cationiques ou anioniques.
20
Q
Qui sommes-nous ?
Nous favorisons l’absorption de l’eau et de certains RX. Nous sommes parfois irritants ou toxiques pour l’épiderme.
A
Adjuvants de pénétration (ex : dmso/
diméthylsulfoxyde)
21
Q
Quels sont les avantages de la voie transdermique (6) ?
A
1 - Facilité d’administration
2 - Sans douleur
3 - Possibilité d’administration sur une longue période
4 - Adhésion au traitement améliorée
5 - Évite le 1er passage hépatique
6 - Possibilité d’un effet locale avec une abosorption systémique minimale
22
Q
Quels sont les désavantages de la voie transdermique (5) ?
A
1 - Dosage + difficile à quantifier 2 - Variabilité d'absorption 3 - Pas possible pour tous les PA 4 - Risque d'allergie ou d'irritation cutanée 5 - Faux sentiment de sécurité
23
Q
Que regroupe le terme pommade ?
A
Onguents, crèmes et pâtes
24
Q
Vrai ou Faux ?
Les excipients n’influencent pas l’activité de la préparation.
A
Faux
25
Qui suis-je ?
- Je suis composé d'un excipient monophase dans lequel est dispersé un solide ou un liquide.
- J'ai un aspect homogène.
- Selon la nature de l'excipient, je peux avoir des propriétés hydrophiles ou lipophiles.
Un onguent
26
La gelée de pétrole est un onguent ________. Elle n'absorbe que de petites qté d'eau et est non lavable.
Hydrophobe
27
Dans les onguents _________, l'excipient est lavable.
Hydrophiles
28
Nomme des types de bases d'onguent (4)
1 - Base grasse (oléagineuse) : gelée de pétrole blanche, cire jaune, onguent blanc
2 - Base d'absorption : gelée de pétrole hydrophile, Aquaphor, Aquabase
3 - Émulsion : (H/L) ;Cold Cream, Eucerin, (L/H) ; Dermabase, onguent hydrophile
4 - Hydrosoluble : onguent PEG
29
Nomme les différents excipients anhydres hydrophobes (3), hydrophiles (2) et hydrosoluble (1)
Hydrophobes :
1 - Huiles de silicones
2 - Hydrocarbures
3 - Glycérides
Hydrophiles :
1 - Cire d'abeille
2 - Lanoline
Hydrosoluble :
- PEG
30
Qui sommes-nous ?
- Excipient anhydre hydrophobe
- Inertie chimique
- Excellente résistance à la chaleur sans variation de viscosité (ad 300 degré)
- Absence de toxicité
- Utile pour les formules protectrices de type barrière
- Caractère occlusif
Huiles de silicones (polysiloxanes méthyliques/ diméticone)
31
Les excipients anhydres hydrophobes restent longtemps sur la peau sans sécher. D'ailleurs, plus un véhicule est _______, plus il est efficace.
Occlusif
32
Qui somme-nous ?
- Excipients anhydres hydrophobes
- Inertie chimique
- Vaseline jaune, vaseline blanche, parrafine solide/liquide
- Obtenus par traitement de fractions de pétrole brut
- Insoluble
Hydrocarbures
33
Qui sommes-nous ?
- Excipients anhydres hydrophobes
- Présents dans les huiles animales et végétales
- Insolubles
- Vont rancir facilement (donc doit ajouter antioxydants)
- A. laurique, a. palmitique, a. stéarique, a. oléique, a. linoléique
Glycérides
34
Qui suis-je ?
- Excipient anhydre hydrophile
- Jaune naturellement, blanche après fusio/purification
- Augmente la viscosité
- Cérat : pommade en contenant en forte proportion
La cire d'abeille
35
Qui suis-je ?
- Excipient anhydre hydrophile
- Différentes formes : anhydre, hydratée, dérivées
- Translucide jaune
- Peut absorber 2x son poids en eau
- Composition se rapprochant aux lipides du sébum
- Pouvoir pénétrant et émollient
- Permet l'incorporation de solutions aqueuses à la vaseline
- Sensible à l'oxydation
- Allergisant
Lanoline
36
Qui sommes-nous ?
- Excipients anhydres hydrosolubles
- Solubles
- Non occlusifs
- Peu pénétrants
- Plusieurs incompatibilité
Les PEG
* Chiffre (PEG300, PEG1000) correspond approximativement au poids moléculaire et leur viscosité est proportionnelle à ce poids
* < 600 : liquides
* > 1000 : solides
37
Quels sont les critères à prendre en considération lors du choix des excipients (7) ?
```
1 - Tolérance
2 - Compatibilité entre les ingrédients
3 - Stabilité
4 - Facilité la pénétration du PA
5 - Consistance
6 - Aspect cosmétique
7 - Facilier les étapes de préparation
```
38
Qui sommes- nous?
- Préparations multiphases
- Émulsions huile dans eau (H/E) SURTOUT ou émulsion eau dans huile (E/H)
Lotions et crèmes
39
Qu'est-ce qu'un agent humectant ?
- Agent utilisé pour prévenir l'évaporation d'eau
- Agent hydratant
- 2% - 5% de la concentration
40
Nomme des exemples d'agents humectants (4)
1 - Glycérine
2 - Propylène glycol
3 - Polyéthylène glycol (300)
4 - Sorbitol 70%
41
Qui sommes-nous ?
- Texture très épaiise
- Ne fond pas avec la chaleur du corps
- Sert de protecteur cutané
- Contient habituellement au moins 20% de solide (souvent hydroxyde de zinc ou amidon)
Pâtes
42
Les pâtes sont-elles occlusives ?
Elles sont peu occlusives. Elles permettent donc à la peau de respirer.
43
Quel système semi-liquide est décrit par cet énoncé :
- Petites particules inorganiques ou grosses molécules organiques qui restreignent le mouvement de l'eau par la formation d'un réseau
Les gels
44
Dans les gels, la phase liquide est emprisonnée dans un réseau tridimensionnel de _______________.
Macromolécules solvatées
45
Qu'est-ce qu'un oléogel ?
Un gel lipophile
46
Qu'est-ce qu'un hydrogel ?
Un gel hydrophile
47
Vrai ou Faux ?
1 - Les gels sont des excipients peu versatiles.
2 - Ils ont peu d'incompatibilité avec les médicaments.
3 - Ils sont utiles pour l'administration systémique par voie cutanée.
4 - Ils sont assez difficiles à préparer.
1 - Faux : très versatiles
2 - Vrai
3 - Vrai
4 - Faux : faciles à préparer
48
Quels sont les 5 éléments qui permettent d'analyser la qualité d'un gel ?
```
1 - Apparence claire et limpide
2 - Agit comme une base d'absorption qui peut absorber l'eau
3 - Sensation non grasse sur la peau
4 - Texture homogène
5 - La viscosité doit demeurer stable.
```
49
La concentration des agents gélifiants est inférieure à 10%, mais est en générale entre ____ et _____%.
Selon les molécules, le pH optimal de gélification est différent. Une ___________ est parfois nécessaire pour la gélification. D'ailleurs, les carbomères sont fortement __________ en milieux aqueux et il faut neutraliser le mélange pour obtenir un gel.
- entre 0.5 et 2.0%
- neutralisation
- acides
50
Quel précaution faut-il prendre avec les gels de carbomères ?
Ils sont sensibles à la lumière, par dégradation oxydative du polymère.
51
La viscosité d'un gel dépend de la température. Que se passe-t-il si la température augmente ?
La viscosité diminue.
52
Qu'est-ce que la thixotropie ?
C'est lorsque la viscosité diminue avec l'agitation et réaugmente au repos.
53
Plusieurs compagnies offrent des bases pour des préparations magistrales. Elles offrent différentes caractéristiques et sont formulées pour un effet optimal pour certains _____.
PA
*Il est possible de retrouver les caractéristiques de ces bases sur les sites des compagnies.
54
Que pouvons-nous utiliser en phm pour la préparation des pommades ?
- Mortier/pilon
- Plaque de verre
- Appareils spécialisés
55
Quels sont les critères de qualité à vérifier lors de la fabrication de pommades (3) ?
1 - Onctuosité
2 - Homogénéité
3 - Uniformité de la taille et de la dispersion des particules (lévigation)
***L'efficacité, la stabilité, la reproductibilité d'un service à l'autre et l'acceptabilité par le patient sont également important en ce qui concerne les préparations magistrales.
56
Quels sont les 2 éléments à ne pas oublier lors de la dispersion d'une poudre, où le PA est insoluble dans l'excipient ?
1 - Il est primordial de triturer la poudre pour obtenir des petites particules de taille homogène.
2 - Il faudra ajouter un agent de lévigation.
57
Il y a des agents de lévigation hydrophiles (glycérine, propylène glycol, polyéthylène glycol 400) et lipophiles (huile de ricin, huile minérale lourde, huile minérale légère, Tween 80). Quelle quantité d'agent de lévigation est-il nécessaire à utiliser lors d'une préparation magistrale où il faut disperser une poudre ?
La quantité nécessaire est à peu près égale au volume de la poudre.
58
Pour la fabrication d'une magistrale nécessitant la dispersion d'un liquide, quelle méthode est à utiliser si nous sommes en présence d'un :
1 - Liquide hydrophobe
2 - Liquide hydrophile
3 - Corps gras solide
1 - Méthode directe : au mortier par petites fractions, le caractère du liquide à disperser et de l'excipient sont similaires
2 - Émulsion : permet d'incorporer le PA hydrophile dans l'excipient gras, il faut former une émulsion eau/huile et, puisque la phase externe de l'émulsion et de l'excipient on un caractère lipophile, le mélange est facilement dispersible
3 - Fusion et dissolution : difficile à mélanger même si caratère lipophile semblable, car la viscosité est différente (il faut refroidir en agitant)
59
L'huile de ricin hydrogénée, l'alcool cétylique, la paraffine et l'alcool stéarylique sont des exemples d'agents modifiant la viscosité.
1 - Quelle est leur utilité ?
2 - Leur point de fusion doit se situer entre quelles valeurs ?
1 - Permettent d'avoir une consistance favorable pour l'application et acceptable pour le patient
2 - Supérieur à 50 degré C, mais inférieur à 100 degré C
60
Nomme les éléments avantageux (5) et désavantageux (1) du pilon mortier électrique
Avantages :
1 - Temps de préparation moins long
2 - Méthode reproductible
3 - Meilleure dispersion pour les préparations à faible teneur
4 - Moins d'agents mouillants nécessaires, donc texture moins liquide
5 - Amélioration de l'onctuosité
Désavantages :
1 - Chauffe légèrement (rotation des lames)
*N'est pas nécessairement un désavantages dans toutes les préparations, mais peut être inconvénient pour certains PA/excipients
61
Nomme différents appareils spécialisés
1 - Pilon mortier électrique
2 - Moulin à onguent
3 - Mélangeur rotatif
62
Que permet le moulin à onguent ?
Permet de réduire la taille des particules
*Peut s'utiliser seul ou en combinaison avec le pilon mortier électrique
63
Quels sont les différents contenants dans lesquels nous pouvons conditionner (3) ?
1 - Jarre
2 - Tube métallique
3 - Flacon doseur
64
Quels sont les avantages (2) des tubes métalliques ?
1 - Contamine moins le contenu de la préparation (par ex : on favorise les tubes pour les préparations pour fissures anales)
2 - Compatibles pour le remplissage des dispositifs pour l'administration intra-vaginale ou intra-anale
65
Quels sont les avantages (5) et les désavantages (2) des pompes doseuses ?
```
Avantages :
1 - Différents formats et doses disponibles
2 - Multidose disponible
3 - Permet précision du dosage
4 - Moins de contamination
5 - Distribution sans air
```
Désavantages :
1 - Plus $$$
2 - Facturation peut être complexe
66
Les timbres transdermiques sont les principaux systèmes transdermiques (ST) . Selon l'USP-NF, un ST est une forme pharmaceutique discrète et destinéee à administrer un PA à travers la peau intacte vers _____________.
Le ST est composé d'un recouvrement externe, d'un _________ de PA (possiblement recouvert d'une membrane contrôlant la libération), d'un _______ pour adhérer sur la peau et d'une pellicule _________ qui doit être retirée avant l'application.
- la circulation systémique
- réservoir
- adhésif
- protectrice
67
Quels sont les avantages (6) des systèmes transdermiques ?
1 - Facilité d'utilisation
2 - Intervalles posologiques longs
3 - Permet d'éviter le 1er passage hépatique
4 - Doses inférieures à la voie orale
5 - Favorise l'adhésion
6 - Libération soutenue, donc peu de fluctuations des concentrations sanguines
68
Quels sont les 2 types de timbres transdermiques ?
1 - Type réservoir
- Le réservoir est une solution ou une suspension de PA dans un véhicule liquide.
- Le réservoir est séparé de la peau par une membrane qui régule la libération du PA. La vitesse de transfert suit une cinétique d'ordre 0.
- La membrane de contrôle est faite de polymères.
2 - Type matriciel
- Constitué d'une masse polymérique dans laquelle est dissous ou dispersé le PA associé à un excipient liquide
- La diffusion du PA entre les chaînes polymères contrôle sa libération
- L'adhésif peut être situé sur le pourtour du système ou recouvrir la totalité de la surface, dans ce cas l'adhésif intervient dans le transfert du PA vers la peau
69
Vrai ou Faux :
Il est très important de suivre à la lettre la posologie en ce qui concerne le moment où il faut changer le timbre transdermique de type réservoir. Changer le timbre trop tôt pourrait entraîner le dépassement de la zone thérapeutique.
Faux : Puisque la vitesse de transfère du PA suit une cinétique d'ordre 0, on peut changer le timbre à n'importe quel moment de son intervalle posologique.
70
Comment s'expriment les posologies des timbres ?
En qté de PA libéré par unité de surface et unité de temps
| mg/cm^2/24h
71
Les ajustements posologiques sont-ils possible pour les timbres cutanés ?
Pour les systèmes matriciels oui (couper le timbre), mais pas pour les systèmes réservoirs
72
La structure et la compositions des timbres cutanés sont trop diversifiés pour qu'il soit possible de juger d'une ___________ entre eux.
bioéquivalence
73
Comment savoir le type de timbre d'un Rx donné en pratique ?
La monographie
74
Quels caractéristiques (4) doit posséder un PA afin d'être utilisé par la voie transdermique ?
1 - Molécules puissantes
2 - Petites molécules
3 - Bonne solubilité
4 - Coefficient de partage optimal
75
Certains agents chimiques permettent d'améliorer la pénétration cutanée du PA. Ce sont souvent des molécules qui possèdent une tête ______ et une longue chaîne ______. Elle vont s'intercaler dans la structure des ________ de la peau et faciliter la diffusion du PA.
D'autres molécules peuvent agir un peu comme des ________ (éthanol, propylène glycol), elles vont modifier la partition du PA entre le véhicule et la peau.
Certains vont solubiliser et extraire la _______ et/ou autres lipides du straum corneum.
Ces composés sont _____ pour la peau puisqu'ils interfèrent avec sa structure et cela limite leur utilisation.
- polaire
- alkyl
- lipides
- solvants
- kératine
- irritants
76
Quels sont les avantages des nanoparticules (5) ?
1 - Améliorent la solubilité de PA hydrophobes
2 - Permettent une libération contrôlée
3 - Améliorent la stabilité de certains PA
4 - Permettent d'atteindre des concentrations plus élevées au site d'action
5 - N'interfèrent pas avec les fonctions physiologies de la peau
77
Nomme certains applications des nanoparticules (8)
```
1 - Traitements topiques de l'acné
2 - Cancer cutané
3 - Psoriasis
4 - Infections (fongiques, bactériennes, virales)
5 - Traitement des plaies
6 - Hormonothérapie
7 - Écrans solaires
8 - Cosmétiques
```
78
Certains dispositifs transdermiques actifs permettent d'administrer des molécules de taille plus importante, qui ne peuvent pas traverser la peau par diffusion passive. Quels sont-ils (4) ?
1 - Iontophorèse : Des électrodes appliquées à la surface de la peau entraînent le transport de molécules chargées à travers la peau (courant électrique). Surtout utilisé en physiothérapie ou pour des problèmes localisés tel l'hyperhidrose.
2 - Électroporation : Application de brèves décharges électriques va créer des pores aqueux dans les couches lipidiques de la peau.
3 - Sonophorèse : L'énergie des ultrasons perturbe les lipides du stratum corneum et augmente la perméabilité cutanée. On utilise souvent un gel dans lequel on incorpore le PA.
4 - Microeffraction : On utilise des micro aiguilles pour introduire le PA dans la peau. Les aiguilles sont tellement fines que le prodédé est sans douleur.
79
L'ongle est ____ fois plus épais que la couche cornée. Il est plus dur et plus ______. Sa composition en lipides est _______, donc le passage des substances _______ est difficile.
- 100
- dense
- moindre
- lipophiles
80
L'onychomycose est une infection fongique qui touche 2-5% de la population et qui est difficile à traiter. Qu'est-ce qui limite l'usage de traitemements oraux et topiques ?
- Les recours à des médicaments oraux est souvent nécessaire, mais nécessite de traiter longtemps et les antifongiques ont des EI non négligeables.
- L'utilisation d'un médicament topique aurait plusieurs avantages, mais l'efficacité est limité due à la difficulté de pénétration pour atteindre le site d'infeciton.
81
Certains méthodes (physiques ou chimiques) peuvent être utilisées pour traiter les ongles. Nomme en 4
1 - Chirurgie : retrait de l'ongle
2 - Limer l'ongle pour diminuer l'épaisseur
3 - Agents kératolytiques (urée, acide salicylique) sous occlusion
4 - Agents pour augmenter l'hydratation
82
Qu'est-ce que le Penlac (ciclopirox) ?
Antifongique formulé dans un vernis
*Petit poids moléculaire (MW = 207,3) : facteur important dans la pénétration à travers l'ongle
83
Pour quelle fonction les parabens sont-ils utilisés ?
Comme agents de conservation
*Synthétiques, mais peuvent aussi être présents à l'état naturel dans certains fruits (bleuets, mûres, carottes)
84
Les parabens ont-ils des effets oestrogéniques et risquent le cancer du sein ?
De petites études ont soulevés les préoccupations, mais les données sont contradictoires et les agences fédérales jugent les parabens sans danger.
85
Quel produit a été ajouté à la liste critique des ingrédients des cosmétiques de Santé Canada en décembre 2015 ? Il a été interdit dans les produits sans rinçage et la concentration maximale est de 0.0015% ou 15 ppm pour les produits à rincer.
MI/MCI
| méthylisothiazolinone/méthylchloroisothiazolinone
86
Quel produit ci-dessous est le meilleur à utiliser pour un bébé ? Pourquoi ?
- Zincofax
- Vaseline Originale
- Vaseline Bébé
Vaseline Originale : ne contient pas de parfum
