Forme solide Flashcards
Quel est la différence entre le comprimé et la capsule?
Les deux sont des préparation solide comprenant une unité de prise. Par contre, le comprimé est le résultat de la compression de poudre alors que la capsule est le résultat d’une poudre encapsuler dans une enveloppe dure ou molle pouvant se dissoudre
Quel sont les avantage de prendre une forme solide pour le patient?
- Utilisation facile
- Gout/odeur désagréable des principe actif peuvent être masquer
Quel sont les avantage de prendre une forme solide du point de vue pharmacologique?
- Grandes quantité des principe actif indépendamment de la solubilité
- Dosage par unité de prise très précis
- Permet une libération à différente vitesse
Quel sont les avantage de prendre une forme solide pour le fabriquant?
- Fabrication automatisée
- Prix de revient bas
Quel sont les désavantage de prendre une forme solide pour le patient?
Nécessite une bonne déglutition (savoir avaler les pilules)
Quel sont les désavantage de prendre une forme solide du point de vue pharmacologique?
- Unité de prise concentrée en principe actif=concentration locale élevée
- Ajustement de la dose difficile
- Considération pharmacocinétique de la voie entérale= barrière de plus à franchir
Quel sont les désavantage de prendre une forme solide pour le fabriquant?
- Mise au point délicate
- Difficilement compatible avec des principe actif liquide
Quel sont les contrôles de qualité spécifique au forme solide?
- Uniformité de l’unité de prise
- Désintégration
- Dissolution
- Friabilité (spécifique aux comprimés)
- Force de rupture (spécifique aux comprimés)
V ou F? Les comprimé contiennent que du principe actif.
Faux
V ou F? Tous les comprimés d’un lot sont identique.
Faux
Que contienne les comprimés?
- Principe actif
- Agent liant
- Remplissant
- Désintégrant
- Lubrifiant
- Agent glissant
- Colorant
Que contienne les capsule (gélule)?
- Principe actif
- Remplissant
- Lubrifiant
- Enveloppe
Quel sont les caractéristique que les poudre doivent possédé?
- Être homogène
- Avoir une excellent écoulement
L’automatisation permet un _____ de production très _____.
L’automatisation permet un débit de production très rapide.
Quel sont les caractéristique que les mélanges de poudre final doivent possédé?
- Comprimable
- Uniforme
- Écoulement adéquat
- Propriété lubrifiante
Que doit-on ajouter au principe actif pour obtenir les bonnes caractéristiques d’une poudre?
- Diluant
- Désintégrant
- Lubrifiant
Qu’est ce qui est important pour obtenir un mélange de poudre homogène?
Il faut que les poudres ait des propriété comparable: granulométrie (étude de la dispersion de la taille d’une poudre), densité et écoulement.
Les poudres pharmaceutique possèdent des __________ de tailles.
Les poudres pharmaceutique possèdent des distribution de tailles.
La taille des particules de poudre influence comment les différentes caractéristique suivante: vitesse de sédimentation, dissolution et écoulement?
- Sédimentation diminue selon la diminution de la taille
- Dissolution augmente selon la diminution de la taille
- Écoulement diminue selon la diminution de la taille
Quel sont les 4 méthode de détermination de la taille d’une poudre?
- Microscope optique
- Tamisage
- Sédimentation
- Diffusion/diffraction de lumière
Quels sont les limite du microscope optique comme méthode de détermination des taille d’une poudre?
- Se limite au particule entre 0.2 et 100 um
- Grand nombre d’observation requis
- Image 2d donc mesure dépend de la projection vue de l’objet
Quel sont les désavantage du tamis?
- Dépend du sens qu’arrive la poudre
- Limité au taille dans l’intervalle disponible
- Nécessite un bon écoulement de la poudre
Quel sont les désavantage de la méthode par sédimentation?
- Poudre ne doit pas être soluble dans l’eau
- Densité de la poudre doit être connue
- Donne un rayon supposant que la particule est sphérique
Sur quoi est basé la méthode par diffusion/diffraction de lumière?
Les interactions de la lumière avec les particules.
Quel sont les 4 méthode de mesure de l’écoulement des poudres?
- Angle de repos
- Compressibilité
- Passage à travers un orifice
- Cellule de cisaillement
Quel méthode de mesure de l’écoulement est caractéristique de la friction interparticulaire?
Angle de repos
À quel angle l’écoulement est considérer insuffisant?
> 50 degré
De quoi dépend la compressibilité?
- Densité apparente
- Humidité
- Compressibilité de la poudre
- Cohésion de la poudre
Comment est calculé l’écoulement par la méthode de compressibilité?
On calcul un ratio en soustrayant Vo/Vf à l’indice de Hausner
Quel méthode de mesure de l’écoulement est représentatif de l’écoulement observé par le fabriquant?
Passage à travers un orifice
Quel sont les règle entourant le passage à travers un orifice?
- Ouverture circulaire et 6x plus grande que le diamètre des particules de poudre
- Hauteur au moins 2x plus grand que le diamètre de l’orifice
En quoi est exprimé le passage à travers un orifice?
- Quantité de matériel en un temps donner
- Temps nécessaire à l’écoulement d’une quantité fixe
Quel méthode donne une mesure précise et un paramètre fondamental?
Cellule de cisaillement
Que nécessite la méthode de cellule de cisaillement?
- Mesure de la force nécessaire pour déplacer la couche superficielle dans un lit de poudre
- Équipement spécialisé (plusieurs géométries de cellule existe)
Que permet le procédé de granulation?
- Densifier la matière (compacter)
- Augmenter la compressibilité
- Uniformiser la taille des particules (améliore écoulement et favorise mélange homogène)
Quel sont les étapes de la granulation sèche?
- Compression ou compactage
2. Broyage grossier
Quel sont les étapes de la granulation humide?
- Mélange des poudre initial
- Ajout solution mouillable
- Mélange humide
- Granulation
- Séchage du grain
- Calibrage
- Tamisages
- Mélange final
Quel est la différence entre les deux méthodes de granulation sèche?
La première est une compression direct et forme un comprimé intermédiaire qui sera broyer alors que la deuxième est une compactage continue qui forme des briquette ou plaquette qui seront ensuite broyer.
Quel sont les 4 étape de la compression?
- Remplissage
- Arasage
- Compression
- Éjection
Quel sont les deux étape qui peuvent être combiné pour faciliter l’automatisation?
Remplissage et arasage
Quel sont les avantages de l’enrobage?
- Modifier l’apparence
- Masquer le gout/odeur
- Augmenter la résistance du comprimé
- Protège principe actif
- Protège le patient
- Modifie vitesse de libération
Quel est le principale désavantage de l’enrobage?
Augmente le cout de production
Quel sont les deux types d’enrobages des comprimés?
- Dragéification (enrobage de sucre plus ou moins épais)
- Enrobage pelliculé (Enrobage très fin d’une couche de polymère
Quel sont les avantage de la dragéification?
- Gout sucré
- Augmente poids
- Couche protectrice
- Modifie dissolution
Quel sont les avantage de l’enrobage pelliculé?
- Fine pellicule, n’altère pas le poids
- Plus simple à fabriquer et automatiser
- Protège de la lumière et de l’humidité
- Modifie pas dissolution
Qui suis-je? Type de libération qui se fait dès son entrer dans l’estomac.
Libération immédiate
Qui suis-je? Type de libération qui se fait le plus rapidement possible dans la bouche.
Libération accélérée (désintégration orale)
Qui suis-je? Type de libération qui se fait dès son entrer dans l’intestin.
Libération retardée
Qui suis-je? Type de libération qui est une dissolution graduelle du comprimé pour prolonger le temps d’exposition du corps au principe actif.
Libération contrôlée/soutenue
Quel sont les deux libération qui ont la même courbe, mais l’un est retardée par rapport à l’autre?
Immédiates et retardée
Quel sont les formes possible de libération accéléré?
- Comprimé effervescent (médicament mis en solution)
- Lyophilisats oraux (solide amorphe se dissolvant instantanément au contact de l’eau
- Forme orodispersibles (Film, comprimé choquable)
Pourquoi utilisé des formes à libération accéléré?
- Diminuer délai d’action
- Facilite prise
- Améliore biodisponibilité si l’absorption dans bouche
Quel sont les formes possible de libération retardée?
Comprimé enrobés ne se dissolvant que dans une portion spécifique du TGI (intestin)
Pourquoi utilisé des formes à libération retardée?
- Protéger le corps du principe actif
- Protéger le principe actif du corps
- Cibler la partie spécifique du TGI pour assurer un effet local
Comment agit la libération retardée?
- Exploite les changement d pH dans le TGI
- Enrobage de polymère soluble seulement à pH neutre
Où trouve-t-on un pH neutre?
- Jéjunum (6-7)
- Iléon (7-8)
- Colon (7-8)
Nommer des exemples de comprimé à libération retardée
- Acide acétyle salicylique (aspirine)
- Oméprazole
- Acide-5-amino-salicylique (Asacol)
Pourquoi utilisé des formes à libération prolongée?
- Diminuer le nombre de prises quotidienne
- Stabiliser le profil plasmique
- Marketing
Comment agissent les comprimé à libération prolongée?
Comprimé se dissolvent graduellement dans le TGI pour prolonger la phase d’absorption.
Quel sont les 3 types d’enrobage prolongée?
- Enrobage barrière
- Système matriciel
- Libération continue (pompe osmotique)
Que permet l’eau sur l’enrobage barrière?
Grace à la diffusion, elle crée des pores ce permettra la dissolution et libération du principe actif par ces pores.
Que ce passe-t-il lorsque le système matriciel est immergé?
- Le principe actif en contact avec l’extérieur se dissout
2. La surface de contact el la libération du principe actif sont limitées par la tortuosité des pores
De quoi est composer le comprimé à libération continue?
- Enrobage recouvert de principe actif
- Enrobage percé
- Compartiment de poussée
Quel est le mode de fonctionnement des comprimés à libération continue?
- Entrée de l’eau dans l’enrobage
- Gonflement du compartiment de poussée
- Dissolution et libération à travers l’ouverture
Nommer les 7 avantages des capsules.
- Facile d’utilisation
- Masque gout/odeur
- Protègent de la substance active
- Mise au point simple
- Fabrication à sec
- Compatible avec substance solide, liquide, pâteuse ou non-compressible
- Fabricable en officine
Nommer les 3 désavantages des capsules.
- Forme non-fractionnable
- Plus chères que le comprimés
- Peut coller dans l’œsophage
Combien existe-t-il de taille de capsule dure?
8, les volumes varie entre 1.37 ml à 0.130 ml
Selon quoi est choisie la taille de l’enveloppe dure?
La teneur
Quel sont les 3 catégorie de densité de poudre?
- Légère (0.45g/cm3)
- Typique (0.70g/cm3)
- Lourde (1g/cm3)
Que peuvent contenir les enveloppes dure?
- Poudre
- Granules
- Comprimé
- Liquide
Que contiennent les enveloppe molle?
Principe actif liquide ou pateux.
Quel sont les deux types technique de fabrication des capsule à enveloppe mole?
- Procédé de la goutte
- Injection et soudure simultannée
Quel sont les effets local de forme vaginal?
- Infection vaginale
- Contraception (spermicide)
Quel sont les effets local de forme rectal?
- Hémorroïde
- Constipation
- Inflammation
Quel sont les effets systémiques de forme vaginal?
- Contraception (hormonale)
- Support lutéal
- Prévention naissance prématurées
- Dyspareunie
Quel sont les effets systémiques de forme rectal?
- Douleur
- Nausées
Quel sont les caractéristique du rectum?
- Représente le dernier 15-20 cm du TGI
- Ampoule rectale recouverte de mucus (environ 3 ml)
- Pas de vilosité
- Surface faible (300 cm2)
- pH environ de 7.5
Que rejoigne les veine hémorroïdales?
Inférieur et moyenne: veine iallique
Supérieur: se drainent dans la veine porte
Que limite l’administration par le rectum et intravaginal?
le premier passage hépatique
Qu’est ce qui fait que l’absorption au niveau du rectum n’est pas toujours optimal?
- Peu de volume
- Peu de solubilité
- Pas de transport actif ou de sels biliaires ou de nourriture
- Drogue peut modifier le pH ce qui est défavorable pour le rectum
Où se draine le plexus veineux vaginal?
Dans la veine iliaque
Quel sont les caractéristique du vagin?
- Cavité qui relit l’utérus et la vulve
- Volume liquide varie en fonction du cycle menstruelle
- Surface d’environ 70-100 cm2
- pH entre 4-5 à l’entrée du vagin jusqu’à 7-9 au cervix + dépend du cycle menstruelle
Qu’est ce qui fait que l’absorption au niveau du vagin n’est pas toujours optimal?
- Peu de surface d’absorption
- Sécrétion peuvent évacuer le principe actif
- pH affecte solubilité et perméabilité
- Pas de transport actif ou de sel biliaire ou de nourriture
Que favorise la forme semi-solide?
Application et observance
Quel forme est spécifiquement adapter à l’application locale?
Mousse
Expliquer la formation d’une mousse
C’est un système dispersé où un gas est dispersé dans un liquide. La mousse est former au moment de l’application par un gaz pressurisé.
Que permette les mousses?
Couvrir une plus grande surface avec une meme quantité de liquide.
Comment est le principe actif dans les crème?
Dissous ou dispersé
À base de quoi est fait la forme liquide administrer par voie rectale?
À base aqueuse, de glycérol ou de polymère
Quel sont les fonctions des formes rectal liquide?
Lavement thérapeutique ou évacuateur
Quel forme est souvent donner en unidose?
Liquide rectale
Qui es un reflex de rejet face au forme solide?
Rectum
Expliquer le suppositoire.
Il s’agit d’une matrice soluble ou dispersible dans eau ou qui fond à la température du corps.
Quel sont les avantage des suppositoires?
- Absorption de la muqueuse rectale est similaire à celle de l’intestin
- Vascularisation importante
- Pas de dégradation par le système digestif
- Administration possible malgré les problème de déglutition ou si mauvais gout
Quel sont les propriétés des supositoire?
- 1g à 3g
- Forme adapté: ogive ou torpille
- Sécable
- Composés d’excipient: gras ou insoluble, hydrosoluble, émulsifiant
Quel sont les 3 modes d’action des suppositoires?
- Mécanique: laxatif (glycérine)
- Locale: anti hémorroïde, antiparasitaire
- Systémique: douleur, anti-inflammatoire, respiratoire, digestif
Quel sont les forme destiné à la voie vaginale?
- Crème
- Ovule
- Comprimé
- Anneaux vaginaux
