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Anti infectieux II > Fluoroquinolones et autres > Flashcards

Fluoroquinolones et autres Flashcards

1
Q

Quelle est l’origine des quinolones?

A

Découverte fortuite de l’acide nalidixique par la purification d’un antimalarique, la chloroquine

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2
Q

Fluoroquinolone sous forme de gouttes ophtalmiques

A

Ofloxacine

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3
Q

Fluoroquinolone active vs Pseudomonas

A

Ciprofloxacine

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4
Q

Je suis une quinolone respiratoire, car plus active contre le Strep. Pneumoniae

A

Levofloxacine

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5
Q

Fluoroquinolone active contre les anaérobes

A

Moxifloxacine

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6
Q

MA des fluoroquinolones

A

Inhibition de la réplication de l’ADN bactérien par inhibition de l’ADN gyrase (enroulement ADN)

CIBLES: ADN gyrase (topoisomérase II) et topoisomérase IV

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7
Q

Déterminants de l’efficacité des FQ

A
  • Bactéricide

- CMB 2 à 4 x les CMI

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8
Q

Quel est le spectre des FQ?

A

Excellente activité Gram - (entérobactéries, H. Influenxae, Neisseria gonorrhoeae, Moxarella Catarrhalis)

Atypiques (Legionella, Chlamydia pneumoniae, mycoplasma)

  • Pseudomonas pour ciprofloxacine
  • Gram + pour levofloxacine et moxifloxacine
  • Mycobacterium tuberculosis pour levofloxacine
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9
Q

MR des FQ

A
  1. Mutation qui altère la cible (ADN gyrase ou topoisomérase IV): cause une augmentation CMI, mais CMI demeure inférieure à Cp
  2. Pompes à efflux (diminution de la perméabilité, surtout chez ciprofloxacine vs pneumocoque et chez le pseudomonas)
  3. Plasmide de résistance : synthèse d’une protéine qui protège l’ADN gyrase et la topoisomérase de l’inhibition
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10
Q

Utilise-t-on une monothérapie pour traiter le Pseudomonas?

A

NON, sauf dans le cas d’une infection urinaire, puisque les concentrations y seront assez fortes.

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11
Q

Quelle est la cible principale des FQ chez …

  • les Gram -?
  • les Gram +?
A

Gram - : ADN gyrase

Gram +: topoisomérase IV

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12
Q

Caractéristiques de la résistance aux FQ

A

Facilitée si exposition récente aux FQ (infections chroniques comme fibrose kystique, plaies chroniques, infx à sonde)

Facilitée si [FQ] < CMI (sélection)

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13
Q

Que caractérise-t-on de résistance haut niveau?

A

Présence de deux MR ou plus

Ex: mutation ADN gyrase et mutation topoisomérase IV

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14
Q

Résistance aux FQ en clinique

A

Surtout chez Staph. aureus, Pseudomonas (monothérapie), E. Coli et Strep. pneumoniae

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15
Q

Pharmacocinétique des FQ

A

ABSORPTION: Bonne et rapide (pic en 1h). Biodisponibilité bonne (80 à 99, sauf norflox). Retardée par aliments, mais pas affectée. Attn intx.

DISTRIBUTION: faible liaison aux protéines
Reins (pyélonéphrite), prostate, poumons, foie, bile ++
Selles (diarrhée à Turista), urines (infx urinaire), os, LCR, humeur aqueuse

ÉLIMINATION: Majoritairement rénale. Ajustement PRN.

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16
Q

CI FQ

A

Grossesse
Allaitement
Enfants sauf exceptions (cancer, neutropénie, FKP)

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17
Q

ES FQ

A
  • SGI (no/vo, diarrhées, dlr, augmentation ALT AST)
  • SNC (étourdissements, céphalées, insomnie, etc.)
  • Photosensibilité
  • rupture tendon d’Achille, tendinite …
  • Prolongement QT/arythmie
  • Diarrhée à C. Difficile (perturbation flore normale favorise surinfection à C. Diff chez les personnes âgées ou hospitalisées)

GÉNÉRALEMENT SUPER BIEN TOLÉRÉ

18
Q

Quelle est la mise en garde de 2011 concernant les FQ?

A

Attention aux pts atteints de myasthénie grave (risque de faiblesse musculaire accrue)

19
Q

Quels sont les facteurs de risque du prolongement du QT lors de la prise de FQ?

A 
Femmes
HypoK, hypoMg
FC < 50 (personnes bradycardes)
IC
digoxine ou antiarythmique au dossier
20
Q

Intx FQ

A

Théophylline (AJUSTER: diminution 50% dose théo)

Cations divalents (Al, Mg, Ca, Fe, Zn, antiacides) - CHÉLATION. Donner FQ 2h pré ou 6hrs post prise

Warfarin - monitorer INR

21
Q

Indications FQ

A 
Infx urinaires
Infx prostate
MTS
Infx gastro-intestinales (entérobactéries)
Infx respiratoires (H. Influenzae)

Ostéomyélite (pas 1e choix)
Prophylaxie chez neutropéniques
Peau (rare - causé d’hab. par staph et strep)

AUTRES:
Légionellose
Méningite
Tuberculose
Otite externe maligne (pseudomonas)
etc.
22
Q

Quelle est l’origine du nitrofurantoine? (Macrobid, macrodantin)

A

Intérêt de développer nouvel ATB en raison des résistances aux autres ATB

23
Q

MA nitrofurantoine

A

Bactéricide aux concentrations urinaires

Le NF subit une réaction de réduction par des flavoprotéines bactériennes en des intermédiaires réactifs qui inactivent/altèrent les protéines du ribosomes (inhibition synthèse ADN et ARN et paroi bactérienne)

24
Q

Spectre d’activité NF

A

EFFICACITÉ URINAIRE SEULEMENT

25
Q

MR NF

A

Chromosomique ou par plasmide: inhibition de la nitrofuran réductase

*Absence de résistance acquise

26
Q

Pharmacocinétique NF

A

ABSORPTION: microcristalline plus rapide que macrocristalline. Biodisponibilité augmentée par aliments.

DISTRIBUTION: Systémique et tissulaire négligeable

MÉTABOLISME: hépatique

ÉLIMINATION: Rénale surtout sous forme de métabolites et sécrétion. Attn en IR.

T 1/2 environ 1h (bien, car on veut que ça aille dans les urines)

27
Q

Indications NF

A

Cystite chez la femme. Sécuritaire en grossesse

28
Q

Dosage nitrofurantoine

A

Infx urinaire: 50 à 100 mg po QID x 7 jrs

MacroBID 100 mg po BID

Prophylaxie possible HS ou post-coïtal

29
Q

ES NF

A

Diminution appétit, nausée. vomissement

RARE.

Hépatique, immunologique, neurologie, respiratoire.

30
Q

Intx NF

A

Fluconazole (augmentation risque d’hépatotoxicité et de toxicité pulmonaire

Norfloxacine (antagonisme)
Acide folique (mineure)
31
Q

Quelle est l’origine de la fosfomycin (monurol)?

A

Intérêt de développer nouvel ATB en raison des résistances aux autres ATB

32
Q

MA fosfomycine

A

Inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne par inhibition de la synthèse des peptidoglycans(inhibe formation d’acide N acétylmuramique a/n de la phosphoénolpyruvate synthétase)

Bactéricide

33
Q

Spectre d’activité fosfomycine

A

Spectre large gram + et gram -

Effet synergique avec bêta-lactames, aminoside et FQ

Temps dépendant

34
Q

MR fosfomycine

A
  1. chromosomique
    Mutation du système de transport + enzyme modifiant/inactivant la fosfomycine
  2. Plasmide (inactive ATB)

Pas de résistance croisée

35
Q

Pharmacocinétique fosfomycine

A

ABSORPTION: rapide
Biodisponibilité faible

DISTRIBUTION: Bonne et étendue (sérum, rein, bile, poumon, tissus inflammés, abcès, valves cardiaques, LCR, méninges inflammées, prostate)

MAIS effet seulement pour infx urinaire

ÉLIMINATION: Rénale inchangée en majorité. Ajustement en IR si ClCr < 50 ml/min

36
Q

Dosage fosfomycine

A

Infx urinaire non compliquée: 3g x 1 dose

Infx urinaire compliquée: 3g q 2-3 jrs x 3 doses

Infx urinaires sévères: IV

37
Q

ES fosfomycine

A

Diarrhée +, nausées +, dlr abdominale, dyspepsie

Céphalées, faiblesse, vaginiste, rhinite, étourdissement

Surinfection fongique ou à C. Diff.

38
Q

Intx fosfomycine

A

Métoclopramide (mineure, diminue [fosfomycine] par augmentation de la motilité

39
Q

Indications fosfomycine

A

Infx urinaire
Infx à gram + et - multirésistant (pseudomonas multirésistant, ERV, MRSA)
Protection vs néphrotoxicité des aminosides

Sécuritaire chez femmes enceintes

40
Q

RÉSUMÉ FOSFOMYCINE

A

MA: Inhibition de la synthèse de peptidoglycans (inhibition paroi). Bactéricide.

MR:

  1. Chromosomique (mutation syst. transport OU enzyme inactivant l’ATB)
  2. Plasmide (inactive ATB)

ES:
Diarrhée, nausée les plus communs

INTX: métoclopramide

INDICATIONS: Infx urinaire, protection néphrotoxicité des aminosides, infx à germes multirésistants

DOSAGE: 3 g x 1 dose OU 3 g q2-3 jrs x 3 doses si compliquée OU IV si sévère

PK:
A - Bonne. Faible F.
D - étendue
E - Rénale majoritairement inchangé. Ajustement IR.

SPECTRE: LARGE. Gram + et gram -

ORIGINE: Résistance aux autres ATB = découvrir nouveaux ATB

41
Q

RÉSUMÉ FLUOROQUINOLONES

A

MA: Inhibition de la synthèse de l’ADN gyrase (gram -) et de la topoisomérase IV (gram +)(enroulement ADN)

MR:

  1. Mutation qui altère ADN gyrase ou topoisomérase IV
  2. Pompes à efflux (dim. perméabilité). Pseudomonas ++ et pneumocoque avec cipro.
  3. Plasmide (synthèse d’une protéine qui protège ADN gyrase et topo IV)

Exposition répétée ou Cp sous CMI

2 MR et + : haut niveau de R

++ pour Pseudomonas, E Coli, Staph aureus et Strep pneumoniae

ES: SGI (no/vo, diarrhée, diarrhée à C diff., dlr), SNC (céphalées, étourdissement), photosensibilité, tendinite/rupture Achille, prolongement QT

INTX: theophylline, cations divalents, warfarine

ORIGINE: Purification de la chloroquine

PK:
A - bonne. F élevée +. Retardée par aliments
D - rein, poumons, bile, foie, prostate. Selles, urinaire, os. LCR, humeur aqueuse
E - Rénale à moitié. Ajustement IR.

INDICATIONS:
Infx urinaire
Infx prostate
Infx respiratoire
MTS
Infx gi
Tuberculose et légionellose (levo)
méningite

SPECTRE:
Gram - excellente couverture (H. influenzae, pseudomonas pour Cipro, entérobactérie, moxarella, neisseria).

Atypique (legionella, mycoplasma, chlamydia)

Tuberculose pour levo
Gram + pour levo et moxi

CI: Grossesse/allaitement, enfants

DOSES:
Cipro-levo - 500 à 750 BID (250 mg infx urinaire non compliquée)

Moxi-norflox 400 mg DIE/BID

42
Q

RÉSUMÉ NITROFURANTOINE

A

MA: Bactéricide aux conc. urinaires. Réduction du NF par flavoprotéines en intermédiaires qui altèrent les protéines du ribosome.

MR: chromosomique ou par plasmide par inhibition du nitrofuran reductase

ES: diminution appétit, no/vo

ORIGINE: Intérêt de découvrir nouvel ATB en raison de la résistance

PK: 
A - systémique et tissulaire négligeable
D - négligeable
M - hépatique
E - excrétion rénale. Ajustement IR. T 1/2 court

INTX: Fluconazole, norfloxacine, acide folique

INDICATION: infx urinaire chez la femme

DOSES: 50-100 mg po QID x 7 jrs (macroBID 100 mg po BID). Prophylaxie possible.

Anti infectieux II (7 decks)

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