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Anti infectieux II > Fluoroquinolones et autres > Flashcards

Fluoroquinolones et autres Flashcards

1
Q

Quelle est l’origine des quinolones?

A

Découverte fortuite de l’acide nalidixique par la purification d’un antimalarique, la chloroquine

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2
Q

Fluoroquinolone sous forme de gouttes ophtalmiques

A

Ofloxacine

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3
Q

Fluoroquinolone active vs Pseudomonas

A

Ciprofloxacine

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4
Q

Je suis une quinolone respiratoire, car plus active contre le Strep. Pneumoniae

A

Levofloxacine

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5
Q

Fluoroquinolone active contre les anaérobes

A

Moxifloxacine

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6
Q

MA des fluoroquinolones

A

Inhibition de la réplication de l’ADN bactérien par inhibition de l’ADN gyrase (enroulement ADN)

CIBLES: ADN gyrase (topoisomérase II) et topoisomérase IV

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7
Q

Déterminants de l’efficacité des FQ

A
  • Bactéricide

- CMB 2 à 4 x les CMI

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8
Q

Quel est le spectre des FQ?

A

Excellente activité Gram - (entérobactéries, H. Influenxae, Neisseria gonorrhoeae, Moxarella Catarrhalis)

Atypiques (Legionella, Chlamydia pneumoniae, mycoplasma)

  • Pseudomonas pour ciprofloxacine
  • Gram + pour levofloxacine et moxifloxacine
  • Mycobacterium tuberculosis pour levofloxacine
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9
Q

MR des FQ

A
  1. Mutation qui altère la cible (ADN gyrase ou topoisomérase IV): cause une augmentation CMI, mais CMI demeure inférieure à Cp
  2. Pompes à efflux (diminution de la perméabilité, surtout chez ciprofloxacine vs pneumocoque et chez le pseudomonas)
  3. Plasmide de résistance : synthèse d’une protéine qui protège l’ADN gyrase et la topoisomérase de l’inhibition
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10
Q

Utilise-t-on une monothérapie pour traiter le Pseudomonas?

A

NON, sauf dans le cas d’une infection urinaire, puisque les concentrations y seront assez fortes.

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11
Q

Quelle est la cible principale des FQ chez …

  • les Gram -?
  • les Gram +?
A

Gram - : ADN gyrase

Gram +: topoisomérase IV

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12
Q

Caractéristiques de la résistance aux FQ

A

Facilitée si exposition récente aux FQ (infections chroniques comme fibrose kystique, plaies chroniques, infx à sonde)

Facilitée si [FQ] < CMI (sélection)

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13
Q

Que caractérise-t-on de résistance haut niveau?

A

Présence de deux MR ou plus

Ex: mutation ADN gyrase et mutation topoisomérase IV

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14
Q

Résistance aux FQ en clinique

A

Surtout chez Staph. aureus, Pseudomonas (monothérapie), E. Coli et Strep. pneumoniae

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15
Q

Pharmacocinétique des FQ

A

ABSORPTION: Bonne et rapide (pic en 1h). Biodisponibilité bonne (80 à 99, sauf norflox). Retardée par aliments, mais pas affectée. Attn intx.

DISTRIBUTION: faible liaison aux protéines
Reins (pyélonéphrite), prostate, poumons, foie, bile ++
Selles (diarrhée à Turista), urines (infx urinaire), os, LCR, humeur aqueuse

ÉLIMINATION: Majoritairement rénale. Ajustement PRN.

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16
Q

CI FQ

A

Grossesse
Allaitement
Enfants sauf exceptions (cancer, neutropénie, FKP)

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17
Q

ES FQ

A
  • SGI (no/vo, diarrhées, dlr, augmentation ALT AST)
  • SNC (étourdissements, céphalées, insomnie, etc.)
  • Photosensibilité
  • rupture tendon d’Achille, tendinite …
  • Prolongement QT/arythmie
  • Diarrhée à C. Difficile (perturbation flore normale favorise surinfection à C. Diff chez les personnes âgées ou hospitalisées)

GÉNÉRALEMENT SUPER BIEN TOLÉRÉ

18
Q

Quelle est la mise en garde de 2011 concernant les FQ?

A

Attention aux pts atteints de myasthénie grave (risque de faiblesse musculaire accrue)

19
Q

Quels sont les facteurs de risque du prolongement du QT lors de la prise de FQ?

A 
Femmes
HypoK, hypoMg
FC < 50 (personnes bradycardes)
IC
digoxine ou antiarythmique au dossier
20
Q

Intx FQ

A

Théophylline (AJUSTER: diminution 50% dose théo)

Cations divalents (Al, Mg, Ca, Fe, Zn, antiacides) - CHÉLATION. Donner FQ 2h pré ou 6hrs post prise

Warfarin - monitorer INR

21
Q

Indications FQ

A 
Infx urinaires
Infx prostate
MTS
Infx gastro-intestinales (entérobactéries)
Infx respiratoires (H. Influenzae)

Ostéomyélite (pas 1e choix)
Prophylaxie chez neutropéniques
Peau (rare - causé d’hab. par staph et strep)

AUTRES:
Légionellose
Méningite
Tuberculose
Otite externe maligne (pseudomonas)
etc.
22
Q

Quelle est l’origine du nitrofurantoine? (Macrobid, macrodantin)

A

Intérêt de développer nouvel ATB en raison des résistances aux autres ATB

23
Q

MA nitrofurantoine

A

Bactéricide aux concentrations urinaires

Le NF subit une réaction de réduction par des flavoprotéines bactériennes en des intermédiaires réactifs qui inactivent/altèrent les protéines du ribosomes (inhibition synthèse ADN et ARN et paroi bactérienne)

24
Q

Spectre d’activité NF

A

EFFICACITÉ URINAIRE SEULEMENT

25
MR NF
Chromosomique ou par plasmide: inhibition de la nitrofuran réductase *Absence de résistance acquise
26
Pharmacocinétique NF
ABSORPTION: microcristalline plus rapide que macrocristalline. Biodisponibilité augmentée par aliments. DISTRIBUTION: Systémique et tissulaire négligeable MÉTABOLISME: hépatique ÉLIMINATION: Rénale surtout sous forme de métabolites et sécrétion. Attn en IR. T 1/2 environ 1h (bien, car on veut que ça aille dans les urines)
27
Indications NF
Cystite chez la femme. Sécuritaire en grossesse
28
Dosage nitrofurantoine
Infx urinaire: 50 à 100 mg po QID x 7 jrs MacroBID 100 mg po BID Prophylaxie possible HS ou post-coïtal
29
ES NF
Diminution appétit, nausée. vomissement RARE. Hépatique, immunologique, neurologie, respiratoire.
30
Intx NF
Fluconazole (augmentation risque d'hépatotoxicité et de toxicité pulmonaire ``` Norfloxacine (antagonisme) Acide folique (mineure) ```
31
Quelle est l'origine de la fosfomycin (monurol)?
Intérêt de développer nouvel ATB en raison des résistances aux autres ATB
32
MA fosfomycine
Inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne par inhibition de la synthèse des peptidoglycans(inhibe formation d'acide N acétylmuramique a/n de la phosphoénolpyruvate synthétase) Bactéricide
33
Spectre d'activité fosfomycine
Spectre large gram + et gram - Effet synergique avec bêta-lactames, aminoside et FQ Temps dépendant
34
MR fosfomycine
1. chromosomique Mutation du système de transport + enzyme modifiant/inactivant la fosfomycine 2. Plasmide (inactive ATB) Pas de résistance croisée
35
Pharmacocinétique fosfomycine
ABSORPTION: rapide Biodisponibilité faible DISTRIBUTION: Bonne et étendue (sérum, rein, bile, poumon, tissus inflammés, abcès, valves cardiaques, LCR, méninges inflammées, prostate) MAIS effet seulement pour infx urinaire ÉLIMINATION: Rénale inchangée en majorité. Ajustement en IR si ClCr < 50 ml/min
36
Dosage fosfomycine
Infx urinaire non compliquée: 3g x 1 dose Infx urinaire compliquée: 3g q 2-3 jrs x 3 doses Infx urinaires sévères: IV
37
ES fosfomycine
Diarrhée +, nausées +, dlr abdominale, dyspepsie Céphalées, faiblesse, vaginiste, rhinite, étourdissement Surinfection fongique ou à C. Diff.
38
Intx fosfomycine
Métoclopramide (mineure, diminue [fosfomycine] par augmentation de la motilité
39
Indications fosfomycine
Infx urinaire Infx à gram + et - multirésistant (pseudomonas multirésistant, ERV, MRSA) Protection vs néphrotoxicité des aminosides Sécuritaire chez femmes enceintes
40
RÉSUMÉ FOSFOMYCINE
MA: Inhibition de la synthèse de peptidoglycans (inhibition paroi). Bactéricide. MR: 1. Chromosomique (mutation syst. transport OU enzyme inactivant l'ATB) 2. Plasmide (inactive ATB) ES: Diarrhée, nausée les plus communs INTX: métoclopramide INDICATIONS: Infx urinaire, protection néphrotoxicité des aminosides, infx à germes multirésistants DOSAGE: 3 g x 1 dose OU 3 g q2-3 jrs x 3 doses si compliquée OU IV si sévère PK: A - Bonne. Faible F. D - étendue E - Rénale majoritairement inchangé. Ajustement IR. SPECTRE: LARGE. Gram + et gram - ORIGINE: Résistance aux autres ATB = découvrir nouveaux ATB
41
RÉSUMÉ FLUOROQUINOLONES
MA: Inhibition de la synthèse de l'ADN gyrase (gram -) et de la topoisomérase IV (gram +)(enroulement ADN) MR: 1. Mutation qui altère ADN gyrase ou topoisomérase IV 2. Pompes à efflux (dim. perméabilité). Pseudomonas ++ et pneumocoque avec cipro. 3. Plasmide (synthèse d'une protéine qui protège ADN gyrase et topo IV) Exposition répétée ou Cp sous CMI 2 MR et + : haut niveau de R ++ pour Pseudomonas, E Coli, Staph aureus et Strep pneumoniae ES: SGI (no/vo, diarrhée, diarrhée à C diff., dlr), SNC (céphalées, étourdissement), photosensibilité, tendinite/rupture Achille, prolongement QT INTX: theophylline, cations divalents, warfarine ORIGINE: Purification de la chloroquine PK: A - bonne. F élevée +. Retardée par aliments D - rein, poumons, bile, foie, prostate. Selles, urinaire, os. LCR, humeur aqueuse E - Rénale à moitié. Ajustement IR. ``` INDICATIONS: Infx urinaire Infx prostate Infx respiratoire MTS Infx gi Tuberculose et légionellose (levo) méningite ``` SPECTRE: Gram - excellente couverture (H. influenzae, pseudomonas pour Cipro, entérobactérie, moxarella, neisseria). Atypique (legionella, mycoplasma, chlamydia) Tuberculose pour levo Gram + pour levo et moxi CI: Grossesse/allaitement, enfants DOSES: Cipro-levo - 500 à 750 BID (250 mg infx urinaire non compliquée) Moxi-norflox 400 mg DIE/BID
42
RÉSUMÉ NITROFURANTOINE
MA: Bactéricide aux conc. urinaires. Réduction du NF par flavoprotéines en intermédiaires qui altèrent les protéines du ribosome. MR: chromosomique ou par plasmide par inhibition du nitrofuran reductase ES: diminution appétit, no/vo ORIGINE: Intérêt de découvrir nouvel ATB en raison de la résistance ``` PK: A - systémique et tissulaire négligeable D - négligeable M - hépatique E - excrétion rénale. Ajustement IR. T 1/2 court ``` INTX: Fluconazole, norfloxacine, acide folique INDICATION: infx urinaire chez la femme DOSES: 50-100 mg po QID x 7 jrs (macroBID 100 mg po BID). Prophylaxie possible.

Anti infectieux II (7 decks)

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