FENOBARBITAL Flashcards
Mecanismo de acción
El fenobarbital actúa sobre los receptores GABA, aumentando la inhibición sináptica. Esto tiene el efecto de elevar el umbral de convulsiones y reducir la propagación de la actividad convulsiva desde un foco convulsivo. Puede inhibir los canales de calcio, lo que resulta en una disminución de la liberación del transmisor excitador al prolongar la apertura de canales de Cl-.
Indicaciones clínicas y/o espectro
Se usa en anestesias generales, convulsiones, crisis epilépticas parciales simples y tónico-clónicas, insomnio, epilepsia y status epiléptico
Es un…
A) Antidepresivo
B) Anticonvulsivo
C) Antibiótico
B) Anticonvulsivo
Farmacología
Absorción
Biodisponibilidad: 70 - 90%
Cmax 8 a 12 hrs vía oral y en niños 4 hrs
Si produce malestar estomacal, tomarlo con alimentos
Farmacología
Distribución
Unión a proteínas plasmáticas 20 a 45%
Farmacología
Metabolismo
Hepática por vía de CYP2C19.
Farmacología
Eliminación
Vida media 90 a 100 hrs aprox.
Aclaramiento: 3 a 3.8 mL/hr/kg
Principal vía de eliminación es la renal
Reacciones adversas
Sedación, somnolencia, astenia y ataxia, depresión (suicidio), depresión respiratoria, apnea, nistagmo, erupciones cutáneas, anemia megaloblástica, osteomalacia, fotosensibilidad.
Interacciones importantes
No dar con alcohol, no darlo con vitamina D porque reduce la actividad terapéutica, tampoco con antidepresivos tricíclicos ni con anticonceptivos orales porque reducen su actividad terapéutica, es un potente inductor de sustratos de CYP450 (sobre todo de CYP3A4), no darlo con cloranfenicol porque podría haber intoxicación.
Precauciones y contraindicaciones
Si existe alergia o depresión mejor evitarlos, si se padece de asma o insuficiencia respiratoria puede provocar depresión respiratoria, provoca dependencia, si hay insuficiencia hepática o renal monitorizar estrictamente, si hay reacciones de fotosensibilidad retirarlo.
Categoría del embarazo y lactancia
Categoría de embarazo: D
En lactancia preferentemente evitarlo
