DIAZEPAM Flashcards
Mecanismo de acción
Actúa en las sinapsis GABAérgicas, ligándose a la molécula GABA, en la membrana postsináptica, ocasionando una mayor apertura de los canales clónicos y una hiperpolarización de la misma.
Indicaciones clínicas y/o espectro
Se usa para ansiedad, es anticonvulsivo, tratamiento para neurosis e insomnio
Es un... A) Ansiolítico y anticonvulsivo B) Antibiótico C) Anticoagulante D) Antidepresivo
A) Ansiolítico y anticonvulsivo
Farmacología
Absorción
Biodisponibilidad: 90% por vía oral
Cmax: 30 - 90 min
No dar con alimentos
Farmacología
Distribución
Unión a proteínas plasmáticas es de 98%
Atraviesan barerra hematoencefálica y barrera placentaria
Farmacología
Metabolismo
Ampliamente metabolizado por hígado
El diazepam es desmetilado por CYP3A4 y 2C19 al metabolito activo N-desmetildiazepam, y es hidroxilado por CYP3A4 al metabolito activo temazepam. N-desmetildiazepam y temazepam se metabolizan posteriormente a oxazepam.
Farmacología
Eliminación
Vida Media: 43 hrs.
Aclaramiento: 20 - 30 mL/min
Principal vía de eliminación es la renal
Reacciones adversas
Somnolencia, ataxia, confusión, depresión (suicidio),trastornos de conducta sobre todo en niños y ancianos, dependencia, síndrome de abstinencia y fatiga
Interacciones importantes
No se debe administrar con alcohol, con cimetidina hay mayor riesgo de intoxicación, con heparina hay depresión de SNC, con fluvoxamina hay riesgo de manifestaciones tóxicas, no dar con Levodopa pues disminuye su actividad terapéutica y con lumacaftor induce una reacción potente de parte de CYP3A4
Precauciones y contraindicaciones
Agrava el EPOC,con insuficiencia heática y renal se deben administrar dosis pequeñas, porfiria, causa tolerancia perdiendo eficacia, dependencia, glaucoma de ángulo cerrado y miastenia grave se ven empeoradas
Categoría del embarazo y lactancia
Categoría del embarazo es D
Evitar en la lactancia
