Fenitoína

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Bloqueador de canales de Na+ dependientes de voltaje. Inhibe la conductancia de Na+ y estabiliza las membranas excitables, por tanto, disminuye la liberación de NT y las descargas neuronales repetitivas reduciendo así la propagación sináptica de los impulsos excitatorios.

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

1° línea en tónico-clónicas
Crisis focales.
Uso en status epiléptico. No dar en crisis de ausencia.

Question 3

Farmacocinética relevante

Answer 3

A: VO (liberación rápida/prolongada), IV (en status epiléptico)
Necesita dosis de impregnación (bolo de fenitoína)
Tmax, oral: 1.5-3 hrs.

D: Vd: 0.5 to 1.0 L/kg
UP 92.2%

M: Hepático por CYP2C9, CYP2C19
Inductor de CYP

E:Vida media: 22 h (PO); 10-15 h (IV)
Cinética de eliminación no lineal. En dosis altas hay saturación de enzimas y no se elimina de forma constante.

Question 4

Reacciones adversas

Answer 4

Dependen de la vía de administración , duración y dosis.
Sobredosis aguda por VO: signos cerebelosos, vestibulares (nistagmus, ataxia, diplopía)

Alta velocidad por vía IV en urgencias: Arritmias cardiacas, hipotensión, depresión del SNC. Más frecuente en ancianos, px con cardiopatías.

TX crónico: Signos cerebelosos, vestibulares, hiperplasia gingival, hirsutismo, osteomalacia, anemia megaloblástica, síntomas GI, hiponatremia.

Question 5

Contraindicaciones y precauciones

Answer 5

Hipersensibilidad, bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricula, sx de Adams-Stokes, uso concomitante con delavirdina o rilpivirina, antecedentes de hepatotoxicidad aguda.

Disminución de la densidad minera con el uso crónico,.
Categoría D en el embarazo.

Question 6

Interacciones relevantes

Answer 6

Disminuye las concentraciones de fármacos que también son metabolizados por CYP3A4 como apaxiban, atazanavir, etc.