Carbamazepina

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Bloqueador de canales de Na+ dependientes de voltaje. Inhibe la conductancia de Na+ y estabiliza las membranas excitables, por tanto, disminuye la liberación de NT y las descargas neuronales repetitivas reduciendo así la propagación sináptica de los impulsos excitatorios.

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

Convulsiones parciales y tónico clónicas (recién dx). Neuralgia del trigémino, neuropatía diabética.

Question 3

Farmacocinética relevante

Answer 3

A: Administración VO
Biodisponibilidad 85% (suspensión oral)

D: UP 75-90%
Vd: 0.8-2 L/kg

M: Vía CYP3A4 hepático
Metabolitos: Carbamazepina 10,11-epóxido (activo)
Inductor de CYP1A2, CYP3A4, UGT

E: Renal (72%) y fecal (28%)

Question 4

Reacciones adversas

Answer 4

Malestar GI (constipación, náusea, vómitos, xerostomia)
Mareos, visión borrosa, diplopia o ataxia, tinnitus.
Hiponatremia, hepatitis, daño hepático, leucopenia benigna.
Sx de Stevens-Johnson: Riesgo en px con HLA-B*150q, asiáticos tienen incidencia 10 veces mayor. Pruebas antes de comenzar el tx.

Question 5

Contraindicaciones y precauciones

Answer 5

Hipersensibilidad, historia de supresión de la médula ósea, administración de inhibidores de la MAO en los últimos 14 días.
Coadministración con NNRTI (delavirdina, efavirenz, etravirina, rilpivirina); ya que la carbamazepina induce CYP3A4 y puede reducir sustancialmente la concentración sérica de NNR.
retirarse gradualmente

Mayor riesgo de agranulocitosis y anemia aplásica. Disminuye las concentraciones de anticonceptivos.
Categoría D en el embarazo.

Question 6

Interacciones relevantes

Answer 6

Disminuye las concentraciones de fármacos que también son metabolizados por CYP3A4.