Fàrmacs antibacterians Flashcards
Antibacterians que actuen a nivell de la paret:
- Mecanisme d’acció
- Acció
- Quins són?
- Es fixen a PBP impedint la síntesi de peptidoglicans de la paret bacteriana.
- Actuen sobre cèl·lules en creixement (bactericides).
- Àcids betalactamics (penicilines, cefalosporines, monobactamics i carbapenemics) + Glucopèptids
De quin ANTIBACTERIÀ ESTEM PARLANT?
- És bactericida (unió a PBP provoca distorsió de la paret)
- Inhibeixen la reacció d’entrecreuament per transpeptidació.
- No presenta toxicitat per cèl·lules humanes (només afecten procariotes, actuen sobre peptidoglicà).
Àcids betalactamics
Àcids betalactamics són els següents:
- Penicilines
- Cefalosporines
- Monobactamics
- Carbapenemics
Penicilina G o bencilpenicilina:
- Acció
- Administració
- Toxicitat
- Espectre d’acció
- Bactericida
- Parenteral
- És un dels antibiòtics menys tòxics
- Reduït: algun enterococ G+, algun G-, bacteris anaerobis, Staphylococcus, bacils difteroides, gonococcus i treponema pallidum.
Penicilines resistents a les betalactamases estafilocòcciques (penicilines isoxazòliques):
- Oxacilina o meticilina: + utilitzada actualment per Gram+.
- Cloxacilina
- Els MRSA (Staphylococcus Aureus Resistents a la Meticilina) –> multiresistents a TOTS betalactamics i altres.
Penicilines d’ampli espectre:
- Quines són?
- Actuació
- Administració
- Ampicilina i amoxicilina
- Cocs G+ (streptococcus, enterococcus), hemofils, enterobacteris (E coli, proteus mirabilis, salmonella i shigella)
- Via oral i parenteral
Piperaciclina
- Espectre d’acció
- Acció important sobre microorganisme concret:
- Administració
- Cocs G+ (streptococcus, enterococcus), hemofils, enterobacteris (E coli, proteus mirabilis, salmonella i shigella) i Bacils G- (també bacteris anaerobis).
- Acció important sobre Pseudomonas Aeruginosa
- Via parenteral
- Susceptibles a betalactamases.
Inhibidors de les betalactamases
- Acció
- Quines són?
- Combinacions més utilitzades en clínica
- NO tenen acció antibacteriana, gran afinitat per betalactamases de manera irreversible, inhibint-les.
- Àcid clavulanic, sulbactam i tazobactam.
- Amoxi-clavulanic (augmentine), piper-tazo, sulbactam-ampicilina.
Definició CEFALOSPORINES
- Administració
- Derivats de
- Via parenteral i oral.
- Deriven de l’àcid 7-amino-cefalosporanic
- Agrupats en 5 generacions de més a menys resistències.
Són intrinsicament més resistents a les betalactamases.
CEFALOSPORINES de 1ª generació: CEFALOTINA
- Espectre
- Administració
- Semblant ampicilina (Cocs G+ (streptococcus, enterococcus), hemofils, enterobacteris (E coli, proteus mirabilis, salmonella i shigella)) + gran activitat contra STAPHYLOCOCCUS
- Parenteral
CEFALOSPORINES de 2ª generació:
- CEFUROXIMA
- CEFOXITINA
CEFUROXIMA: discreta millora espectre d’acció respecte 1ª generació. Admin oral i parenteral
CEFOXITINA: bona activitat davant anaerobis.
CEFALOSPORINES de 3ª generació:
- CEFOTAXIMA i CEFTRIAXONA * Actives davant * Farmacocinètica i difusió * Administració - CEFTAZIDIMA * Espectre * Administració
- Molt actives: Streptococcus i Neisseria, hemofils i enterobacteris.
Milloren farmacocinètica (per introducció radicals lliures).
Bona difusió + ús en tractaments via sistèmica.
Travessen BHE (ús per meningitis)
Parenteral - Menor actv G+, augmenta espectre G- (Pseudomones Aeruginosa) i altres G-.
Parenteral
CEFALOSPORINES de 4ª generació:
- CEFEPIMA: resistent a algunes betalactamases més. Sbt actv sobre G-
CEFALOSPORINES de 5ª generació:
Activitat davant MRSA. –> Staphylococcus marcescens (resistents a oxacilina i altres betalactamics)
MONOBACTAMICS
- Estructura química
- ATB del grup
- Espectre
- Administració
- Monociclics (un sol anell betalactamic).
- AZTREONAM
- Bateris G- aerobies i facultatives.
Estables davant betalactamases de bacils G-. - Parenteral