Fàrmacs antibacterians Flashcards

1
Q

Antibacterians que actuen a nivell de la paret:

  • Mecanisme d’acció
  • Acció
  • Quins són?
A
  • Es fixen a PBP impedint la síntesi de peptidoglicans de la paret bacteriana.
  • Actuen sobre cèl·lules en creixement (bactericides).
  • Àcids betalactamics (penicilines, cefalosporines, monobactamics i carbapenemics) + Glucopèptids
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

De quin ANTIBACTERIÀ ESTEM PARLANT?

  • És bactericida (unió a PBP provoca distorsió de la paret)
  • Inhibeixen la reacció d’entrecreuament per transpeptidació.
  • No presenta toxicitat per cèl·lules humanes (només afecten procariotes, actuen sobre peptidoglicà).
A

Àcids betalactamics

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Àcids betalactamics són els següents:

A
  • Penicilines
  • Cefalosporines
  • Monobactamics
  • Carbapenemics
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Penicilina G o bencilpenicilina:

  • Acció
  • Administració
  • Toxicitat
  • Espectre d’acció
A
  • Bactericida
  • Parenteral
  • És un dels antibiòtics menys tòxics
  • Reduït: algun enterococ G+, algun G-, bacteris anaerobis, Staphylococcus, bacils difteroides, gonococcus i treponema pallidum.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Penicilines resistents a les betalactamases estafilocòcciques (penicilines isoxazòliques):

A
  • Oxacilina o meticilina: + utilitzada actualment per Gram+.
  • Cloxacilina
  • Els MRSA (Staphylococcus Aureus Resistents a la Meticilina) –> multiresistents a TOTS betalactamics i altres.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Penicilines d’ampli espectre:

  • Quines són?
  • Actuació
  • Administració
A
  • Ampicilina i amoxicilina
  • Cocs G+ (streptococcus, enterococcus), hemofils, enterobacteris (E coli, proteus mirabilis, salmonella i shigella)
  • Via oral i parenteral
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Piperaciclina

  • Espectre d’acció
  • Acció important sobre microorganisme concret:
  • Administració
A
  • Cocs G+ (streptococcus, enterococcus), hemofils, enterobacteris (E coli, proteus mirabilis, salmonella i shigella) i Bacils G- (també bacteris anaerobis).
  • Acció important sobre Pseudomonas Aeruginosa
  • Via parenteral
  • Susceptibles a betalactamases.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Inhibidors de les betalactamases

  • Acció
  • Quines són?
  • Combinacions més utilitzades en clínica
A
  • NO tenen acció antibacteriana, gran afinitat per betalactamases de manera irreversible, inhibint-les.
  • Àcid clavulanic, sulbactam i tazobactam.
  • Amoxi-clavulanic (augmentine), piper-tazo, sulbactam-ampicilina.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Definició CEFALOSPORINES

  • Administració
  • Derivats de
A
  • Via parenteral i oral.
  • Deriven de l’àcid 7-amino-cefalosporanic
  • Agrupats en 5 generacions de més a menys resistències.

Són intrinsicament més resistents a les betalactamases.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

CEFALOSPORINES de 1ª generació: CEFALOTINA

  • Espectre
  • Administració
A
  • Semblant ampicilina (Cocs G+ (streptococcus, enterococcus), hemofils, enterobacteris (E coli, proteus mirabilis, salmonella i shigella)) + gran activitat contra STAPHYLOCOCCUS
  • Parenteral
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

CEFALOSPORINES de 2ª generació:

  • CEFUROXIMA
  • CEFOXITINA
A

CEFUROXIMA: discreta millora espectre d’acció respecte 1ª generació. Admin oral i parenteral
CEFOXITINA: bona activitat davant anaerobis.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

CEFALOSPORINES de 3ª generació:

   - CEFOTAXIMA i CEFTRIAXONA
       * Actives davant
       * Farmacocinètica i difusió
       * Administració

  - CEFTAZIDIMA
     * Espectre
     * Administració
A
  • Molt actives: Streptococcus i Neisseria, hemofils i enterobacteris.
    Milloren farmacocinètica (per introducció radicals lliures).
    Bona difusió + ús en tractaments via sistèmica.
    Travessen BHE (ús per meningitis)
    Parenteral
  • Menor actv G+, augmenta espectre G- (Pseudomones Aeruginosa) i altres G-.
    Parenteral
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

CEFALOSPORINES de 4ª generació:

A
  • CEFEPIMA: resistent a algunes betalactamases més. Sbt actv sobre G-
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

CEFALOSPORINES de 5ª generació:

A

Activitat davant MRSA. –> Staphylococcus marcescens (resistents a oxacilina i altres betalactamics)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

MONOBACTAMICS

  • Estructura química
  • ATB del grup
  • Espectre
  • Administració
A
  • Monociclics (un sol anell betalactamic).
  • AZTREONAM
  • Bateris G- aerobies i facultatives.
    Estables davant betalactamases de bacils G-.
  • Parenteral
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

CARBAPENEMICS
- Espectre
- Administració
IMIPENEM I MEROPENEM

A
  • Actius davant: TOTS G-, bacteris anaerobis, G+ (streptococcus, enterococcus i staphylococcus)
  • Parenteral
    IMIPENEM I MEROPENEM:
  • Gran resistència a betalactamases
    Imipenem + us, meropenem + us en meningitis
17
Q

GLUCOPÈPTIDS

  • Acció
  • Espectre
  • ATB representants
  • Administració
  • Toxicitat
A
  • Bactericida: Inhibeix síntesi peptidoglicà
  • Estrictes G+ (Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus i Clostridium).
  • Vancomicina i teicoplanina
  • Via parenteral
  • Relativament tòxics, vigilar dosis.
18
Q

Antibacterians que actuen a nivell de la membrana citoplasmàtica:

A
  • Polimixines

- Lipopèptids

19
Q

A quin tipus antibacterià correspòn aquest mecanisme d’acció?
Unió a la mb citoplasmàtica del bacteri, aquest es desorganitza i augmenta la permeabilitat, perdent la seva integritat per la formació de porus, pels quals té lloc una pèrdua de metabolits essencials. Això produeix lisi bacteriana (és bactericida).

A

Polimixina

20
Q

Polimixines:

  • Toxicitat
  • Espectre
  • Administració
  • Resistències?
A
  • Relativament tòxics (mb citoplasmàtica eucariota i procariota similar).
  • Espectre: Bacils G-
  • Administració: parenteral
  • Resistències cromosòmiques i plasmídiques.
21
Q

Lipopèptids:

  • ATB que els representa
  • Mecanisme acció
  • Espectre
  • Administració
  • Resistències
A
  • Daptomicina
  • Penetra la paret bacteriana i davant la presència de Ca2+ es creen porus a la mb citoplasmàtica que provoca una ràpida mort cel·lular.
  • Gram+
  • Parenteral
  • Poc freqüents. Si hi són és per mutacions a nivell de mb plasmàtica.
22
Q

Quins antibacterians actuen a nivell dels ribosomes?

A
  • Aminoglucosids
  • Macrolids i lincosamidas
  • Tetraciclines
  • Glicilciclines
  • Oxazolidiones
  • Anfenicols
23
Q

AMINOGLUCOSIDS

  • Administració
  • Acció
  • Mecanisme d’acció
  • Toxicitat
  • Més utilitzats
  • Espectre
  • Difusió
  • Mecanismes Resistència
A
  • Parenteral
  • Bactericida
  • Unió irreversible subunitat 30S del ribosoma.
  • Pot presentar ototoxicitat i nefrotoxicitat (cal vigilar nivells en plasma).
  • Gentamicina, tobramicina, amikacina i estreptomicina
  • Staphylococcus i bacils G-
  • Bona, no arriben SNC
  • Sbt enzimàtica, també poden ser mutacions en la diana o alteració de la permeabilitat.
24
Q

MACROLIDS

  • Acció
  • Mecanisme d’acció
  • Principals ATB
  • Espectre
  • Mecanismes resistència
  • Administració
A
  • Bactericida
  • Unió subunitat 50S del ribosoma
  • Eritromicina, claritromicina i azitromicina.
  • G+ (infeccions NO greus i al·lèrgies a penicilina), casos com Campylobacter, Mycoplasma, Legionella i Chlamydia.
  • Afecten diana, mecanismes d’expulsió o enzims inactivants.
  • Parenteral i oral (mal tolerada)
25
Q

LINCOSAMIDAS

  • Espectre
  • Administració
  • Exemple
A

Estructura química diferent als macrolids.
- Mateix que macrolids: G+ (infeccions NO greus i al·lèrgies a penicilina), casos com Campylobacter, Mycoplasma, Legionella i Chlamydia.
A més, afecta davant de bacteris anaerobis.
- Oral
- Clindamicina

26
Q

TETRACICLINES

A

N’hi ha diverses, totes tenen el mateix espectre d’activitat i difereixen de farmacocinètica.

27
Q

GLICILCICLINES

A

Gran espectre sobre G- aerobis i anaerobis (tmbé contra G+).

Ús limitat: no+ quan no hi ha altra alternativa.

28
Q

OXAZOLIDINONES:

- Linezolid

A

Cobreix G+ (MRSA)

29
Q

ANFENICOLS:

  • Exemple
  • Espectre
  • Toxicitat
A
  • Cloranfenicol
  • G+ i G- aerobis i anaerobis (sbt Salmonella i Meningococcus).
  • Alta toxicitat per bona difusió per l’organisme (fins i tot SNC).
30
Q
  • Quins són els antibacterians que actuen a nivell del nucli?
  • Mecanisme d’acció
  • Acció
A
  • Quinolones
  • Sulfamides i diaminopirimidines
  • Rifamicines
  • Interfereixen en la replicació del DNA impedint la seva transcripció i inhibint la síntesi d’àcids nucleics.
  • Bacteriostatics
31
Q

QUINOLONES

  • Espectre
  • Exemple
  • Mecanisme d’acció
  • Resistències
A

Quimoterapeutic. L’àcid nalidixic s’usa en infeccions urinàries.

  • G- (útils en infeccions sistèmiques)
  • Floroquinolones (ciprofloxacino).
  • Bloqueig topoisomerasa IV impedint la replicació DNA.
  • Mutacions a nivell de la diana, variacions de permeabilitat, mecanisme d’expulsió activa o resistència plasmídica.
32
Q

SULFAMIDES I DIAMINOPIRIMIDONES

  • Mecanisme acció
  • Acció
A
  • Sulfamides: impedeixen síntesi àcid folic
    Diaminopirimidines: inhibeixen el pas d’àcid folic a folinic. (TRIMETROPRIM)
  • Bacteriostàtica i quimioterapica
    COTRIMOXAZOL
33
Q

RIFAMICINES: Rifampicina

  • Mecanisme d’acció
  • Resistències
  • Espectre
  • Administració
A
  • Impedeix transcripció de DNA a RNA unint-se la RNA-polimerasa, bloquejant la seva acció.
  • Mutacions en RNApol
  • cocs G+, Neisseria i Mycobacterium tuberculosis + infecció meningocòccica.
  • Oral